Anticonceptivos Hormonales

1) Conceptos generales (libro)

Formacin de esteroides se basa en salida de carbonos de la molcula de colesterol
*Progesterona/Glucocorticoides/Mineralocorticoides: 21 C
- Endometrio: Maduracin y diferenciacin celular (secrecin glandular y
estabilizacin).
- Epitelio endocervical: Secrecin de moco tipo G
- Trompa: Relajan la musculatura dificultando el paso de espermatozoides
- Inhiben secrecin de LH
*Estrgenos: 18 C
- Endometrio: aumentan actividad mittica (proliferacin)
- Endocervical: Produce moco tipo S y L
- Trompa: Hipermotilidad
- Inhiben secrecin de FSH previniendo desarrollo de folculo dominante.
2) Clasificacin general:
a) Preparados con estrgenos y progestgenos:
Cada pldora tiene E+P en dosis variable. Segn su formulacin se dividen en:
Forma clsica o combinada monofsica (mayora): VO por 21-22 das de
preparado E+P con dosificacin igual en todos los comprimidos
*Lo ms usado es 30mcg de etinilestradiol + 150 mcg de levonorgestrel
Forma bifsica y trifsica: VO E+P con dosis distinta segn comprimidos
- Determinada dosis primeros 6 das
- Aumento en 5 das siguientes
- Disminuir E y aumentar P en ltimos 10
*Por tanto, tienen distintas concentraciones de esteroides durante los 21 das de
administracin
En general los ACO estn disponibles en envases de 21 pldoras que se toman en
das consecutivos, con un descanso de 7 das en cada envase. Tambin hay
envases de 28 pldoras, incluyendo 7 de placebo, hierro o vitaminas
Forma de absorcin lenta: IM mensual. Preparado E+P el da 7-10 del ciclo
*En Chile: 25 mg de AMP1 + 5 mg de cipionato de estradiol 50 mg de EN-NET2 y 5
mg de valerianato de estradiol
*Uso en mujer: con enf psiquitrica/dficit mental/que viajan mucho y cambian
de horario
Transdermicos: E+P en parche semanal
*Se liberan 20 mcg de etinilestradiol y 150 mcg de norelgestromin al da (Evra). Se
usa un parche semanal por 3 semanas y luego 1 semana sin parche.
Otros (desuso): Secuencial (Ex10 luego E+P) y Mensual (Dosis altas E+P un solo da)
b) Preparados con gestagenos solos:
Se indica en lactancia, pacientes con contraindicacin para el uso de estrgenos y
mujeres con fertilidad disminuida.
1
2

Acetato de Medroxiprogesterona
Enantato de Noretisterona

*Se puede usar en lactancia despus de 6 semanas post-parto

*Provocan sangrados irregulares: ciclos cortos y spotting. Tambin oligo y amenorrea
Va oral (mini pldora): Bajas dosis de P durante todo el ciclo.
Tiene menos eficacia y peor regularizacin del ciclo
*Linestrenol, Levonorgestrel, desogestrel y noretindrona
Inyeccin mensual o trimestral de gestageno de depsito: Menor eficacia y ms
alteraciones de ciclo
*Levonorgestrel o etonogestrel
Otros: Anillos vaginales, implantes, pldoras vaginales, DIU medicado.
c) Tratamiento post-coital:
Altas dosis de E solo, P solo o E+P.
Se administra en las primeras 72 hrs despus del coito no protegido.
Progestina pura: Levonorgestrel 750 mcg en 2 tomas separadas por 12-24 hrs o 1,5 grs
en una toma nica.
E+P: Etinilestradiol 50 mcg y Levonorgestrel 250 mcg en 2 tomas separadas por 12-24
hrs.
3) Composicin de los ACO:
a) Estrgenos: Sobre todo etinilestradiol (otro es mestranol)
La dosis se relaciona con la eficacia anticonceptiva pero tambin con los EA
*Dosis actual es de 20-30 mcg (mejor tolerancia y menos EA)
b) Gestagenos: Se han utilizado 2 tipos:
Derivados de 17-hidroxiprogesterona:
Medroxiprogesterona; Megestrol; Acetato de Ciproterona; Clormadinona
Derivados de 19-nor-testosterona:
Los ms utilizados. Con menos efecto androgenico y menos repercusiones
metablicas.
- 1era generacin: Noretisterona; Linestrenol
- 2da generacin: Levonorgestrel; Norgestrel
- 3era generacin: Desogestrel; Norgestimato; Gestodeno
Los preparados monofsicos puede tener:
a) Altas dosis de estrgenos: Etinilestradiol 50 mcg y un gestageno de 1era
generacin (Linestrenol 2,5 mg) o de 2da generacin (levonorgestrel 250 mcg)
b) Bajas dosis de estrgenos: Etinilestradiol 20-30 mcg y un gestageno de 2da
generacin (levonorgestrel 150 mcg) o de 3era (desogestrel 150 mcg;
Gestodeno 70 mcg)
*Lo ms usado es 30 mcg de etinilestradiol + 150 mcg de levonorgestrel
4) Mecanismo de Accin:
Variados siendo el ppal el efecto anovulatorio dado por la interrupcin del sistema de
feedback neuroendocrino que controla la relacin HHO. Otros son la atrofia endometrial,
la alteracin del moco cervical (progesterona) y la relajacin de la musculatura de la
trompa (progesterona)
a) Inhibicin de la ovulacin: Ovario con atresia folicular lo que conlleva a desaparicin
del peak de estrgeno periovulatorio y disminucin en la progesterona en la 2da fase
del ciclo.

b) Desaparicin del peak de LH y FSH

c) Inhibicin en la liberacin de GnRH (transitorio y revierte al suspender)
*10% con amenorrea post pldora
d) Modificacin de contractilidad uterina y motilidad/secrecin de trompas
e) Alteracin del endometrio: Rpida transformacin secretora y cambios regresivos a
partir del da 14: Se adelgaza el endometrio
f) Alteracin del moco cervical y medio vaginal.
5) Beneficios de los anticonceptivos
a) Reduccin del riesgo de embarazo no deseado y de aborto
b) Disminuye necesidad de esterilizacin quirrgica
c) Disminuye mortalidad materna
d) Menor riesgo de embarazo ectpico
e) Reduccin de PIP
f) Disminuye hospitalizacin por embarazo ectpico, PIP o complicaciones maternas
g) Reduccin de cncer:
- 40%-50% menos riesgo de desarrollar cncer de ovario en mujeres que usaron
ACO al menos 1 ao. Esta proteccin persiste hasta 10-15 aos despus
(disminucin es proporcional al nmero de aos de uso)
- 50% menos riesgo de cncer de endometrio en uso al menos 2 aos
h) Reduce dismenorrea (mediado por la disminucin en la liberacin de PGs)
i) Disminuye flujo y duracin del ciclo lo que reduce el riesgo de dficit de hierro y
anemia
j) Evitan osteoporosis al aumentar la absorcin de calcio, disminuir la excrecin urinaria
de calcio e inhibir directamente la reabsorcin sea por osteoclastos
k) Disminuye mastopatia fibroquistica y enfermedades benignas de la mama
6) Efectos secundarios
Sobre el aparato genital femenino
- Disminuyen el riesgo de cncer de ovario
- Disminuyen el riesgo de cncer de endometrio
- Aumento en CCU tipo adenocarcinoma (recordar que el ms comn es
Epidermoide). Se piensa que es por mayor tendencia a la promiscuidad
- Aumento de miomas (altas dosis): Control ecogrfico al menos por 1 ao.
- Mejora de dismenorrea/hipermenorrea/quistes ovricos funcionales
- Disminuye enfermedades benignas de la mama
- Disminuye cuanta de la leche y su composicin proteica
- No aumenta (o lo hace de forma discreta) el riesgo de cncer de mama3.
Sobre otros rganos y sistemas:
- Hipercoagulabilidad y ms incidencia de enfermedad TE: Aumento de actividad de
factores II, VII y X de la coagulacin con disminucin de ATIII, aumento de
fibringeno y plasminogeno. Altera tambin la capacidad de agregacin de las
plaquetas
- HTA en 1-5% al iniciar tratamiento (ms en mujeres obesas y mayores). Cede al
suspender el tratamiento
3

Solo lo hace en mujeres con carcinomas diagnosticados <45 aos, nulparas y con ACO por tiempo
prolongado aquellas que inician ACO <20 aos y lo toman ms de 4 aos antes del primer embarazo

Aumento del peso corporal: Aumento de apetito + retencin hdrica + efecto

anablico (gestagenos) + aumento de grasa subcutnea (estrgenos)
Alteraciones en metabolismo de los lpidos:
Se asocia principalmente a los gestagenos (en especial aquellos con mayor
efecto androgenico): Inhiben lipolisis de los adipocitos, estimulan la lipoprotein-lipasa y aumentan LDL con disminucin del HDL
Por otro lado el estrgeno en dosis <50 mcg produce efecto cardioprotector y
antiaterogenico al favorecer la lipolisis de los adipocitos, disminuir la
actividad de la lipo-protein-lipasa, aumentar HDL y VDL y disminuir LDL (como
efecto desfavorable, aumentan los Tgs).
En suma el efecto sobre lpidos y HdeC, las posibles repercusiones sobre la
presin y el aumento de peso producen en conjunto: aumento del riesgo de
enf CV (sobre todo en mujeres >35 aos, fumadoras +15 cg/da)
La hipercoagulabilidad tambin aumenta el riesgo de enf TE.
Por tanto ojo con riesgo de IAM, AVE y TEV

- Retencin de lquidos, cefaleas y alteraciones neuropsiquiatricas: Aumenta cortisol

plasmtico, disminuye excrecin de 17 OH y 17-cetosteroides y aldosterona lo que
podra producir
- Elevan transaminasas y FA; aumenta colestasis y favorece adenoma heptico e
incluso cncer (usuarias de >8 aos)
- Disminucin de la libido, depresin, irritabilidad y cefaleas (efecto sobre SNC)
*Podra tener efecto positivo sobre epilepsia
- Mejora en hirsutismo y acn (sobre todo los que llevan gestageno acetato de
Ciproterona)
- Nauseas y vmitos (ante dosis altas)
- EII: Crohn y CU
- Disminuye acido flico, actividad de vitamina B, metabolismo de C y aumenta A
- Aumento de IR: efecto es mnimo pero no se debe usar ACO si hay DM con dao
vascular
7) Valoracin inicial de la paciente:
50% de abandono del tratamiento en el primer ao (importante informar)
Contraindicaciones Absolutas
Contraindicaciones
Relativas
Antecedente de tromboflebitis, embolia, AVE o
Depresin
patologa coronaria
Trombofilias
Jaquecas
Ciruga mayor o inmovilizacin prolongada
Epilepsia
LES
Miomatosis uterina
Embarazo
Obesidad
HTA
DMG o prediabetes
Hiperlipoproteinemias
EII
DM insulino dependiente con afeccin vascular
Interacciones
medicamentosas
Tumores hormono-dependientes
Lactancia

Cncer de mama
Hepatopatas en actividad
Tumor heptico
Antecedentes de ictericia o prurito grave durante el
embarazo
Estenosis mitral descompensada
Anemia de clulas falciformes
Discrasias sanguneas

Galactorrea
Adenoma hipofisario
Fumadores >35 aos
Otosclerosis
Varices
Nefropatas

8) Eleccin y Manejo de ACOs

Iniciar con dosis ms bajas posibles
Gestagenos de 3era generacin tienen menos actividad androgenica y menor
influencia en metabolismo por lo que deberan ser de eleccin
*OJO: Aun as, tienen mayor riesgo de enf TE
No hay diferencias a nivel prctico entre mono y trifsicos
Mujer con acn o hirsutismo: Acetato de Ciproterona o gestageno de 3era.
Ante EA:
- Tensin mamaria, nauseas, retencin de lquidos y depresin: Bajar E o subir P.
- Aumento de peso, nerviosismo y acn: Subir E bajar P (pasar a 3era)
Problemas ms frecuentes: spotting y amenorrea durante el tratamiento (suelen
ser por gestagenos que producen atrofia endometrial)
- Spotting se asocia a los preparados con menos estrgenos, ocurren al inicio del
tto y ceden a los 2-4 meses. Si es muy intenso, subir dosis de E y mantener la de P
- Amenorrea no tiene importancia siempre que se haya descartado embarazo
Primer envase debe iniciarse el primer da de la menstruacin. Se deben tomar los
medicamentos a la misma hora
En caso de olvidos, vmitos antes de las 2-3 hrs de tomar las pastillas o diarreas, o
uso de otros medicamentos: tener precaucin (alto riesgo de embarazo)
Suspender ACO en caso de ciruga
9) Control y duracin de tratamiento
Mujeres sanas, sin FR pueden tomar ACO sin limitacin de tiempo ni edad
Recordar efectos beneficos de ACO (cncer de ovario, endometrio, osteoporosis)
Realizar primer control de tratamiento a los 3-6 meses
Si no hay EA, problemas de tolerancia, dudas, etc se puede pasar a control anual
(en estos: tomar PA, controlar peso, exploracin ginecologica y mamaria,
exploracin general, exmenes y citologa cervical)

Anexo 1: Indice de Pearl

Def: Corresponde al nmero de embarazos por 100 aos mujer (cuantas mujeres, entre 100
usuarias del mtodo, quedan embarazadas usando ese mtodo durante un ao)
- 0 a 1: Muy efectivo
- 2 a 9: Efectivo
- 10 a 30: Poco efectivo
Se debe considerar la falla propia del mtodo y la falla de usuario (ms til. Evala la exposicin
del mtodo a las personas)
Uso correcto y consistente
DIU medicado
0,05
Vasectoma
0,1
Inyectables combinados
0,1
ACOs (combinados)
0,1
Inyectable progestgeno solo
0,3
Salpingoligadura
0,5
Obstruccin tubaria endoscpica 0,5
Progestgeno en lactancia
0,5
Amenorrea en lactancia
0,5
Progestgeno oral sin lactancia
0,5
DIU T de cobre
0,6
Condn masculino
2
Coito interrumpido
4
Condn femenino
5
Diafragma con espermicida
6
Billings
1a9
Espermicidas
18
Poblacin general
85

Uso tpico
0,05
0,2
3
6-8
3
0,5
0,5
1
2
6-8
0,8
15
19
21
16
25
29
85