OPIOIDES

GENERALIDADES:

SUMERIOS, EGIPCIOS, GRIEGOS, ROMANOS Y RABES, ENCONTRARON EN EL OPIO

EL ALIVIO A SUS MALES, A SU VES TRASPORTABA A PARASOS, Y NIRVANAS.

TEOFRASTO (S.III a.C) DISCPULO DE PLATON Y ARISTTELES, FUE EL PRIMERO QUE

DA REFERENCIAS DE OPIOIDES. MDICOS RABES LO USABAN PARA TRATAR LAS
DISENTERAS.

EL OPIO CONTIENE MS DE 20 ALCALOIDES ENTRE ELLOS LA CODENA Y MORFINA

(MORFEO), AISLADA EN 1806 POR SERTRNER.

ESTE FORMA PARTE DE LOS ANALGSICOS OPIOIDES QUE DERIVAN DEL JUGO DE
LA AMAPOLA DEL OPIO Papaver somniferum.

EJERCE SUS EFECTOS POR MEDIO DE RECEPTEROS OPIOIDES .

FARMACOCINTICA:

ABSORCIN; SE ABSORBE POR VA PARENTERAL, SUBCUTNEA, IM O IV, POR VA

ENTRICA NO SE ABSORBE O LO HACE LENTAMENTE.

LO MORFINA ES DE CUALIDAD HIDROFLA DISEMINACIN ROSTRAL DEL FRMACO

EN EL LCR Y PUEDEN SURGIR EFECTOS ADVERSOS, EN ESPECIAL DEPRESIN
RESPIRATORIA.

PEQUEAS CANTIDADES PRODUCEN ANALGESIA PROFUNDA POR 12-24 HORAS.

UNA DOSIS ORAL ES MENOR QUE LA PARENTERAL POR EL METABOLISMO DE

PRIMER PASO EN EL HGADO.

DISTRIBUCIN: ES AMPLIA POR TODOS LOS TEJIDOS, ATRAVIESA LA BARRERA

HEMATO ENCEFLICA, PLACENTARIA, EL 33% SE UNE A PROTENAS PLASMTICAS,
EL EFECTO ANALGSICO INICIA A LOS 10-15 MINUTOS, ALCANZA SU MXIMO A LOS
60-90 MINUTOS Y DESAPARECE A LAS 3-4 HORAS.

SE CONJUGA CON C. GLUCORNICO FORMANDO; MORFINA-6-GLUCORNIDO Y

MORFINA-3-GLUCORNIDO.

LA MORFINA-6-GLUCORNIDO PUEDE SER LA CAUSA DE LA MAYOR PARTE DE LA

ACTIVIDAD ANALGGICA DE LA MORFINA POR VA ORAL EN TIEMPO PROLONGADO.

EL METABOLITO SE EXCRETA POR EL RION; ORINA, POR FILTRACIN

GLOMERULAR, SE EXCRETA UN 90% EL PRIMER DA.

POR LA CIRCULACIN ENTERO HEPTICA DE LA MORGINA Y SUS GLUCORNIDOS,

SE ENCUENTRAN CANTIDADES PEQUEAS DEL FRMACO EN HECES Y ORINA
DURANTE VARIOS DAS DESPUS DE ADMINISTRAR LA LTIMA DOSIS. TAMBIEN
PUEDE SALIR POR SALIVA, SUDOR Y LECHE MATERNA.

SU VIDA MEDIA EN ADULTOS JVENES ES DE 2 HORAS (MORFINA)

EFECTOS SOBRE SNC COMO: ANALGESIA, EUFORIA, SEDACIN, DEPRESIN
RESPIRATORIA, SUPRESIN DE LA TOS, MIOSIS, RIGIDEZ DEL TRONCO, NUSEAS Y
VMITO.

EFECTOS PERIFRICOS EN: APARATO CARDIOVASCULAR, TUBO DIGESTIVO, VAS

BILIARES, RENAL, TERO, NEUROENDOCRINOS, PUEDEN PRODUCIR PRURITO.

INDICACIONES DE LOS OPIODES:

DOLOR INTENSO, CONSTANTE, RELACIONADO CON CNCER Y OTRAS

ENFERMEDADES TERMINALES.

EN TRABAJO DE PARTO (LIMITADO)

EDEMA PULMONAR AGUDO

TOX EXAGERADA

DIARREA

ANESTESIA Y CIRUGA

ANALGSICOS REGIONALES.

VIA DE ADMINISTRACIN:

-VA ENDOVENOSA -VA INTRAMUSCULAR -VA PARENTERAL -VA EPIDURAL

-VA ORAL -VA SUBCUTNEA -VA RECTAL

PRESENTACIN Y DOSIS:

SULFATO DE MORFINA

ORAL: COMPRIMIDOS DE 15, 30 MG; CPSULAS DE 15, 30 MG;

ADULTOS: 10-30 MG/3-4 HORAS; NIOS 0.2-0.5 MG/KG/4-6HORAS;

INFANTES 0.1MG/KG/3-4HORAS

SOLUCIN DE 10, 20, 100 MG/5 ML

PARENTERAL: 0.5, 1, 2, 4, 5, 8, 10, 15, 25, 50 MG/ML PARA INYECCIN

ADULTO: 2-5-15 MG/2-6 HORAS; NIOS: 0.1MG/KG/3-4HORAS; INFANTES: 0.03-

0.05MG/KG/3-4HORAS

RECTAL: SUPOSITORIOS DE 5, 10, 20, 30 MG

ADULTOS: 10-20MG/4HORAS

EFECTOS TXICOS:

INQUIETUD, TEMBLORES, HIPERACTIVIDAD, DEPRESIN RESPIRATORIA, NUSEAS,

VOMITO, AUMENTO DE LA PRESION INTRACRANEAL, RETENCION URINARIA, TORAX
LEOSO, HIPOTENSION POSTURAL POR ACENTUADA HIPOVOLEMIA,
ESTREIMIENTO, ESCOZOR ALREDEDOR DE LA NARIZ, URTICARIA (FRECUENTE EN
ADM. PARENTERAL)
CONTRAINDICACIONES:

DEPRESIN DEL SNC, ASMA, LITIASIS VESICULAR Y RENAL, PADECIMIENTOS

HEPTICOS, HIPERTENSIN INTRACRANEANA, ADICCIN.

MEPERIDINA (PROTOTIPO SINTETICO)

ES UN AGONISTA MU, EJERCE SUS EFECTOS SOBRE EL SNC Y LOS ELEMENTOS

NEURALES EN EL INTESTINO.

POR SU TOXICIDAD YA NO ES USADO EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR CRNICO.

NO POR MS DE 48 HORAS O A DOSIS MAYORES DE 600MG/24HRS.

METADONA

SU ACTIVIDAD ANALGSICA SE DEBE A LA L-METADONA, QUE ES 8 A 50 VECES MAS

POTENTE QUE EL ISMERO D.

TIENE UNA BUENA ACTIVIDAD ANALGESICA. SE PUEDEN IDENTIFICAR EFECTOS

MIOTICOS Y DEPRESIVOS DE LA RESPIRACIN DURANTE MAS DE 24 HORAS
DESPUES DE DAR UNA SOLA DOSIS Y AL REPETIRSE LA ADM. SE ONSERVA
SEDACIN EN ALGUNOS PACIENTES.

SUS EFECTOS EN TOS, MOTILIDAD INTESTINAL, TONO BILIAR Y SECRECION DE

HORMONAS HIPOFISIARIAS SON CUALITATIVAMENTE SEMEJANTES A LOS DE LA
MORFINA.

FARMACOCINETICA:

SE ABSORBE BIEN EN TRACTO DIGESTIVO Y SE PUEDE IDENTIFICAR EN EL PLASMA

DURANTE LOS 30 MINUTOS QUE SIGUEN A LA INGESTIN, ALCANZA
CONCENTRACIONES MXIMAS CERCA DE LAS 4 HORAS.

SE ENCUENTRA FIJA A LAS PROTEINAS PLASMATICAS.

SE PRODUCEN CONCENTRACIONES MXIMAS EN EL ENCEFALO EN PLAZO DE 1 A 2

HORAS DESPUES DE LA ADMINISTRACION SUBCUTANEA O INTRAMUSCULAR.

SU BIOTRANSFORMACIN ES EN HGADO. SUS METABOLITOS RESULTANTES DE LA

N-DESMETILACIN Y FORMACIN DE COMPUESTOS CCLICOS, SON: PIRROLIDINA Y
PIRROLINA. SE EXCRETAN POR ORINA Y LA BILIS.

LA CANTIDAD DE METADONA QUE SE ELIMINA CON LA ORINA SE INCREMENTA

CUANDO SE ACIDIFICA.

SU VIDA MEDIA ES DE 15 A 40 HORAS.

FARMACODINAMIA:

TIENE AFINIDAD POR LOS RECEPTORES MU DE ACCIN PROLONGADA.

EFECTOS ADVERSOS:

SUDACIN EXCESIVA, LINFOCITOSIS E INCREMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE

PROLACTINA, ALBMINA Y GLOBULINAS EN EL PLASMA.
INDICACIONES:

DOLOR CRNICO, TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES DE SUPRESION DE OPIOIDES,

TERAPEUTICA DE LOS CONSUMIDORES DE HERONA.

CONTRAINDICACIONES:

COMO AGENTE ANTIPERISTALTICO, DURANTE EL TRABAJO DE PARTO

CODENA (FENANTRENOS)

LA CODEINA, Y LA OXICODONA, SON MENOS EFICACES QUE LA MORFINA

(AGONISTAS PARCIALES) O TIENEN EFECTOS ADVERSOS QUE LIMITAN LA MXIMA
DOSIS TOLERADA CUANDO SE INTENTA ALCANZAR UNA ANALGESIA COMPARABLE
CON LA OBTENIDA CON LA MORFINA.

ESTOS COMPUESTOS RARA VEZ SE USAN SOLOS, PERO SI EN COMBINACIN CON

ASA, PARACETAMOL U OTROS FRMACOS.

TRAMADOL

ES UN ANALGSICO DE ACCIN CENTRAL CUYO MECANISMO DE ACCIN SE BASA

PREDOMINATEMENTE EN EL BLOQUEO DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA.

TAMBIN SE HA OBSERVADO QUE INHIBE LA FUNCIN DEL TRANSPORTADOR DE

NOR-AD. CMO SOLO SE ANTAGONIZA PARCIALMENTE POR LA NALOXONA, SE CREE
QUE ES APENAS UN DBIL AGONISTA DE RECEPTOES U.

LA DOSIS RECOMENDADA ES DE 50-100 MG X VA ORAL/6HS.

LA INTOXICACIN EST VNCULADA CON CONVULSIONES. EST CONTRAINDICADO

EN PACIENTES EPILPTICOS, Y CON OTROS FRMACOS POTENCIALMENTE
EPILEPTGENOS

EFECTOS ADVERSOS: NUSEA Y MAREO.

INDICACIONES: SE EMPLEA EN DOLOR PERI-OPERATORIO, DOLOR CRNICO Y

ALGUNOS CASOS DE DOLOR NEUROPTICO.

FENILPIPERIDINAS

DIFENOXILATO Y SU METABOLITO DIFENOXINA NO SE UTILIZAN COMO

ANALGSICOS PERO S COMO ANTIDIARREICOS. SE USA EN COMBINACIN CON
DOSIS BAJAS DE ATROPINA (> EL EFECTO ANTIDIARREICO Y< LA POSIBILIDAD DE
ABUSO).

LOPERAMIDA TIL COMO ANTIDIARREICO CON EFECTO ANALGSICO POR SU

ACCIN SOBRE RECEPTORES PERIFRICOS Y NO SOBRE SNC LO HACE
ATRACTIVO EN EL MANEJO DEL DOLOR NEUROPTICO. ESTA FALTA DE ACCIN
EVITA SU ABUSO.

LA DOSIS PARA AMBOS AGENTES ES DE 2 COMP. DE INICIO Y UNA DESPUS DE

CADA EVACUACIN DIARREICA.
FENTANILO: IV, EPIDURAL. VIDA 45 MIN. 100 > MOR.

SUFENTANILO: IV, EPIDURAL.VIDA 90 MIN. 10 > FENTA.

ALFENTANILO: SOLO IV. VIDA 10 MIN. = AL FENTANILO.

REMIFENTANILO: SOLO IV. VIDA 3-4 MIN.= FENTANILO.

USO EXCLUSIVO EN LA ANESTSIA Y EN LA MDICINA DEL DOLOR.

LOS 4 FRMACOS SON AGONISTAS PUROS U.

AGONISTAS LEVES A MODERADOS

CODEINA ANALGSICO LEVE PERO CON ALTO EFECTO ANTITUSGENO (ACCIN

SOBRE EL BULBO RAQUDEO), OXICODONA, DEHIDROCODEINA, HIDROCODONA.
SIEMPRE COMBINADOS CON AINES. (RARA VEZ SOLOS).

AGONISTAS ANTAGONISTAS

NALBUFINA: AGONISTA FUERTE DE RECEPTORES Y ANTAGONISTA DE

RECEPTORES U. A DOSIS ALTAS PARECE HABER UN EFECTO DEPRESOR
RESPIRATORIO IMPORTANTE NO OBSERVADO CON MORFINA.

DOSIS ADULTOS: 10 MG IM. O IV. (LENTA) C/4-6HS. NIOS: NO

CONTRAINDICACIONES: ADICTOS Y USO PREVIO CONCOMITANTE CON AGONISTAS

PUROS MU.

BUPRENORFINA: OPIOIDE LIPFILO SEMISINTTICO, DERIVADO DE LA TEBAINA.

25 A 50 VECES MS POTENTE QUE LA MORFINA. 0.4 MG DE BUPRENORFUNA SON

EQUIANALGA 10 MG DE MORFINA POR VIA IM. CON ANALGSIA MS PROLONGADA
(6-8HS).

AGONISTA Y ANTAGONISTA U.

VIA SUBLINGUAL 0.4-0.8 MG ANLGESIA EFICAZ.

METABOLISMO HEPTICO, EXCRECIN. 90% POR HECES SIN MODIFICACIN.

UNIN A PROT.PLASM. 96%.

APLICACIONES TERAPUTICAS: ANALGSIA EN DOLOR CRNICO MALIGNO O NO. Y

EN MANEJO DE ADICTOS A OPIOIDES.

EFECTOS ADVERSOS: NUSEA Y VMITO, AJUSTAR DOSIS EN PACIENTES. BAJO

QUIMIO, O RADIOTERAPIA.

CONTRAINDICACIONES: INTOLERANCIA A LA DROGA (VMITO INCONTROLABLE),

ADICTOS A MORFINICOS, NIOS, ANCIANOS.

ANTAGONISTA PURO

NALOXONA

LA NALOXONA ES EL N-ALIL DERIVADO DE LA OXIMORFONA.

LA NALOXONA ES UN ANTAGONISTA PURO DE LOS OPIOIDES SIN NINGUNA
ACTIVIDAD AGONISTA.

LA NALOXONA NO PRODUCE DEPRESIN RESPIRATORIA, EFECTOS

PSICOTOMIMTICOS, O CONSTRICCIN PUPILAR.

FARMACOCINETICA:

SE METABOLIZA EN EL HIGADO A 6-BETA-NALTREXOL, SOLO DEL 5-40% ALCANZA LA

CIRCULACION SISTEMICA SIN CAMBIOS. UNION A PROTEINAS PLASMATICAS 21-28%.

SE EXCRETA EN LA ORINA SIN CAMBIO DENTRO DE LAS 24 HORAS.

EFECTO MXIMO: IV/IM/SC, 5-15 MIN. DURACIN: IV/IM/SC, 1-4 HR.

DOSIS: PARA TRATAMIENTO DE LA DEPRESIN RESPIRATORIA POR SOBREDOSIS DE

OPIOIDES: IV/IM/SC, 0.1-2 MG (EN NEONATOS Y NIOS DE 10 A 100 MCG/KG), IR
ADMINISTRANDO LA DOSIS SEGN RESPUESTA DEL PACIENTE (DOSIS-RESPUESTA).

INDICACIONES: REVERTIDOR DEL EFECTO DEPRESOR DE LOS MORFNICOS Y DEL

ESPASMO DE VAS BILIARES TAMBIN POR OPIODES COMO TRATAMIENTO PARA LA
SOBREDOSIFICACIN DE CAPTOPRIL, CLONIDINA, CODENA, DEXTROMETORFN,
DIFENOXILATO Y PROPOXIFENO, COMO PROFILCTICO Y EN EL TRATAMIENTO DE
LOS EFECTOS COLATERALES DE LOS OPIOIDES.

TOXICIDAD:

REVERSIN DE LA ANALGESIA PRODUCIDA POR OPIOIDES; INCREMENTO DE LA

ACTIVIDAD DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPTICO, INCLUYENDO TAQUICARDIA,
HIPERTENSIN ARTERIAL SISTMICA, EDEMA PULMONAR Y ARRITMIAS CARDIACAS;
NUSEA Y VMITO RELACIONADOS CON LA RAPIDEZ DE ADMINISTRACIN Y LA
DOSIS.

EFECTOS NO DESEABLES:

TAQUICARDIA, HIPERTENSIN O HIPOTENSIN ARTERIAL, ARRITMIAS CARDIACAS,

AUMENTO DE LA PRESIN INTRACRANEANA, EDEMA PULMONAR, SUDORACIN,
MIDRIASIS, NUSEA Y VMITO, TEMBLOR CORPORAL GENERALIZADO,
CONVULSIONES Y LA REVERSIN DE LA ANALGESIA ANTES MENCIONADA.

INTOXICACION AGUDA POR OPIOIDES:

NALOXONA EN DOSIS DE 4 mg ALIVIA LA DEPRESIN RESPIRATORIA Y EL EDO. DE

COMA. SI NO HAY RESPUESTA DESPUS DE 3 DOSIS A INTERVALOS DE 3 MIN. ES
POSIBLE QUE EST IMPLICADA OTRA DROGA O EXISTA ALGUNA OTRA
ENFERMEDAD.

CARBN ACTIVADO: SI LA DROGA FUE INGERIDA Y EL. INDIVIDUO EST CONCIENTE

PARA INDUCIR EL VMITO