La excrecin urinaria es la va habitual y cuantitativamente ms importante para la
eliminacin de frmacos en el organismo. En orina puede detectarse la droga original intacta o los metabolitos derivados de ella, que sern ms fcilmente eliminados a medida que aumenta su polaridad. Adems del rin otros rganos de excrecin como el pulmn, vas biliares, glndulas salivales, glndulas sudorparas, etc., que cobran importancia en algunas circunstancias. Por ejemplos para los anestsicos inhalatorios la va de eliminacin es exclusivamente pulmonar. La eficiencia de la eliminacin del frmaco depende de tres procesos: 1. Filtracin: es un proceso pasivo y depende de la cantidad de frmaco que llega por la sangre a la arteriola eferente del glomrulo. Est afectada por la unin del frmaco a las protenas del plasma, el flujo plasmtico renal y el nmero de nefrones funcionales. 2. Reabsorcin: Todas las drogas son filtradas y aparecen en el filtrado glomerular, pero aquellas muy liposolubles pueden ser reabsorbidas en los tbulos. Este proceso est limitado por las caractersticas fisicoqumicas de las drogas, el gradiente de concentracin y el pH. El pH urinario puede variar entre 5 y 8 dentro de estos lmites puede modificarse para aumentar la excrecin de frmacos. Por ejemplo, en orinas alcalinas, aumenta la eliminacin de cidos y se utiliza en el tratamiento de la intoxicacin por barbitricos y salicilatos. 3. Secrecin: Es un proceso activo, saturable y poco selectivo. Cualquier sustancia con caractersticas similares e igual carga compite con los transportadores fisiolgicos. Por ejemplo la penicilina es transportada por el sistema secretor de cido rico y las bases de orgnicas compiten con el sistema secretor de histamina y colina.