LA FARMACOCINTICA

Es la ciencia que estudia las relaciones entre el movimiento de una droga a travs del cuerpo y las fuerzas que actan sobre la droga El enfoque cuantitativo del comportamiento de los frmacos en el organismo, abarcando los mecanismos por los cuales ste ltimo influye en la concentracin de stos, sea introducindolos y distribuyndolos por el sistema (absorcin y distribucin), modificndolos (metabolismo, biotransformacin) o desechndolos (excrecin). Para producir un efecto una droga debe presentarse en una forma adecuada en el sitio adecuado Debe ser ABSORBIDA desde el sitio de administracin y DISTRIBUIDA a travs del cuerpo hasta su sitio de accin Para los efectos de disminuir la droga esta puede ser ELIMINADA, ya sea por METABOLIZACION o EXCRECION, o ambas. En cualquier momento, la DOSIS est determinada por la cantidad de sustancia en cualquiera de estas tres situaciones: DOSIS = Cantidad en el sitio de absorcin + Cantidad en el cuerpo + Cantidad eliminada

EXISTEN CUATRO FASES BSICAS. LA ABSORCIN Y LA DISTRIBUCIN: determinan la rapidez con que un frmaco produce su EFECTOLA METABOLIZACIN Y LA EXCRECIN: hacen referencia a la forma en que la parte activa del frmaco es eliminada del cuerpo. MEDICIN

Las mediciones de la droga en el hombre estn mayormente confinadas, por fines prcticos, a la SANGRE y la ORINA La sangre es un lugar lgico para graficar parmetros farmacocinticos, pues se distribuye en todos los tejidos y rganos, incluso en aquellos que eliminan la droga. Otros son el PELO como es el caso de la COCAINA

O la utilizacin de la va AEREA para el ALCOHOL(Alcohotest), y recientemente la SALIVA para este mismo. CINTICA Considera las fuerzas que controlan el proceso de absorcin y eliminacin de la droga. Hay algunas que progresan en una sola direccin(no son reversibles) Se rigen por la ley de accin de masas: La razn por la cual una reaccin qumica procede es proporcional a las masas activas de las sustancias reaccionantes Esto se conoce como Cintica de Primer Orden La mayora de las drogas obedece esta ley: La tasa de absorcin depende de la dosis a absorber y la tasa de eliminacin depende directamente a de la cantidad de droga presente en el cuerpo Algunos procesos son independientes de la concentracin de la droga:

Lo que se conoce como Cintica de Orden Cero Por ejemplo: La absorcin de drogas de una preparacin de liberacin lenta o prolongada La lenta infusin de una droga La eliminacin de algunas drogas como Alcohol y Fenitona, por la rpida saturacin de las enzimas metabolizadoras

Rutas de Administracin Oral Sublingual Intramuscular Subcutnea Pulmonar Rectal Intravenosa BIODISPONIBILIDAD La fraccin de la dosis que ha sido absorbida Se calcula en base al rea bajo la curva, que es directamente proporcional al total de la droga en el plasma. BIOEQUIVALENCIA Es dependiente de la eficacia, la cual gira en torno a la funcin de la concentracin plasmtica. Dos formas de dosis de la misma droga con igual biodisponibilidad no son necesariamente bioequivalentes

Una forma de dosis que es rpidamente absorbida puede producir efectos colaterales indeseables Una droga que se absorbe lentamente puede no alcanzar un peak teraputico

PRIMER PASO HEPTICO Reduce la biodisponibilidad de las dosis orales

Esto hace la diferencia entre lo ORAL versus ENDOVENOSO

DISTRIBUCIN

Una vez absorbida la droga se distribuye en varios tejidos del cuerpo. La tasa de este proceso depende de cuan perfundido con sangre est cada tejido, la unin a protenas plasmticas, y la permeabilidad a las membranas de los tejidos. Cerebro: Barrera Hematoenceflica Parkinson: Levo-Dopa, no Dopamina Modelo de compartimentos unidos entre s: Un compartimiento/varios compartimentos

ELIMINACIN TIEMPO DE VIDA MEDIA Es el tiempo necesario para que la concentracin de una determinada droga disminuya a la mitad. Es til para predecir la duracin de accin de una droga Permite planificar el rgimen ptimo de dosis Importante para entender porque algunas drogas son mas riesgosamente adictivas y cul sera su tratamiento.

FARMACODINAMICA

Incluye el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de las drogas, as como el de sus mecanismos de accin. Puede entenderse, entonces, que LA FARMACOCINTICA incluye lo que el organismo le hace a la droga y LA FARMACODINMICA, el efecto que el frmaco tiene sobre la funcin del mismo. En general, los frmacos no son capaces de crear funciones en el organismo, sino que modulan las ya existentes. La intensidad de accin de una droga depende de su concentracin en su sitio de accin Las drogas interactan de una manera especfica con sitios blanco. Sistemas biolgicos farmacolgicamente definidos como RECEPTORES Al unirse la droga con el RECEPTOR, se altera la reactividad fisiolgica de este y se produce una respuesta EFICACIA Y POTENCIA

Drogas que producen el mismo efecto mximo tienen igual eficacia Un agente que produce el mximo efecto con menos dosis es catalogado como ms potente

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS AGONISTA: Un agente que es capaz de estimular un receptor para producir un efecto mximo. ANTAGONISTA: Un agente que es capaz de bloquear los efectos de un agonista Ejemplo: TRATAMIENTO DE ALCOLISMO AGONISTA: Diacepam ANTAGONISTA: Naltrexona(Abstinencia)