ANESTÉSICOS GENERALES
PRESENTACIONES EJEMPLOS MECANISMOS DE ACCIÓN DEL
FÁRMACO
Ingresa y egresa del
organismo con mas rapidez
que otros anestésicos
volátiles, lo cual permite una
recupéración rapida.
Líquido para Desflurano
1 inhalada, por lo que no es necesario ajustar la
inhalación (Suprane)
Inducción y recuperación
rápidas. Propiedades
analgésicas. Propiedades de
ralajación muscular
excelentes. Vasodilatación
periférica. Estimula
ligeramente la producción de
secreciones. Induce
Isoflurano
Líquido para depresión respiratoria
2 (Aerrane,
inhalación profunda.
Forthane)
FARMACOCINÉTICA
Perdida del reflejo palpebral en 1 o 2 minutos
(2,5 CAM). El tiempo de despertar (respuesta
a ordenes verbales) después de un
mantenimiento con N2O al 60% y desflurano a
0,65 CAM, es de 8,8 minutos. La eliminación es
pulmonar, hepática y renal. Solo se puede
recuperar en forma de productos metabólicos
(ácido fluoroacético) el 0,02% de una dosis
dosis en pacientes con insuficiencia renal o
hepática. Potencia la toxicidad de los
aminiglucósidos, betabloqueantes, reserpina y
simpaticomiméticos. Las benzodiacepinas
disminuyen la eficacia del desflurano. Su
toxicidad se incrementa con los barbitúricos,
fenitoina y tetraciclinas.
Se absorbe vía el sistema capilar pulmonar. La
anestesia se alcanza a los 3 minutos. Se
distribuye a varios compartimentos como
sangre, órganos altamente irrigados, músculo
esquelético y
tejido adiposo. el Isoflurano es excretado por
los pulmones en la
respiración en forma inalterada dentro de las
24 h, pudiendo eliminarse pequeñas
cantidades por la
misma vía en días a semanas. Entre el 15 - 50%
es metabolizado en el hígado a derivados
fluorados,
principalmente ácido trifluoracético, el cual se
excreta por la orina.
EFECTOS ADVERSOS
Durante la inducción: tos,
retenxión del aire inhalado,
apnea, laringospasmos,
incremento de las
secreciones. Depresión
respiratoria. Náuseas y
vómitos posoperativos.
Bradicardia, taquicardia,
arritmias. Faringitis.
Temblor. Durante la
inducción: tos, depresión
respiratoria. Hipotensión.
Arritmias, taquicardia.
Náuseas y vómitos
posoperatorios. Incremento
de cifra leucocítica.
Exantema. Incremento de la
hemorragia despues de un
aborto. Poco frecuente: daño
hepático, hiperpotasemia
perioperatoria, hipertermia
maligna o hiperpirexia,
broncospasmos
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Puede potenciar los efectos de los Inducción de la anestesia en ads. y
relajantes musculares no despolarizantes. mantenimiento de la anestesia en
La recuperación del bloqueo ads., adolescentes y niños.
neuromuscular requiere más tiempo con
desflurano que con isoflurano. Se
requiere una dosis más baja si se
administra junto con un analgésico
opioide, benzodiazepina u otro sedante.
La anestesia es más profunda cuando se
administra con óxido nitroso. Interactúa
con los absorbentes secos de sióxido de
carbono y forma monóxido de carbono.
Puede potenciar los efectos de los Inducción y mantenimiento de la
relajantes musculares no despolarizantes. anestesia general. Mantenimiento
La anestesia es más pronunciada cuando de la anestesia durante el parto
se administra con óxido nitroso. Aumento
del riesgo de depresión respiratoria si se
utilizan alagésicos opioides como
premedicación. No se recomienda con
isoprenalina, adrenalina o noradrenalina.
Aumento del riesgo de hepatotoxicidad si
se utiliza con isoniazida, esta debe
suspenderse siete días antes de la
administración de isoflurano, y reiniciarse
15 días después. Aumento del riesgo de
arritmias si se administra con adrenalina.
Aumento del riesgo de hipersensibilidad
si se utiliza con anfetaminas y agentes
relacionados, suspensores del apetito, o
efedrina y productos relacionados.
 Anestésico general de acción
corta. Se administra por vía IV
o IM. Los reflejos faríngeos y
laríngeos se mantiene
intactos. IV: Induce anestesia
en 30 seg. Y su acción perdura
de 5 a 10 min. IM: Induce
anestesia en 3 o 4 min, y su
acción perdura de 12 a 25
Frasco ámpula: Ketamina min. Notables propiedades
3
200mg/2 ml (Ketalar) analgésicas. Depresión
respiratoria mínima
transitoria
Anestésicos y anlgésicos
inhalable
Metoxiflurano
Líquido para
4 (Penthox
inhalación
Inhalation)
Tiene una escasa biotransformación. Casi un
95% de la dosis inhalada se elimina de forma
inalterada a través de la vía pulmonar, y
menos del 0,2% del flúor del isoflurano se
convierte en fluoruro y ácido trifluoroacético,
eliminándose a través del riñon.
Posee un bajo potencial hepatotóxico.
Movimientos muscular
involuntario. Hipotensión,
hipertensión. Bradicardia,
taquicardia. Arritmias. Efectos
psicologicos (sueños vividos,
alucinaciones,
comportamiento irracional,
confusión, delirio). Náuseas
posopertorias, vómitos,
anorexia. Administración IV
rapida, dosis altas: depresión
respiratoria, apnea. Diplopía,
nistagmo, aumento de la
presión intraocular. Potencial
de abuso o dependencia. Sitio
de la inyección: dolor, eritema
Hipotensión, Tos, Náuseas y
vómitos posoperatorios,
Depresión respiratoria,
Movimiento muscular
involuntario, Amnesia
retrogada, somnolencia,
mareo, desagrado por los
olores, Fiebre, cefalea,
Poliuria. Poco frecuentes:
daño hepático,
nefrotoxicidad, hipertermia
maligna o hiperpirexia
Tiempo de recuperación de anestasia
con: barbitúricos, ansiolíticos. Potencia
efecto de: bloqueantes neuromusculares
(atracurio y tubocurarina). Aumenta el
riesgo der bradicardía, hipotensión o
disminución del gasto cardíaco
con:anestésicos halogenados. Antagoniza
el efecto hipnótico de: tiopental.
Aumenta el riesgo de desarrollo de
hipertensión y taquicardia con: hormonas
tiroideas. Aumenta el riesgo de
hipotensión con: agentes
antihipertensivos. Riesgo de convulsiones
con: teofilina. La administración
concomitante de ketamina y teofilina
reduce significativamente el umbral
convulsivante, pudiendo producirse
convulsiones de tipo extensor de forma
impredecible.
Su uso con tetraciclinas puede
descencadenar toxicidad renal. Puede
potenciar la toxicidad renal de
gentamicina, kanamicina, colistina,
polimixina B y anfotericina. Su
metabolismo puede aumentar si se utiliza
con barbituricos, de lo que derivan
metabolitos nefrotoxicos. Tener cautela si
se administra con adrenalina o
noradrenalina
Como anestésico en intervenciones
diagnósticas y quirúrgicas que no
requieran relajación muscular.
Inducción de anestesia anterior a la
administración de otros agentes
anestésicos generales. Ketamina
también está indicada para
complementar a otros agentes
anestésicos de menor potencia
como el óxido nitroso.
Normalemente, el metoxiflurano es
raramente utilizado en la anestesia
quirúrgica, obstétrica u
odontológica. Si en esos casos es
empleado debe ser administrado
con OXIDO NITROSO para alcanzar
un nivel relativamente leve de
anestesia y conjuntamente con un
agente bloqueador neuromuscular
para obtener el grado deseado de
relajación muscular.
 Fármaco IV de acción Metabolismo del propofol El Movimiento muscular involuntario, Pueden presentarse incremento Solución al 0,5%: inducción de anestesia general en
corta, con inicio de propofol es rápida y ampliamente temblor. Tos, hipo. Hipotensión. e de la sedación y depresión ads. y niños > de 1 mes; inducción de sedación en
accikón aproximado en metabolizado en el híga- do, Bradicardia (en ocasiones intensa). respiratoria si se administra con procedimientos diagnósticos e intervenciones
30 seg. La recuperación formando conjugados glucurónidos 0Náuseas y vómitos posoperatorios. otros depresores de SNC, como quirúrgicas, en ads. y niños > de 1 mes; sedación a
suele ocurrir en 5 a 10 y sulfatos inactivos que son Depresión respiratoria, apnea fentanilo. Puede corto plazo en procedimientos diagnósticos e
min. Carece de excretados por la orina; dado que transitoria. Disminución de requerirse resucir la dosis si se intervenciones quirúrgicas, solos o en combinación
propiedes analgésicas. sólo un 0,3% de una dosis la concentración de cinc. Cefalea, administra después de con anestesia local o regional únicamente en ads.
Jeringa administrada se excreta sin cambios euforia. Eritema, exantema. premedicación con analgésicos Solución al 1%: inducción y mantenimiento de la
prellenada: 500 por la orina, la vía principal de Incremento de los trigliceridos opioides o benzodiazepinas, anestesia general en ads. y niños > de un mes;
mg/ml; Propofol eliminación es la metabolización. séricos. Dolor en el sitio de barbitúricos, hidrato de cloral o sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas
5 Ampolleta: 10 (Diprivan, inyección. Tratamiento prolongado, droperidol. diagnósticas, solo o en combinación con anestesia
mg/ml; Frasco Fresofol) dosis altas poco frecuentes: local o regional en ads. y niños > de un mes; sedación
Ámpula: 10 insuficiencias cardiaca,arritmias, de pacientes > de 16 años sometidos a ventilación
mg/ml aciodosis metabólica, rabdomiólisis, asistida en la unidad de cuidados intensivos.
insuficiencia renal. Solución al 2%: inducción y mantenimiento de la
anestesia general en ads. y niños > de 3 años;
sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas
diagnósticas, solo o en combinación con anestesia
local o regional en ads. y niños > de 3 años; sedación
de pacientes > de 16 años sometidos a ventilación
asistida en la unidad de cuidados intensivo
Barbitúrico IV de acción Su absorción es rápida. Debido a su Hipo, estornudos, temblo. Aumento del riesgo de Inducción de la anestesia. Se usa combinado con
muy corta. Propiedades gran solubilidad en lípidos y al bajo Hipotensión. Taquicardia. Arritmias, hipotensión si se administra con vapores de halotano, y en ocasiones solo, para
analgésicas y de grado de ionización, el tiopental depresión del miocardio. Depresión diazóxido, diuretico, procedimientos quirúrgicos muy breves. Hipertensión
relajación muscular atraviesa rápidamente la barrera respiratoria. Tos, broncospasmos, antihipertensivo o fenotiazinas. La endocraneana durante el uso de los anestésicos
deficientes. Deprime el hematoencefálica y se distribuye laringospasmos. Poco frecuente: aminofilina puede antagonizarlo. volátiles o asociados con síndrome de Reye, edema
miocardio y la rápido desde el cerebro a otros reacción anafilactoide. El alcohol y los depresores del SNC cerebral o traumatismo agudo craneal. Puede ser
respiración. Se acumula tejidos corporales, primero a las puede aumnetar suis efecftyos utilizado en la cirugía de pacientes con lesiones
en el tejido adiposo si vísceras muy perfundidas (hígado, depresore e hipotensores. cerebrales, en el control de la presión intracraneal.
Ampolleta: 500 Tiopental se administran dosis riñones, corazón) y a los músculos, y Aumento del riesgo de depresión Crisis convulsivas durante o después de la anestesia
6 repetidas. La después a los tejidos adiposos. respiratoria e hipotensión si se inhalatoria, local y otras causas.
mg (Pentothal)
recuperación suele administra con ketamina. El
osurri en el transcurso probenecid puede prolongar su
de 10 a 30 min. acción. Puede ocurrir incremento
de su efecto depresor sobre el
SNC si se utiliza junto con sulfato
de magnesio IV. Puede reducir l
acapacitación de youro de sodio
en el tiroides
 ANESTESICOS LOCALES
PRESENTACIONES EJEMPLOS MECANISMOS DE ACCIÓN DEL FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPÉUTICAS
FÁRMACO
Anestesia local o regional, Se administra por vía submucosa. Trastornos Hipersensibilidad a articaína; niños < 4 años. Anestesia local (por infiltración y bloqueo
para prilocaína y lidocaína. Aproximadamente el 60-80% de la articaína se nerviosos Debidas articaína: del nervio) en odontología; sol. de articaína
une a las proteínas del plasma, . La articaína se centrales, - Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo hidrocloruro 4% / epinefrina 0,5% durante
distribuye con facilidad en los tejidos blandos cardiovasculares, amida. procedimientos menores y las sol. de
y en el hueso. La articaína se metaboliza respiratorios, - Deterioro grave de la iniciación del impulso articaína hidrocloruro 4% / epinefrina 1%
rápidamente a ácido articaínico, su principal reacciones y del sistema de conducción del corazón. para procedimientos complicados que
metabolito, que es inactivo El fármaco se alérgicas. - Insuficiencia cardíaca agudamente requieran una anestesia prolongada.
Parálisis facial
elimina en la orina como ácido articaínico, descompensada.
nerviosa 2 sem
1 Articaína como glucurónido del ácido articaínico y como - Hipotensión grave.
después.
articaína sin metabolizar. - Deficiencia de actividad colinesterasa
conocida.
- Diatesis hemorrágica, particularmente con
anestesia de bloqueo nervioso.
- No debe realizarse la inyección en un área
inflamada Disminuye efecto de:
antidiabéticos orales. Riesgo de arritmias
con: halotano.
Anestésico local; bloquea Absorción: Se absorbe a través de las Quemazón bucal; Inhibe acción de: sulfamidas. Tratamiento de trastornos intestinales
Pastillas. Cada los receptores sensoriales membranas mucosas. Excreción: A través de la en contacto Metabolismo inhibido por: inhibidores de anorrectales. Se indica para el alivio
pastilla contiene de las membranas orina. Comienzo y duración del efecto: El prolongado con colinesterasa. sintomático de: Hemorroides internas y
2 Benzocaína mucosas disminuyendo la comienzo es rápido (aproximadamente 1 las mucosas, las Lab: no utilizar 72 h antes de la prueba de externas. Inflamación anorrectal. Dolor
10 mg de
permeabilidad a los iones minuto). La duración de la benzocaína es de 15 endurece punción pancreática con bentiromida. anorrectal. Dolor anogenital externo y
benzocaína.
Na + a 20 minutos. prurito anogenital. Proctitis.
Anestésico local; bloquea Se distribuye a todos los tejidos, con altas Hipotensión, Aumenta toxicidad con: agentes Indicado en anestesia intratecal
la propagación del impulso concentraciones en todos los órganos en los bradicardia; estructuralmente parecidos a los (subaracnoidea, espinal) en cirugía y
Frasco ámpula: nervioso impidiendo la que la perfusión sanguínea es elevada (hígado, náuseas, vómitos; anestésicos locales tipo amida procesos obstétricos.
50mg/20ml, Bupivacaína entrada de iones Na + a pulmón, corazón y cerebro). La bupivacaína es cefalea tras Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, Indicado en cirugía abdominal inferior,
3 100mg/20ml; (Bupivacaine través de la membrana metabolizada en el hígado y eliminada en la punción postdural; AINE y sustitutivos plasmáticos, en ginecológica (incluyendo cesárea y parto
Ampolletas: Injection BP) nerviosa. Cuatro veces orina. Sólo el 5% de la dosis administrada se retención urinaria, particular dextranos. vaginal normal), urología
50mg/10ml más potente que la excreta como bupivacaína nativa. La semi-vida incontinencia Precipita con: sol. alcalinas. y limbo inferior, incluyendo cirugía de
lidocaína. urinaria.
de eliminación es de 2 horas en los adultos y cadera, con una duración de 1,5 – 3 horas.
de 8 horas en los neonatos.
 Ampollas: 5 Anestésico local; bloquea la El inicio de su acción es casi inmediato y el Vía sistémica: hipotensión, Vía sistémica: Infiltración local y subcutánea
mg/ml, 50 mg/5 propagación del impulso bloqueo puede durar desde 1 hora hasta hora bradicardia y posible paro Efectos cardiacos tóxicos aditivos con: Bloqueo nervioso plexico y troncular
ml, 200 mg/ 20 nervioso impidiendo la y media. El hígado es el principal sitio de cardiaco; espasmos antiarritmicos Efecto depresor del SNC Tratamiento de arritmias
ml, 500 mg/5 ml; entrada de iones Na + a través biotransformación y tanto la forma libre como generales, pérdida de aditivo con: depresores del SNC, ventriculares
Aerosol: 10 mg/ de la membrana nerviosa. la conjugada de LIDOCAÍNA son excretadas por conocimiento. En antiepilépticos, barbitúricos, Atenuación de la respuesta presora a
aspresión; la orina, por lo general, no produce irritación o raquianestesia: dolor de benzodiazepinas; ajustar dosis. la intubación (PA / PIC)
Ungüento: 10 daño tisular posterior a su administración espalda, cefalea, Potencia efecto de: bloqueantes Atenuación de las fasciculaciones
mg/g, 50 mg/g; parenteral. La acción de la anestesia se incontinencia fecal y/o neuromusculares. Aumenta riesgo de inducidas por la succinilcolina
Lidocaína,
Gel dental: 5 prolonga y la absorción se retarda cuando urinaria, parestesia, parálisis hipotensión con: IMAO. Aumenta efectos Anestesia epidural
4 Xilocaína,
g/100 g; Gel contiene epinefrina que actúa como de las extremidades inferiores vagales de: fentanilo, alfentanilo. Anestesia espinal
Lignocaína
esteril: 2 mg/g; vasoconstrictor. y problemas respiratorios. Vía Riesgo de irritación y edema con: Anestesia dental
Jeringa tópica (apósito): reacción en desinfectantes con metales pesados.
prellenada: 20 lugar de administración Precipita con: metohexital sódico,
mg/ml; Solución (quemazón, dermatitis, fenitoína sódica, cefazolina sódica,
oral: 20 mg/ml; eritema, prurito, erupción, dacarbazina, amfotericina B. Evitar
Solución tópica: irritación cutánea, vesículas) mezclar con: fármacos estables a pH
40 mg/ml; Jalea: ácido.
20 mg/ml
Bloquea la propagación del La mepivacaína atraviesa la placenta por Depresión cardiaca que Efecto disminuido por: antiarrítmicos, Infiltración local y subcutánea
impulso nervioso impidiendo difusión pasiva y se distribuye a todos los podría llegar a paro cardiaco. psicofármacos, anticonvulsivantes, Bloqueo nervioso plexico y troncular
la entrada de iones de Na + a tejidos, con altas concentraciones en órganos Estimulación del SNC a veces alcohol. Anestesia peribulbar (cirugía
través de la membrana bien perfundidos, tales como el hígado, con convulsiones, seguida de Efecto depresor aditivo con: depresores oftálmica)
nerviosa. pulmón, corazón, y cerebro. La mepivacaína depresión del SNC con del SNC. Anestesia epidural
sufre un metabolismo hepático rápido y pérdida de conocimiento y Riesgo de irritación local grave con: sol. Anestesia intradural
desactivación a través de la hidroxilación y N- parada respiratoria. desinfectantes con iones metálicos Anestesia dental
desmetilación. Aproximadamente el 50% de pesados.
mepivacaína se excreta en la bilis en forma de Efecto prolongado por: vasoconstrictores.
Mepivacaína
Cartuchos: metabolitos que se entrab en la circulación Aumenta riesgo de hemorragia con:
5 (Scandonest
66mg/2,2 ml enterohepática y son posteriormente heparina, AINE y sustitutos del plasma, en
3%)
eminados. Sólo el 5-10% de mepivacaína se particular dextranos.
excreta sin cambios por la orina. Puede ocurrir
algún metabolismo en los pulmones.
Los recién nacidos pueden tener una
capacidad limitada para metabolizar
mepivacaína, pero que son capaces de
eliminar el fármaco no modificado. La vida
media de 1.9 a 3.2 horas mepivacaína es en
adultos y 8,7-9 horas en neonatos.
 Inicio en 20 seg, duración 15 No existen antecedentes de absorción y Sensación punzante o No se han descrito Análgesico y desinfectante de la boca
min excreción de cada uno de los principios ardorosa transitoria. y garganta.
activos. Eritema conjuntival. Para el alivio de la irritación o dolor de
Daño corneal (administración la mucosa faríngea y bucal incluyendo
Gotas Oxibuprocaína prolongada). las encías y anginas; irritación de la
6 oftálmologicas: 4 (Minims mucosa en el curso de la gripa y del
mg/ml Benoxinate) resfriado común, dificultad de la
deglución, ronquera, estomatitis, aftas
y después de las intervenciones
dentales o bucales.
Amida. Inicio de acción y La prilocaína se absorbe totalmente luego de Metahemoglobinemia (en El riesgo de metahemoglobinemia Anestesia por vía intratecal en cirugías
potencia similares a los de ser inyectada, y se metaboliza en el hígado y el dosis altas). puede aumentar si se utiliza junto con de corta duración.
lidocaína. Actividad riñón, desde el cual es excretada en mayor sulfonamidas, antipalúdicos o algunos
vasodilatadora y toxicidad medida. Su farmacocinética puede ser compuestos nítricos. El riesgo de
central menores que las de alterada en los pacientes con enfermedad metahemoglobinemia aumenta si se
Ampolletas: 10 Prilocaína
7 lidocaína. hepática o renal. El fármaco atraviesa la aplica en sosis altas en personas con
mg/ml, 20 mg/ml (Citanest)
Metabolito activo, que puede barrera hematoencefálica. La acidosis y el uso hipoxia
ser responsable de la de depresores del SNC afectan los niveles de
metahemoglobinemia cuando prilocaína requeridos para la manifestación de
la prilocaína se administra en efectos sistémicos
dosis altas.
Anestésico local tipo éster. La absorción sistémica de la procaína depende Excitación, agitación, mareos, El tiempo de inicio de acción puede Anestesia local por infiltración: dolor
Se metaboliza en ácido para- de la dosis, concentración, vía de tinnitus, visión borrosa, reducirse si se administra con asociado a heridas, cirugía menor,
aminobenzoico. administración, vascularidad local del tejido náuseas, vómitos, temblores hialurodinasa pero tambien se quemaduras, abrasiones. Anestesia
Actividad vasodilatadora. infiltrado y del grado de vasodilatación. Un y convulsiones. incrementa el riesgo de toxicidad por bloqueo nervioso periférico.
Tiene efecto en el transcurso vasoconstrictor como la epinefrina puede ser Entumecimiento de la lengua. sistémica. Contraindicada junto con
de 2 a 5 min, con duración de necesario para contrarrestar la vasodilatación Somnolencia, depresión anticolenesterásicos, debido a que
una hora. producida por la procaína. Esta lenta la respiratoria, coma, depresión impiden el metabolismo de la procaína
velocidad de absorción prolonga la duración miocárdica, hipotensión, y desencadenan toxicidad. Pueden
Procaína de acción y mantiene la hemostasia. La bradicardia, arritmia y parada presentarse efectos depresores aditivos
Ampolletas: 40 (Procaine anestesia se obtiene a los 2-5 minutos y dura cardiaca; reacciones alérgicas si se administra depresores del SNC.
8
mg/2 ml Hydrochloride aproximadamente 1 hora. La procaína está Puede antagonizar los efectos de la
Injection) extensamente unida a las proteínas del neostigmina, y consucur a la pérdida del
plasma. El fármaco se distribuye a todos los control sintomático en la miastenia
tejidos del cuerpo, con una alta concentración grave. Puede reducir la actividad
en órganos bien perfundidos como el hígado, antibacteriana de las sulfonamidas. Su
pulmones, corazón y cerebro. vida media plasmática puede
prolongarse si se utiliza con
acetazolamida. Puede prolongar o
potenciar las acciones de los
bloqueadores neuromusculares