Anestésicos Locales

Los anestésicos locales bloquean la conducción nerviosa de forma selectiva, reversible y temporal y provocan la pérdida de la sensibilidad
en una determinada zona del cuerpo, sin pérdida de la conciencia ni trastornos de las funciones vitales. Éstos previenen o alivian el dolor
al interrumpir la conducción nerviosa. En general, su acción se restringe al sitio de aplicación, y se revierte con rapidez al difundirse desde
el sitio de acción en el nervio. Los anestésicos locales se pueden administrar por diversas vías, entre ellas tópica, por infiltración, por
bloqueo de campo o de nervio, o bien por vías intravenosa, regional, raquídea o epidural, según las circunstancias clínicas.

Mecanismo de acción: El sitio primario de acción de los AL es la membrana celular de la fibra nerviosa, donde impiden la generación y la
conducción del impulso nervioso al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de la membrana neutral al catión
sodio. Esto trae como consecuencia una disminución de la capacidad de respuesta de la membrana (efecto estabilizador de la
membrana), disminución de la probabilidad de propagación del potencial de acción (bloqueo de la fase inicial) y fracaso de la conducción
nerviosa, donde se logra el efecto anestésico.

Farmacocinética.
Absorción: Por vía parenteral la absorción va a depender de varios factores: dosis del AL (concentración y cantidad empleada), sitio de
inyección (grado de vascularización de la zona), velocidad o rapidez de inyección del AL (a mayor velocidad mayores picos plasmáticos) y
la adición de vasoconstrictores.
Distribución: Está influenciada por las propiedades físico-químicas del anestésico, dentro de las cuales se incluyen: la liposolubilidad
(relacionada con la potencia), la constante de disociación (pKa) del AL (relacionada con el inicio de acción) y la fijación a proteínas
(relacionada con la duración de acción). Los AL tipo amida se fijan en grado extenso (hasta 95 %) con proteínas plasmáticas como la
albúmina. Todos los AL atraviesan la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Depende de la naturaleza química del AL. Los de tipo éster son hidrolizados por las esterasas plasmáticas y hepáticas y dan
lugar a metabolitos inactivos que son eliminados por vía renal. Los niveles plasmáticos de AL pueden verse aumentados en pacientes con
déficit de colinesterasas o con colinesterasa atípica. En los anestésicos tipo amida, el metabolismo se produce a nivel microsomal
hepático. El metabolismo de este tipo de anestésico se ve disminuido en la insuficiencia hepática.
Excreción: Se produce por vía renal. Para los AL tipo amida la excreción puede verse afectada en los recién nacidos, en la enfermedad
hepática y en la insuficiencia renal.

Clasificación:
-Según su estructura química:
1. Ésteres: Cocaína, Benzocaína, Procaína, Tetracaína, Clorprocaína.
2. Amidas: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Bupivacaína, Etidocaína Ropivacaína
-Según su potencia:
1. Baja: Procaína, Clorprocaína.
2. Intermedia: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína
3. Alta: Tetracaína, Bupivacaína, Benzocaína, Etidocaína, Ropivacaína
-Según su duración de acción:
1. Corta (20 a 45 min): Procaína, Clorprocaína
2. Intermedia (60 a 120 min): Lidocaína, Mepivacaína
3. Prolongada (más de 6 h): Tetracaína, Bupivacaína, Benzocaína, Etidocaína,
Ropivacaína

-Según su inicio de acción:

1. Rápida: Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Etidocaína.
2. Intermedia: Procaína, Clorprocaína, Bupivacaína, Ropivacaína.
3. Lenta: Tetracaína

Lidocaína

Lidocaína clorhidrato:Bulbo 2%(c-preservo-x5 y 20ml) Lidocaína al 2%:Ampolleta 2ml

Lidocaína Hiperbárica:Ampolleta5%x3ml Lidocaína 2%Epinefrina:carpule1:50000_1:80000

Lidocaína:Bulbo2%(s_preservo)x2ml Lidocaína jalea 2%x25g Lidocaína spray 10%

Farmacocinética:
-Se absorbe con rapidez después de su administración parenteral y desde las vías digestivas y respiratorias.
-Aunque es eficaz cuando se emplea sin algún vasoconstrictor, en presencia de adrenalina disminuyen su tasa de absorción y su
toxicidad, y suele prolongarse su acción.
-Se metaboliza en el hígado por acción de oxidasas de función mixta.
-Cerca de 75% de la xilidida se excreta por la orina.
Indicaciones:
-Presentaciones parenterales: Anestesia local por infiltración; regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con
dextrosa para obtener solución hiperbárica); bloqueo de nervio periférico; paracervical y pudendo, bloqueo retrobulbar, bloqueo
simpático. Anestesia transtraqueal. Anestesia regional IV (con torniquete adecuado y sin epinefrina). Antiarrítmico: arritmias ventriculares.
-Carpule: Anestesia dental para infiltración o bloqueo nervioso.
-Jalea: Está indicada para proporcionar anestesia tópica en membranas mucosas accesibles antes de un examen, endoscopia o
manipulación con instrumentos u otras exploraciones de faringe o garganta, tracto respiratorio o tráquea, tracto urinario. Se indica para
aliviar o controlar el dolor en el tratamiento de la uretritis.
-Spray: anestésico tópico de membranas mucosas.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad a la lidocaína o anestésicos de tipo amida.
-Hipovolemia, bloqueo completo de rama.
-Los preparados con epinefrina no deben usarse en áreas de circulación arterial terminal (dedos, pene) o con afección del riego arterial.
-Infección local en la zona de tratamiento, traumas de la mucosa.
Precauciones:
-Niños
-Adulto mayor: ajuste de dosis.
Reacciones adversas: Relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida.
 Reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea.
 En elevadas dosis o por administración intravenosa: Depresión cardiovascular, Zumbido en los oídos, Ansiedad, Escozor,
Convulsiones, Nerviosismo, Visión borrosa,Mareos,Náuseas,Entumecimiento de las extremidades, Vómitos
Sensación de frialdad, Sensibilidad anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, Enrojecimiento, hinchazón de la
piel, boca o garganta.
Bupivacaína Clorhidrato
Bulbo 0,5 % x 5 mL

Acciones farmacológicas: Es un agente poderoso capaz de producir anestesia de larga duración. Su acción prolongada, aunada a su
tendencia a producir bloqueo más sensorial que motor, ha convertido a este fármaco en un agente preferente para producir anestesia
prolongada durante el trabajo de parto o el periodo posoperatorio. Puede utilizarse para brindar varios días de analgesia eficaz
aprovechando catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas.
Indicaciones:
- Anestésico local (para infiltración).
- Anestesia regional central por bloqueo caudal, epidural o de algunos nervios periféricos (anestesia espinal, maxilar, mandibular,
oftálmica, etc.).
- En analgesia obstétrica.
- Paliativo del dolor causado por cáncer.
- Prevención del dolor posoperatorio.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a los anestésicos locales del grupo de las amidas.
- Antecedentes de hipertensión maligna.
- Anestesia paracervical en trabajo de parto (puede provocar bradicardia y muerte fetal)
- Anestesia regional IV.
Precauciones:
- Labor de parto: no se debe emplear bupivacaína al 0,75 %, su administración epidural, subaracnoidea o pudenda puede ocasionar
cambios en la contractibilidad uterina e hipotensión materna, además de toxicidad fetal o neonatal.
- Adulto mayor: mayor riesgo de toxicidad.
Reacciones adversas: relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida. Hipotensión, Excitación/depresión del
SNC, Depresión cardiovascular, Ansiedad, Arritmias, Mareos, Vasodilatación periférica, Visión borrosa, Bloqueo cardíaco, Temblores y
convulsiones, Reacciones alérgicas, Anafilaxia.
Con anestesia epidural: Parálisis de las piernas, Bradicardia, Retención o incontinencia urinaria y fecal, Dolor lumbar, Parálisis de nervios
craneales, Pérdida de la conciencia, Cefalea, Disfunción sexual, Anestesia persistente, Meningitis séptica.
Interacciones:
-Antimiasténicos: puede antagonizar los efectos antimiasténicos sobre el músculo esquelético.
-Depresores del SNC: pueden provocar efectos depresores aditivos.
-Soluciones desinfectantes (que contienen metales pesados): los anestésicos locales pueden causar irritación local severa y edema.
-IMAO: puede aumentar el riesgo de hipotensión.
-Agentes bloqueadores neuromusculares: suelen intensificar o prolongar la acción de los bloqueadores neuromusculares.

Mepivacaína clorhidrato
Bulbo al 2 %/20 mL Carpule al 3 %

Propiedades farmacológicas: son similares a las de la lidocaína. Sin embargo, la mepivacaína es más tóxica para el neonato y, por
tanto, no se emplea para la anestesia obstétrica. A pesar de su metabolismo lento en el neonato, parece tener un índice terapéutico
ligeramente más alto en el adulto que la lidocaína. El inicio de su acción es semejante al de la lidocaína, y su duración un poco más
prolongada (cerca de 20%) que la de la lidocaína en ausencia de vasconstrictor coadministrado. La mepivacaína no es eficaz como
anestésico tópico.
Indicaciones:
- Anestesia local o regional y anestesia por infiltración local, bloqueo nervioso periférico, bloqueo epidural y caudal.
- Anestesia obstétrica.
- Carpule: se emplea en estomatología como anestesia local.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la mepivacaína o a cualquier anestésico tipo amida.
Precauciones:
- Niños
- Adulto mayor, personas debilitadas y agudamente enfermas: ajuste de dosis.
Reacciones adversas: relacionadas con la dosis y la administración intravascular.
Excitación, Ansiedad, Mareos, Visión borrosa, Temblor, Depresión miocárdica, Hipotensión, Bloqueo cardíaco, Bradicardia.
 Procaína clorhidrato
Ampolleta 2 %, 20 mL

Acción farmacologica: su aplicación se limita a la anestesia por infiltración y, en ocasiones, para producir bloqueo nervioso con fines
diagnósticos. Esto se debe a su baja potencia, la lentitud de su inicio de acción y la duración breve de ésta. Aunque su toxicidad es
bastante baja, se hidroliza in vivo para producir ácido paraaminobenzoico, que inhibe la acción de las sulfamidas. Por tanto, no deben
darse grandes dosis a pacientes que están tomando fármacos del grupo de las sulfamidas.
Indicaciones:
-Anestesia por infiltración local.
-Bloqueo de campo, anestesia conductiva, bloqueo nervioso.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad a la procaína.
-Sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo éster.
Precauciones: Ver Mepivacaína
Reacciones adversas: Nerviosismo, Temblor, Mareos, Visión borrosa, Depresión del miocardio, Hipotensión, Bradicardia.
Interacciones:
- Inhibidores de la acetilcolinesterasa: pueden inhibir el metabolismo del anestésico y dar lugar a un aumento del riesgo de toxicidad.
- Sulfamidas: su actividad antibacteriana puede ser antagonizada por el clorhidrato de procaína.
- IMAO, antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, sedantes, anestésicos por inhalación: riesgo de efectos sobre la presión sanguínea.

Tetracaína
- Bulbo, 10 mL (cristales) - Bulbo, 100 mg x 10 mL con diluente para anestésico
Propiedades farmacológicas: Es mucho más potente y de acción más prolongada que la procaína. La tetracaína es más tóxica, porque
se metaboliza con mayor lentitud que los otros ésteres anestésicos locales de uso frecuente. En la actualidad se usa extensamente para la
anestesia raquídea, cuando se requiere un fármaco de acción prolongada. La tetracaína se incorpora también en diversos preparados
anestésicos tópicos. Con la aparición de la bupivacaína, es raro que hoy se utilice la tetracaína para los bloqueos nerviosos periféricos,
por su lento inicio de acción y su toxicidad.
Indicaciones:
-Anestésico espinal.
-Bloqueo subaracnoideo 2 h o más de duración.
-Anestesia peridural.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a la tetracaína o a los anestésicos locales tipo éster o a los componentes del preparado.
- Pacientes en que la técnica de la anestesia espinal está contraindicada (septicemia, infección en el sitio de la inyección, algunas
enfermedades del sistema cerebrospinal, hipotensión no controlada).
Precauciones:
- Adulto mayor: debilitados y agudamente enfermos, ajuste de dosis.
- Pacientes obstétricas: ajuste de dosis.
Reacciones adversas: relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida.
Interacciones: Ver Mepivacaina