ANESTÉSICOS

LOCALES
Provocan bloqueo reversible en la conducción axonal
del impulso nervioso.
 ANESTÉSICOS LOCALES
• Presentación debe ser en
sales y a pH ácido (pH 6).

• Otra presentación es
carbonatado de acción
más rápida y bloqueo más
intenso.

• Asociados a epinefrina
se prolonga su efecto.
COCAINA
• Psicoestimulante general

• 1860 se obtuvo de hojas de coca

(Erytroxylon coca). Planta
andina. Incas, “chasquis” xa
rendir +, evita cansancio, fatiga,
hambre.

• Procaina- dibucaina- lidocaina.

 Clasificacion
(Quimica, potencia y duracion efecto)
1. AMIDAS
Lidocaina: 2— 90-200 min; Mepivacaina: 2—120-240 m;
Bupivacaina: 8—180-600 m; Ropivacaina: 8—180-600 m.

2. ESTERES
Cocaina: 1.5—20-30 m; Procaina: 1—60-90 m;
Tetracaina: 8—180-600 m; benzocaina: topica.

3. MISCELANEOS (tópicos)
Pramoxina; Diclonine; lidocaina+prilocaina (EMLA);
Metoxifluorano (mof).
• El Ministerio para la Salud, a través del Servicio Autónomo de Controlaría
Sanitaria, suspendió la fabricación, venta y distribución de todos los productos
farmacéuticos que contengan en su composición el principio activo llamado
benzocaína.
• donde explicó que la benzocaína actúa como un anestésico local, y de acuerdo
a estudios científicos este componente produce trastornos dermatológicos y
sanguíneos, que traen como consecuencia alteración en la hemoglobina
(metahemoglobinemia).
• "La metahemoglobinemia trae como consecuencia que la hemoglobina no
pueda llevar oxígeno a los tejidos y a los órganos corporales, trayendo una
serie de síntomas como la cianosis (piel azulada); la cefalea; disnea, fatiga,
dificultades respiratorias, debilidades generalizadas, convulsiones y hasta
causar la muerte", dijo.
• Indicó que se le hizo un llamado a los laboratorios fabricantes, farmacias y
médicos para que retiren de inmediato los productos del mercado y no se
prescriba el medicamento.
 ANESTÉSICOS LOCALES

AMIDAS ESTERES MISCELANEOS

-Pramoxina
-Prilocaína (Citanest) -Cocaína (tronothane)

-Procaína
-Lidocaina (Xylocaina) (Novocaína) -Diclonine (Dyclone)

-Mepivacaína -Cloraprocaína -Ciclometicaína

(Carbocaína) (Nesacaína) (Surfacaína)

-Bupivacaína -Tetracaína -Lidocaína + Prilocaína

(Marcaína) (Pontocaína) (ELMA)

-Benzocaína
-Etidocaína (Duranest) (Americaine) -Metoxifluorano (MOF)
-Ropivacaína
 ANESTÉSICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
SNC: depresor
x depresion selectiva de n excitatorias
e inh liberacion de GABA
SS: entumecimiento labios y lengua—
convulsiones. Dosis = coma y muerte.

CORAZON: depresor
excitab nerviosa, conduccion
3. Vasculares: y  fuerza de contraccion.

actividad bifásica: ECG:  tiempo de conduccion:

PR y QRS prl. Arritmias
Dosis: vasoconstricción ventriculares.
Dosis terap: vasodilatación.
+++: +potente,+lipos y +
fijacion proteinas
(Bupivacaina).
Mecanismo de accion
 Despolarización

Fisolog. Conducción del impulso N esta determinada x cambios gradiente eléctrico transm y esto x acción de iones (Na y
K) = potencial de acción. AL=previenen la despolarizacion de la m del Nervio x inhibición flujo de iones Na.
 Mecanismo de accion
Bloquean reversiblemente la
conducción del impulso nervioso a
nivel de membrana axonal porque
bloquean la despolarización de la
membrana por q` impiden la entrada
de Na.
 Mecanismo de acción

AL interfieren en:

Canales de Na: m. reposo

Hille, compuerta que controla el paso de iones

al interior del canal son voltaje-dependientes.
3 estados:
1. Cerrado: baja afinidad por AL.
2. Abierto
3. Inactivo: gran afinidad por AL.
 Secuencia de eventos que resultan en bloqueo de
conducción
• Paso del AL en su forma lipofílica a
través de la vaina del nervio y la
membrana axonal.
• Ingreso al axoplasma.
• Ionización o forma hidrofílica.
• Unión de la forma catiónica al R en el
canal de Na.
• Bloqueo del canal y conductancia del
Na.
•  en la velocidad y grado de
despolarización del PA.
• Falla para alcanzar el umbral para el
potencial
• Ausencia del potencial de acción
propagado.
• Bloqueo de conducción
 FARMACOCINÉTICA
Luego de Administración
comienza la difusión.
Depende: Pka, tamaño,
concentrac, liposolubilidad.

Es + rápido mientras +
cerca del nervio sea
depositado

Pico en circulación sistémica entre 5-25 m !

 Absorción y distribución
se afectan por:

A PLACENTA: La unión a proteínas plasmáticas, mientras > sea ésta < es

la transferencia. Los ESTERES por su rápida hidrólisis SI atraviezan+.
 Los AL son BASES de pKa > Al ser liposolubles penetran el
axoplasma
pH fisiológico
predomina la fracción ionizada
(no atravieza !!).

FRACCIÓN NO IONIZADA

AL son poco solubles en El pH es ácido y la anestesia

agua x lo q`como (ionizada) es soluble en agua.
clorhidrato (sales acidas)

Abscesos ( forma ionizada) *potencia.

 LIPOSOLUBILIDAD
Esta en relación con la
potencia de un AL lo que
significa ………….

FLUJO SANGUÍNEO
Se absorben x poros de capilares
> es el flujo, > es la velocidad de absorción y <
la duración del efecto en el sitio.
x eso se agregan vasoconstrictores (epinefrina)
 DISTANCIA DE LA
FIBRA
Mientras el sitio de la inyección está más lejos del nervio <
será la concentración

Al anestesiar el nervio el AL alcanza primero las

fibras más externas y posteriormente las fibras del
centro del tronco nervioso o un nervio mixto.
 FASE de RECUPERACIÓN
El gradiente es revertido
Los nervios del centro mantienen
una concent residual de AL en
relación a los del manto.

x lo q` la recuperación será 1ro

en los del manto y luego en las
del centro (estruct profundas)
 FARMACOCINETICA
Metabolismo

AMIDAS: Higado (hidroxilacion y N-dealkilacion)

-Rapido xa prilocaina,
-moderado xa lidoc90-200 y
-lento xa bupivac180-600.

ESTERES:
hidrolisis rapida por colinesterasa plasmatica.
 Eliminacion:
Renal (limitada x pobre hidrosolubilidad, <5%). Esteres→PABA.
Pulmonar = lidocaina.

Acidificación de la orina
favorece la eliminación
 FARMACOPATOLOGÌA:

1. Reacciones alérgicas

2. Toxicidad sistémica
1. REACCIONES ALÈRGICAS:
< del 1%
Rash, urticaria, edema de
laringe, hipoTA,
broncoespasmo.

+ preservantes (metilparabeno=PABA) Ac.

Reacciones cruzadas entre esteres (metabolito

PABA). X no con amidas.
 FARMACOPATOLOGIA

Toxicidad sistémica
SNC:
• Inquietud, vértigo, tinnitus,
• Balbuceos, habla incoherente, contracturas
musculares—convulsiones T-C.

• Lidocaína 5-10 mcg/ml = somnolencia.

 En SNC:

Inquietud Vértigo Tinitus

Acomodación visual Balbuceos

Habla incoherente

Contracturas musculares Convulsiones TC

 Tto intoxicacion
• Ventilación pulmonar
• 02 (x hipoxemia y acidosis metabolica)

• Diazepam

Bupivacaina  Bretilio (20 mg/kg)

• Lidocaìna:

• Ropivacaìna:
 USOS CLÍNICOS
TECNICAS DE ADMINISTRACION
Presentación:
a.- ANESTESIA DE SUPERFICIE: Crema, parche,
spray.
1. Piel intacta

2. Mucosas

Conjuntivas

Boca Nariz

Esófago Árbol tráqueo

-bronquial

Cocaína 4-10%, Aparato Genitourinario

pramoxina 1% (crema),
diclonina 0,5-1% Piel intacta: mezcla eutectica (priloc + lidoc).
(solución), Usos:.
Mucosas: cocaina-vasoconstriccion.
tetracaína 1-2%,
lidocaína 2-4%.
 USOS CLÍNICOS
b.- ANESTESIA por INFILTRACIÓN:

Procaína, lidocaína 0,5 al 1% y bupivacaína 0,125 al 0.25%

Lido 4.5 mg/kg. epinefrina!.
Metoxifluorano (MOF, a. inhalatorio).
c.- BLOQUEO ANESTÉSICO de CAMPO:
s.c., interrumpir la transmision N proximal.

Se usa en:

Pared abdominal

Inyección subcutánea
 d.- BLOQUEO NERVIOSO:
<droga >area: Quemaduras, limpiezas quirurgicas.

Bloquea nervios periféricos mixtos: cubital, intercostal, ciático.

Procaína 0,5-2%, lidocaína 1-2%, bupivacaína 0,5-0,75% con o sin epinefrina

e.- ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA:

Se usa lidocaína por su baja toxicidad a razón de 1,5 mg/Kg.

NO en fracturas y NO + epinefrina.
f.- ANESTESIA y ANALGESIA
INTERPLEURAL

Se administra hasta 30 cc de bupivacaína al 0,5% con epinefrina (8 h de acción).

En dolor postoperatorio de:

vias biliares, ureterolitotomia, litiasis renal.
g. Anestesia y analgesia epidural.
En espacio epidural del area lumbar.
Para partos, cesareas (RN depresion),
curetajes.

h. Espinal o raquidea.
L3-L4, cateteres.
Dolor postoperatorio,
fracturas y Ca.
 OTROS USOS
1. Anestesicos locales o topicos

2. Antiarritmico (arritmias ventriculares,

no auriculares) lidocaina.

3. Anticonvulsivante en status epileptico

(lidocaina 100 mg).
April 7, 2011
Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids: Risk of Methemoglobinemia

ISSUE: FDA notified healthcare professionals and patients that FDA continues to receive reports of
methemoglobinemia, a serious and potentially fatal adverse effect, associated with benzocaine products
both as a spray, used during medical procedures to numb the mucous membranes of the mouth and throat,
and benzocaine gels and liquids sold over-the-counter and used to relieve pain from a variety of
conditions, such as teething, canker sores, and irritation of the mouth and gums.

BACKGROUND: Methemoglobinemia is a rare, but serious condition in which the amount of oxygen carried
through the blood stream is greatly reduced. In the most severe cases, methemoglobinemia can result in
death. Patients who develop methemoglobinemia may experience signs and symptoms such as pale, gray
or blue colored skin, lips, and nail beds; headache; lightheadedness; shortness of breath; fatigue; and
rapid heart rate. Methemoglobinemia has been reported with all strengths of benzocaine gels and liquids,
and cases occurred mainly in children aged two years or younger who were treated with benzocaine gel
for teething. The signs and symptoms usually appear within minutes to hours of applying benzocaine and
may occur with the first application of benzocaine or after additional use. The development of
methemoglobinemia after treatment with benzocaine sprays may not be related to the amount applied. In
many cases, methemoglobinemia was reported following the administration of a single benzocaine spray.

RECOMMENDATIONS:
• Benzocaine products should not be used on children less than two years of age, except under the advice
and supervision of a healthcare professional.
• Adult consumers who use benzocaine gels or liquids to relieve pain in the mouth should follow the
recommendations in the product label. Consumers should store benzocaine products out of reach of
children. FDA encourages consumers to talk to their healthcare professional about using benzocaine.