Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Anestésicos Locales PDF
Anestésicos Locales PDF
DEFINICIN
Los anestsicos locales (AL) son fr-
macos que, aplicados en concentracin
suficiente en su lugar de accin, impiden
la conduccin de impulsos elctricos por
las membranas del nervio y el msculo de
forma transitoria y predecible, originando
la prdida de sensibilidad en una zona del
cuerpo1.
ster
Amida
Existe una correlacin entre el coeficiente sas membranas lipdicas de las fibras mie-
de liposolubilidad de los distintos anest- linizadas, mientras que es suficiente para
sicos locales y su potencia anestsica. atravesar la membrana de las fibras amie-
Un factor que incide en la potencia lnicas.
anestsica es el poder vasodilatador y de
redistribucin hacia los tejidos, propie- FARMACOCINTICA DE LOS
dad intrnseca de cada anestsico local ANESTSICOS LOCALES1,9,10
(la lidocana es ms vasodilatadora que la La absorcin depende de:
mepivacana y la etidocana ms liposolu-
ble y captada por la grasa que la bupiva- Lugar de administracin
cana). Del grado de vascularizacin de la zona
y de la presencia de tejidos a los que el
Duracin de accin anestsico local pueda fijarse. Los mayo-
res niveles plasmticos tras una nica
Est relacionada primariamente con la dosis se obtienen segn este orden: inter-
capacidad de unin a las protenas de la pleural > intercostal > caudal > paracervi-
molcula de anestsico local. En la prcti- cal > epidural >braquial > subcutnea >
ca clnica, otro factor que contribuye nota- subaracnoidea.
blemente a la duracin de accin de un
anestsico local es su capacidad vasodila-
tadora. Concentracin y dosis
A igualdad del volumen, cuanto mayor
Latencia sea la masa (mg) administrada, mayores
niveles plasmticos se alcanzarn. Por el
El inicio de accin de los anestsicos contrario, si se mantiene la masa y dismi-
locales est condicionado por el pKa de nuimos el volumen (mayor concentra-
cada frmaco. El porcentaje de un deter- cin), aumentarn los niveles plasmticos
minado anestsico local presente en forma por saturacin de los receptores y mayor
bsica, no ionizada, cuando se inyecta en disponibilidad para que el anestsico local
un tejido a pH 7,4 es inversamente propor- sea reabsorbido.
cional al pKa de ese anestsico local. Por
lo tanto, frmacos con bajo pKa tendrn Velocidad de inyeccin
un inicio de accin rpido y frmacos con Una mayor velocidad de inyeccin pro-
mayor pKa lo tendrn ms retardado. duce mayores picos plasmticos.
Otro factor que influye en la latencia es Presencia de vasoconstrictor
la concentracin utilizada de anestsico Su presencia, habitualmente adrenalina
local, por lo que frmacos con baja toxici- 1:200.000, disminuye la velocidad de
dad y que pueden utilizarse a concentra- absorcin de ciertos anestsicos locales,
ciones elevadas, como la 2-clorprocana, ya que su accin neta depender del grado
tienen un inicio de accin ms rpido que de vascularizacin de la zona y del poder
el que se pudiera esperar con un pKa de 9. vasodilatador del frmaco.
La distribucin depende de:
BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-
La forma unida a las protenas:
MOTOR
a la 1-glicoprotena cida: de gran
Hay algunos anestsicos locales con especificidad pero poca capacidad.
capacidad de producir un bloqueo prefe-
rentemente sensitivo, con menor o escasa a la albmina: de baja especificidad
afectacin motora8. El ejemplo clsico es la pero de gran capacidad.
bupivacana, que utilizada a bajas concen- La 1-glicoprotena cida aumenta en
traciones (< 0,25%) lo produce, mientras estados neoplsicos, en dolor crnico, en
que a concentraciones del 0,5% pierde esta traumatismos, en enfermedades inflamato-
caracterstica. Se debe a que por su alto rias, en uremia, en el postoperatorio y en
pKa, pocas molculas en forma no inica el IAM. Al unirse a protenas, disminuye la
estn disponibles para atravesar las grue- fraccin libre. Por el contrario, disminuye
12. CAPOGNA G, CELLENO D, LAUDANO D, GIUNTA F. 13. KAMAYA H, HAYES JJ, UEDA Y. Dissociation
Alkalinization of local anesthetics: which constants of local anesthetics and their
block, which local anesthetic? Reg Anesth temperature dependence. Anesth Analg
1995; 20: 369-377. 1983; 62: 1025-1030.