4.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

Los fármacos, de forma inalterada, o a través de sus metabolitos, salen del

organismo por diferentes vías, siendo la más importante la que se produce a
través de los riñones mediante la orina. Le siguen en importancia la vía
biliar, la pulmonar y otras: saliva, sudor, leche materna, etc.

El volumen de plasma que se depura de fármaco por unidad de tiempo se

denomina aclaramiento

En la siguiente imagen del conjunto de todos los procesos de la

Farmacocinética, la excreción está resaltada en amarillo.

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CICLO LADME Lugar de absorción
Forma farmacéutica
Liberación

Fármaco
Absorción

Plasma Tejidos

Fármaco Distribución Fármaco

Metabolismo Metabolismo

Metabolito Distribución Metabolito

Excreción

Aclaramiento
(Cl)
Orina
Dr. Antonio Aguilar Ros
Heces, aire
espirado, leche…
2
 4. EXCRECIÓN DE FÁRMACOS: excreción renal

NEFRONA

La excreción renal es con mucho la más

importante de todas las excreciones del
organismo y se produce como consecuencia
del resultado de tres procesos: filtración
glomerular, secreción tubular y reabsorción
tubular.

Los capilares que llegan a los riñones tienen

unos poros que permiten que se filtren las
moléculas hasta un cierto tamaño (masa
molecular < 20.000),

La unidad funcional de los riñones se llama

nefrona

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3
EXCRECIÓN RENAL: filtración glomerular

Dr. Antonio Aguilar Ros

4
 EXCRECIÓN RENAL: secreción tubular

La secreción tubular es responsable

de una gran parte de la excreción
total del fármaco.

Se conocen dos mecanismos de

transporte, uno para las moléculas
ácidas y el otro para las moléculas
básicas.

Los fármacos que comparten el

mismo mecanismo de transporte
pueden competir entre sí.

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 EXCRECIÓN RENAL: reabsorción tubular
FÁRMACO ÁCIDO

La reabsorción tubular pH pH
camina en sentido contrario a
los dos procesos anteriores:
REABSORCIÓN [F] n.i. [F] n.i.
las moléculas que se han REABSORCIÓN

filtrado o que se han [F] i. [F] i.

secretado pueden volver a
pasar a sangre, y lo harán Intoxicación
dependiendo de su estado de con pentotal
EXCRECIÓN EXCRECIÓN
ionización, siendo por ello
dependiente del pH.

En casos de intoxicación, FÁRMACO BÁSICO

se puede alterar el pH de la
orina, impidiendo que haya pH pH
reabsorción y, por tanto,
favoreciendo la excreción del REABSORCIÓN [F] n.i. REABSORCIÓN [F] n.i.
tóxico. Véanse los ejemplos
de intoxicaciones con [F] i. [F] i.
pentotal y con anfetaminas
Intoxicación con
EXCRECIÓN anfetaminas EXCRECIÓN

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 EXCRECIÓN BILIAR PLASMA

El fármaco, circulando en la
sangre (plasma), al llegar al
hígado puede pasar a la bilis y
disuelto en ella excretarse al
HÍGADO
intestino desde donde puede F
excretarse definitivamente por
heces, o bien desde el intestino
puede volver a ser absorbido y
pasar a sangre. Una vez en BILIS

F
sangre llega nuevamente al
hígado, completando un ciclo
que se llama ciclo entero Excreción biliar
hepático, como se representa en INTESTINO

la siguiente diapositiva F

EXCRECIÓN POR HECES

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7
 CICLO ENTERO HEPÁTICO

El fármaco en el hígado forma

HÍGADO
metabolitos que al pasar a la F M
bilis llegan al intestino. En el
intestino se pueden volver a
absorber y llegar vía porta
nuevamente al hígado. BILIS

F F M
Los metabolitos conjugados que
se formaron en el hígado
Excreción biliar

PORTA HEPÁTICA
pueden volver a transformarse
en el fármaco en el intestino por INTESTINO

acción de las enzimas F M

bacterianas, potenciando de esta

forma el ciclo enterohepático, y
prolongando los efectos de estos
REABSORCIÓN
fármacos

ELIMINACIÓN (HECES)
Dr. Antonio Aguilar Ros

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OTRAS VÍAS DE EXCRECIÓN

Aunque los riñones y el hígado son los órganos más importantes,

otros órganos y tejidos también contribuyen a la excreción, aunque
en una proporción mucho menor que los anteriores.
Otras vías de excreción de fármacos son la vía pulmonar, la saliva,
las lágrimas, el sudor y la leche materna. Los fármacos pasan al
aliento o a estos fluidos generalemente por difusión pasiva, aunque
hay algunos mecanismos activos conocidos como los tiocianatos
en la saliva.
Al aliento acceden fármacos volátiles como los anestésicos
gaseosos y algunas esencias.
El conocer el paso de fármacos y sus metabolitos a la leche
materna tiene especial importancia ya que el lactante puede recibir
por esta vía sustancias innecesarias o incluso peligrosas para su
salud.

Dr. Antonio Aguilar Ros

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 Bibliografía recomendada
• Aguilar Ros A, Caamaño Somoza M, Martín Martín
FR, Montejo Rubio MC. Biofarmacia y
Farmacocinética. Ejercicios y problemas resueltos. 2ª
Ed. Barcelona: Editorial Elsevier; 2014.

• Domenech J, Martínez J, Peraire C. Tratado general

de Biofarmacia y Farmacocinética. Volumen I y II.
Madrid: Editorial Síntesis; 2013.

• Ruiz Gayo M, Fernández-Alonso M. Fundamentos de

Farmacología Básica y Clínica. 2ª Ed. Madrid: Editorial
Panamericana; 2013

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