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Fármacos utilizados en el

tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva
ICC
La insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) es el motivo más
frecuente de hospitalización y reingreso y representa la tercera
causa de muerte cardiovascular en el anciano, suponiendo entre
el 1,8 y el 3,1% del coste sanitario global.

 Fundamentalmente una enfermedad de ancianos (la edad media


de 74 años)

 El 90% de los casos incidentes de IC son mayores de 65 años


prevalencia, edad dependiente (< 1% en menores de 65 años, 5-
10% en el grupo entre los 65 y los 79 años, y 10-20% en
individuos por encima de los 80 años).
La IC se acompaña de deterioro físico, funcional,
mental (cognitivo y afectivo) y social, con un
empeoramiento significativo de la calidad de vida y
tasas de mortalidad anual que superan el 50% en
pacientes clasificados como clases III y IV de la New
York Heart Association (casi 19.000 pacientes mueren
en España cada año a causa de ICC).
Fármacos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
congestiva cronica

DIURETICOS:
furosemida, torsemida, bumetanida, hidroclorotiazida,
metolazona
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA:
Captoprilo, enalapril, lisinoprilo, ramiprilo, trandolaprilo

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA:


Valsartan, candesartan, irbesartan, losartan

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA:


CarvedilOL, metoprolol, succinato, bisoprolol, CR

TRATAMIENTOS ADICIONALES:
Espironolactona, eplerenona, combinacion hidralazina/dinitrato
de isosorbide, digoxina
Farmacos para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva aguda

VASODILATADORES:
Nitroglicerina, nitroprusiato, nesiritida

INOTROPICOS:
Dobutamina, milrinona, levosinmendan, dopamina

VASOCONSTRICTORES:
Dopamina para la hipotension, adrenalina, fenilefrina,
vasopresina
FARMACOS EN EL TRATAMIENTO
DE ICC CRONICA
Diuréticos en Tratamiento de ICC
Furosemida


Torsemida

Bumetanida


Hidroclorotiazida

Metolazona
Mecanismo de Acción

• Inhibe transporte de
Na/Cl/K del asa del
henle gruesa
Efectos Adversos

Pérdida de Volumen y Electrólitos


Hipokalemia, Hiponatremia

Hipopotasemia


Hiperglucemia, Hiperuricemia
Interacciones Medicamentosas

Antagonistas de los receptores de Angiotensina


AINES

Aminoglucósidos


Vancomicina
Inhibidores de la ECA

Captoprilo


Enalaprilo

Lisinoprilo


Ramiprilo

Trandolaprilo
Mecanismo de acción

• Interfieren en el sistema renina-


angiotensina al inhibir la ECA que
participa en la conversión de
Angiotensina I en Angiotensina II.
Efectos adversos

Disminución de la presión arterial


Hiperazoemia leve

Tos no productiva


Angioedema
Interacciones Medicamentosas

Diuréticos


AINES

Alfa-Bloqueantes
3. Antagonista de los receptores BETA

• Mecanismo de Accion
• Disminución del flujo simpático.
-reducen actividad cardíaca.
-reducen salida de renina.
-Reducen la actividad de la Tirosina hidroxilasa y la dopa-
descarboxilasa
• Efectos Adversos
tratamiento con beta bloqueadores pude producir bradicardia o
incrementar el bloque cardiaco. En consecuencia la dosis de
bloqueador beta se debe reducir si la frecuencia cardiaca
disminuye por debajo de 50 latidos por minuto.no se
recomiendan en pacienes con asma con el broncoespasmo
activo

• Interacciones Medicamentosas
• Hipotension ,
• Bradicardia y
• falla renal
Antagonista de los receptores de
Angiotensina
• Mecanismo de acción:
Inhiben el sistema de renina-angiotensina, bloqueando los efectos de la
angiotensina II sobre los receptores tipo 1 de angiotensina

Efectos Adversos

Losartan- Hipotension, hipertosamia, función renal disminuida


Interacciones medicamentosas
Losartan- la administración concomitante con
fenobarbital ocasiona disminucion de los niveles
de Losartan.

AINES-pueden aumentar la hipertension arterial


5. TRATAMIENTOS ADICIONALES

Insuficiencia Cardiaca Congestiva


Crónica
1. Espironolactona
2. Eplerenona
3. Combinacion de
hidralazina/dinitrato de
isosorbida
4. Digoxina
5.1 Espironolactona
• es un medicamento usado como diurético por sus
propiedades antagonistas de la aldosterona.
• es un antagonista competitivo renal de la
aldosterona y un diurético ahorrador de potasio,
indicado en medicina para el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con
enfermedad hepática, hipertensión arterial de baja
renina, hipopotasemia y el síndrome de Conn.
• Debido a su efecto anti-androgénico, la
espironolactona puede ser usada para tratar el
hirsutismo y es un componente frecuentemente
usado en la terapia hormonal de
reemplazo en individuos transexuales que van d
e hombre a mujer
. Se usa también en el tratamiento de la
pérdida de cabello y acné en mujeres y puede
ser usado como medicamento tópico en el
tratamiento de la calvicie masculina.
Mecanismo de Accion
• La espironolactona inhibe el efecto de la
aldosterona al competir por el receptor
mineralocorticoide intracelular del
túbulo contorneado distal. Ello incrementa la
excreción de agua y sodio, mientras que disminuye
la excreción de potasio. La espironolactona tienen
un retardo en su inicio de acción que puede llevar
a varios días para su efecto máximo e igualmente
ocurre una disminución de su efecto con el tiempo.
Efectos adversos
• Los efectos secundarios asociados con la
espironolactona incluyen:
1. un aumento en el riesgo de sangrado del
estómago y el duodeno
2. Dado que también afecta a los receptores
esteroideos en el resto del cuerpo, puede
causar ginecomastia, irregularidades
menstruales y atrofia testicular.
• Otros efectos adversos incluyen:
1. ataxia,
2. disfunción eréctil,
3. somnolencia y rash en la piel.
4. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en
ratas experimentales. La espironolactona
tiende a ser inmunosupresor en el
tratamiento de la sarcoidosis.
Interacciones Medicamentosas
• Cuando se asocie espironolactona con indometacina,
inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de
la angiotensina II, sobre todo cuando se utilicen altas
dosis o exista deterioro de la función renal, se deberá
realizar control del potasio sérico por la posibilidad de
producir hiperkalemia.
• La espironolactona reduce la respuesta vascular a la
norepinefrina
• Los diuréticos tiazídicos pueden aumentar la respuesta a
la tubocurarina. Se ha demostrado que la
espironolactona incrementa la vida media de la digoxina.
5.2 Eplerenona
• La eplerenona es un
antagonista de la aldosterona, usado en
medicina como terapia adyuvante en el
manejo de la insuficiencia cardíaca crónica. Es
muy similar a la espironolactona, aunque
puede ser más específica por el receptor
mineralocorticoide, por lo que se produce en
el mercado específicamente para la reducción
de riesgos cardiovasculares en pacientes que
hayan tenido un infarto agudo de miocardio.
Efectos Adversos
• Los efectos secundarios más frecuentemente
asociados al uso de la epleronona son:
1. la hiperpotasemia,
2. hipotensión,
3. Mareos,
4. función renal alterada e
5. Incremento en la concentración plasmática
de creatinina.
Interacciones Medicamentosas
• La epleronona se metaboliza principalmente por el
citocromo P450, enzima CYP3A4, por lo que existe el
riesgo de interacciones adversas con otras drogas que
inducen o inhiben a esta enzima.
• el uso concomitante de eritromicina, saquinavir, y
verapamil debe proceder con cautela.
• Otras drogas que aumenten la concentración de
potasio en la sangre incrementan el riesgo de una
hiperpotasemia asociada al uso de la epleronona,
incluyendo los sustitutos de la sal, suplementos
dietéticos de potasio, etc.
5.3 Hidralazina – Dinitrato de Isosorbida

• La HIDRALACINA; DINITRATO DE ISOSORBIDE es una


combinación de dos tipos de vasodilatadores. Se
administra en combinación con otros medicamentos
para tratar la insuficiencia cardiaca en pacientes de
la raza negra.

La combinación hidralazina+nitrato puede usarse en
sustitución de los inhibidores de ECA en casos
severos donde los IECA sean ineficaces o estén
contraindicados.
5.4 Digoxina
• La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como
agente antiarrítmico en la insuficiencia cardíaca y otros
trastornos cardíacos.

• Actúa, como efecto directo, inhibiendo la bomba Na


+ K+ ATPasa en el corazón, disminuyendo la salida de
Na+ y aumentando los niveles de Ca+2 intracelular, por
lo que tiene un efecto inotrópico positivo, aumentando
la fuerza de contracción del músculo cardíaco; y como
efecto indirecto inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa a nivel
neural, creando una estimulación vagal que disminuye
la frecuencia cardíaca y la estimulación simpática.
Mecanismo de Accion
• La digoxina se une al sitio de unión
extracelular de la subunidad α de la bomba de
sodio-potasio en la membrana celular de los
miocitos o fibras musculares cardíacas.
Efectos Adversos
• Los efectos adversos son comunes en pacientes
con un potasio disminuido o hipopotasemia,
debido a que la digoxina compite con el potasio
por el uso de la bomba de K+. Menos del 1% de los
pacientes experimentan pérdida del apetito,
vértigo, vómitos, diarrea, dificultad para respirar,
somnolencia, pesadillas y/o depresión, entre otras.
Ocasionalmente se ha reportado disfunción eréctil
y ginecomastia en pacientes que toman digoxina.
FARMACOS EN EL TRATAMIENTO
DE ICC AGUDA
Fármacos inotrópicos.
Mecanismo de acción:

El mecanismo de acción de los digitálicos se debe a que


estos fármacos inhiben el transporte activo de sodio y
potasio a través de la membrana, por inhibición de la
ATPasa Na+/K+, la cual se localiza en el sarcolema, y
parece ser el receptor de los glucósidos.
Al inhibir esta bomba AUMENTA LA CONCENTRACIÓN
INTRACELULAR DE SODIO, y esto A SU VEZ AUMENTA
LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE CALCIO a
través de un mecanismo de intercambio entre Na+ y
Ca2+, produciendo una respuesta inotrópica positiva .
clasificacion
• 1) Inotrópicos digitálicos 

• 2) Inotrópicos no digitálicos  :

a) Simpaticomiméticos 
b) Inhibidores de la fosfodiesterasa 
Efectos adversos:

• A -Efectos tóxicos cardíacos


• B Efectos tóxicos centrales
• C -Efectos tóxicos periféricos
Interacciones medeicamentosas

• Inducen cardiotoxicidad con los Digitálicos:


-Diuréticos
-Lainsulina , succinilcolina
-Infusiónde glucosa
-laxantes y corticoides.
-Anfotericina B y agonistas B2.
Vasodilatadores

• Los vasodilatadores más comunes son: nitroprusiato sódico,


nitroglicerina, nesiritida, hidralazina y dinitrato de
isosorbide.

• Mecanismo de acción: generan la formación del radical


libre reactivo oxido nítrico, que interactúa con la guanilil
ciclasa y la activa. De este modo, se estimula una
proteincinasa dependiente de GMP, con alteración
resultante de la fosforilacion de la cadena ligera de miosina.
• Efectos adversos: cefalalgia, episodios transitorios de
desvanecimiento, debilidad y manifestaciones
relacionadas con hipotensión postural, aumentan la
presión intraocular y precipitan glaucoma y exantema
medicamentoso.

• Interacciones medicamentosas: cuando se emplean con


otros vasodilatadores pueden haber efectos aditivos,
este efecto se da también con el alcohol. Sus efectos
pueden incrementarse cuando se utiliza con b-
bloqueadores, antagonistas de los canales del calcio y
con los antidepresivos tricíclicos.
Vasoconstrictores
Digitálicos
• Obtenidos de las plantas digitalis lanata y purpurea.
• Fármacos Digitálicos: digitoxina, digoxina, oubaina, gitoxina,
estrofantina, lanatócido, gitalín, cimarín y cimarol.
• Mecanismo de acción: Se unen a la subunidad alfa de la Na+/K+
ATPasa (receptor digitálico) con lo cual prolonga el potencial de
acción y aumenta la concentración de Ca++ intracelular en la
sarcomera para mayor  fuerza de contracción.

• Efectos adversos: bloqueos A-V, decremento de la conducción,


bradicardia o taquicardia. Anorexia, vómito, fatiga, cefalea, vértigo
e inclusive convulsiones, neuralgias del trigémino. Reacciones de
sensibilidad, trastornos visuales, ginecomastia y galactorrea.
Interacciones medicamentosas de los Digitálicos
Interacciones Farmacocinéticas: Interacciones Farmacodinámicas:
ABSORCIÓN: Inducen cardiotoxicidad con los Digitálicos:
- Disminuida en presencia de: colestiramina, ácido -Diuréticos
para amino salicílico, antiácidos (trisilicato -La insulina, succinilcolina
magnesio y hidróxido de aluminio), dieta rica en -Infusión de glucosa
fibras. -Laxantes y corticoides.
- Aumentada en presencia de: tetraciclina (por -Anfotericina B y agonistas B2.
reducción de flora bacteriana).

BIOTRASNFORMACIÓN: Aumentan las actividades arritmogénicas de los


- Estimulan el metabolismo hepático (reducen Digitálicos:
niveles plasmáticos): fenobarbital, rifampicina, -Adrenérgicos directos e indirectos (anfetaminas,
indometacina, hidantoina. dobutamina, dopamina).
- Inhiben el metabolismo hepático (aumentando los -Antiarrítmicos como reserpina, guanatedina,
niveles plasmáticos): cimetidina. guanabenz, verapamilo pueden precipitar arritmias.

ELIMINACIÓN:
- Reducen la depuración renal (aumentando los
niveles plasmáticos de los Digitálicos): quinidina,
verapamilo, diltiazem, nifedipina, espironolactona,
amiloride, triametereno (diuréticos  retenedores de
K+).

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