FARMACOCINETICA.

Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los
sitios en donde actúa. Las concentraciones logradas a pesar de que están en función de la dosis del
producto administrado, también depende de la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o
localización de tejido, biotransformación y excreción.

ABSORCION, BIODISPONIBILIDAD Y VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.

El termino absorción denota la rapidez con que el fármaco sale del sitio de administración y el grado en
que lo hace. pero al clínico le interesa un parámetro llamado biodisponibilidad. Que es el grado en que un
fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Ejemplo.
Si un fármaco que se absorbe en el estomago o intestino debe pasar en primer termino por el hígado
antes de llegar la circulación sistémica. Si el fármaco es sintetizado en el hígado o excretado en la bilis,
parte del fármaco activo será desactivado antes de que llegue ala circulación sistémica y se distribuya a
sus sitios de acción.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION..

En la absorción de los fármacos influyen muchas variables además de factores fisicoquímicos que
modifican el transporte transmembrana. Los fármacos en solución acuosa se absorben con mayor rapidez
que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones o en forma sólida por que se mezclan con
mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio de absorción..

La concentración de un medicamento influye en su velocidad de absorción. Los productos que se

introducen en el sitio de administración en soluciones fuertemente concentradas se absorben con mayor
rapidez que los que están en baja concentración. La circulación en el sitio de absorción también es un
factor que influye en el proceso de absorción. un aumento en el flujo de sangre producido por masaje o
aplicación local de calor acelera la absorción del fármaco. En cambio la disminución del flujo como la
causada por vasoconstrictores, el choque u otros factores patológicos retada la absorción. Otro factor de
la velocidad de absorción es el área de la superficie absorbente en la cual entra en contacto, los
productos medicamentosos no absorben con gran rapidez en áreas grandes, como el epitelio alveolar
pulmonar, la mucosa intestinal o en algunos casos después de la aplicación extensa en la piel.

COMPARACION ENTRE LA ADMINISTRACION ENTERAL Y PARENTERAL.

VIA ORAL

La vía oral es decir la ingestión constituye el medio mas común para administrar fármacos, por ser la mas
cómoda y económica.

Sus desventajas es la incapacidad de se que absorban algunos fármacos por sus características físicas
como el vomito por irritación de la mucosa gastrointestinal, destrucción por enzimas digestivas o PH
gástrico muy ácido, irregularidades en al absorción y propulsión en presencia de otros fármacos o
alimentos. En las vías gastrointestinales los fármacos pueden ser metabolizados por encimas de la
mucosa, por la flora intestinal o el hígado antes de que lleguen ala circulación general.

VIA PARENTERAL

En algunos casos la vía de administración parenteral resulta indispensable para que las sustancias se
absorban en forma activa.. la disponibilidad suele ser mas rápida y mas predecible después de la
ingestión, de modo que puede escogerse con mayor precisión la dosis eficaz.

La inyección de fármacos tiene algunas desventajas: requiere asepsia y a veces el operador inyecta
advertidamente la sustancia dentro de un vaso, a si mismo la inyección suele ser dolorosa y a veces el
propio paciente no puede aplicarse la inyección ni tiene quien se la aplique cuando se necesite
automedicación..

VIAS DE ADMINISTRACION.

INGESTION POR VIA ORAL.

L absorción por vías gastrointestinales esta regida por varios factores que suelen estar predeterminados,
como el área de superficie de la absorción; el flujo de sangre en el sitio de esta; el estado físico del
fármaco y su concentración en dicho sitio.

La absorción de casi todos los fármacos en las vías gastrointestinales se hace mediante procesos pasivos
por lo cual se facilita la absorción cuando el medicamento esta en su forma no ionizada y mas lipofila .

A veces los medicamentos que son eliminados por el jugo gástrico o que irritan el estomago se
administran en presentaciones con un recubrimiento (capa enterica) que evita su disolución en el jugo
gástrico.

ADMINISTRACION SUBLINGUAL.

La absorción en la mucosa bucal tiene importancia especial para la administración de ciertos

medicamentos, no obstante por ser pequeña su área de absorción, puesto que las venas de la boca
drenan en la cava superior, el fármaco tampoco se ve sometido al metabolismo rápido del primer paso por
el hígado.

ADMINISTRACION RECTAL.

La vía rectal puede ser útil cuando la ingestión del medicamento resulta imposible a causa del vomito o
inconciencia del enfermo. Cerca del 50% del fármaco que se absorbe por el recto esquivara el hígado de
este modo la posibilidad del metabolismo del primer paso por dicha glándula es menor que con una dosis
ingerida.

INYECCION PARENTERAL.

Las formas principales de inyección parenteral son intravenosa, subcutánea e intramuscular. En el caso
de las vías subcutánea e intramuscular la absorción se hace por difusión sencilla, siguiendo el gradiente
que media entre el fármaco y el plasma. La velocidad depende del área de las membranas capilares que
absorben el producto y de la solubilidad en el liquido intersticial.

VIA INTRAVENOSA.

La inyección intravenosa permite esquivar al fármaco los factores que intervienen en la absorción por las
vías digestivas y obtener la concentración deseada del medicamento en la sangre. La inyección
intravenosa debe hacerse con lentitud, manteniendo una vigilancia constante de las reacciones del
enfermo.

VIA SUBCUTANEA.

esta debe hacerse solo en productos que no irriten los tejidos, para evitar el dolor y necrosis. La
aplicación de un agente con vasoconstrictor por vía subcutánea retarda su absorción.

VIA INTRAMUSCULAR.

Los fármacos en solución acuosa se absorben con gran rapidez después de una inyección intramuscular,
lo que depende de la velocidad del flujo de la sangre en el sitio de inyección.

Se produce una absorción muy lenta por vía intramuscular cuando el fármaco se presenta en solución
muy oleosa o suspendido en otros vehículos de deposito.

En caso de sustancias muy irritantes que se administra por via subcutánea se recomienda mejor que se
apliquen por via intramuscular. (PENICILINAS)

ANBSORCION POR PULMONES.

Los fármacos gaseosos y volátiles pueden ser absorbidos en el epitelio pulmonar y las mucosas de las
vias respiratorias, por este medio el fármaco llega pronto ala circulación pues el área de superficie es
grande
La absorción por pulmones constituye también un mecanismo de penetración de algunas drogas ilícitas y
toxicas ambientales y de constitución química. Después de la inhalación surgen a veces reacciones
locales y sistémicas a sustancias alérgenas.

ABSORCION POR MUCOSA.

Puede ser en la mucosa de la conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga con el fin
de lograr efectos locales.

La absorción por mucosa ocurre con gran rapidez. De echo los anestésicos locales a veces se absorben
con gras rapides que ejercen efectos tóxicos a nivel sistémico.

PATRON LIMITACIONES Y
VIA UTILIDAD
DE ABSORCION PRECAUCIONES.
*Mayor peligro en
*Útil en urgencias
efectos adversos.
extremas.

*Es indispensable
se evita la absorción *Permite el ajuste de la
inyectar lentamente las
INTRAVENOSA enteral. posibles efectos dosis.
soluciones.
inmediatos
*Útil para volúmenes
*No es útil en caso de
grandes o sustancias
soluciones oleosas o
irritantes.
insolubles.
*No es útil para
*Rápida, si se usa
*Adecuada para administrar volúmenes
solución acuosa.
algunas suspensiones grandes de fármacos.
SUBCUTANEA insolubles y la
*Lenta y sostenida en implantación de *Posible dolor o
preparados de gránulos sólidos necrosis, por
liberación lenta .
substancias irritantes.
*No puede utilarse
durante uso de
*Rápida si se usa en anticoagulantes.
solución acuosa. *Útil para fármacos en
volúmenes moderados,
INTRAMUSCULAR vehículos oleosos y *Puede complicar la
*Lenta y sostenida en algunas substancias interpretación de algún
preparados de irritantes. diagnostico.
depósitos.
(creatincinasa)
*Requiere la
colaboración del
paciente.

*La disponibilidad
*Es la vía mas cómoda puede ser irregular e
Depende de muchos
ORAL y económica y la mas incompleta en el caso
factores.
inocua. de fármacos poco
solubles, de absorción
lenta, inestable o que
son metabolizados
extensamente por el
hígado, intestino.