PROBLEMARIO DE TECNOLOGIA FARMACEUTICA

Adriana Isabel Rodrguez de la Rosa

Raquel Nava A 5FV1

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2 PARCIAL

(TABLETAS Y RECUBRIMIENTOS)

5FV1

1. Que son las tabletas y su importancia Formas farmacuticas slidas de dosificacin unitaria, preparadas por moldeo o compresin, que contienen principios activos y excipientes. Son usadas comnmente por la sencillez en su manufactura ( procesos y maquinaria conocida); estabilidad, fcil manejo, transportacin, venta, susceptibles de fabricacin a gran escala con rapidez, costo de fabricacin relativamente bajo; es posible elaborarlas con diferentes formas y colores. 2. A que se refiere la compresin y la consolidacin Es cuando las partculas se agregan a altas presiones produciendo fuerzas de enlace en la superficie del slido y aumentando el rea superficial de este. Es una fase de la compresin en la cual las partculas de polvo adoptan un orden de empaque ms eficiente, es la primer fase del proceso.

3. Cules son los excipientes a utilizar en la formacin de tabletas Diluyentes (depende del diluyente a usar y de la dosis del principio activo 10-50%), aglutinantes (2-10%), desintegrantes (10%), lubricantes (lubricantes [ 1%], antiadherentes y deslizantes [12%]), adsorbentes (5-20%), humectantes (1-3%), colorantes (0.5%), saborizantes y edulcorantes (uso limitado a tabletas masticables). Ejemplos: Diluyente(Cal-Tab/Destab/compactrol [Sulfato de calcio]), Aglutinantes (Plasdone/Kollidon/Povidona/Poliplasdone [PVP], Melojel/Paygel/Pharma gel [Almidones de maz, papa y arroz], Methocel/MetoloseE461 [MC]), Desintegrantes (Ac-Di-Sol [CMC entrecruzada], Starch 1500 [Almidn]), Superdesintegrantes (Crosscarmellose/Nymce/Primellose/Solutab/Vivasol [Celulosa entrecruzada]), Lubricantes (Estearato de magnesio, cido esterico, talco, polietilenglicoles, acetato y benzoato de sodio), Antiadherentes (talco, celulosa microcristalina, estearato de magnesio), Deslizantes (Dixido de silicio, celulosa microcristalina, talco, estearatos de magnesio, calcio o zinc), Adsorbentes (Dixido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, fosfato de calcio tribsico), Humectantes (Glicerina o almidn), colorantes (FD&C), saborizantes y edulcorantes (Sacarina, aspartame, sacarosa, sucralosa, manitol, sorbitol). 4. Mencione los diferentes formas de comprimidos (geometra).

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5. De que depende la seleccin de los excipientes a utilizar en una formulacin Depender de la estabilidad y compatibilidad con otros excipientes y principios activos, as como tambin de la forma farmacutica (slido, semislido, lquido o gas), del mtodo de manufactura (Va hmeda o va seca), de la presentacin (si son tabletas masticables, efervescentes, etc.), de la concentracin (pues algunos excipientes son de mltiples usos). 6. Menciona por lo menos tres elementos indispensables en una mquina tableteadora para conseguir la forma, y el peso de una tableta. Punzones (superior e inferior), matriz y de la zapata de la tolva. 7. Coloca el nmero correspondiente (1, 2, 3) segn sea la secuencia de las etapas de compresin para la obtencin de un comprimido ____2___Aplicacin de la fuerza por descenso del punzn superior nicamente o por accin simultnea de ambos punzones ____1___ Descenso del punzn inferior dentro de la matriz ____3____ Ascenso del punzn superior, al tiempo que sube el punzn inferior hasta alcanzar el tope de la matriz, y eyeccin del comprimido. 8. Diga a que se refiere con la deformacin plstica y elstica de los polvos La deformacin elstica y plstica de las partculas son procesos relacionados con la fuerza aplicada, toda o parte de una partcula puede cambiar su forma temporalmente por la deformacin elstica, y de forma permanente por la deformacin plstica. La deformacin elstica se puede describir como un aumento de densidad de las partculas debido a un pequeo movimiento de los grupos de molculas o iones que forma la partcula. Se considera que se produce una deformacin plstica por deslizamiento de las molculas en los planos de deslizamiento que aparecen en el interior de las partculas.

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La deformacin elstica se puede describir como un aumento de densidad de las partculas debido a un pequeo movimiento de los grupos de molculas o iones que forma la partcula. Se considera que se produce una deformacin plstica por deslizamiento de las molculas en los planos de deslizamiento que aparecen en el interior de las partculas. 9. Mencione las diferentes pruebas de calidad de los comprimidos Desintegracin (MGA 0261), disolucin (MGA 0291), Uniformidad de dosis/Variacin de masa y uniformidad de contenido (MGA 0299), Friabilidad, Dureza, Propiedades fsicas (Tamao, forma, apariencia, peso, etc.) Desintegracin (MGA 0261): Este mtodo se basa en el tiempo requerido por una forma farmacutica slida para desintegrarse en un fluido prueba (lquido de inmersin: agua, fluido gstrico, fluido intestinal a 37C), en un tiempo determinado y bajo condiciones de operacin preestablecidas. Este ensayo aplica a cpsulas y tabletas con o sin recubrimiento, as como a granulados efervescentes. El lquido de inmersin a utilizar en la prueba depender del tipo de tableta (tableta con capa cido resistente, bucal y sublingual, efervescente, vaginal, etc.), se tomaran 6 tabletas, las cuales se colocaran dentro de los 6 tubos de la canastilla, que se sumergir en el liquido de inmersin a 37C, el equipo realizara movimientos de arriba hacia abajo (simulando los movimientos gastrointestinales), con lo cual en un tiempo determinado desintegrar las tabletas de prueba. Disolucin (MGA 0291): La prueba de velocidad de disolucin aparente, es un mtodo para medir la liberacin de un principio activo, a partir de la forma de dosificacin que lo contiene y la disolucin de ste, en el medio de prueba. Para cpsulas, tabletas no recubiertas y recubiertas, colocar el volumen del medio de disolucin indicado en la monografa, en el vaso del aparato, calentar y permitir que la temperatura del medio se equilibre. Colocar las unidades de dosis en el aparato sin provocar burbujas, y operar el aparato a la velocidad y tiempo indicados en la monografa del producto. Si se utiliza el aparato 1 (canastilla) colocar la unidad de dosis en la canastilla seca, antes de iniciar la operacin. En el caso de utilizar el aparato 2(propelas o paletas), la muestra se deposita en el fondo del vaso antes de iniciar la rotacin de la paleta. Transcurrido el tiempo establecido, tomar una alcuota necesaria para la determinacin, en la zona intermedia. Eta prueba evala los factores que afectan a la biodisponibilidad de un frmaco. Durante la prueba de disolucin se estudia la cantidad acumulada del frmaco que va entrando en la solucin en funcin del tiempo. Uniformidad de dosis (MGA 0299): Un atributo fundamental de calidad de todos los preparados farmacuticos es el requisito de que haya una dosis constante de frmaco en cada comprimido. En cuanto a los comprimidos, la uniformidad de la dosis o la variacin de la misma se estudian con dos pruebas distintas, el mtodo de variacin de masa y uniformidad de contenido. El mtodo de variacin de masa se basa en la medicin de la masa individual de las unidades de dosis en prueba y el clculo de la variacin entre ellas,

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relacionada al contenido del principio activo, y suponiendo un distribucin homognea. Se aplica para las siguientes formas farmacuticas: Cpsulas duras y tabletas que contengan 25mg o ms de un principio activo y si ste constituye el 25% o ms de la masa total de la unidad de dosis o del contenido de cpsula en el caso de cpsulas duras. En el caso de que en una forma farmacutica existan 2 o ms principios activos y alguno de ellos no cumple los requerimientos para variacin de masa, para dicho principio activo deber realizarse la prueba de uniformidad de contenido. El mtodo de uniformidad de contenido se basa en la determinacin cuantitativa del contenido individual del principio activo en un cierto nmero de unidades de formas farmacuticas de dosis nica, para determinar si la variacin de los contenidos individuales esta dentro de los lmites establecidos. Friabilidad: Este ensayo se emplea para determinar que los comprimidos no recubiertos, cuando se someten a estrs mecnico, no se daen y/o muestren evidencias de laminacin o ruptura. Es una forma de medir la capacidad de los slidos compactados de resistir la abrasin o el desgaste por friccin durante la manipulacin, el envasado y el transporte. La prueba consiste en colocar en el interior del tambor una cantidad definida de unidades libres de polvo, las cuales se habrn pesado con exactitud y determinado su peso promedio antes de la prueba. Una vez cerrada la tapa del tambor, se har girar ste a 25 1 rpm durante 4 min. Las unidades se deslizarn, rodarn e impactarn entre s y con las paredes del tambor por la accin de vertido del deflector con cada giro del tambor. Generalmente el ensayo se realiza una sola vez. Si la prdida de peso es mayor a 1 %, repetir el ensayo dos veces y calcular el promedio de las tres determinaciones. Se considera aceptable una prdida de peso mximo de 1 %. Dureza: Este ensayo se emplea para determinar la dureza de los comprimidos medida por la fuerza necesaria para producir la ruptura de los mismos. Colocar el comprimido entre los dos brazos y aumentar la presin hasta que se produzca la ruptura. Realizar la medicin sobre diez comprimidos, teniendo la precaucin de eliminar todos los fragmentos del comprimido antes de cada determinacin. Orientar los comprimidos siempre en la misma direccin con respecto a la aplicacin de la fuerza. Expresar el resultado como el valor promedio, el mximo y el mnimo de las fuerzas medidas expresadas en newtons. Indicar el tipo de aparato y, cuando corresponda, la orientacin del comprimido.

10. Mencione los tipos de tableteadoras Prensa de troquel nico (prensa excntrica), prensa rotativa, prensa hidrulica informatizada.

11. Diga algunos de los problemas que se presentan durante el tableteado Variacin importante en el peso y dosis Resistencia mecnica baja de los comprimidos Decapado y laminacin de los comprimidos Adhesin pegado del polvo a las puntas de los punzones Friccin elevada durante la eyeccin de los comprimidos

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12. A que se refiere fuerza de rotura, resistencia a la tensin y abrasin superficial La fuerza de rotura es la fuerza necesaria para fracturar o romper la muestra por su dimetro; en cuanto a la resistencia a la tensin, es la prueba ms sencilla y habitual de estudio, es una prueba en la que lo ideal, es que el comprimido falle a largo de sus dimetro, es decir, paralelamente a la carga de compresin, con una sola fractura en dos piezas de tamao similar. Y abrasin superficial se refiere, a que durante la manipulacin los comprimidos estn sujetos a tensiones por colisiones y deslizamiento de los comprimidos entre s y contra otras superficies slidas, lo que puede provocar el desprendimiento de pequeos fragmentos y partculas de la superficie del comprimido con una reduccin progresiva del peso del comprimido y un cambio de su aspecto.

13. Mencione la importancia del envasado El envase ha de proporcionar proteccin frente a los peligros climticos, biolgicos, fsicos y qumicos y debe ofrecer una presentacin aceptable que contribuya a consolidar o mejorar la confianza en el producto; adems, ha de contener identificacin e informacin adecuada (incluidas las exigencias legales) sobre el producto como la siguiente, la va de administracin, las condiciones de conservacin, el nmero de lote la fecha de caducidad, el nombre y direccin del fabricante y el nmero de autorizacin de comercializacin del producto.

14. Mencione tipos de envase primario

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15. Diga la clasificacin de los comprimidos de acuerdo a su liberacin Liberacin inmediata, retardada y prolongada 16. Mencione los tipos de tabletas de liberacin inmediata y explique las caractersticas especficas de c/u de estas Efervescentes Masticables Sin recubrimiento 17. Importancia del recubrimiento Protege al frmaco del medioambiente ( en partculas, aire, humedad y luz) con miras a mejorar su estabilidad. Enmascarar un sabor o un olor desagradable Facilitar la ingestin del producto por el paciente Mejorar la identificacin del producto, desde la elaboracin hasta su entrega al paciente, pasando por los intermediarios. Facilitar la manipulacin, sobre todo en las reas de envasado y llenado de alta velocidad, y los contadores automticos, donde el revestimiento reduce al minimo la contaminacin cruzada por eliminacin de polvo Modificar la liberacin del frmaco, como en los productos con cubierta entrica, de accin repetida y de liberacin sostenida Reducir el riesgo de interaccin entre los componentes incompatibles. 18. Tipos de recubrimiento Cobertura con azcar, recubrimiento con pelcula, micro-encapsulacin y recubrimiento por compresin. 19. Caractersticas del recubrimiento por pelcula (film coating) El recubrimiento con pelcula consiste en colocar una delgada pelcula polimrica sobre la forma farmacutica a partir de soluciones que, al principio, tenan como base un solvente orgnico, pero que ahora dependen cada vez ms del agua como solvente principal, demostrando ser una alternativa frecuente respecto del recubrimiento con azcar. 20. Caractersticas del recubrimiento por azcar Es el mtodo ms antiguo para revestir comprimidos, que consiste en el depsito, a partir de una solucin acuosa, de coberturas basadas en su mayor parte en sacarosa como materia prima. Las grandes cantidades de material de recubrimiento que se aplican y la habilidad que a menudo requieren los operarios, hacen que el proceso sea largo y tedioso.

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21. Excipientes utilizados en c/u de los recubrimientos Recubrimiento por pelcula: Agente filmgeno, plastificante, pigmentos, principio activo, surfactantes y solvente o vehculo. Recubrimiento convencional: materiales de engrosamiento, materiales filmgenos, pigmentos, materiales de pulido (ceras).

22. Defectos de los recubrimientos Procesamiento: por ejemplo, unas condiciones de secado inadecuadas permitirn que el recubrimiento depositado previamente sobre la superficie del comprimido se pegue en los comprimidos vecinos. Cuando se separan se mostrara la superficie del ncleo subyacente. Defectos de formulacin: el agrietamiento de la pelcula o formacin de puentes entre las lneas de rotura son ejemplos de este tipo. Picking, peeling, inflamiento o abombamiento, bridging o puenteo, piel de naranja, mottling o moteado y cracking o fractura, desgaste de los bordes.

23. Evaluacin de los comprimidos recubiertos

Los comprimidos con recubrimiento pelicular deben cumplir con la prueba de uniformidad de la masa a menos que est justificado lo contrario y as se autorice. Los comprimidos con recubrimiento pelicular cumplen con la prueba de disgregacin de comprimidos no recubiertos, excepto en que el aparato funciona durante 30min. el requisito para los comprimidos con recubrimiento que no sea de tipo pelicular se modifica para incluir un periodo de funcionamiento de 60min. Adems, la prueba debe repetirse usando HCl 0.1N en el caso de que alguno de los comprimidos no se disgregue en presencia de agua.

Bibliografa Aulton, Michael E., Farmacia, La ciencia del diseo de las formas farmacuticas, 2da Edicin, Ed. Churchill Livingstone, pgs. 398, 399, 402, 404-413, 417-419, 423, 442, 445, 448, 555

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