Mecanismo de acción

La metoclopramida es principalmente un antagonista de la dopamina D 2, pero también actúa

como un agonista en los receptores 5-HT 4 de la serotonina y causa una inhibición débil de los
receptores 5-HT 3 .

Acciones sobre la motilidad intestinal

La metoclopramida estimula la motilidad intestinal al afectar diferentes receptores en el tracto GI (

RECUADRO 1 ). Lo más importante, actúa como un antagonista del subtipo de receptor D 2 de
dopamina . La dopamina tiene un efecto relajante directo sobre el intestino al activar los
receptores D 2 musculares en el esfínter esofágico inferior y el estómago (fondo y antro). También
inhibe la liberación de acetilcolina de las neuronas colinérgicas mientéricas intrínsecas mediante la
activación de los receptores D 2 preuniónicos, lo que conduce a una inhibición indirecta de la
musculatura [ 29 ]. La metoclopramida promueve la motilidad intestinal mediante los siguientes
tres mecanismos: inhibición de D 2 presináptica y postsinápticareceptores, estimulación de
receptores 5-HT 4 excitadores presinápticos y antagonismo de la inhibición presináptica de
receptores muscarínicos ( Figura 2A ). Esto promueve la liberación de acetilcolina, que a su vez
conduce a un aumento del esfínter esofágico inferior (EEI) y al tono gástrico, aumento de la
presión intragástrica, mejora de la coordinación antroduodenal y aceleración del vaciamiento
gástrico [ 30 - 33 ]. En general, la metoclopramida conduce a un mayor vaciamiento gástrico al
mejorar las contracciones antrales, así como a disminuir la relajación del fondo de ojo posprandial
[ 34 ]. Sin embargo, las propiedades procinéticas de la metoclopramida se limitan al intestino
proximal [ 35 ].