Analgsico opiceo.

Indicaciones: Indicado para el tratamiento del dolor

moderado a severo, donde el uso de un analgsico opiceo es adecuado.
Posologa: Principios generales: los comprimidos de liberacin prolongada
de Oxycontin deben tragarse enteros, no deben ser rotos, masticados ni
molidos. La terapia debe ser revisada regularmente y ajustada en base a los
propios informes sobre el dolor del paciente y los efectos secundarios y el
juicio clnico del profesional. La naturaleza de liberacin prolongada de la
formulacin le permite que sea administrado efectivamente cada 12 horas.
Comienzo de la terapia: es necesario que el rgimen de dosaje sea iniciado
individualmente para cada paciente, considerando el tratamiento previo del
paciente con opiceos o no opiceos. Pacientes que no estn todava
tomando opiceos: 1 dosis inicial razonable para la mayora de los pacientes
que no han recibido opiceos es de 10 mg cada 12 horas. Si se ha provisto 1
analgsico no opiceo (aspirina, acetaminofn o 1 droga antiinflamatoria no
esteroide) sta puede ser continuada. Pacientes tratados con terapia
opicea: si el paciente ha estado recibiendo medicaciones con contenido de
opiceo previo a la terapia con Oxycontin, la dosis diaria total (24 horas) del
otro opiceo debe ser determinada. Individualizacin de la dosis: ) dado que
las concentraciones plasmticas de estado constante son de
aproximadamente 24 a 36 horas, el ajuste de dosis puede realizarse cada 1
a 2 das. Lo ms adecuado es aumentar la dosis cada 12 horas, no la
frecuencia del dosaje. Como directiva, puede indicarse un incremento de
10mg a 20mg cada 12 horas, la dosis diaria total de oxicodona usualmente
puede ser aumentada en un 25% a 50% de la dosis corriente en cada
incremento. Conversin de morfina oral: los pacientes que reciban morfina
oral antes del tratamiento con OXYCONTIN debern recibir su dosis diaria en
base a la siguiente proporcin: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg
de morfina oral. Se debe subrayar que esto es una gua para la dosis
requerida de OXYCONTIN Comprimidos. La variabilidad entre pacientes
requiere que cada paciente sea valorado cuidadosamente para la dosis
adecuada.

Analgesia suplementaria: la mayora de los pacientes que estn sometidos a

terapia de 24 horas con opiceos de liberacin prolongada podrn necesitar
una medicacin de liberacin inmediata disponible para "rescate" para el
dolor intermedio o para prevenir el dolor que ocurre, predeciblemente,
durante ciertas actividades del paciente. Mantenimiento de la terapia: la
intencin del perodo de titulacin es el establecimiento de 1 dosis cada 12
horas especfica para el paciente que mantendr una analgesia adecuada
con efectos colaterales aceptables durante todo el tiempo que sea
necesario para el alivio del dolor. Si recurre el dolor, entonces la dosis puede
ser aumentada para restablecer el control del dolor. Durante la terapia
crnica, especialmente para sndromes de dolor no cancerosos, la necesidad
continua de terapia opicea de 24 horas debe ser redeterminada
peridicamente (es decir, cada 6 a 12 meses) como sea adecuado. Cese de
la terapia: cuando el paciente ya no requiera terapia con Oxycontin
comprimidos, los pacientes que reciben dosis de 20-60mg/da, por lo comn
no presentan incidente alguno cuando la terapia es discontinuada
abruptamente. Sin embargo, dosis ms altas deben ser escalonadas durante
varios das para prevenir los signos y sntomas de discontinuacin en el
paciente fsicamente dependiente. La dosis diaria debe ser reducida en
aproximadamente el 50% durante los primeros 2 das, y despus, reducida
el 25% cada 2 das posteriores hasta que la dosis total alcance la dosis
recomendada para los pacientes que no han recibido opiceos (10 o 20mg
cada 12 horas). La terapia puede, entonces, ser discontinuada. Si aparecen
signos por discontinuacin se debe detener el escalonamiento.

Las reacciones adversas ms comunes observadas son nuseas y

estreimiento, presentes ambas en aproximadamente 25%-30% de los
pacientes. Si las nuseas o vmitos causan problemas, la oxicodona puede
combinarse con un antiemtico. Como con cualquier opiceo potente, se
puede esperar estreimiento, y tratarse con los laxantes adecuados. Si las
reacciones adversas relacionadas con el opiceo persisten, se debe
investigar una causa alternativa.

Las reacciones adversas del frmaco son las tpicas de los agonistas
opiceos y tienden a disminuir con el tiempo, a excepcin del estreimiento.
Una previsin de las reacciones adversas del frmaco y un tratamiento
adecuado del paciente pueden mejorar la aceptabilidad.

Al igual que con otros opiceos, la reaccin adversa ms grave es la

depresin respiratoria (ver Sobredosis). Este efecto es ms probable en
ancianos, en pacientes debilitados o que no toleran los opiceos.
Las reacciones adversas del frmaco observadas durante los ensayos
clnicos fueron:

Muy comunes (>10%):

Digestivas: estreimiento, vmitos, nuseas.

Nerviosas: somnolencia, vrtigo.

Piel y extremidades: prurito.

Comunes (1-10%):

Cuerpo entero: edema, fiebre, dolor abdominal, astenia, cefaleas.

Cardiovasculares: vasodilatacin.

Digestivas: anorexia, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia.

Nerviosas: sueos anmalos, ansiedad, confusin, depresin, insomnio,

alucinaciones, debilidad.

Respiratorias: disnea, broncoespasmo.

Piel y anejos: rash, sudoracin.

Genitourinarias: trastornos urinarios.

Raros (0,1- 1%):

Cuerpo entero: escalofros, dolor torcico, reaccin alrgica.

Cardiovasculares: palpitaciones, sncope.

Digestivos: disfagia, gastritis, lceras bucales, eructos, leo, estomatitis,

espasmos biliares.

Endocrinos: sndrome de secrecin inapropiada de la hormona antidiurtica.

Metabolismo y nutricin: deshidratacin, cambio de peso.

Nerviosos: marcha anormal, amnesia, despersonalizacin, euforia,
hiperquinesia, hipertona, hipoestesia, hipotona, trastornos del habla,
estupor, temblores, espasmo muscular, vrtigo, crisis epilpticas, cambios
de humor, parestesia, pensamientos anmalos, sndrome de retirada,
disminucin de la lbido.

Respiratorios: rinitis, epistaxis, hipo, alteracin de la voz.

Piel y anejos: piel seca.

Sentidos especiales: trastornos lagrimales, visin anormal, perversin del

gusto, tinnitus, miosis.

Genitourinarios: retencin urinaria, amenorrea, impotencia.

Puede aparecer tolerancia en pacientes tratados con O XYCONTIN durante el

programa de ensayos clnicos. A los pacientes que requieran un notable
escalonamiento de la dosis, se les deber revisar su rgimen de control del
dolor de forma cuidadosa.

Una supresin brusca de O XYCONTIN Comprimidos o la administracin de un

antagonista de los opiceos puede dar como resultado un sndrome de
abstinencia, caracterizado por ansiedad, irritabilidad, escalofros, sofocos,
piloereccin, dolor de articulaciones, rinorrea, diaforesis, calambres
abdominales y diarrea. Si el rgimen de reduccin de dosis recomendado en
Advertencias y precauciones especiales de empleo causa un sndrome de
abstinencia, deber aumentarse ligeramente la dosis hasta que
desaparezcan los signos y los sntomas. Se comenzar, entonces, de nuevo
la reduccin de la dosis, con perodos ms largos entre cada reduccin.

Tramadol
Mecanismo de accin:
Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores
opioides , delta y kappa, con mayor afinidad por los .

Indicaciones teraputicas:
Dolor moderado a severo.
Posologa:
Ajustar segn intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo
estrictamente requerido. Mayores de 12 aos: Oral, formas liberacin
inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral,
formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h. Oral, formas retard
administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor,
elevar dosis hasta que remita, mx. 400 mg/da. Rectal: inicial, 100 mg;
mantenimiento, 100 mg/6-8 h. IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a
h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo)
sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Para
todas las vas, mx. 400 mg/da. Nios < 12 aos: no recomendado; slo
puede usarse va parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto.
I.R. e I.H graves. Intoxicacin aguda con hipnticos, analgsicos centrales,
opioides, psicofrmacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2 sem tras
interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia.
Lactancia.

Advertencias y precauciones:
Mayores de 75 aos, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de
dosificacin. Precaucin en dependientes de opioides, con tendencia al
abuso, traumatismo craneal, shock, perturbacin del conocimiento de
origen desconocido, depresin respiratoria, hipertensin intracraneal,
porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilpticos, tendencia a
convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral
convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC.
Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia,
dependencia y s. de abstinencia.

Interacciones:
Riesgo de s. serotoninrgico con: IMAO, ISRS, triptanes, linezolid. Toxicidad
potenciada por: depresores centrales, inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6,
cimetidina. Riesgo de depresin respiratoria por: otros derivados de morfina,
benzodiazepinas, barbitricos. Efecto disminuido por: carbamazepina,
agonistas/antagonistas opiceos (ej. buprenorfina, nalbufina, pentazocina),
naltrexona. Riesgo de convulsiones con: ISRS, antidepresivos tricclicos,
antipsicticos, neurolpticos, mefloquina, bupropin y otros medicamentos
que reducen el umbral convulsivo. Aumenta el INR y equimosis con:
cumarnicos. Requerimientos incrementados por: ondasetrn (dolor
posoperatorio).

Reacciones adversas:
Vrtigos, mareos, cefaleas, confusin, nuseas, vmitos, estreimiento,
sequedad bucal, sudoracin, somnolencia, reacciones drmicas, fatiga,
temblores.

Sobredosificacin:
En caso de depresin respiratoria usar como antdoto naloxona.

Tramadol + Paracetamol
Ultracet- Zaldiar

Posologa:

ADULTOS Y ADOLESCENTES (12 aos y mayores).

La utilizacin de ZALDIAR deber estar limitada a aquellos pacientes cuyo

dolor de moderado a intenso requiera la combinacin de tramadol y
paracetamol.

La dosis deber ser ajustada individualmente de acuerdo a la intensidad del

dolor y a la respuesta del paciente.

Se recomienda una dosis inicial de ZALDIAR de dos comprimidos. Se pueden

tomar dosis adicionales segn sea necesario, sin exceder de 8 comprimidos
(equivalente a 300 mg de tramadol y 2600 mg de paracetamol) al da.

El intervalo entre dosis no deber ser menor de 6 horas.

ZALDIAR no se debe administrar bajo ninguna circunstancia durante ms

tiempo del estrictamente necesario (ver Seccin Advertencias y
precauciones especiales de empleo). Si se precisara una utilizacin repetida
o un tratamiento a largo plazo con ZALDIAR como resultado de la naturaleza
y la gravedad de la enfermedad, se deber realizar un seguimiento
cuidadoso y regular (con interrupciones del tratamiento, si es posible), para
evaluar si es necesario la continuacin del tratamiento.

Nios

La seguridad y la eficacia del uso de ZALDIAR no se ha establecido en nios

menores de 12 aos de edad. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento
en esta poblacin.

Pacientes ancianos

La dosificacin habitual puede ser utilizada aunque se debera tener en

cuenta que en voluntarios de ms de 75 aos, la semivida de eliminacin de
tramadol aument un 17% tras la administracin oral. En pacientes mayores
de 75 aos de edad, se recomienda que el intervalo mnimo entre dosis no
debe ser inferior a 6 horas, debido a la presencia de tramadol.

Insuficiencia renal

Debido a la presencia de tramadol, no se recomienda el uso de ZALDIAR en

pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10
ml/min). En casos de insuficiencia renal moderada (aclaramiento de
creatinina entre 10 y 30 ml/min) debe aumentarse el intervalo de
dosificacin a 12 horas. Debido a que el tramadol se elimina muy
lentamente por hemodilisis o hemofiltracin, generalmente no es necesaria
la administracin postdilisis con objeto de mantener la analgesia.

Insuficiencia heptica

No se debe utilizar ZALDIAR en pacientes con insuficiencia heptica grave

(ver Seccin Contraindicaciones). En los casos moderados, se considerar
cuidadosamente la prolongacin del intervalo entre dosis (ver Seccin
Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Mtodo de administracin:
Va oral.

Los comprimidos deben tragarse enteros, con una cantidad suficiente de

lquido. No deben partirse ni masticarse.

Fentanilo
Mecanismo de accin:
Agonista opiceo, produce analgesia y sedacin por interaccin con el
receptor opioide , principalmente en SNC.

Indicaciones teraputicas y Posologa:

Ajustar individualmente. - Va oral. Comp. para chupar: dolor irruptivo en tto.
de mantenimiento con opiceos para dolor crnico en cncer. No masticar,
consumir en 15 min. Inicial: 200 mcg; titular con aumento de dosis segn
necesidad, hasta dosis eficaz o hasta 1.600 mcg; mx. 2 comp. para un
episodio de dolor. Mantenimiento: dosis eficaz, mx. 4 veces/da; mx.
1.600 mcg 4 veces/da. - Transdrmico. Parches: control del dolor crnico
que requiera analgesia con opioides. Inicial, sin tto. previo con opioides,
mx. 25 mcg/h; en tto. previo con opioides, 25, 50, 75 100 mcg/h; calcular
necesidad analgsica de 24 h previas, si sta es 135 mg/24 h de morfina
oral, administrar 25 mcg/h fentanilo; por cada 90 mg adicionales de morfina
oral aumentar en 25 mcg/h la dosis de fentanilo, mx. hasta 300 mcg/h;
retirar gradualmente analgsico previo. Mantenimiento: ajustar cada 3 das
en incrementos de 12 25 mcg/h; se puede usar ms de un parche para
dosis > 100 mcg/h. Cambiar el parche cada 72 h. Discontinuar
gradualmente el tto. Sistema iontofortico: tto. hospitalario de dolor agudo
post-operatorio moderado a intenso: 40 mcg/dosis a demanda hasta un
mx. de 240 mcg/h. Mx.: 3.200 mcg/24 h (80 dosis). Duracin mx. 72 h.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Nios < 12 aos o < 18 aos con p.c. < 50 kg.
Administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Depresin
respiratoria o enf. pulmonar obstructiva grave. Pacientes con grave
deterioro del SNC.

Advertencias y precauciones:
EPOC, enf. pulmonar, evidencia de hipertensin intracraneal, trastorno de
conciencia, coma, tumor cerebral, bradiarritmia, hipotensin, hipovolemia,
leo paraltico, ancianos, caqucticos, debilitados, miastenia gravis; riesgo
de: depresin respiratoria, tolerancia y dependencia fsica y psicolgica,
reaccin (mio) clnica no epilptica; vigilar con trastorno heptico y renal,
reducir dosis si es necesario. Efecto depresor aditivo con otros depresores
del SNC, en concomitancia con inhibidores del CYP3A4 aumento de efecto y
de reacciones adversas. Comp.: no usar en pacientes que nunca hayan
recibidos opiceos. Parches: no usar para dolores agudos postoperatorios;
monitorizar 24 h tras retirada en pacientes con reaccin adversa grave y
con fiebre o aplic. externa de calor. Sistema iontofortico: datos limitados en
cirugas de trax/pecho y abdomen superior, eficacia y seguridad no
establecida con IMC > 40, fibrosis qustica.

Interacciones:
Depresin aditiva del SNC con: opioides, sedantes, hipnticos, anestsicos
generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares,
antihistamnicos sedantes y alcohol. Concentracin plasmtica aumentada
por: inhibidores potentes de CYP3A4 (ej. ritonavir, macrlidos, ketoconazol,
itraconazol, fluconazol, zumo de pomelo). Sntomas de retirada con:
naloxona, pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina.

Reacciones adversas:
Nusea, vmito, cefalea, mareo, somnolencia, hipotensin, hipoxia,
estreimiento, flatulencia, prurito, retencin urinaria, fiebre, astenia,
dispepsia, ansiedad, confusin, sequedad de boca, insomnio, sudoracin,
visin anormal, depresin respiratoria, anorexia, alucinacin, vrtigos,
pensamientos anormales, mioclonus, perversin del gusto, vasodilatacin,
dolor abdominal, lceras bucales/estomatitis, afecciones de lengua, lesiones
accidentales. Transdrmico: reacciones en lugar de aplic. (eritema, picor,
vesculas).

Sobredosificacin:
Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir
cada 2 3 min; o bien, en perfusin continua de 2 mg en 500 ml de sol.
ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutnea.