GRUPO FARMACO INOTRPICO

1. Dobutamina

Es una amina simpaticomimtico usada en el tratamiento de insuficiencia cardaca y choque

cardiognico. Su mecanismo primario es la estimulacin directa del receptor adrenrgico
beta 1 del SN simptico. Es anlogo estructural al isoproterenol.

Nombre Comercial. Dobutrex. Dobucor

Farmacocintica: La dobutamina es administrada en infusin IV continua con dosis

normalmente que oscilan de 2-10 g/kg/min. dosis por encima de 40g/kg/min. son
utilizadas raramente para conseguir el efecto deseado. El inicio de la accin aparece de 1-2
minutos pero el efecto mximo puede necesitar 10 minutos. Es metabolizada rpidamente
por la enzima catecol-0-metil transferasa presente en el hgado, riones y tracto
gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los productos conjugados y la 0-metil
dobutamina son ms tarde excretados por la orina. La vida media plasmtica es de 2
minutos.

Farmacodinamia: La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento
del gasto cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos
menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La
dobutamina normalmente disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las
resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la
hipoxia. Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conduccin AV. A
diferencia de la dopamina no actua sobre los receptores dopaminrgicos o estimula la
liberacin de noradrenalina. No aparece vasodilatacin renal, pero puede aumentar flujo
renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.

2. Dopamina

Es un neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales, incluidos tanto

vertebrados como invertebrados. Segn su estructura qumica, la dopamina es una
feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el sistema
nervioso central, activando los cinco tipos de receptores celulares de dopamina: D1
(relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un efecto inhibidor), D3, D4 y
D5, y sus variantes.

Nombre Comercial. Clorhidrato Dopamina Grifols, Dopamina Fides.

Nombre genrico: Dopamina.

Farmacocintica: La dopamina se administra en infusin IV continua con un comienzo de

accin de 5 minutos y una duracin menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2
minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoenceflica en
cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil
transferasa, enzimas presentes en el hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto
hace que la administracin oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con
el cido glucurnico en el hgado. Los metabolitos inactivos son despus excretados por la
orina.

Farmacodinamia: Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a

concentraciones bajas (0.5 - 3 g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1
produciendo una vasodilatacin renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de
sodio y diuresis. El aumento de la infusin a 3-10 g/kg/min. produce estimulacin de los
receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC,
presin arterial y resistencias vasculares sistmicas. El aumento de la infusin a ms de 10
g/kg/min. produce una estimulacin predominanrte de los receptores a-1 con aumento de
las resistencias vasculares sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin
renal.

3. Adrenalina

Adrenalina es una hormona y neurotransmisor producido por las glndulas suprarrenales.

La denominacin comn internacional (DCI) es epinefrina, trmino mucho ms utilizado en
el mbito mdico. Esta hormona se produce especialmente en situaciones de estrs,
excitacin o nerviosismo.

Nombre Genrico: Epinefrina

Nombre Comercial. Adrenalina

FARMACOCINETICA: Inicio de accin: i.v. inmediato, intratraqueal: 5-15 seg, s.c. 5-15
min, inhalada 1-5 min, i.m. variable. Duracin del efecto: i.v. 10 min, intratraqueal: 15-
25min, s.c. 4-6 h, inhalada 1-3 h, i.m. 1-4 h. Eliminacin: metabolismo heptico y en
terminaciones nerviosas, eliminacin renal y gastrointestinal.

FARMACODINAMIA: Es una amina simptico mimtica con un fuerte efecto

estimulante de los receptores alfa y beta adrenrgicos, aunque es mayor su accin a nivel de
los receptores alfa. Sus efectos corresponden a los del sistema nervioso simptico, excepto
en las arterias faciales y glndulas sudorparas. Sus efectos sobre las glndulas sudorparas,
pilo ereccin y tamao pupilar dependen del estado fisiolgico del sujeto.

4. Noradrenalina

Es una catecolamina con mltiples funciones fisiolgicas y homeostticas que puede actuar
como hormona y como neurotransmisor. Las reas del cuerpo que producen o se ven
afectadas por la norepinefrina son descritas como noradrenrgicas.

Nombre Genrico: Noradrenalina

Nombre Comercial. Noradrenalina.

Farmacocintica: La norepinefrina administrada por va oral no es eficaz, porque es

conjugada y oxidada rpidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hgado, mientras
que por va subcutnea e intramuscular su absorcin es lenta por su efecto vasoconstrictor.

Farmacodinamia: La norepinefrina estimula los receptores y b adrenrgicos. Es un a

agonista otente y tiene poca accin en los receptores 2. Su accin sobre los receptores a es
un tanto menos potente que la de la adrenalina.

5. Isoproterenol

Es un medicamento simpaticomimtico que acta a nivel de los receptores beta

adrenrgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vas areas y
permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa tambin contra la bronquitis y el enfisema.
Nombre genrico: Isoproterenol

Nombre Comercial. Aleudrina.

Farmacocintica: Tras su administracin EV, se distribuye ampliamente en el organismo,

comienzo de accin casi inmediato, duracin 8-50 minutos. Metabolizacin heptica por
los enzimas catecol-metil transferasa y monoamino oxidasa en el hgado y otros tejidos.
Metabolitos inactivos excretados por orina.

6. Digoxina

Es un glucsido cardiotnico, usado como agente antiarrtmico en la insuficiencia cardaca

y otros trastornos cardacos. Acta, como efecto directo, inhibiendo la bomba Na+ K+
ATPasa en el corazn, disminuyendo la salida de Na+ y aumentando los niveles de Ca+2
intracelular, por lo que tiene un efecto inotrpico positivo, aumentando la fuerza de
contraccin del msculo cardaco; y como efecto indirecto inhibe la bomba Na+ K+
ATPasa a nivel neural, creando una estimulacin vagal que disminuye la frecuencia
cardaca y la estimulacin simptica.

Nombre Genrico: Digoxina

Nombre Comercial: Lanoxin

Farmacocintica: existen numerosas formas galnicas para la administracin oral o

parenteral de la digoxina. Despus de su administracin oral, la digoxina se absorbe
rpidamente variando la biodisponibilidad entre el 100% despus de las cpsulas al 70-80%
despus de los comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos
corporales, encontrndose las mximas concentraciones en el corazn, riones, intestino,
hgado, estmago y tejido esqueltico. En los pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva, se reduce la velocidad con la que el frmaco se distribuye. La digoxina se une
tan slo en un 20-30% a las protenas del plasma.

Farmacodinamia: La digoxina aumenta la contractilidad del miocardio por accin directa.

Este efecto es proporcional a la dosis en el rango ms bajo y algn efecto se alcanza an
con dosis muy bajas; esto tambin ocurre en el miocardio normal aunque es enteramente sin
beneficio fisiolgico. La accin primaria de la digoxina es especficamente inhibir la
enzima trifosfatasa de la adenosina y afecta as el intercambio inico sodio-potasio (Na+-
K+). Las alteraciones en la difusin inica transmembrana resultan en aumento del ingreso
de iones de calcio al momento del acoplamiento de la excitacin-contraccin. La potencia
de la digoxina puede en consecuencia aumentar cuando existe reduccin en el potasio
extracelular, la hipercaliemia tiene el efecto opuesto.

FRMACOS ANTIARRTMICOS

1. Procainamida

Es un medicamento que acta a nivel del corazn como agente antiarrtmico clase I
indicado en el tratamiento de ciertos trastornos del ritmo cardaco. Se administra por va
intravenosa u oral y acta bloqueando los conductos de sodio (Na+) en el msculo
cardaco, prolongando as la duracin del potencial de accin de la clula cardaca. Esa
conduccin elctrica enlentecida se ve en el electrocardiograma como un ensanchamiento
del complejo QRS.

Nombre genrico: Procainamida

Nombre Comercial: Biocoryl

Farmacocintica: aproximadamente el 80-90% de una dosis oral de procainamida se

absorbe, produciendo los niveles plasmticos mximos en 1 hora para las cpsulas de
liberacin regular y entre 2-3 horas para los compirmidos de liberacin sostenida. Una vez
absorbida, la procainamida distribuye ampliamente por todo el cuerpo y se une
aproximadamente en un 15% a las protenas plasmticas. El grado de metabolismo depende
de la actividad de acetil-transferasa. La tasa metablica es mayor en los pacientes que son
acetiladores rpidos. Entre 10-34% de una dosis oral del frmaco experimenta acetilacin
en el hgado a N-acetil-procainamida (NAPA), que tambin posee actividad
electrofisiolgica.

2. Lidocana
Es un frmaco perteneciente a la familia de los anestsicos locales, concretamente del tipo
de las amino amidas, entre los que tambin se encuentran la dibucana, la mepivacana, la
etidocana, la prilocana y la bupivacana. Fue sintetizada por Nils Lfgren y Bengt
Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontlogos. Tambin tiene
efecto antiarrtmico, y est indicada por va intravenosa o transtraqueal en pacientes con
arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilacin ventricular.

Nombre Genrico: xylocaine iv uses

Nombre Comercial: Clorhidrato de Lidocana Baxter

Farmacocintica: La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va

intravenosa. La lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin oral, pero
sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hgado, resultando en una
biodisponibilidad sistmica de slo el 35%. Aunque la lidocana no se administra por va
oral, cierta absorcin sistmica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas.

Farmacodinamia: Del sitio de aplicacin difunde rpidamente a los axones neuronales, si

la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana
citoplasmtica, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarizacin de
membrana. Cuando es administrada por va intravenosa, la lidocana es un frmaco
antiarrtmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.

3. Amiodarona

Es un anti-arrtmico de la clase III utilizado en el tratamiento de las arritmias ventriculares

graves, aunque en los ltimos aos tambin se viene utilizando el tratamiento de arritmias
auriculo y ventriculares tanto a nivel ambulatorio como a nivel hospitalario. Inicialmente
comercializada como antianginosa, pronto se descubrieron sus propiedades antiarrtmicas.

Nombre genrico: Amiodarona.

Nombre comercial: Trangorex

Farmacocintica: la amiodarona se administra por va oral e intravenosa. Despus de la

administracin oral, el frmaco se absorbe lenta e incompletamente en el tracto digestivo,
siendo su biodisponibilidad absoluta del 20 al 86%. Parte del producto se metaboliza en el
lumen y la mucosa intestinales y mediante una metabolizacin de primer paso en el hgado.
Despus de una dosis oral de 400 mg, las concentraciones mximas se obtienen entre las 3
y 7 horas. El estado de equilibrio se obtiene tan solo despus de dosis repetidas durante 1 a
5 meses a menos que se utilicen de entrada dosis ms altas.

Farmacodinamia: La amiodarona tiene todas las caractersticas electrofisiolgicas de las

cuatro clases de Vaughan Williams. Sus efectos ms importantres son: prolongacin de la
accin del potencial de accin, consecuentes con la actividad antiarrtmica clase III. Hay un
aumento en la duracin del potencial de accin en las aurculas, ventrculos y ndulo AV.
La repolarizacin se atrasa teniendo la amiodarona una fuerte accin antifibrilatoria.
Adems la amiodarona tiene efectos clase I "Lidocaina": deprime la Vmax y la velocidad
de conduccin. La amiodarona prolonga el periodo refractario efectivo de la aurcula,
ventrculos, ndulo AV, y sistema His-Purkinje. El efecto uniforme sobre todos los tejidos
cardiacos es probablemente la razn principal de su versatil accin.

4. Adenosina

Es un nuclesido formado de la unin de la adenina con un anillo de ribosa (tambin

conocido como ribofuranosa) a travs de un enlace glucosdico -N9. Es una purina
endgena sintetizada de la degradacin de aminocidos como metionina, treonina, valina e
isoleucina as como de AMP.

Nombre Genrico: Adenosina

Nombre Comercial: Adenocard

Farmacocintica: La adenosina produce una respuesta farmacolgica de corta duracin

porque es rpidamente metabolizada por degradacin enzimtica en la sangre y en tejidos
perifricos (la combinacin de acciones de una adenosin desaminasa y una kinasa
fosforilante). Es rpidamente captada en eritrocitos y clulas endoteliales, siendo su
semivida de menos de 10 s. Por este motivo, se administra por va IV en forma de bolo. Las
enfermedades renales y hepticas no afectan el metabolismo de la adenosina.
Farmacodinamia: Adenosina es un potente vasodilatador en la mayora de los lechos
vasculares, excepto en arteriolas renales aferentes y venas hepticas donde produce
vasoconstriccin. Adenosina ejerce su efecto farmacolgico a travs de la activacin de
receptores de purina (receptores celulares de superficie de adenosina A1 y A2). Aunque el
mecanismo exacto por el cual el receptor de adenosina relaja la musculatura lisa vascular es
desconocido, existe evidencia para avalar tanto la inhibicin de la corriente lenta de calcio
reduciendo la recaptacin de calcio y activacin de la adenilato ciclasa a travs de
receptores A de clulas musculares lisas. Adenosina puede reducir el tono vascular por
modulacin de la neurotransmisin simptica.

FRMACOS ANTIANGINOSOS

1. Nitroglicerina

Es un compuesto orgnico, que se obtiene mezclando cido ntrico concentrado, cido

sulfrico y glicerina. Su frmula molecular es C3H5N3O9. El resultado es altamente
explosivo. Es un lquido a temperatura ambiente, lo cual lo hace altamente sensible a
cualquier movimiento, haciendo muy difcil su manipulacin, aunque se puede conseguir
una estabilidad relativa aadindole algunas sustancias, como el aluminio.

Nombre genrico: Nitroglicerina

Nombre comercial: Cordiplast, Dermatrans.

Propiedades farmacodinamia: La principal accin farmacolgica de la nitroglicerina es la

relajacin del msculo liso vascular y la dilatacin de las arterias perifricas y coronarias
as como de las venas. Bajo condiciones experimentales, la nitroglicerina dilata el msculo
liso venoso y arterial de una manera relacionada con la dosis. La dilatacin de las venas
promueve el flujo sanguneo perifrico y disminuye el retorno venoso al corazn,
reduciendo as la presin diastlica final ventricular izquierda y la presin capilar pulmonar
en cua. La relajacin arteriolar reduce la resistencia vascular sistmica, la presin arterial
sistlica y la presin arterial promedio.
Propiedades farmacocinticas: El sistema transdrmico de nitroglicerina consiste de un
polmero slido, impregnado de nitroglicerina unido a una venda adhesiva flexible, no
sensibilizante. Este proporciona la liberacin controlada continua de nitroglicerina a travs
de la piel intacta. La velocidad de liberacin de la nitroglicerina es linealmente dependiente
del rea activa del sistema aplicado. El resto de la nitroglicerina en cada sistema sirve como
reservorio y no se libera en el uso normal.

El volumen de distribucin de nitroglicerina es aproximadamente 3 l/kg y la velocidad de

depuracin plasmtica es aproximadamente 0.7 l/min/kg, con una vida media en suero
resultante de cerca de 3 minutos. El sitio de la aplicacin del parche no afecta la absorcin,
pero el ejercicio o el bao sauna pueden aumentar la tasa de absorcin del parche.

2. Atenolol

Es un frmaco del grupo del beta bloqueantes, una clase de frmacos usados primariamente
en enfermedades cardiovasculares. Introducida en 1976, el atenolol se desarroll como
reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensin. Se sabe que el propranolol
atraviesa la barrera hematoenceflica y puede pasar al cerebro, causando efectos depresivos
e insomnio; el atenolol fue especficamente desarrollado para no atravesar esta barrera y as
evitar dichos efectos.

Nombre genrico: Atenolol

Nombre comercial: Blokium, Tanser, Tenormin

Farmacodinamia: Acta con afinidad preferentemente sobre los receptores cardacos b1,
aunque tambin tiene afinidad para los receptores vasculares perifricos o bronquiales b2.

Reduce la actividad simptica, por lo que se lo indica en la Fobia Social. De esta forma el
paciente percibe menos el ritmo cardaco (palpitaciones) y tiende a disminuir el circuito de
retroalimentacin que se produce en este trastorno: miedo-->palpitaciones-->ms miedo.

Farmacocintica: Se absorbe 50% por va oral, su fijacin a las protenas es baja (6% a
16%); se metaboliza mnimamente en el hgado y 85% a 100% se excreta por va renal, en
forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o ms en
pacientes con disfuncin renal.

3. Labetalol

Es un beta-bloqueante competitivo no selectivo activo por va oral y parenteral que tambin

tiene una actividad bloqueante frente a los receptores post-sinpticos alfa-1. La molcula de
labetalol presenta dos centros pticos por lo que son posibles 4 diasteroismeros, cada uno
de ellos con distinta actividad. El racmico (la forma comercial) es cuatro veces ms
potente como bloqueante beta que como bloqueante alfa. Se utiliza fundamentalmente en el
tratamiento de la hipertensin.

Nombre genrico: Labetalol

Nombre comercial: Trandate

Farmacocintica: el labetalol puede ser administrado por va oral e intravenosa. Despus

de su administracin oral el labetalol es rpida y casi completamente absorbido (90-100%),
experimentando en el hgado una extensa metabolizacin de primer paso, de tal forma que
slo el 25% alcanza la circulacin sistmica. Los efectos hipotensores se manifiestan a los
20 minutos, siendo mximos a las 1-4 horas y mantenindose durante 8 a 14 horas. Despus
de la administracin intravenosa, los efectos mximos se observan a los 5-15 minutos y se
mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la funcin renal normal, la semi-vida
de eliminacin es de 2.5 a 8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal se observa una
mnima acumulacin, pero esta puede ser importante en la insuficiencia renal terminal.

4. Verapamilo, clorhidrato

Es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L, indicado en medicina para el

tratamiento de la hipertensin, angina de pecho, trastornos del ritmo cardaco y,
recientemente, para los dolores de cabeza. El verapamilo tambin ha sido usado como
vasodilatador durante la criopreservacin de los vasos sanguneos. Es un antiarrtmico de
clase 4, ms efectivo que la digoxina en controlar la velocidad de contraccin cardaca.

Nombre Generico: verapamilo

Nombre comercial: Manidon, Manidon HTA

Farmacodinamia: Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales

lentos). Aunque el mecanismo no est completamente claro, se piensa que inhibe la entrada
del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a
travs de las membranas celulares. Las concentraciones de calcio srico permanecen
inalteradas.

Farmacocintica: Ms de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rpida, pero la

biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran
metabolismo de primer paso a nivel heptico. Su unin a las protenas es muy alta (90%).
Se biotransforma en el hgado en forma rpida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo,
tiene efectos vasodilatadores. Comienza su accin 1 a 2 horas despus de su ingestin por
va oral y en menos de dos minutos por va intravenosa. Se elimina por va renal como
metabolitos conjugados 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 das.

5. Nitroprusiato sdico

Es una sustancia qumica conocida desde mediados del siglo XIX (nitroferrocianuro
sdico); sin embargo, no es hasta la segunda mitad del siglo XX cuando comienza a
desarrollarse como sustancia til en el tratamiento urgente de la hipertensin.

Nombre Genrico: Nitroprusiato

Nombre Comercial: Nitroprussiat Fides

FARMACOCINTICA: La metabolizacin se realiza por dos vas: En primer trmino es

captado por los glbulos rojos para formar cianuro; en segundo lugar sufre una
transformacin heptica de nitroprusiato hacia tiocianato por accin de la rodanasa.

FARMACODINAMIA: Es un dilatador arterial y venoso por lo que ocasiona una

disminucin en el retorno venoso y en la resistencia vascular perifrica.
Este efecto se debe a la activacin de la guanilciclasa que por estimulacin o por liberacin
de xido eleva el GMPc intracelular produciendo relajacin del msculo liso en la
vasculatura. Reduce la presin arterial de manera rpida pero sus efectos desaparecen en
menos de 10 minutos despus de ser suspendido.

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

1 Betabloqueadores

Es un tipo de medicamento usado en varias afecciones, en particular en el tratamiento de

los trastornos del ritmo cardaco y en la cardioproteccin posterior a un infarto de
miocardio. Los beta bloqueadores son tambin llamados agentes bloqueadores beta-
adrenrgicos, antagonistas beta-adrenrgicos o antagonistas beta. La mayora de los
betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unin del medicamento al receptor no
lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activacin limitada del
receptor aunque es una activacin considerablemente menor que los agonistas completos.

Nombre genrico: acebutolol, atenolol, betaxolol

Nombre comercial: Lanicor

FARMACOCINETICA: El propanolol se absorbe casi totalmente despus de su

administracin oral, gran parte de la droga administrada se metaboliza en el hgado,
durante su primer paso por la circulacin portal, slo un tercio llega a la circulacin
sistmica, lo que adems tiene una gran variabilidad interindividual. Existe un aumento
gradual de la vida media de la droga despus de la administracin oral crnica, que alcanza
hasta 6 horas. La administracin de alimentos aumenta la biodisponibilidad (Weiner N.
1986).

FARMACODINAMIA: Los betabloqueadores son agentes antagonistas competiti-vos de

acciones norepinefrnicas y epinefrnicas en los receptores beta adrenrgicos.

El propanolol es un bloqueador beta no selectivo; su efecto puede ser a travs de receptores

beta1 o beta2, centrales o perifricos. El propanolol se concentra en el cerebro debido a su
alta liposolubilidad (Lipinski J. et al. 1984).
 2 DIURETICOS

Es un medicamento que eleva la tasa de excrecin de orina corporal (diuresis). Hay varias
categoras de diurticos. Todos aumentan la eliminacin de agua del cuerpo, aunque cada
clase lo hace de un modo distinto.

Nombre Genrico: Diurtico

Nombre Comercial: Higrotona

FARMACODINAMIA: Inhibe la anhidrasa carbnica. Impide reabsorcin de bicarbonato

y sodio en el tbulo proximal.

FARMACOCINTICA: Va oral. Absorbida bien en tubo digestivo. Su efecto aparece en

30 min. Su tiempo de accin es de 8 12 h. Su vida media es de 6 9 h. Eliminada por
orina.

3 IECAS

Son frmacos utilizados habitualmente para el tratamiento de la hipertensin arterial.

Actan bloqueando a distinto nivel el sistema renina-angiotensina, un mecanismo que tiene
el organismo para regular de forma precisa la presin arterial. Estos frmacos constituyen
un pilar fundamental, no solo para el tratamiento de la hipertensin arterial, sino tambin
para otras patologas cardiovasculares como la insuficiencia cardiaca o la cardiopata
isqumica, ya que reducen el riesgo de muerte o de padecer eventos cardiovasculares.

Nombre genrico: (enalapril, ramipril, perindopril, etc.)

Nombre Comercial: Moexipril (Univasc)

Farmacocintica: Los IECA, con la excepcin hecha del captopril y el lisinopril, son pro
frmacos en los que el radical que sea la ECA se eterifica con el fin de mejorar la absorcin
en el tracto gastrointestinal.

La absorcin por va oral es muy favorable, pero puede verse afectada por la presencia de
alimentos. Esta interaccin es ms evidente en el caso del captopril), cilazapril y
perindopril y no afecta al quinapril, el enalapril y el lisinopril.
El fosinopril, por otra parte, ve alterada su biodisponibilidad oral con la administracin
simultnea de anticidos tipo hidrxido magnsico o alumnico

FARMACODINAMIA: No existen diferencias farmacodinmicos entre las diferentes

drogas inhibidoras de la convertasa. Sus diferencias son fundamentalmente
farmacocinticas. Para comprender el modo de accin de estos frmacos repasaremos
brevemente la cascada metablica del sistema renina - angiotensina aldosterona
sistmico. Este sistema fue desarrollado ontognicamente en el ser humano para regular el
volumen lquido extracelular, protegerlo del dficit de Na+ y el exceso de K+ que existen
en los alimentos naturales.(no industrializados) y secundariamente para regular la presin
arterial.

4 ALFABLOQUEANTES

Son agentes farmacolgicos que actan como antagonistas de los receptores alfa
adrenrgicos. Los alfabloqueantes tienen un efecto hipotensor moderado. La clase de
frmacos llamados alfabloqueantes se utiliza con frecuencia para disminuir la presin
arterial elevada. Esta clase incluye frmacos como doxazosn (nombre comercial: Cardura),
prazosn (Minipress) y terazosn (Hytrin). El interrogante fue en qu medida esta clase de
frmacos disminuye la presin arterial y si hay diferencias entre los frmacos individuales
de esta clase. Se busc bibliografa cientfica disponible para encontrar todos los ensayos
que hayan evaluado esta cuestin. Se encontraron slo diez ensayos que estudiaron la
actividad hipotensora de cuatro alfabloqueantes diferentes en 1175 participantes.

Nombre Genrico: Doxazosina

Nombre comercial: Doxazosina

Farmacocintica: Su absorcin es rpida (aproximadamente 35 minutos) y tiene una vida

media de 60 a 90 minutos.

Farmacodinamia: Bloquea receptores a adrenrgicos presinpticos produciendo un efecto

para simpaticomimtico. Tambin tiene un efecto antagonista sobre receptores 5-HT1A.
Frmacos de Vasodilatadores perifricos

1 Fenoxibenzamina

Es un medicamento con propiedades anti-adrenrgicos mayormente selectivo por el

receptor 1, cuyo principal uso clnico es en el manejo de la vasoconstriccin producida en
pacientes con feocromocitoma y, por lo tanto, mejora las cifras de tensin arterial en estos
pacientes. Fue la primera droga usada en el tratamiento de la hipertrofia benigna de
prstata, aunque su uso en esos trastornos es limitado por razn de sus efectos secundarios
desfavorables.

Nombre genrico: Fenoxibenzamina

Nombre Comercial: Dibenzyline

Farmacocintica: No se conocen bien las propiedades farmacocinticas de la

Fenoxibenzamina, aunque se sabe que se absorbe despus de su administracin oral y tiene
una biodisponibilidad baja.

Farmacodinamia: La Fenoxibenzamina es usada como un antihipertensivo debido a su

eficacia en la reduccin de la vasoconstriccin causada por la adrenalina y noradrenalina.
La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenrgico.
Basado en el conocimiento actual de las estructuras de estos receptores, se ha sugerido una
accin a nivel de la cistena que se encuentra en la posicin 3,36 de la hlice
transmembrana 3, formando en vez, un enlace estable Por lo tanto, permanece
permamentemente unido a su receptor, previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se
unan a sus receptores.

2 Vincamina

Es un frmaco alcaloide con actividad vasodilatadora perifrica que se encuentra de forma

natural en la planta Vinca minor. Es oxigenador cerebral y antihipertensivo. Qumicamente
es el metil ster del cido 14,15-Dihidro-14-hidroxieburnamenina-14-carboxlico. De la
vincamina deriva el frmaco sinttico nootrpico vinpocetina.

Nombre Comercial: Anacervix

Nombre Genrico: Vincamina

Farmacocintica: La vincamina se une de manera reversible a las protenas plasmticas y

se elimina por la va biliar, va renal y, en mnimas cantidades, por las heces fecales. Los
niveles plasmticos alcanzan su mximo a las 2 horas tras la administracin oral y se sabe
que permanecen activos durante 5 horas aproximadamente.

FARMACODINAMIA: La vincamina se excreta sobre todo por va biliar y urinaria, y en

forma mnima por las heces. Se une bsicamente a las protenas plasmticas en forma
fcilmente reversible. Los niveles plasmticos de la vincamina administrada por va oral
aparecen rpidamente, en el transcurso de la primera hora, alcanzan su mximo a las 2
horas y se mantienen an activos despus de 5 horas. Las curvas del nivel plasmtico
obtenidas con VINCAPAN* y VINCAPAN* FORTE se desarrollan en forma muy similar y
slo se diferencian significativamente despus de cuatro horas. El VINCAPAN* FORTE
tiene una biodisponibilidad mayor: 12 horas despus de su administracin oral, el nivel
plasmtico medio es de 0.05 mg/ml, efecto an ms marcado despus de administracin
repetida del producto.

3 Naftidrofurilo

Es un frmaco utilizado en el tratamiento de los trastornos vasculares perifricos y cerebro-

vasculares. Mejorar la capacidad oxidativa celular y es un espasmoltico. Tambin puede
ser un receptor antagonista del 5-HT 2. Tambin est indicado para el tratamiento de la
claudicacin intermitente por enfermedad arterial perifrica.

Nombre Genrico: Oxalato Hidrogeno De Naftidrofurilo.

Nombre comercial: Dusodril (Merck)

Farmacocintica: Va (Oral): Es absorbido rpidamente (Tmx: 1 h). El grado de unin a

protenas plasmticas es del 80%. Es metabolizado principalmente por las colinesterasas
plasmticas, siendo eliminado mayoritariamente conjugado con el cido glucurnico. Su
semivida de eliminacin es de 1 h.
Farmacodinamia : Forma circulante: Ester bsico unido a las protenas plasmticas (80%).
Ciclo enteroheptico. Vida media plasmtica de 40 a 60 minutos para IRIDUS 100. El
volumen de distribucin corresponde a una difusin media sin fijacin tisular intensa. El
metabolismo del naftidrofurilo depende principalmente de las pseudocolinesterasas
plasmticas. Los metabolitos son eliminados por va biliar despus de glucuroconjugacin.
La excrecin renal es dbil.

4 Isoxsuprina

Se usa para aliviar los sntomas de las vasculopatas perifricas y centrales como la
arterioesclerosis, la enfermedad de Buerger y la enfermedad de Raynaud. Viene envasada
en forma de tabletas para tomar por va oral. Se toma generalmente 3 4 veces al da. Siga
cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o
farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se
indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito
por su doctor.

Nombre genrico: Isoxsuprina

Nombre Comercial: Vasodilan

La farmacodinamia: define y clasifica a los frmacos de acuerdo a su afinidad, potencia,

eficacia y efectos relativos.

De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un frmaco, farmacodinmicamente se les

clasifica en:

Agonistas farmacolgicos, si produce o aumenta el efecto.

Antagonistas farmacolgicos, si disminuye o elimina el efecto.

La farmacodinamia estudia tambin la variabilidad en los efectos de una sustancia

dependientes de factores del individuo tales como: edad, raza, gravidez, estados
patolgicos, etc.

La Farmacocintica: es el estudio de como el organismo acta sobre los medicamentos.

Los aspectos farmacodinmicos y farmacocinticas de la accin de los agentes qumicos
son aplicables a todas las reas de estudio relacionadas, incluyendo la toxicologa y la
teraputica.

Frmacos de hopolipianiantes

1 Simvastatina

Es un frmaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de

colesterol en sangre. Su importancia es grande, dada la trascendencia del colesterol como
factor de riesgo cardiovascular.

Nombre genrico: Ezetimibe/simvastatina

Nombre comercial: Alcosin, Arudel, Belmalip.

Farmacocintica: para ejercer sus efectos hipocolesterolemiantes, la simvastatina debe ser

activada en el hgado. Por este motivo, aunque su absorcin digestiva es muy buena (85%),
su biodisponibilidad es tan slo del 5%. La absorcin digestiva no es modificada
significativamente si el frmaco se administra despus de una comida baja en grasas, si
bien se recomienda su ingestin a la hora de acostarse con objeto de optimizar sus efectos.
Las mximas concentraciones en sangre se obtienen a las 1.5-2.4 horas. Tanto la
simvastatina como su metabolito activo se unen extensamente a las protenas del plasma.
La semi-vida de eliminacin es de 1.9 horas. Al ser un frmaco lipfilo, la simvastatina
penetra en el sistema nervioso central.

Farmacodinmica: El -hidroxicido de simvastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-

metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversin de la
HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosntesis de colesterol. En el
esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas as como de otras
sustancias en la biosntesis del colesterol.

2 Lovastatina

Es un frmaco miembro de la familia de las estatinas, usado para disminuir el colesterol y

prevenir enfermedades cardiovasculares.
La lovastatina, sustancia derivada del Aspergillus terreus, fue junto a la mevastatina (ahora
llamada compactina) una de las primeras estatinas obtenidas a finales de los aos 1970.
Obtuvo una de los Premios Galien a la investigacin farmacutica, concretamente en 1991.

Farmacocintica: La absorcin, al igual que la mayora de las estatinas, es limitada,

reducindose a un mximo del 30%. Sufre efecto de primer paso metablico. Esto junto con
la escasa absorcin le da una biodisponibilidad muy baja, en torno al 5%. Diversos estudios
muestran que su absorcin en ayunas es de 2/3 a la registrada inmediatamente despus de
las comidas.

Farmacodinamia: El -hidroxicido de lovastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-

metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA reductasa). Esta enzima cataliza un paso
esencial de la va del mevalonato, la conversin de la HMG-CoA a mevalonato, que es un
metabolito clave en la en la biosntesis de colesterol. En el esquema adjunto puede
observarse el nivel de bloqueo de las estatinas as como de otras sustancias en la biosntesis
del colesterol. La inhibicin de la enzima se realiza de forma competitiva.

3 Pravastatina

Es un frmaco de la familia de las estatinas, usado para el control de la hipercolesterolemia

(aumento del colesterol en la sangre) y en la prevencin de enfermedades cardiovasculares.

Nombre genrico: Pravastatina

Nombre comercial: Bristacol, Lipemol, Liplat, Minuscol.

Farmacocintica: Vas de administracin (formas de uso) Oral, con el estmago vaco en

dosis nica diaria, por la noche estando en la cama. Disminuye el Meteorismo. Se absorbe
rpidamente en aproximadamente un tercio de la cantidad administrada (35%), teniendo
una biodisponibilidad del 17%. La absorcin se ve disminuida por la comida.
Farmacodinamia: La pravastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima
A reductasa (HMG-CoA reductasa). Esta enzima cataliza un paso esencial de la va del
mevalonato, la conversin de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la
en la biosntesis de colesterol. En el esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo
de las estatinas as como de otras sustancias en la biosntesis del colesterol. La inhibicin de
la enzima se realiza de forma competitiva, parcial y reversible.

5 Fluvastatina

Es un frmaco miembro de la familia de las estatinas, usado para disminuir el colesterol y

prevenir enfermedades cardiovasculares.

Nombre genrico: Fluvastatina

Nombre comercial: Digaril, Digaril prolib.

Farmacocintica: la Fluvastatina se administra por va oral. Despus de la administracin

de la forma farmacutica normal, la absorcin es rpida y casi completa en el estmago,
aunque el metabolismo heptico de primer paso reduce al 24% la biodisponibilidad despus
de una dosis de 10 mg. La presencia de alimento en el estmago reduce la velocidad de la
absorcin pero no la cantidad absorbida.

Farmacodinamia: La Fluvastatina se absorbe de una manera rpida y completa (98%) tras

la administracin oral de una solucin a voluntarios en ayunas. Despus de la
administracin oral de LESCOL XL y en comparacin con las cpsulas, la velocidad de
absorcin de la fluvastatina es casi 60% menor, en tanto que el tiempo medio de residencia
de este medicamento aumenta aproximadamente unas 4 horas.

6 Atorvastatina

Es un frmaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de

colesterol en sangre y en la prevencin de enfermedades cardiovasculares. Tambin
estabiliza las plaquetas y previene la embolia mediante mecanismos antiinflamatorios. Su
importancia es grande, dada la consideracin del colesterol como factor de riesgo
cardiovascular. Debemos tener presente que el colesterol es esencial para la vida y reducir
la sntesis de colesterol farmacolgicamente o mediante dietas puede ocasionar
fisiopatologas graves

Nombre genrico: Atorvastatina

Nombre comercial: Cardyl

Farmacocintica: La Atorvastatina se absorbe con un tiempo aproximado de concentracin

de plasma mxima (Tmax) de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta del frmaco es
aproximadamente 14%, sin embargo, la disponibilidad sistemtica para la actividad HMG-
CoA reductasa es aproximadamente 30%. La depuracin de la Atorvastatina se realiza en el
intestino alto y se produce el metabolismo de primer paso (tambin llamado efecto de
primer paso o metabolismo sistmico), que es la principal causa de la baja disponibilidad
sistmica.

Farmacodinamia: Como ya se ha sealado, la atorvastatina es un inhibidor selectivo de la

HMG-coa reductasa, que es la enzima que convierte la 3-hidoxi- 3-metil-glutaril-coenzima
a en mevalonato, un precursor de los esteroles, que incluye el colesterol. El colesterol y los
triglicridos se incorporan en el hgado a las lipoprotenas de muy baja densidad (Vldl) y se
liberan en el plasma para su distribucin en los tejidos perifricos. Las lipoprotenas de baja
densidad (ldl) se forman a partir de las Vldl y se catabolizan sobre todo a partir del receptor
con elevada afinidad por las ldl.