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Farmacodinamia:
Estudio del mecanismo molecular de accion del fármaco.
Agonista
Droga
Antagonista
Equilibrio: V1=V-1
Kd=K-1/K+1
Unión del fármaco al receptor: Ley de Acción de Masas
Curvas Dosis-Respuetas
Agonista Total,
Agonista Parcial
Eficacia
La fuerza de un complejo único
(droga-receptor) para provocar una respuesta biológica.
Corresponde al Vmáx
Eficacia puede ser distinta para:
Distintas drogas
El mismo complejo pero en otro tejido.
EC50=Kd
?
Sensibilidad
De la curva dosis respuestas podemos obtener:
Age of Enlightenment
Indice terapeutico= Maximun dosis no-toxica
Minima dosis efectiva
Variacion individual:
Cumulative % Lethal
50 50
ED50 LD50
Log Dose
Ensayo de Unión
• Receptor
• Radioligando
• Condiciones de equilibrio
• Técnicas separación (unido de lo libre)
• Determinación de la unión inespecífica.
• Calculos
• Validez
Ensayo de Unión
Total
125
100
Specific
[LR], bound ligand
75 Specific
50
Non-specific
25
0
0 20 40 60 80 100 0.1 1 10 100
[Ligand] [Ligand]
KD
1 B
(B / F ) = − ( B) + max
Kd Kd
2. Scatchard plots
40
30
P o s it iv e C o o p e r a t iv it y
Bound/Free
20
10
N e g a t iv e C o o p e r a t iv it y
0
50 60 70 80 90 100
Bound
3. Double Reciprocal Plot
0.030
0.025
0.020
1/LR
0.015
0.010
1/Bmax
0.005
-1/Kd
Slope=n
3
X-intercept=Kd when n=1
n=2
n=1
Log(B/Bmax-B)
n=0.5
0
-1
0.1 1 10 100 1000
Log[L]