Antiparasitarios Antivirales

MEDICAMENTOS

Antimicóticos Antibacterianos
QF. KLEIBER ENRIQUE QUISPE QUITO
 Penicilinas

Vancom
Carbapenem Grupos Monobactam
icina

Dapto
micina

Bacitracina

Cefalosporinas
Sulbactam Tazobactam
Según el tipo de efecto que el antibiótico ejerza, distinguimos dos tipos:

1. Antibióticos bacteriostáticos: inhiben el

crecimiento, pero el microorganismo sigue
viable y cuando se retira el antimicrobiano
reinicia su multiplicación

2. Antibióticos bactericidas: poseen un efecto

letal irreversible sobre los microorganismos.

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

 1. Bactericidas de crecimiento: actúan
sobre bacterias en crecimiento activo
(fase logarítmica de la curva de
crecimiento): betalactámicos,
fosfomicina y vancomicina.

2. Bactericidas permanentes: actúan en

cualquier fase de la vida bacteriana:
aminoglucósidos y polimixinas.

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

En relación con la actividad antibacteriana alcanzada

1. Antibióticos con acción dependiente de

la concentración: la actividad bactericida
> concentración mínima inhibitoria (CMI)
en el lugar de infección bastante.

2. Antibióticos con acción dependiente del

tiempo: la CC. antibiótico en el lugar de
infección debe permanecer por encima
de la CMI (t > CMI).

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

El efecto post antibiótico

Persistencia de la acción una vez que

la concentración del antibiótico se
encuentra por debajo de la CMI.

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
  Están entre los antibióticos con una
eficacia más amplia y también entre los
fármacos conocidos con una toxicidad
menor.

 La naturaleza de esta cadena lateral

influye en el espectro antibacteriano.

 Alexander Fleming, 1928.

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

  Todas las penicilinas tienen la estructura básica

Grupo amino secundario Anillo tiazolidina

Anillo Lactamico B

Katzung. Farmacología Básica. 3 edición. Pag 769 y 770

  Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción
de transpeptidación, esenciales en la síntesis de la pared celular
bacteriana.

 Transpeptidación

 Bloqueo PBP

 Producción de autolisinas

Katzung. Farmacología Básica. 3 edición. Pag 769 y 770

 TRANSPEPTIDASA

Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 992

Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 992
 Isaza M. Fundamentos de farmacología en terapéutica. 6 edición. Pag 420 a 428

De acuerdo a su estructura química

Bencilpenicilinas Aminopenicilinas Isoxazolilpenicilinas Carboxipenicilinas (A) Ureidopenicilinas (A)
(R)
Penicilina G Cristalina Ampicilina Cloxacilina Carbenicilina Azlocilina

Penicilina G Amoxicilina Dicloxacilina Ticarcilina Mezlocilina

Procainica
Penicilina G Bacampicilina Meticilina Carfenicilina Piperacilina
Benzatinica
Penicilina V Pivampicilina Nafcilina Sulbenicilina Alpacilina
(Fenoximetilpenicilina)
Feneticilina Oxacilina Ticarcilina
(Fenoxietilpenicilina)
Temocilina
De acuerdo a su origen de procedencia

PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMISINTÈTICAS

 Penicilina G o Benzilpenicilina  Aminopenicilinas

 Penicilina G Sódica Y Potásica  Penicilinas antipseudomonas

 Penicilina G Procainica  Penicilinas de amplio espectro

 Penicilina G Benzatinica  Penicilinas resistentes a

penicilinasa
 Penicilina V (Fenoximetìlica)

Isaza M. Fundamentos de farmacología en terapéutica. 6 edición. Pag 420 a 428

De acuerdo a su espectro de acción
Espectro Reducido: Gram+ y Anaerobios Espectro Ampliado: Gram- Espectro Sensible a
Pseudomonas

 Penicilina G sódica (Bencilpenicilina)  Amoxicilina  Piperacilina

 Ampicilina  Ticarcilina
 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

 Fenoxietilpenicilina (feneticilina)
Isaza M. Fundamentos de
De acuerdo a su resistencia a agentes externos farmacología en terapéutica. 6
edición. Pag 420 a 428
Resistentes a Betalactamasas de Staph. (anti Resistentes al pH Acido Gástrico (orales)
estafilocócicas)

 Cloxacilina  Penicilina V y Feneticilina

 Aminopenicilinas, Isoxazolilpenicilinas
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Goodman and Gilman. Las bases Farmacologícas de la terapéutica. 13 edición. Cap 57

Cuatro mecanismos generales:

1) inactivación de los antibióticos por

la lactamasa B.

2) Modificación de PBP

3) Alteración de la penetración
del fármaco a la PBP

4) Eflujo antibiótico.
Goodman and Gilman. Las bases Farmacologícas de la terapéutica. 13 edición. Cap 57
Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 974 y 975
Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 974 y 975
Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 974 y 975
Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 974 y 975
Flores. Farmacología Humana. 5 edición. Pag 974 y 975
Las penicilinas se encuentran entre los fármacos más inocuos, y no es
necesario controlar sus concentraciones en sangre. Sin embargo, pueden
aparecer las reacciones adversas que se describen a continuación
  Hipersensibilidad: el determinante antigénico mayor de hipersensibilidad a la penicilina es su metabolito, el ácido
peniciloico, que reacciona con las proteínas y actúa como hapteno para causar una reacción inmunitaria.
 Diarrea: Este efecto, que se produce por alteración del equilibrio normal de los microorganismos intestinales, es un
problema frecuente. Ocurre en mayor grado con los fármacos que se absorben de forma incompleta y tienen un
espectro antibacteriano ampliado. Al igual que con otros antibióticos, puede aparecer colitis speudomembranosa.
 Nefritis: Todas las penicilinas, pero especialmente la meticilina, pueden causar nefritis intersticial. [Nota: por esta
razón ya no está autorizado el uso de la meticilina.]
 Neurotoxicidad: Las penicilinas son irritantes para el tejido neuronal y pueden ocasionar convulsiones si se inyectan
intratecalmente o se alcanzan concentraciones sanguíneas muy elevadas. El riesgo es mayor en los pacientes
epilépticos
 Toxicidad catiónica: Las penicilinas suelen administrarse en forma de sal, sódica o potásica. Las grandes cantidades
de sodio o potasio que acompañan a la penicilina pueden producir acciones tóxicas. El exceso de sodio puede
provocar hipopotasemia.

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449

Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
Harvey. Farmacología. 5 edición. Pag 440 y 449
1. ¿Qué es un antibiótico
bacteriostático? 8. Proporcione ejemplos de cómo las
2. ¿Qué es un antibiótico bacterias pueden volverse resistentes
bactericida? a los antibióticos Betalactámicos.
3. ¿Por qué no deben administrarse 9. ¿Puede usarse un monobactámico en
juntos un antibiótico un paciente alérgico a la penicilina?
bacteriostático y una bactericida? 10. Mencione tres inhibidores de
4. ¿Cuál es el mecanismo de acción Betalactamasas que pueden usarse
de los antibióticos en combinación con Penicilinas.
Betalactámicos? 11. ¿Cuáles son los efectos adversos de
5. Enumere las cuatro clases los antibióticos penicilina?
principales de antibióticos
Betalactámicos.
• Un antibiótico que causa inhibición reversible del crecimiento. Las bacterias siguen estando presentes y son capaces de replicarse una
vez que se elimina el antibiótico bacteriostático
• Un antibiótico que provoca la inhibición irreversible del crecimiento, por lo tanto matando a las bacterias de forma directa.
• Los fármacos bacteriostáticos antagonizan los efectos de los fármacos bactericidas, que dependen de la replicación activa y la
utilización de los recursos ambientales por parte de las bacterias.
• Debilitan la pared celular al inactivar las transpeptidasas (proteína de unión a penicilina [PUP]), con lo que inhibe las reacciones de
transpeptidación necesarias en el entrecruzamiento de las subunidades de peptidoglucano en la pared celular de la bacteria.
• Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems, Monobactámicos.
• La producción de β-lactamasas (escinde el anillo β-lactámico –el mecanismo más frecuente); alteración de PUP, inhibición de fármacos
para alcanzar las PUP, regulación a la baja de la estructura de porina (sólo en microorganismos gramnegativos, pues los grampositivos
carecen de la pared celular externa donde se ubican las porinas), desarrollo de bombas de eflujo en gramnegativos.
• Sí. Esto hace que los monobactámicos sean una buena opción para los pacientes con alergia a la penicilina y una fuerte infección por
gramnegativos.
• Clavulanico Acido, Sulbactam, Tazobactam.
• Hipersensibilidad, nefritis intersticial aguda (frecuente con la meticilina), náuseas, vómito, diarrea, hepatitis (oxicilina), anemia
hemolítica, colitis seudomembranosa (ampicilina).