CENTRO DE ESTUDIOS UNIVERSITARIOS

DIVISION MEDICINA VETERINARIA

FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

TEMA: MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN EL SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL

ALUMNO: DAVID FLORES TAMEZ

MATERIA: FARMACOLOGIA II

MAESTRO: MVZ. GABRIEL DE LEON MARTINEZ

MONTERREY NUEVO LEON 31/ENERO /2020

ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Analépticos

Existen diversos factores que limitan el uso de los analépticos y que hacen que su
aplicación clínica sea muy baja. En primer lugar se señala que son estimulantes no
específicos del SNC, capaces de causar convulsiones en dosis peligrosamente
cercanas a aquellas que producen estimulación respiratoria. En segundo lugar, estos
fármacos han sido utilizados en situaciones de depresión del SNC debidas o
asociadas con hipoxia y bajo estas circunstancias la estimulación del SNC puede
producir un aumento de la actividad muscular favoreciendo aún más la deuda de
oxígeno existente.

En tercer lugar, los analépticos, generalmente no han sido eficaces en revertir las
depresiones profundas del SNC.

Los fármacos que estimulan el SNC pueden actuar ya sea bloqueando neuronas
inhibitorias o estimulando sinapsis activantes

Fármacos que bloquean sinapsis inhibitorias

Estricnina – Picrotoxina

Fármacos de acción estimulante general del SNC

Xantinas: Cafeína, Teofilina y Teobromina.

FÁRMACOS QUE BLOQUEAN SINAPSIS INHIBITORIAS

Estricnina. Es un alcaloide extraído de la nuez vómica (Strychnus nux vómica)
plantaoriginaria de la India. Su acción farmacológica consiste en el bloqueo selectivo
de neuronas inhibitorias post-sinápticas de la médula espinal, aumentando
especialmente la excitabilidad de las motoneuronas del asta anterior de la médula
espinal.

Mecanismo de Acción: La estricnina reduce la hiperpolarización que producen las

fibras aferentes inhibidoras. Esta acción es el resultado del antagonismo competitivo
con la glicina neurotransmisiór inhibitorio del SNC cuya interacción con su receptor
activa un canal de cloro produciendo hiperpolarización de la célula nerviosa.

Produce excitación de todas las porciones del SNC, actuando como un poderoso
convulsivante las cuales tienen un modelo característico. El bloqueo que produce
incluye la inhibición recíproca de músculos antagónicos, por lo que el modelo de las
convulsiones está determinado por los músculos más poderosos que actúan en la
articulación. La convulsión se caracteriza por extensión tónica del cuerpo y de todos
los miembros.

Bajo la acción de la estricnina un único estímulo que puede ser auditivo, visual, táctil,
aunque muy débil pone en acción un número excesivamente grande de neuronas
motoras y desencadenar las convulsiones.

Destino en el organismo. Se absorbe muy bien por vía oral así como por las diversas
vías parentales. Es rápidamente destruida por la enzima de los microsomas del
hígado aproximadamente el 20 % se excreta sin modificación en la orina.

FÁRMACOS DE ACCIÓN ESTIMULANTE GENERAL DEL SNC

Doxapram. Es un estimulante del SNC en el cual el margen entre la dosis que
produce estimulación de la respiración y las que ocasionan convulsiones es
aparentemente más amplio, lo que indica que este fármaco presenta un acción más
selectiva sobre el centro respiratorio del tallo cerebral, que lo diferencian de los
demás estimulantes del SNC.

Los efectos estimulantes respiratorios del doxapram están relacionados con una
acción directa a nivel de quimioreceptores carotídeos y aórticos como también a la
estimulación directa del centro respiratorio del bulbo.

El principal efecto sobre la respiración es el aumento de la frecuencia y del volumen

respiratorio. La estimulación de otras áreas del SNC se produce solo cuando se
administra en dosis altas. Las dosis convulsivas son 70-75 veces más alta que las
que producen estimulación respiratoria.

En la evaluación de doxapram con varios agentes analépticos, fue superior a todas

las combinaciones evaluadas: el volumen minuto respiratorio fue incrementado en un
minuto después de la administración de doxapram en el perro.

Bemegrida. De estructura química semejante a los barbitúricos. Es un estimulante

del SNC y es un antagonista específico del grupo de los barbitúricos. Grandes dosis
de 15-30 mg/kg producen temblores musculares y convulsiones, que ocurren más
frecuentemente en el gato que en el perro. La administración i.v de 11mg/kg en
ovejas profundamente anestesiadas con pentobarbital, restablece inmediatamente la
conciencia. Al igual que en el gato, la depresión por barbitúricos es revertida y la
respiración y circulación s mejora pero la conciencia no se restablece aún con niveles
de dosis que producen convulsiones. En animales que sufren una depresión por
barbitúricos y shock hemorrágico, la droga tiene un gran efecto en revertir la
hipotensión y depresión respiratoria.

Xantinas: Cafeína, Teofilina, Teobromina. Son alcaloides derivados de la purinas

estrechamente relacionados entre sí, que se caracterizan por ser fármacos
estimulantes suaves del SNC, con propiedades diuréticas, relajantes de la
musculatura lisa bronquial y estimulantes del músculo cardíaco. La cafeína, es un
alcaloide presente en el té y el café, que es fácilmente absorbida desde el estómago.
En el organismo es parcialmente oxidada y desmetilada, excretándose a través de la
orina como ácido metilúrico o metilxantina. Sin embargo, cerca del 10% de la droga
es excretada bajo su forma activa. Teobromina y Teofilina, son xantinas metiladas
con acciones y propiedades similares a la cafeína. Mecanismo de acción: Son
inhibidores selectivos de la fosfodieterasa, enzima que degrada al AMPc luego de la
activación de la sintesis por la adenilciclasa. Estos fármacos, estimulan el SNC
desde la corteza hacia bajo, con aumento de los efectos motores y los reflejos
condicionados, por acción sobre áreas motoras del cerebro disminuyen la fatiga y
aumentan el trabajo muscular. Los centros vasomotor, respiratorio y vagal, son
estimulados, por lo que en algunos casos también se les utiliza como estimulantes
respiratorios. Solo a dosis muy altas producen convulsiones similares a las
observadas en la intoxicación por estricnina. Sobre el músculo cardíaco, producen
aumento de la frecuencia y de la fuerza de contracción del miocardio, sin embargo, al
mismo tiempo el corazón es deprimido por estimulación del centro vagal. Aunque el
centro vasomotor es estimulado, el efecto vasocontrictor es contrarrestado por su
acción vasodilatadora de los vasos sanguíneos. En el musculo liso bronquial produce
relajación.

Aumentan el flujo sanguíneo cerebral y renal, produciendo en este último un aumento

de la diuresis. Este aumento del flujo sanguíneo renal, es producido por su acción
sobre el corazón y los vasos sanguíneos ya sea en forma directa o a través de la
estimulación de los centros medulares. Además poseen un efecto depresor de la
reabsorción tubular de agua.

Por otra parte, se ha comprobado que las xantinas incrementan la formación de

protrombina a nivel del hígado, teniendo una acción semejante a la vitamina K.
 BIBLIOGRAFIA

Farmacologia Veterinaria. Ruben Perez Fernandez. Universidad de

Concepcion, Facultad de Ciencias Veterinarias. Edicion Mayo 2010, Chile.