FACTORES ABSORCION DE FARMACOS:

DETERMINACION DE LA BIODISPONIBILIDAD:

Para determinar la biodisponibilidad se comparan los niveles plasmticos de un frmaco

despus de haberlo administrado por una determinada via con los niveles plasmticos
alcanzados tras su inyeccin(intravenosa) que permite que todo el frmaco penetre
rpidamente en la circulacin.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIODISPONIBILIDAD

En contraste con la administracin intra venosa, que permite una biodisponibilidad de

1000%, la administracin oral de un frmaco a menudo implica un metabolismo de primer
paso.

Esta biotransformacin, junto con las caractersticas qumicas y fsicas del medicamento,
determina la cantidad de sustancia que llega a la circulacin, y la rapidez con que lo hace.

METABOLISMO DEL PRIMER PASO HEPATICO:

Cuando un frmaco se absorbe a travs del tracto GI, penetra en la circulacin portal antes
de llegar a la circulacin sistemtica.

Si el frmaco se metaboliza rpidamente en el hgado o a la pared intestinal disminuye la

cantidad de frmaco inalterado que accede a la circulacin sistmica.

INESTABILIDAD QUIMICA:

Algunos frmacos como la penicilina G son inestables al Ph del contenido gstrico; otros
como la insulina, son destruidos en el tracto GI por la accin de enzimas de degradacin.

SOLUBILIDAD DEL FARMACO:

Los frmacos uy hidrfilos se absorben muy poco debido a su incapacidad para atravesar
las membranas celulares, ricas en lpidos.

Paradjicamente, los frmacos extremadamente hidrfobos tambin se absorben mal,

porque son totalmente insolubles en los lquidos corporales acuosos y por lo tanto no
pueden acceder a las superficies de las clulas.

BIOEQUIVALENCIA:

Dos preparaciones de frmacos similares son bioequivalentes si su biodisponibilidad es

comparable y si el tiempo que tardan en alcanzar unas concentraciones sanguneas
mximas es similar.

EQUIVALENCIA TERAPEUTICA:

Dos productos con frmacos similares son teraputicamente iguales si son

farmacuticamente equivalentes con perfiles clnicos y de seguridad son similares.
 LA DISTRIBUCION

La distribucin de los frmacos es el proceso por el cual un frmaco abandona

reversiblemente el torrente sanguneo y penetra en el espacio intersticial (liquido
extracelular) y despus a las clulas de los tejidos.

Para un frmaco que se administra por va intra venosa cuando la absorcin no es un factor,
la fase inicial representa la fase de distribucin, durante la cual el frmaco desaparece con
rapidez de la circulacin e ingresa en los tejidos.

FLUJO SANGUINEO:

La tasa de flujo sanguneo a los capilares tisulares varia ampliamente como resultado de
la distribucin desigual del gasto cardiaco a los distintos rganos.

PERMEABILIDAD CAPILAR:

la permeabilidad capilar est determinada por su estructura y por la naturaleza qumica

del frmaco.

La estructura de los capilares varia ampliamente en trminos de la fraccin de

membrana basal que queda expuesta en las uniones fisuradas entre las clulas
endoteliales.

UNION DE LOS FARMACOS A LAS PROTEINAS PLASMATICAS Y A LOS TEJIDOS:

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS:

La unin reversible a las protenas plasmticas secuestra los frmacos convirtindolos en no

difusibles y haciendo ms lenta su salida del compartimiento vascular.

La albumina plasmtica es la principal protena fijadora de frmacos y puede actuar como

reservorio de los mismos.

HIDROFOBICIDAD:

La naturaleza qumica de un frmaco influye mucho en su capacidad de cruzar las membranas

celulares.

Los frmacos hidrfobos cruzan con facilidad la mayora de las membranas biolgicas.

UNION A PROTEINAS TISULARES:

Numerosos frmacos se acumulan en los tejidos, lo que ocasiona mayores concentraciones de

la sustancia en los tejidos que en los lquidos extracelulares y en la sangre.

Los frmacos pueden acumularse como resultado de su unin a lpidos, protenas o cidos
nucleicos.

Tambin pueden ser transportados de modo activo a los tejidos.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION:

El volumen aparente de distribucin Vd puede ser considerado como el volumen del lquido
requerido para contener la entrada del frmaco al organismo a la misma concentracin medida
en el plasma.

Cantidad de frmaco en el cuerpo

Vd = ________________________________
C0

COMPARTIMIENTOS ACUOSOS EN EL ORGANISMO:

una vez que el frmaco penetra en el organismo, cualquiera que sea su va de administracin,
tiene el potencial para distribuirse en uno de los tres compartimientos funcionalmente distintos
del agua corporal, o para quedar secuestrado en un sitio celular.

Compartimiento plasmtico
Liquido extracelular
Agua corporal total

COMPARTIMIENTO PLASMATICO:

Si un frmaco tiene un alto peso molecular muy elevado o se une extensamente a las protenas
plasmticas, su tamao es demasiado grande para salir a travs de las uniones endoteliales
fisuradas de los capilares; as es atrapado de manera efectiva dentro del plasmtico.

AGUA CORPORAL TOTAL:

Si un frmaco posee un bajo peso molecular y es hidrfobo, no solo puede pasar al intersticio a
travs de las uniones fisuradas, sino que tambin puede atravesar las membranas celulares y
llegar al liquido intracelular.