Formulacion de comprimidos

La mayoria consisten en el o los ingredientes activos: un diluente, un aglutinante, un

desintegrante, y un lubricante; puede llevar tambien colorantes o lacas, saborizantes y
edulcorantes.
Los diluentes se agregan cuando la cantidad de ingredientes activos es pequea o se dificulta la
compresion lo mas comunes son: almidon y derivados, sacarosa en polvo, lactosa hexatoles
manitol, sorbitol, inositol!, celulosa y sales de calcio. Los aglutinantes dan adhesividad al polvo
durante la granulacion preliminar y la compresion puede agregarse seco, pero es mas efectio
cuando se agrega en solucion. Los mas usados son: acacia, gelatina, azucar, metilcelulosa,
carboximetilcelulosa, polietilenglicoles "## y $##. %n la preparacion de comprimidos por
compresion directa el aglutinante mas efectivo es la celulosa microcristalina. Los desintegrantes
sirven como auxiliares en la fragmentacion de los comprimidos despues de su administracion, el
desintegrante mas ampliamente utilizado es el almidon. &ezclas efervecentes se usan como
des'integrantes en sistemas de comprimidos solubles. La concentrcion, el metodo de adicion y el
grado de comactacion (uegan una funcion importante en la eficaci del comprimido.
Los lubricantes reducen la friccion y el ciclo de expulsion durante la compresion auxilian
previniendo la adherencia del material de los comprimidos a las matrices y punzones. Los
lubricantes serian estearatos y talcos.
La mayoria son hidrofobicos y como tales tienden a reducir la velocidad de desintegracion y
disoloucion, por lo que debe evitarse concentraciones excesivas.
Los comprimidos se preparan por ) metodos generales granulacion humeda y seca y* compresion
directa.
%n la granulacion humeda lo ingredientes activos se mezclan con el diluente y suficiente solucion
aglutinante o disolvente a formar una masa humedecida que va a sr forzada a pasar a traves de una
malla una vez que los granulos han pasado a traves de ella, se secan,se reducen de tamao y se
mezclan con los aditivos restantes incluyendo el desintegrante y ellubricante.
La granulacion seca implica la compactacion de la formulacion de los comprimidos a altas
presiones en comprimidos grandes compactos los cuales se muelen y se pasan por malla para
formar un granulado de tamao de particula deseada. La venta(a de la granulacion seca es la
eliminacion de calor y humedad en el proceso.
La compresion directa evita muchos problemas asociados con la granulacion humeda y seca, sin
embargo las propiedades fisicas altamente criticas individuales inherentes de los diluentes y
menores variaciones pueden alterar el flu(o y compresion caracteristicas y hacerlos indecuados
para este metodo.

Lactosa
monohidratada
La lactosa se usa ampliamente como un agente de relleno y el diluyente en
tabletas y c+psulas, y en un grado m+s limitado en productos liofilizados y beb,
f-rmulas . ./0 ! Lactosa tambi,n se utiliza como un diluyente en polvo seco
inhalaci-n ; seeLactose , 1nhalaci-n . 2arios grados de lactosa son
disponible en el mercado que tienen diferentes propiedades f3sicas
tales como las caracter3sticas de distribuci-n de tamao de part3cula y de flu(o .
este permite la selecci-n del material m+s adecuado para una determinada
aplicaci-n ; 4or e(emplo , el rango de tamao de part3cula seleccionado para
c+psulas es a menudo depende del tipo de m+quina de encapsulaci-n utilizado .
4or lo general , los grados finos de lactosa se utilizan en la preparaci-n de
comprimidos por el m,todo de granulaci-n en h5medo o en el fresado durante el
procesamiento es llevado a cabo , ya que el tamao fino permite una me(or
mezcla con otro
Formulaci-n ingredientes y utiliza el aglutinante de manera m+s eficiente .
6tras aplicaciones incluyen el uso de la lactosa en los productos liofilizados ,
donde se aade la lactosa para soluciones para aumentar el tamao del tap-n
liofilizado y ayudar a la cohesi-n . La lactosa se utiliza tambi,n en combinaci-n
con sacarosa aproximadamente . : ) ! para preparar soluciones de recubrimiento
con az5car . 7ambi,n puede ser usado en inyecciones intravenosas .
La lactosa se utiliza tambi,n en la fabricaci-n de polvo seco
Las formulaciones para uso como soluciones o suspensiones acuosas de
recubrimiento de pel3cula. Los grados de compresi-n directa / de lactosa
monohidrato est+n disponibles como granulado 8 aglomerado un / lactosa
monohidrato , que contiene pequeas cantidades de lactosa anhidra . 9rados
:irect/ compresi-n se utilizan a menudo para llevar a menor cantidades de
f+rmaco y esto permite tabletas que se hagan sin granulaci-n. 6tros lactosas
directamente compresibles son la lactosa y el secado por pulverizaci-n lactosa
anhidra ; ver Lactosa , secada por pulverizaci-n y Lactosa , anhidra .
:escripci-n
%n el estado s-lido , la lactosa aparece como diversas formas isom,ricas ,
dependiendo de las condiciones de cristalizaci-n y secado , es decir, alactose
monohidrato , b / lactosa anhidra , y un / lactosa anhidra .
Las formas cristalinas estables de la lactosa son un / lactosa
monohidrato , b / lactosa anhidra , y estable anhidro a/ lactosa .
La lactosa se produce como blanco a las part3culas cristalinas de color
blanquecino o polvo . La lactosa es inodoro y un poco de sabor dulce ; un/lactosa
es aproximadamente el ;# < tan dulce como la sacarosa , mientras que =>
lactose es de "# < como dulce .
&etilcelulosa ?gente de recubrimiento ; un agente emulsionante ; agente de suspensi-n ;
tableta y
c+psula disgregante ; aglutinante de tabletas ; agente que aumenta la viscosidad .
* ?plicaciones en la formulaci-n farmac,utica o
tecnolog3a
La metilcelulosa se utiliza ampliamente en la industria farmac,utica oral y t-pica
formulaciones ; v,ase la 7abla 1.
%n las formulaciones de comprimidos , grados de ba(a o media viscosidad de
metilcelulosa se utilizan como agentes de uni-n , la metilcelulosa
que se aade ya sea como un polvo seco o en soluci-n . ./) ! viscosos
grados de metilcelulosa tambi,n se pueden incorporar en
formulaciones de comprimidos como un desintegrante . " ! de metilcelulosa
puede ser
aadido a una formulaci-n de comprimido para producir de liberaci-n sostenida
preparaciones . @ !
Los n5cleos de comprimidos pueden tambi,n ser recubrieron por nebulizaci-n
con / ya sea acuoso o
disoluciones org+nicas de muy sustituidos grados de ba(a viscosidad de
metilcelulosa para enmascarar un sabor desagradable o para modificar la
liberaci-n
de un f+rmaco mediante el control de la naturaleza f3sica de los gr+nulos . $ !
Aapas de metilcelulosa tambi,n se utilizan para el sellado de los n5cleos de
comprimidos antes de la
recubrimiento de az5car .
=a(a viscosidad
%stabilidad y Aondiciones de ?lmacenamiento
4olvo de metilcelulosa es estable , aunque ligeramente higrosc-pico.
%l material a granel se debe almacenar en un recipiente herm,tico en un lugar
fresco,
lugar seco.
Boluciones de metilcelulosa son estables a los +lcalis y +cidos diluidos
a un pC de )/.. , a temperatura ambiente . ? un pC de menos de ) , catalizada
por +cido
hidr-lisis de los enlaces glucosa / glucosa se produce y la viscosidad
de soluciones de metilcelulosa se reduce . .# ! con calentamiento , soluci-n
la viscosidad se reduce hasta que la formaci-n del gel se produce en
aproximadamente
@#DA ;
Aelulosa
microcristalina
Aelulosa microcristalina modificada con s3lice se utiliza como un material de
carga en el
formulaci-n de c+psulas y comprimidos . Be ha me(orado la compactaci-n
propiedades , tanto en la granulaci-n h5meda y compresi-n directa
en comparaci-n con la celulosa microcristalina convencional . ./@ !
silicificada
celulosa microcristalina fue desarrollado espec3ficamente para abordar la
p,rdida de compactaci-n que se produce con la celulosa microcristalina
despu,s de
granulaci-n en h5medo . Aelulosa microcristalina silicificada tambi,n parece
tener propiedades beneficiosas para el uso en la formulaci-n de po'derfilled
. c+psulas $,* !
D :escripci-n
Aelulosa microcristalina silicificada es un sin,rgico , f3sico 3ntimo
mezcla de dos componentes : celulosa microcristalina y coloidales
di-xido de silicio para m+s informaci-n ver Aelulosa microcristalina
y :i-xido de silicio coloidal ! . microcristalina silicificada
celulosa contiene ; < ' 8 ' de di-xido de silicio coloidal .
%stabilidad y Aondiciones de ?lmacenamiento
Aelulosa microcristalina silicificada es estable cuando se almacena en un
'ellclosed
el recipiente en lugar fresco y seco.