Temario
Definicin.
Formas Farmacuticas
Semislidas
Q.F. Alfredo Castillo C.
DAFAF Farmacia y Bioqumica
U.N.M.S.M.
Definicin (Farmacopea
Europea)
Son preparaciones de consistencia semislida
destinadas a ser aplicadas sobre la piel o
sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer
una accin local o dar lugar a la penetracin
percutnea de principios activos; o por su
propia accin emoliente o protectora.
Tienen un aspecto homogneo.
Generalidades
Las bases utilizadas pueden ser sustancias
de origen natural o sinttico y estar
constituidas por un sistema de una o varias
fases.
De acuerdo con la naturaleza de la base, la
preparacin puede tener propiedades
hidroflicas o hidrofbicas.
Generalidades.
Definicin y caractersticas.
Clasificacin.
Excipientes y bases.
Mtodos generales de preparacin.
Estabilidad y ensayos.
Generalidades
Las preparaciones semislidas tpicas estn
constituidas por una base, simple o
compuesta, en la cual habitualmente se
disuelven o se dispersan uno o ms
principios activos.
La composicin de esta base puede tener
influencia sobre los efectos de la
preparacin y sobre la cesin del principio o
principios activos.
Generalidades
La preparacin puede contener excipientes
adecuados, como agentes antimicrobianos,
antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y
espesantes.
Las preparaciones destinadas a ser
aplicadas en heridas abiertas importantes o
en la piel gravemente daada son estriles.
1
 Generalidades
Algunos trminos muy utilizados en
semislidos son emoliente que significa de
carcter oclusivo y demulcente: capacidad
de formar una capa de proteccin.
Sobre la piel se aplican, ya sea con fines
teraputicos o cosmticos, numerosas
formulaciones de diversa naturaleza
fisicoqumica.
Generalidades
Las caractersticas fisicoqumicas de
soluciones, suspensiones y emulsiones
lquidas han sido tratadas. No ocurre lo
mismo con los sistemas semislidos, cuyas
caractersticas y propiedades se pueden
considerar especficas de las preparaciones
de aplicacin tpica.
Generalidades
Sus propiedades se deben a su
comportamiento reolgico tipo plstico,
segn el cual los semislidos mantienen su
forma y se adhieren como una pelcula, pero
cuando se aplica una fuerza externa sobre
ellos se deforman con facilidad y fluyen
(capacidad de extensin).
Generalidades
Las formas lquidas son bastante frecuentes.
Pueden prepararse como soluciones,
suspensiones o emulsiones.
Las formas slidas: polvos suavizantes y
lubricantes y las barras que contienen
principios activos.
Las formas de consistencia semislida
constituyen el grupo mas amplio dentro de
las formulaciones de aplicacin sobre la piel
y diversas mucosas.
Generalidades
Los sistemas semislidos satisfacen una
exigencia de las preparaciones de aplicacin
tpica, ya que, en general, poseen buena
adherencia, lo que hace que permanezcan
sobre la superficie de aplicacin por un
tiempo razonable hasta que se eliminan por
lavado.
Definicin y caractersticas
El trmino semislido se utiliza para
denominar un grupo de preparados
farmacuticos muy heterogneo,
caracterizado por su consistencia
semislida.
Estn destinadas a ser aplicadas sobre la
piel o sobre ciertas mucosas con el fin de
ejercer una accin local o de dar lugar a la
penetracin cutnea de los medicamentos
que contienen.
2
 Definicin y caractersticas
Constan de un excipiente, sencillo o
complejo, en cuyo seno se disuelven o se
dispersan los principios activos.
Clasificacin
As, en la Farmacopea europea se
distinguen
las siguientes categorias:
Pomadas
Cremas.
Geles.
Pastas.
Pomadas
Absorbentes de agua.
Pueden absorber grandes cantidades de
este lquido.
Sus excipientes son los de las pomadas
hidrfobas a los cuales se incorporan
emulgentes de tipo W/O, como la lanolina,
los alcoholes de grasa de lana, steres de
sorbitano, monoglicridos y alcoholes
grasos.
Clasificacin
Todos los preparados de consistencia
semislida estn, de hecho, englobados en
una definicin genrica de semislidos, pero
a menudo se utilizan otras denominaciones
ms especficas, relacionadas con sus
caractersticas fisicoqumicas y su
consistencia ms o menos blanda.
Pomadas
Constan de un excipiente de una sola fase en el que
se pueden dispersar slidos o lquidos.
Hidrfobas (lipfilas).
No pueden absorber ms que pequeas
cantidades de agua.
Las sustancias que se emplean con ms
frecuencia en su formulacin son: vaselina,
parafina, parafina lquida, aceites vegetales,
glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas.
Pomadas
Hidrfilas.
Se elaboran con excipientes miscibles en
agua, tales como los polietilenglicoles
lquidos y slidos.
Pueden contener cantidades adecuadas de
agua.
3
 Cremas Cremas

Son formas farmacuticas constituidas por Hidrfilas.

dos fases, una lipfila y otra acuosa. La fase externa es de naturaleza acuosa
Tienen consistencia blanda y flujo debido a la presencia en su composicin de
newtoniano o pseudoplstico por su alto emulgentes tipo O/W, tales como jabones
contenido acuoso. sdicos o de alcoholes grasos sulfatados y
Hidrfobas. polisorbatos, a veces combinados en
La fase continua o externa es la fase lipfila
proporciones convenientes con emulgentes
debido a la presencia en su composicin de tipo W/O.
emulgentes tipo W/O.

Emulsiones Emulsiones
Diagrama esquemtico:
Las emulsiones aceite en agua (O/W) tienen una fase interna
oleosa y una fase externa acuosa. La necesaria estabilizacin se consigue
En las emulsiones agua en aceite (W/O) ocurre lo contrario. durante la produccin introduciendo un
emulgente, que reduce la tensin
superficial entre las dos fases.
1 Fase
oleosa Las emulsiones tienen gran importancia
2 Fase para formular productos dermatolgicos y
acuosa
cosmticos, dado que satisfacen las
exigencias fisiolgicas de la piel y pueden
liberar uniformemente materias
hidrosolubles y liposolubles en la piel..

Cremas y Pomada Geles

Una diferencia entre la crema y la pomada es Se denomina geles a coloides

que la pomada fluye con dificultad y las
cremas fluyen fcilmente, adems las
pomadas son siempre monofsicas.
transparentes, sistema de 2 componentes,
rico en lquido de naturaleza semislida.
La caracterstica comn en ellos es la
presencia de un tipo de estructura continua
que les proporciona las propiedades de los
semislidos.

4
 Geles Geles

Los geles son formas farmacuticas de Ventajas

consistencia semirrgida, generalmente no Son bien tolerados.
tienen aceites grasos, destinados a Fcilmente lavables.
aplicarse sobre las membranas mucosas, no
Producen frescor.
tienen poder de penetracin, por eso se
utilizan para ejercer accin tpica (de
superficie).

Geles Geles

Desventajas Hidrfobos (oleogeles).

Incompatibilidad con numerosos proncipios
activos.
Tendencia a la desecacin.
Bajo poder de penetracin (indicados para
tratamientos superficiales).
Estn constituidos por excipientes como la
parafina lquida adicionada de polietileno,
aceites grasos gelificados con slice coloidal
o por jabones de aluminio o zinc.

Geles Formulacin de geles

Hidrfilos (hidrogeles). Se debe tener en cuenta las caractersticas

Se elaboran con excipientes hidrfilos como
fisicoqumicas y farmacolgicas del principio
activo, a los que estar supeditado el
el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
vehculo excipiente.
gelificados con sustancias como goma de
Los mdulos a considerar en la formulacin
tragacanto, almidn, derivados de la
de un gel son:
celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos Lquido a gelificar.
de magnesio y aluminio. Polmero gelificante.
Base neutralizante o acidificante en el caso que
la gelificacin dependa del pH.

5
 Incorporacin del principio Incorporacin de principios
activo activos insolubles en agua
La incorporacin del principio activo por lo Disolver en un medio hidroalcohlico y
general, se efecta por disolucin en el posteriormente gelificar
medio lquido, previamente a la Elaborar el gel en agua y aadir el principio
incorporacin de la base gelificante. activo disuelto en el alcohol, considerando el
grado alcohlico final para evitar la
Cuando por las caractersticas del principio
coagulacin del polmero.
activo no permitan incorporarlo inicialmente,
Las sustancias cidas deben ser
se aade sobre el gel, una vez obtenido,
previamente neutralizadas para ser
mediante agitacin. incorporadas a un gel de Carbomer para
que no pierda su viscosidad.

Incorporacin de principios
Ensayo de geles
activos solubles solo en aceite
Se solubiliza el principio activo en aceite y Para geles medicamentosos se realizan
se aade al gel, ya que los geles acuosos, ensayos de identificacin y valoracin del
de elevada viscosidad, lo admiten a principio activo. Los ensayos ms
concentraciones moderadas, dispersndose importantes en geles son los estudios
reolgicos
en el gel formando emulsiones libres o
Para ( determinacin de la viscosidad a
privadas de emulgente, donde el polmero
distintas fuerzas de corte), es un parmetro
gelificante acta como coloide protector. muy importante, se evala la viscosidad con
viscosmetros adecuados y luego se realizan
los reogramas.

Estabilidad de geles Incompatibilidades

Los factores desencadenantes de la Goma Arbiga

inestabilidad de un gel son: temperatura,
cambios de pH, agitacin violenta y
electrlitos.
Los geles con el tiempo pierden su
condicin de tal y su estructura puede
llegar a romperse. La estabilidad de un
gel tambin depende de su correcta
formulacin.
Incompatibilidades.-
Alcohol, adrenalina, amidopirina, bismuto,
subnitrato, brax, cresol, eugenol, sales frricas
(cloruro frrico), morfina, fenol, fisostigmina
(eserina), taninos, timol, silicato sdico,
vainillina, subacetato de plomo y jabones.

6
 Incompatibilidades Incompatibilidades

Goma Arbiga Carboximetilcelulosa (CMC)

Incompatibilidades.-
Las soluciones de goma arbiga poseen carga
negativa, y pueden formar coacervatos con la
gelatina y otras sustancias.
pH.-
Solucin acuosa al 5%: 4,5 5,0
Carboximetilcelulosa sdica (CMC-Na).-
Incompatibilidades.-
Las dispersiones son incompatibles con cidos
fuertes y sales solubles de hierro, aluminio,
mercurio y cinc.
pH.-
La solucin en agua al 1% tiene un pH = 6,5
8,5

Incompatibilidades Incompatibilidades

Metilcelulosa (MC) Metilcelulosa (MC)

Incompatibilidades.- Incompatibilidades.-
Clorocresol, cloruro de mercurio, fenol, Concentraciones elevadas de electrlitos
resorcinol, cido tnico, nitrato de plata, incrementan la viscosidad debido al salting
cloruro de cetilpiridinio, cido p- out de la MC. A concentraciones muy
hidroxibenzoico, cido p-amino benzoico, elevadas de electrlitos, la MC puede
metil p-hidroxibenzoato, propil p- precipitar completamente formando un gel
hidroxibenzoato, butil p-hidroxibenzoato. compacto.

Incompatibilidades Incompatibilidades

Hidroxietilcelulosa.-
Metilcelulosa (MC)
pH.- pH.-
Las soluciones son estables en el rango pH = En solucin acuosa al 1% = 6,0 8,5
2 12
Estabilidad.-
Temperatura.-
Variaciones de pH de 2 12 tienen incidencia
Calentada una solucin de MC a 60 C, o
ms, dependiendo de la concentracin y de en la viscosidad de sus soluciones.
su grado de polimerizacin, la solucin se
enturbia y precipita. Este precipitado por lo
general se redisuelve al enfriar

7
 Incompatibilidades Incompatibilidades

Carbopol (Carbomer) Carbopol (Carbomer)

Incompatibilidades.- Estabilidad.-
Es incompatible con fenol, polmeros catinicos, Las dispersiones mantienen su viscosidad
cidos fuertes y electrlitos a elevada durante largos perodos de tiempo a
concentracin. temperatura ambiente o a elevadas
pH.- temperaturas si estn protegidas de la luz o con
adicin de un antioxidante.
Solucin al 1% = 3 aproximadamente

Incompatibilidades Pastas

Contienen elevadas proporciones de slidos

Gelatina finamente dispersos en el excipiente por lo
pH.- que, generalmente, su consistencia es
En solucin acuosa 1% a 25 C = 3.8 7.4 bastante elevada.
Estabilidad.- Son muy consistentes y de bajo flujo,
Puede despolimerizarse lentamente en contienen polvos insolubles como xido de
soluciones acuosas a temperatura prxima zinc, almidn, caoln, talco (silicato de
50 C. magnesio con trazas de aluminio).

Pastas Excipientes y bases

Tienen flujo dilatante, de modo tal que al A. Excipientes grasos.

aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la
B. Funciones del excipiente.
resistencia.
Por la presencia de slidos insolubles se
C. Caractersticas de los excipientes.
usan en lesiones por exudacin. D. Clasificacin de los excipientes.
Son pomadas duras que contienen hasta un E. Clasificacin segn el grado de
50 % de polvo. penetracin del excipiente.

8
 A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

Caractersticas fisicoqumicas.- Grasas y aceites.-

Untuosidad. steres triglicridos de cidos grasos y
Solubilidad de principios activos. glicerina, glicerol o propanotriol.
Diferente secin medicamentosa. Origen animal o vegetal.
Obtenido por expresin a temperatura ambiente
o superior, fusin y extraccin por solventes.

A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

Productos lipoideos.- Triglicridos naturales.-

Dcese de toda sustancia que tiene aspecto de Grasas y aceites naturales.
grasa.
Simples y mixtos (composicin radicales).
No grasos cientficamente.
Las grasas naturales son triglicridos
Origen mineral.
mixtos.
Parafina, olefina o hidrocarburo.
Siliconas.

A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

Ismeros.- Clasificacin de Bloor.-

H H H Lpidos simples:
| | | Grasas: steres de cidos grasos y glicerina.
H C c. Esterico H C c. Esterico H C c.
Oleico Ceras: steres de cidos grasos y alcoholes de
| | | alto peso molecular.
H C c. Oleico H C c. Palmtico H C c. palmtico Ceras verdaderas: steres de cidos grasos y
| | | alcoholes de cadena lineal.
H C c. Palmtico H C c. Oleico H C steres del colesterol.
c. Oleico
steres de vitamina A.
-oleopalmitoestearina -palmitoestearolena 2-palmitodiolena steres de vitamina D.

9
 A. Excipientes grasos
Lpidos compuestos:
Fosftidos.
Lecitina
Cefalina.
Fosfatidil etanolamina.
Fosfatidil serina.
Fosfatidil inositol o lipositol.
Esfingomielina.
A. Excipientes grasos
Triglicridos sintticos.-
Por hidrogenacin:
Triglicridos naturales por hidrogenacin
cataltica de aceites de bajo precio.
Por esterificacin:
Sntesis partiendo de las unidades qumicas
estructurales.
A. Excipientes grasos
Ensayos a efectuar a los aceites.-
ndice de yodo (II): g de Yodo susceptible de
ser fijada por 100 g. de sustancia.
ndice de perxidos (IP): expresa en meq de
oxgeno activo, la cantidad de perxido
contenida en 1 g de la sustancia.
Grado de acidez: Cantidad de carbonato de
sodio decahidratado necesaria para neutralizar
los cidos grasos libres, expresados en cido
oleico, de 100 gramos de aceite.
A. Excipientes grasos
Lpidos compuestos:
cidos fosfatdicos.
Cerebrsidos.
Galactolpidos.
Glucolpidos.
Sulfalpidos.
Lpidos derivados:
A. Excipientes grasos
Ensayos a efectuar a los aceites.-
ndice de acidez (IA): mg de KOH para neutralizar
los cidos libres en 1 g. de sustancia.
ndice de saponificacin (IS): mg de KOH para
neutralizar los cidos libres y la saponificacin de
los steres presentes en 1 g. de sustancia.
ndice de ster (IE): mg de KOH para la
saponificacin de los steres presentes en 1 g. de
sustancia.
B. Funciones del
excipiente
Servir de soporte al principio activo.
Influir en la penetracin del principio activo
hacia la dermis, contribuyendo as a la
eficacia del preparado.
En pomadas protectoras puede influir en la
capacidad de proteccin final de la pomada
frente a diversos agentes externos.
10
 B. Funciones del C. Caracterstica de los
excipiente excipientes
Si no contiene principio activo puede Buena tolerancia (no irritacin, o
utilizarse como protector sensibilizacin)
Mantener las caractersticas fsicas y Inercia frente al principio activo
qumicas de la piel normal (grado de (compatibilidad fsica y qumica), as como
humedad, pH), para mejorar sus frente al material de acondicionamiento.
mecanismos de defensa. Estabilidad frente a factores ambientales
para garantizar su conservacin.

C. Caracterstica de los C. Caracterstica de los

excipientes
Consistencia conveniente para que su
extensin sobre la piel sea fcil y puedan
dispensarse en tubos.
En algunos casos como oftlmicas o
aquellas que sern aplicadas sobre heridas
debe ser capaz de esterilizarse.
excipientes
Ceder adecuadamente el principio activo.
Caracteres organolpticos agradables.
Capacidad para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.
Capacidad para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.

C. Caracterstica de los D. Clasificacin de los

excipientes
Capacidad para actuar en piel grasa o seca.
Facilidad para transferir rpidamente a la
piel las sustancias activas.
No deshidratar, ni desengrasar la piel.
excipientes
Los excipientes pueden dividirse, de acuerdo
con los diferentes tipos de semislidos que ya
se han identificado en los grupos que se
indican en el cuadro.
Sistemas W/O 1.- Excipientes hidrfobos
2.- Bases de absorcin (anhidras)
3.- Emulsiones W/O

Sistemas O/W 4.- Bases emulgentes O/W

(anhidras)
5.- Emulsiones O/W
6.- Excipientes hidrfilas

11
 D. Clasificacin de los D. Clasificacin de los
excipientes excipientes
Dos de estos grupos pueden utilizarse 1. Excipientes hidrfobos
directamente como excipientes (2 y 4) al 2. Bases de absorcin anhidras
tiempo que constituyen la base para la 3. Emulsiones W/O
preparacin de los excipientes emulsin
correspondiente (3 y 5, respectivamente), que 4. Bases de emulsin O/W anhidras
son de uso ms extendido. 5. Emulsiones O/W
6. Excipientes hidrfilos
7. Emulsiones mltiples

1. Excipientes hidrfobos 1. Excipientes hidrfobos

Son vehculos de carcter graso o lipfilo, que
pueden utilizarse aislados o en mezclas.
Tienen en comn su carcter oclusivo (o
emoliente); inducen la hidratacin en la zona de
aplicacin y mantienen una capa acuosa de cierto
espesor en la interfase vehculo/piel, debido a la
acumulacin del agua interna y el sudor.
Ejemplos: hidrocarburos (vaselinas y parafinas),
aceites vegetales, grasas semisintticas, ceras y
siliconas.
Vaselinas y parafinas
La vaselina y las parafinas lquida y slida se
obtienen mediante tratamiento adecuado de
determinadas fracciones del petrleo bruto.
Sinonimias:
Vaselina liquida o parafina liquida o petrolato lquido
Vaselina blanca, semislida o filante = parafina blanda
o petrolato
Vaselina slida es la parafina slida (pf 45 65 C)

1. Excipientes hidrfobos 1. Excipientes hidrfobos

Vaselinas y parafinas Vaselinas y parafinas

La mas usada es la blanca o filante. Fase lquida: parafinas + isoparafinas lquidas +

Dentro de la vaselina lquida podemos encontrar hidrocarburos olefnicos

una fluida y otra espesa segn la densidad de la Fase slida: componente cristalino (n-parafina) +
misma componente microcristalino (isoparafinas).
Punto de fusin de la parafina blanca 28-45 C. La plasticidad y la tixotropa caractersticas de una

La vaselina constituye un sistema de dos fases vaselina de alto valor farmacutico slo se
con estructura de gel. presentan si existe una relacin bien equilibrada
entre parafinas cristalinas y microcristalinas por
una parte y parafinas lquidas por otra.

12
 1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
La ductilidad (carcter filante) es atribuible a la
porcin microcristalina de isoparafinas y parafinas
cclicas.
El punto de fusin de las vaselinas oscila entre 38
y 60 grados, lo que garantiza una ptima
extensibilidad sobre la piel.
Debido a su gran inercia qumica es compatible
con la mayora de los medicamentos y es muy
estable.
1. Excipientes hidrfobos
Plastibase
Pertenece a un grupo de mucha difusin en los
ltimos tiempos constituido por bases grasas
formadas por mezclas de hidrocarburos cuyo peso
medio es del orden de 1300.
Plastibase es el nombre comercial de una de estas
mezclas constituida por cinco partes de polietileno
(P.M. 21000) y 95 partes de parafina lquida.
1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
Segn el grado de polimerizacin, se
obtienen desde lquidos fluidos hasta
slidos consistentes.
Las siliconas tienen cuatro propiedades
bsicas que las hacen
extraordinariamente tiles desde el punto
de vista farmacutico y dermatolgico:
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
Inconvenientes: difcil de eliminar, mancha la ropa.
Todas las vaselinas son altamente oclusivas y a
menudo se emplean como emolientes, slo para
mantener una textura suave de la piel y favorecer
el correcto desarrollo y formacin del estrato
crneo.
Las lquidas se usan para rebajar la consistencia
de vehculos, las slidas para aumentarlo,
adicionadas a otros excipientes grasos.
1. Excipientes hidrfobos
Plastibase
Por sus propiedades es igual a la vaselina, pero a
diferencia de esta ltima su consistencia
permanece prcticamente invariable entre 15 y
60 C y no se modifica apreciablemente cuando se
le adiciona una proporcin elevada de slidos. Su
manipulacin es, en consecuencia, ms cmoda,
particularmente en la produccin a gran escala.
Libera los medicamentos mejor que la vaselina.
1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
Hidrofobia: son extremadamente
hidrorrepelentes
Gran inercia qumica (gran estabilidad)
Inocuidad y muy buena aceptacin en la
piel
Forman pelculas adherentes y finas sobre
la piel.
13
 1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
En farmacia se usan las de consistencia fluida y se
emplean adicionadas a otros excipientes, a los que
les dan adherencia y capacidad oclusiva.
Forman parte de la fase oleosa de cremas
emulsin, cuando se evapora el agua, recubren la
piel en forma de pelcula fina, emoliente y
protectora y de oclusividad moderada debido al
nfimo espesor de la capa.
Tambin se emplean en cremas hidrorrepelentes
1. Excipientes hidrfobos
Ceras
Componentes:
steres de cidos y alcoholes de elevado peso
molecular (70%). steres de cidos saturados C14-20, y
alcoholes de nmero par de tomos de carbono de entre
C14 y 32.
cidos libres (10-20%) C 14 a 30
Hidrocarburos (10-20%) saturados.
1. Excipientes hidrfobos
Glicridos naturales y semisintticos
Se usan aceite de oliva, de almendra y de
cacahuete.
Constituidos por triglicridos, en pequea
cantidad tienen cidos grasos libres.
Se usan para reducir la consistencia de las
pomadas aadidas a otros excipientes, como
las ceras o las bases de absorcin. Son bien
tolerados, por eso se usan en pomadas que
deben absorberse.
1. Excipientes hidrfobos
Ceras
Son excipientes ms polares que cualquiera de los
anteriores. La ms usada es la de abejas, lavada y
purificada, llamada cera blanca, que se presenta
en forma de laminillas o grumos esfricos.
1. Excipientes hidrfobos
Ceras
El agua que incorporan es liberada fcilmente dando
sensacin refrescante.
Se usan mezcladas con parafinas lquidas o
semislidas, con aceites vegetales.
Forman los ceratos cuando el porcentaje de ceras es
superior al 25 %.
Cuando tienen un contenido de glicerina superior al 50
% constituyen un glicerolado.
1. Excipientes hidrfobos
Glicridos naturales y semisintticos
El miristato de isopropilo y el oleato de
etilo tienen propiedades intermedias
entre los aceites y las de los excipientes
grasos propiamente dichos.
14
 2. Bases de absorcin
anhidras
Vehculos hidrfobos adicionados de
emulgentes W/O.
Son excipientes sin agua.
Se usan solas, como preparados
emolientes pero que no tienen la marcada
capacidad oclusiva de los excipientes
grasos, pero mantienen un grado
conveniente de hidratacin en la piel.
2. Bases de absorcin
anhidras
Esta capacidad de absorber se establece,
mediante el llamado ndice de agua que es la
cantidad de agua que puede ser retenida de
manera estable por 100 gramos de base a la
temperatura ambiente (20 C).
Las sustancias hidrfobas usadas para su
elaboracin son las vaselinas, las parafinas a
las que se adicionan, como emulgentes,
lanolina o sus derivados, o emulgentes
sintticos.
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Contiene normalmente un 25 35 % de
agua, sin embargo puede incorporar mayores
cantidades de agua debido a la presencia de
alcoholes grasos, que actan como
emulgentes W/O, entre ellos el colesterol
libre, cuya capacidad de incorporacin de
agua es muy elevada.
Es altamente compatible con la piel por la
similitud de su composicin con la de los
lpidos cutneos.
2. Bases de absorcin
anhidras
Sin embargo, su mayor inters es su uso
como bases para la preparacin de los
excipientes tipo emulsin W/O por simple
incorporacin de agua y sin perder su
consistencia primitiva.
La denominacin se debe a su capacidad de
absorber agua en forma de emulsin W/O,
capacidad que les confiere la presencia de
un emulgente de bajo HLB en su
composicin.
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
La lanolina constituye, por s misma, una
base de absorcin. Es parecida por su
constitucin a las ceras pero ms hidrfila.
Componentes:
steres de cidos y alcoholes de elevado PM (90-
95%). Los cidos grasos son cadena lineal C10 a
26 y tambin los hidroxicidos C12 a 20. Los
alcoholes que forman los steres son alifticos,
esteroles y triterpnicos.
cidos y alcoholes libre 4 %
Hidrocarburos 4 %.
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
15
 2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Estas bases de absorcin, por s
mismas, previenen la evaporacin y
mantienen la hidratacin del estrato
crneo, favoreciendo en general la
penetracin de los frmacos.

2. Bases de absorcin 2. Bases de absorcin

anhidras anhidras
Lanolina y derivados Lanolina y derivados
Tambin son frecuentes otras mezclas en las
Ungentum simplex (B.P.)
Alcohol cetoestearlico 5%
que a la vaselina se le adicionan alcoholes
Lanolina 5% grasos alifticos (cetlico, estearlico) o
Parafina slida 5% triterpnicos (colesterol) con pequeas
Vaselina filante 85 % proporciones de ceras. Estas bases de
absorcin tienen composicin ms fijas, son
ms manejables, tienen mejores caracteres
Lanolina: vaselina a/a (50% / 50 %) se llama
ungento simple en la farmacopea belga
organolpticos. Gran capacidad de
incorporacin de agua, debido al carcter
emulgente W/O de los alcoholes.

3. Emulsin W/O 3. Emulsin W/O

Todas las bases de absorcin citadas,
producen por incorporacin de agua
excipientes emulsin W/O aptos para la
administracin de frmacos y tambin para
otros usos.
La adicin de agua puede hacerse en fro en
algunos casos, pero, en general, se realiza
calentando a 60-70 C la base y el agua
(provista o no del medicamento) por
separado; el agua se aade a la base fundida
y se agita continuamente hasta el
enfriamiento.
Las emulsiones W/O se utilizan para:
La preparacin de cremas refrescantes o cold-
creams en cosmtica
Como vehculos de medicamentos tpicos o
penetrantes.
Cremas refrescantes o cold-creams:
emulsiones lbiles que ceden el agua con
facilidad cuando se aplican sobre la superficie
de la piel, al elevarse la temperatura, la
emulsin se rompe. La evaporacin del agua
produce una sensacin refrescante.

16
 3. Emulsin W/O
Por otra parte, especialmente los sistemas
vaselina/alcoholes grasos, pueden emplearse
como vehculos de medicamentos tpicos y
penetrantes, sobre todo son usadas las
mezclas de vaselina o aceites con
emulgentes sintticos W/O.
Favorecen la penetracin debido a su
carcter moderadamente oclusivo y a su
buena miscibilidad con el sebo.
3. Emulsin W/O
Forman una pelcula oleosa protectora
(efecto oclusivo) que reduce la prdida
transepidrmica de agua (TEWL).
Garantizan una intensa hidratacin
cutnea y generan un cociente
aceite/humedad equilibrado.
3. Emulsin W/O
Las emulsiones agua en aceite (W/O),
medicinales, de bajo contenido en agua,
tienen un contenido oleoso superior al
habitual en emulsiones agua en aceite
normales.
3. Emulsin W/O
En casos de piel seca o presencia de
dermatosis crnicas se recomienda el uso
de emulsiones agua en aceite (W/O).
En stas, la fase interna consiste en
gotitas de agua rodeadas por la fase
oleosa.
Las emulsiones agua en aceite no se
absorben con tanta rapidez en la piel.
3. Emulsin W/O
En funcin de estas caractersticas, las
emulsiones agua en aceite son muy
eficaces en el tratamiento de procesos
cutneos secos.
Son adecuadas para liberar principios
activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.
3. Emulsin W/O
impermeable
Las emulsiones agua en aceite (W/O)
impermeables son producidas mediante una
tecnologa de emulsin agua en aceite
especial.
Se utilizan profusamente en preparados de
proteccin solar y evitan que los principios
activos, por ejemplo los filtros UV, sean
eliminados en contacto con agua.
17
 4. Bases de emulsin O/W
anhidras
Este tipo de excipientes tambin se conoce como Aunque
excipientes lavables
Constituidos por mezclas de vehculos grasos y
emulgentes O/W con o sin componentes hidrfilos.
Generalmente se adicionan alcoholes grasos
(cetlico) que aunque son emulgentes de signo
contrario, refuerzan la capacidad emulgente de los
anteriores y mejoran la consistencia y estabilidad.
4. Bases de emulsin O/W
anhidras
pueden incluir grandes
cantidades de agua no debe superarse
una proporcin superior al 50% de su
peso, porque disminuira la consistencia.
Nunca se emplean aisladas, sino como
vehculos que generan con facilidad, por
adicin de agua, emulsiones O/W
generalmente muy estables.

4. Bases de emulsin O/W 4. Bases de emulsin O/W

anhidras anhidras

Las bases de emulsin se han clasificado, Composiciones de uso extendido:

de acuerdo con el tipo de emulgente que Cera emulsiva (BP) (Aninica)
contienen, en aninicas, catinicas y no Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) 90
inicas, con el fin de facilitar su eleccin a la Lauril sulfato sdico 10
hora de preparar medicamentos que puedan Cera Lanette (Lanette N ) (Aninica)
presentar incompatibilidad anin-catin. Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) 90
Cetoestearilsulfato sdico (Lanette E ) 10

4. Bases de emulsin O/W 4. Bases de emulsin O/W

anhidras anhidras

Composiciones de uso extendido: Composiciones de uso extendido:

Pomada de cetrimida (BP) (Catinica) Base de emulsin no inica

Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) 27 Alcohol cetoestearlico (Lanette O )

30
Cetrimida 3
Parafina lquida
Parafina lquida 10
20 Polisorbato 80
Vaselina blanca 10
50 Vaselina blanca
50

18
 5. Emulsiones O/W
Se pueden obtener por adicin de agua a cualquiera
de las bases de emulsin, aunque la mayora se
prepara siguiendo el procedimiento que se detalla a
continuacin:
1) Fusin de los componentes grasos a 60-70 C
2) Calefaccin a esa misma temperatura de los
componentes de la fase acuosa
3) Adicin de fase acuosa en porciones sobre la grasa
fundida con agitacin suave hasta enfriamiento.
5. Emulsiones O/W
Cuando se aplican sobre la piel, pierden
agua por evaporacin con relativa rapidez,
lo que desvirta en parte sus propiedades
como vehculos; por esta razn, se suelen
aadir a las fases acuosas compuestos
hidrotrpicos de punto de fusin ms alto
que el agua, que retardan la evaporacin;
el ms utilizado es la glicerina, pero
tambin lo son el propilenglicol, el sorbitol y
varios polioles.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

Son lavables, resultan mucho ms Asimismo contienen antioxidantes, que

agradables en todos los aspectos y gozan enviten enranciamiento.
de mayor aceptacin. Son buenos vehculos para la aplicacin de
Si la proporcin de fase acuosa es elevada medicamentos, son muy utilizados, y existe
(> 80%) su evaporacin, una vez aplicada una gran variedad de las mismas.
sobre la piel, hace que no dejen residuo
apreciable y la piel queda con su aspecto
normal (cremas evanescentes).
Llevan conservantes de fase acuosa.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

Ungento hidrfilo (USP) Ungento hidrfilo (Farmacopea Helvtica)

Alcohol estearlico 25 Alcohol cetlico 10
Vaselina blanca 25 Aceite de cacahuete hidrogenado 20
Lauril sulfato de sodio 1 Polisorbato 60 5
Propilenglicol 12 Propilenglicol 10
Agua purificada 37 Agua purificada 55

19
 5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

Pueden extenderse con especial facilidad

En casos de piel normal o presencia de
dermatosis subagudas, se recomienda en
general el uso de una emulsin aceite en
agua (O/W).
En esta forma de emulsin, las gotitas
oleosas de la preparacin se sitan dentro
de la fase acuosa.
Las emulsiones O/W se absorben
rpidamente en la piel y no dejan tras de s
ningn brillo oleoso.
sobre la piel.
Cuando se aplican, la parte acuosa se
evapora generando un efecto refrescante.
La fase oleosa interna hidrata y engrasa la
piel.
Las emulsiones O/W son slo levemente
oclusivas.
Se lavan con agua y son adecuadas como
emulsiones limpiadoras y para el cuidado
diario normal.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

Imagen de microscopa electrnica de una emulsin

aceite en agua (O/W). Las emulsiones aceite en agua (O/W)
con incremento de la parte oleosa se
1 Fase acuosa absorben rpidamente, se extienden
externa
2 Fase oleosa fcilmente y contienen una elevada
interna
proporcin de lpidos nutritivos.
Producen un efecto refrescante a travs
de la evaporacin de la fase acuosa.

5. Emulsiones O/W 6. Excipientes hidrfilos

Son vehculos sin grasas, constituidos por

Imagen de materiales que, por s mismos o en
microscop
microscopa presencia de agua, adquieren consistencia
electr
electrnica de una semislida y son tiles como excipientes
emulsi
emulsin aceite en
agua (O/W) con para la aplicacin de frmacos sobre la
incremento de la parte piel.
oleosa.
No poseen capacidad oclusiva.
1 Fase acuosa externa
2 Fase oleosa interna No favorecen la penetracin de frmacos.

20
 6. Excipientes hidrfilos
Ventajas: favorable accin sobre los tejidos
y su fcil eliminacin por lavado.
Inconveniente: se deshidratan con prdida
de textura original, y exigen un control
microbiano adecuado.
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
PM 200-700 son lquidos de viscosidad creciente
PM 800-1500 semislidos
PM 3000-6000 son creos o slidos (sinonimia:
carbowax)
Mediante combinaciones en proporcin
conveniente de bajo y alto PM se obtienen
productos con consistencia de pomadas.
Su principal ventaja es que son solubles en agua.
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Es til como excipientes de medicamentos que
se le aaden generalmente en suspensin y ms
raramente disueltos en agua.
Permite la adicin de hasta un 5 % de agua,
cantidades mayores alteran su consistencia. En
esos casos, se modifica su composicin
agregando un 10 % de alcohol cetlico (45:45:10),
oficial de la USP que admite proporciones de
agua de hasta 20 %.
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Tienen mayor margen de compatibilidad
con los medicamentos .
Los mas importantes dentro del grupo son
los polietilenglicoles (macrogoles)
Frmula general:
HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
> PM > compatibilidad con las grasas, hasta el punto
de que los ltimos forman parte de algunos
excipientes grasos.
Un excipiente hidrfilo, de consistencia similar a la de
la vaselina filante, es la Pomada de polietilenglicol,
oficinal en la USP, que se prepara mezclando a 65
C los siguientes componentes:
Polietilenglicol 400 60%
Polietilenglicol 3000 40%
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Presentan incompatibilidad con fenoles,
cido benzoico, entre otras drogas.
Adecuadas para pieles seborreicas
No son irritantes
Buena adherencia y extensibilidad
No impiden transpiracin ni sudoracin
21
 6. Excipientes hidrfilos 6. Excipientes hidrfilos

6.1.- Excipientes anhidros 6.1.- Excipientes anhidros

Su elevada higroscopicidad los hace Furacin que se utiliza para quemaduras,
excelentes excipientes para el secado de cuya base es de PEG:
heridas, pero por ello estn contraindicados Nitrofurazona 0.2 g
en excemas, psoriasis y acn PEG 300 62.8 g
PEG 4000 32 g
PEG 1000 5 g
Se mezclan los PEG a una temperatura de
60 C y luego se adiciona la nitrofurazona.

6. Excipientes hidrfilos 6. Excipientes hidrfilos

6.2.- Hidrogeles 6.2.- Hidrogeles

En la preparacin de pomadas hidrogel Estas sustancias actan, asimismo,
intervienen el agua, el agente gelificante mejorando la elasticidad y hacen ms fcil la
seleccionado, a la concentracin extensin del preparado sobre la superficie
conveniente para obtener la consistencia cutnea.
adecuada; adems, se requiere la adicin Debe agregarse siempre un agente
de una sustancia higroscpica como la
antimicrobiano.
glicerina, el propilenglicol o el sorbitol, que
impida la desecacin rpida una vez que la
preparacin se aplica sobre la piel.

7. Emulsin W/O/W (agua 7. Emulsin mltiple w/o/w

en aceite en agua)
Las emulsiones agua en aceite en agua
(W/O/W) son emulsiones mltiples, en las
que gotitas de aceite que contienen
gotitas de agua se dispersan en una fase
acuosa contigua;
Al contrario que la emulsin aceite en
agua clsica, la fase oleosa interna posee
diminutas gotitas de agua
entremezcladas en su interior.

22
 7. Emulsin W/O/W (agua
en aceite en agua)
Esto significa que la emulsin W/O/W
presenta una accin trifsica: la fase acuosa
ms externa garantiza la hidratacin
inmediata de las capas cutneas superiores.
7. Emulsin mltiple
w/o/w
7. Emulsin mltiple w/o/w
7. Emulsin W/O/W (agua
en aceite en agua)
En la segunda fase, las gotitas oleosas se
funden para formar una capa protectora; en
la tercera fase, el agua ms interna es
liberada continuamente, anlogamente a lo
que acontece en las cpsulas de liberacin
controlada, garantizando una hidratacin
cutnea persistente.
7. Emulsin mltiple w/o/w
7. Emulsin mltiple w/o/w
23
 7. Emulsin mltiple w/o/w 7. Emulsin mltiple w/o/w

E. Clasificacin segn el grado

7. Emulsin mltiple w/o/w
de penetracin del excipiente

a) Epidrmicas.
b) Drmicas.
c) Subdrmicas.

a) Epidrmicas a) Epidrmicas

Son aquellas que tienen muy poco o ningn Ejemplo:

poder de penetracin que se emplean en Pomada de xido de zinc
afecciones epidrmicas o cuando se desea xido de zinc 10 gr
una accin emoliente o protectora. Vaselina csp 100 gr
El principal excipiente es la vaselina.

24
 b) Drmicas c) Subdrmicas

Tienen un poder de penetracin mayor,
hasta capas profundas de la piel.
Se utilizan excipientes como la lanolina con
principios activos como el benzoato de
bencilo, un antiparasitario.
Son las que poseen el poder de atravesar la
piel con posibilidad de absorcin por el
sistema circulatorio permitiendo una accin
general.
Por ejemplo, aquellas pomadas con
excipientes hidrosolubles o emulsivos.

Mtodos generales de
c) Subdrmicas
preparacin
Emulsin de Cera Lanette (BP) Segn las caractersticas de solubilidad de
Cera lanette SX 6.5 g los medicamentos, estos pueden
Vaselina blanca 4g disolverse o bien quedar incorporados en
Vaselina lquida 10 g forma de suspensin en el excipiente, por
Agua destilada 100 g lo tanto:
SX significa que est sulfatado y tiene 10 % de dicho a) Activo en solucin.
ster. b) Activo en suspensin.
El detebencil es benzoato de bencilo incluido en esta
emulsin. c) Activo en emulsin.
Esta emulsin tambin es la base del producto AQUALANE

Mtodos generales de Mtodos generales de

preparacin preparacin
a) Activo en solucin. a) Activo en solucin.
A-1 Por mezclas con excipientes slidos, a A-2 Por mezclas con excipiente fundido:
travs del procedimiento conocido como este procedimiento se lleva a cabo en
dilucin geomtrica y en la plancha de caliente en cpsula. Se puede obtener
preparacin de pomadas. solucin sobresaturada. Durante el
almacenamiento, puede cristalizar,
Algunos activos como alcanfor, mentol, alcanzando un tamao excesivo. En este
timol son suficientemente solubles en caso el principio activo se dispersa en
vaselina y algunas grasas. parte del excipiente, se homogeiniza y
luego se agrega el resto de excipiente.

25
 Mtodos generales de Mtodos generales de
preparacin preparacin
a) Activo en solucin. a) Activo en solucin.
B- Uso de intermediario: otro Estas frmulas tambin pueden presentar
procedimiento es facilitar la cristalizacin como inconveniente.
incorporacin mediante un disolvente Ejemplos de uso frecuente son los
apropiado (ter o alcohol) que se extractos vegetales disueltos en glicerina o
elimina por evaporacin durante la alcohol diluido; los alcaloides en agua y el
agitacin de la mezcla, puede ser a ictiol, Blsamo de Per y alquitrn en
temperatura ambiente. aceite de ricino.

Mtodos generales de Mtodos generales de

preparacin
a) Activo en solucin.
Debern prepararse, en la medida de lo
posible a la temperatura que prevalecer
durante su conservacin y almacenaje.
En la pomada alcanforada, el alcanfor se
puede agregar triturndolo bien y
agregndolo al excipiente que es lanolina y
vaselina fundidas o disolverlo en un poco
de alcohol y agregarlo sobre la mezcla
fundida.
preparacin
b) Activo en suspensin.
El activo debe quedar en partculas
menores a 50 micras. Generalmente la
materia prima tiene 10 micras pero por
fenmenos de superficie se forman
aglomerados que debern disgregarse
durante la preparacin de la pomada.
Tambin se pueden triturar previamente
hasta tamao seleccionado.

Mtodos generales de Mtodos generales de

preparacin
b) Activo en suspensin.
En pequea escala se usa el mortero.
El activo se interpone con una pequea
porcin del excipiente (en fro o en
caliente) hasta obtener una masa
homognea.
Luego una nueva porcin del excipiente,
igual en masa a la pasta inicial y se mezcla
homogneamente.
preparacin
b) Activo en suspensin.
Este procedimiento se repite varias veces
(dilucin geomtrica) hasta
homogeneizacin total se hace en
planchas de vidrio de 20 x 20.
Se preparan en mortero o en plancha
Con la esptula los movimientos son
circulares o en vaiven, o primero uno y
luego el otro.

26
 Mtodos generales de Mtodos generales de
preparacin preparacin
b) Activo en suspensin. b) Activo en suspensin.
No utilizar esptulas de hierro, porque A gran escala, se recurre a la utilizacin de
reaccionan con oxido de mercurio, cidos dispositivos agitadores malaxadores de
saliclicos, son preferibles las de plstico o de distinto tipo y adems se realiza
acero inoxidable. posteriormente una operacin de
En el mortero se pueden hacer dos homogeneizacin en los llamados refinadores
operaciones farmacotcnicas: de pomadas, de los que el tipo ms extendido
Triturar.
consta de tres cilindros que giran muy
Contundir.
prximos entre s.

Mtodos generales de Mtodos generales de

preparacin preparacin
b) Activo en suspensin. b) Activo en suspensin.
La pomada se introduce entre el cilindro La pomada se recoge, ya refinada,
I y el II, que gira a mayor velocidad; a mediante un raspador adecuado.
partir de ste la fina pelcula de pomada Existen, con este mismo principio,
que se forma es transferida al cilindro III, modelos de pequeo tamao
cuya velocidad de giro es todava ms aplicables a pequeas producciones e
rpida. incluso a la formulacin magistral.

Mtodos generales de Mtodos generales de

preparacin
c) Activo en emulsin.
Cuando se usa calor se debe hacer a la
temperatura mas baja posible, si varias
sustancias deben ser fundidas se
comienza calentando la de mayor punto de
fusin y luego se incorporarn las otras.
preparacin
c) Activo en emulsin.
Siempre se debe usar bao Mara (para
lanolina y vaselina se formaran acrolenas
si se expusieran a fuego directo).
Las esencias siempre se agregan al
finalizar la preparacin.

27
 Mtodos generales de Mtodos generales de
preparacin preparacin
c) Activo en emulsin.
Procedimientos para el mezclado de las fases
en la elaboracin de pomadas emulsin:
MTODO PROCESO OBSERVACIONES

Continuo-simple Adicin simultnea en el Requiere la utilizacin de

mezclador de las dos fases, bombas dosificadoras para la
externa e interna para dar lugar a adicin simultnea y
la emulsin. proporcional de ambas fases.

Directo
Indirecto o por inversin de fase
Adicin de la fase interna sobre
la externa
Adicin de la fase continua o
externa sobre la fase interna
til para emulsiones con una
proporcin baja de fase interna
(W/O)
El sistema sufre una inversin de
signo de la emulsin durante la
adicin de la fase continua, lo
que conduce a un tamao de
gota ms pequeo.

Mtodos generales de CAJAS DE

MATERIAS
PRIMAS
DAP UNGUENTOS

preparacin
PROSPECTOS EMBALAJE ,CAJAS
INDIVIDUALES Y TUBOS ALMACEN
ATENCION

ALMACEN VERIFICACION DE PESOS

ATENCION ALMACEN
ATENCION

AL AREA DE FABRICACION
VERIFICACION

c) Activo en emulsin. IMPRENTA

4TO PISO
VERIFICACION
DE CANTIDADES
FASE GRASA

FASE ACUOSA

EN TODOS LOS CASOS LA MEZCLA Molino

EMULSIONADA DEBE MANTENERSE EN

DOBLADO DE Coloidal
PROSPECTOS
AL AREA DE
EMPAQUE

AGITACIN HASTA SU ENFRIAMIENTO. ENFRIAMIENTO

AL AREA DE

LOS ACTIVOS SE DISUELVEN SEGN SU EMPAQUE CONTROL 1

SOLUBILIDAD. AL AREA DE ENVASADO

ENVASADO

ENCAJADO CAM

CONTROL 2

AL ALMACEN
CUARENTENA
ALMACEN
CUARENTENA

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos

Los ensayos que deben practicarse Estabilidad de activos.

dependen, en gran medida, del tipo de Estabilidad de coadyuvantes.
Comportamiento reolgico: consistencia, extensibilidad.
preparado semislido de que se trate y del
Prdida de agua y otros componentes voltiles.
uso a que se destine. Homogeneidad: separacin de fases, formacin de
Aspectos que deben ser objeto de ensayo exudados.
en pomadas: Tamao de partcula de la fase dispersa: distribucin de
tamao.
pH aparente.
Contaminaciones: partculas extraas, microorganismos.

28
 Estabilidad y ensayos
No pueden utilizarse temperaturas elevadas en
estudios cinticos de estabilidad acelerada, por las
modificaciones fsicas que sufren estos sistemas.
La observacin visual es importante, porque
permite detectar indicadores cualitativos de
inestabilidad qumica.
Aparicin de color amarillo o pardo: indica
oxidacin en el excipiente.
Olor desagradable.
Cambio de textura.
Estabilidad y ensayos
Actualmente se usan envases de aluminio y para
hacerlos mas inerte se recubren con resina epoxi
en la parte interior, los envases de plstico
presentan incompatibilidades con esencias y los
carbowax.
Estabilidad y ensayos
El comportamiento reolgico da idea de su
consistencia y su modificacin indica cambio fsico
o qumico.
Se utilizan los penetrmetros: caracterizan la
viscosidad en funcin de la penetracin de un
cono de peso conocido en el semislido.
Estabilidad y ensayos
Cambios de pH: descomposiciones qumicas,
generalmente hidrolticas.
Para conocer el pH en este tipo de formulaciones se usa el
mtodo de Fiedler que consiste en tomar 5 a 10 g de
pomada, ponerlo en un vaso de precipitado a Bao Mara.
A la mezcla fundida se agregan 30 ml de agua bidestilada
a pH 7 calentada a 70 C. Se mezcla bien hasta neta
separacin de las dos fases. Se filtra la fase acuosa con
papel y en el filtrado se determina el pH.
El pH de la piel es 5.5.
Estabilidad y ensayos
En las pomadas oftlmicas tambin se usa
aluminio con epoxi, se utiliza la vaselina amarilla
no la blanca. La amarilla por un proceso de
purificacin se transforma en blanca. En ese
proceso de purificacin se utiliza carbn activado
que decolora a la vaselina y tambin lcali, si
quedan trazas puede ser custico para mucosa
ocular.
Estabilidad y ensayos
Hoy en da estos han quedado circunscripto a la
actividad hospitalaria mientras que en la industria
se utilizan distintos tipos de viscosmetros para
esta etapa de la caracterizacin.
El remetro de extrusin permite medir la fuerza
necesaria para hacer pasar la pomada a travs de
un orificio estrecho.
29
 Estabilidad y ensayos
La homogeneidad puede verse modificada por dos
fenmenos segn el tipo de pomada: separacin
de fases en emulsiones o formacin de exudados
en el que aparecen gotas visibles sobre la
superficie, como producto de la reorganizacin y
contraccin de la estructura interna.
Ambos procedimientos son irreversibles.
Estabilidad y ensayos
Prdidas por evaporacin
Pueden determinarse con medidas del peso
(prdida del peso)
Estabilidad y ensayos
Cesin
Se comprueba mediante tcnicas especficas para
cada pomada en particular. Existen distintos
mtodos in vitro.
El mtodo de la placa de agar es bastante
sencillo.Se prepara una placa con agar y con un
sacabocados, se hacen orificios de 2 cm de
dimetro en los que, a continuacin se deposita la
pomada, enrasando a nivel de la superficie del gel.
La difusin de la sustancia medicinal en el gel es
una indicacin de la liberacin de la misma por
parte del excipiente.
Estabilidad y ensayos
Tamao de partcula:
En las pomadas suspensin pueden
producirse modificaciones en el tamao de
partcula y en la distribucin de tamaos, por
crecimiento de cristales o cambos hacia
polimorfos mas estables. Para este control
el mtodo ms seguro es el microscopio.
Se indica como lmite mximo 50 um para el
tamao de partculas slidas en pomadas.
Estabilidad y ensayos
Esterilidad
Cuando se van a aplicar sobre heridas abiertas o
sobre piel daada
Estabilidad y ensayos
Cesin
Esta difusin se comprueba incorporando en el
gel una sustancia que reacciona formando un
derivado coloreado, precipitado, fluorescente.
Tambin sirve para procedimiento microbiolgico
cuando la sustancia medicinal es un antisptico o
bactericida.
30
 Estabilidad y ensayos
Nmero de agua de una pomada:
Es la cantidad en gramos de agua que pueden
retener 100 g de excipientes, que se considera a la
temperatura ordinaria oficial de 20 C.
Estabilidad y ensayos
Poder adherente
El aparato es un sistema de poleas
En (A) se colocan las pesas. El aparato consta de
dos lminas de vidrio entre las cuales se coloca el
excipiente o la pomada (B).
La lmina inferior est fija, y la superior mvil,
sobre la lamina superior hay un sistema de poleas
y un recipiente donde se colocan pesas. Dado un
peso se mide el tiempo en segundos para separar
las dos lminas
Estabilidad y ensayos
Extensibilidad
Se utiliza una plancha de vidrio de 6 a 10 cm
donde hay crculos concntricos separados por
1 mm y se grada a partir del crculo central de
2 cm de dimetro.
Sobre el crculo central se coloca un anillo de 2
cm de dimetro por 6 mm de alto. En el anillo
se coloca la pomada o el excipiente y encima
se coloca una placa y luego distintas pesos 20
g, 50 g, etc.
Estabilidad y ensayos
Dureza
Con el penetmetro de Mahler. El cono, en su vrtice tiene
un ngulo de 90 y pesa 45g.
Para los preparados mas duros puede llevar pesas
adicionales. La dureza se expresa en grados Mahler y se
obtiene de la penetracin del cono en la pomada. La
medida se hace a los 3 minutos registrando la temperatura.
El penetmetro dispone de un aparato vertical regulable y
lleva un tallo con graduaciones y se deja caer sobre la
pomada.
El agua tiene valor 0, las cremas 20, los cold cream 50.
Estabilidad y ensayos
Fuerza de extrusin
Sobre el envase, se aplica todo un sistema
que est aplicando peso. El peso se
transmite a travs de todo este sistema. La
fuerza de extrusin es la fuerza necesaria
para expulsar la pomada del tubo.
Se llama poder de extrusin al peso
expresado en gramos que se aplica al tubo
para extraer en 10 segundos un cilindro de
pomada de 0.5 cm de longitud.
Estabilidad y ensayos
Extensibilidad
La pomada comienza a distribuirse en los crculos y
como el peso es uniforme la difusin es concntrica.
Se toman cuatro parmetros que se promedian para
determinar la superficie que se extendi el excipiente
expresada en mm2.
Se grafica extensibilidad en funcin a los distintos
pesos. La pomada boricada tendr mayor
extensibilidad que la Pasta Lasar que es una pomada
dura debido a su mayor contenido de polvo.
31
Preguntas?
Gracias

32