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Factores que se deben evaluar en cada

parámetro farmacocinético (resumen):


Bd: (si no define una vía de administración se entiende que es
por vía oral):
- Solubilidad y absorción (prop. fisicoquímicas del fármaco: potencial disolvente o
logP, pKa, y grado de ionización).
- En la absorción también considerar el uso potencial de transportadores, siempre que
el fármaco posea una porción similar a una sustancia endógena (aminoácido,
hidratos de carbono y bases nitrogenadas).
- Metabolismo: efecto primer paso (biotransformación del fármaco previo a acceder a
la circulación sistémica).

V1/2: (se refiere al fármaco, no a sus metabolitos, porque


cada metabolito tendrá su propia vida media)
- Potencial disolvente, pKa, grado de ionización.
- Biotransformación.
- Uso de transportadores.

Da (duración de acción): (se refiere al fármaco y a sus


metabolitos ACTIVOS)
- Metabolitos activos (con su V½ respectiva).
- V½ del fármaco y sus metabolitos activos.

VEP: (se refiere al fármaco y por sobre todo a sus


metabolitos)
- Potencial disolvente del fármaco y por sobre todo de sus metabolitos.
-

ExInt (excreción inalterada): (se refiere al fármaco


solamente sin ningún cambio metabólico)
- Potencial disolvente del fármaco sin sufrir ningún cambio en su estructura química*
- Uso de transportadores cuando la vía de excreción inalterada es la renal.
*La formación de sales en los fármacos o el fármaco ionizado, NO SE CONSIDERAN COMO
“CAMBIOS” EN LA ESTRUCTURA QUÍMICA, recién cuando éste sufra una biotransformación
(reacciones metabólicas) se hablará que la estructura química del fármaco cambió.

Vd: (se refiere al fármaco)


- Potencial disolvente.
- Uso de transportadores como medio de distribución.
- Sitio de acción de un fármaco (extra- o intracelular) y la afinidad que tendrá con su sitio de
unión.

UPP: (se refiere al fármaco)


- Potencial disolvente, recordando que la liposolubilidad de un fármaco tiende a aumentar el
grado de unión a proteínas transportadoras a nivel plasmático.

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