BARBITÚRICOS

1. ¿Qué son?Son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso disminuyendo su actividad, y que suelen usarse para
disminuirla ansiedad e inducir el sueño, causan pérdida de sensibilidad y de conciencia, así como de la actividad refleja y de la
motilidad, se denominan anestésicos generales.• Básicamente Estos pueden ser gaseosos inhalables

HISTORIA: Fue descubierto por el químico alemán Adolf von Baeyer en 1864 por combinación de la urea CO(NH ) y ácido 2 2

malónico o propanodioico( c3H4O4) en una reacción de condensación. A partir de este compuesto inicial se
fueron sintetizando otros de mayor potencia, y pronto empezaron a utilizarlo como droga recreativa . Existen dos
leyendas respecto al nombre de "barbitúricos". La primera dice que las propiedades sedantes de este compuesto
le recordaban a la sensación que se tiene al estar enamorado, por lo que le puso este nombre en honor a su
novia llamada Bárbara. La segunda dice que Adolf von Baeyer y su equipo fue a celebrar el descubrimiento a una
taberna en la que los artilleros de la ciudad estaban celebrando el día de Santa Bárbara.

2. Química: El ácido barbitúrico es un compuesto orgánico basado en la estructura de la pirimidina.

 Él ácido barbitúrico es el cabeza de serie de una numerosa clase de que tienen propiedades depresoras del sistema
nervioso central. Aunque el ácido barbitúrico en sí mismo no tiene actividad farmacológica.
 El método usado para la síntesis de este compuesto u otros análogos similares sintetizados posteriormente
ha cambiado poco. El método más común inicia partiendo del malonato de dietilo. Dicho grupo diéster
posee propiedades ácidas gracias a los protones en alfa que poseen con respecto al grupo carbonilo. Una
base puede captar alguno de estos protones, dando como resultado un anión el cual puede experimentar
reacciones de tipo alquilación, con un reactivo con un grupo halógeno (de forma RX). Debido a que hay
dos hidrógenos en posición alfa, dicho proceso puede verse repetido con la finalidad de dar lugar a un
derivado dialquilado del dietilmalonato. Este compuesto condensa con la urea para dar como producto final
un ácido 5,5-dialquilbarbitúrico. Ambos hidrógenos pueden ser sustituidos por grupos alquilo para que el
compuesto tenga propiedades hipnóticas y sedantes.

Entre los derivados del ácido barbitúrico se encuentran los fármacos hipnótico-sedantes más utilizados. El primer
medicamento fisiológicamente activo, el barbital o veronal ( Sustancia química derivada del ácido barbitúrico que se utiliza
como tranquilizante y somnífero), fue introducido en 1903.. El método usual parte del malonato de dietilo. Dado que hay dos
hidrógenos en a, este proceso puede repetirse para dar lugar a un derivado dialquilado del malonato de dietilo. Este producto
condensa con urea para dar un ácido 5,5-dialquilbarbitúrico. Ambos hidrógenos deben sustituirse por grupos alquilo para que el
compuesto presente propiedades hipnóticas o sedantes. Esto, probablemente, obedece a la susceptibilidad de los hidrógenos en
a frente a un posible ataque metabólico dentro del organismo, con la subsiguiente degradación del compuesto.
 Los químicos han aumentando la longitud de una cadena alquílica hasta 5 o 6 carbonos, se incrementa la acción
sedante; fuera de esta longitud disminuye la acción depresiva y los productos se hacen más efectivos como
anticonvulsionantes para el control de los ataques epilépticos.
 Los barbitúricos en los cuales el oxígeno es reemplazado por azufre se llaman en tiobarbitúricos. Estos compuestos
son más liposolubles que los oxibarbitúricos correspondientes. En general aceleran la degradación metabólica,
aumentan la unión a la albúmina y frecuentemente aumentan la potencia hipnótica.
Las aplicaciones médicas y fisiológicas de los barbituratos dependen de las dosis empleadas. En pequeñas dosis, tienen
un efecto sedante suave y actúan aliviando la tensión y la ansiedad. Si se consume una ALTA dosis de 3 a 5 veces mayor
que la dosis sedante, se induce el sueño, y en dosis más grandes actúan como anestésicos. Los barbituratos se recetan
extensamente como píldoras para inducir el sueño. Muchas personas consideran que el sueño provocado por estos
 fármacos es tan relajante como el sueño natural. Sin embargo, en ocasiones se despiertan con sensación de resaca,
mareo, modorra y dolor de cabeza. Las pruebas han demostrado que, independientemente de los síntomas experimentados
por el paciente, éste ve reducida su capacidad de concentración. SOBREDOSIS de barbituratos causan la muerte. El uso
de este tipo de fármacos puede causar dependencia e intoxicación crónica. Lamentablemente, aún no se conoce la forma de
acción de los barbituratos como causantes de la narcosis, la sedación y la anestesia.

3. Clasificación según su modo de acción

Los barbitúricos, se clasifican por la duración de la acción, sobre el organismo en:

 De acción prolongada6-12 horas: Barbital, fenobarbital, mefobarbital

 De acción intermedia 3-6 horas: Butalbital, amobarbital, alobarbital

 De acción corta 3 horas: Pentobarbital, secobarbital, hexobarbital

 De acción ultracorta 1 hora: Tiopental, tialbarbital

Los de acción corta y media se usan como hipnosedantes: los ultracortos, como anestésicos, y los de acción prolongada, como
anticonvulsiones, fundamentalmente. La rapidez de acción está asociada a una mayor liposolubilidad e implica un predominio de
metabolización hepática. Todos ellos, con excepción de los de acción ultracorta, se absorben con rapidez en el tracto digestivo. Los de acción
corta se metabolizan en el hígado y los de acción prolongada se eliminan en mayor proporción en vía renal.