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LINCOSAMIDAS

Introducción y química.
• Lincomicina y Clindamicina
• Lincoln de Streptomyces lincolnesis
• Clindamicina es derivado clorado
• Derivados alquílicos de prolina unidos a
un derivado de octosa que lleva un
grupo sulfuro
• Clindamicina puede ser bactericida o
bacteriostática
Características farmacocinéticas.

Clindamicina
• Se absorbe VO
• Biodisponibilidad 90%
• Semivida de 2 a 2.5 horas
• Penetración en tejidos: óseo y pulmonar
• No atraviesa barrera HE
• Metaboliza en hígado, elimina en bilis y
orina
Mecanismo de acción.

• Inhiben la síntesis de proteínas al


bloquear la elongación por interferencia
de la enzima peptidil-transferasa
• Subunidad 50s
Espectro antibacteriano.
Microorganismos
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina
Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinaes
Streptococcus pyogenes sensible a penicilina
Especies de Enterococcus
Campylobacter jejuni
Helicobacter pylori
Especies de Bacteroides
Especies de Clostridium
Clostridium perfringens
Aplicaciones terapéuticas.

• Clorhidrato de clindamicina VO 150 a


300 mg cada 6 h
• En infecciones graves 300 a 600 mg
• En niños de 8 a 12 mg/kg/día de
clorhidrato de palmitato de clindamicina
dividido en 3 o 4 partes
Resistencia bacteriana.

• Cruzada entre lincomicina y


clindamicina y su transferencia por
plásmidos puede provocar resistencia a
eritromicina
Efectos adversos.

• VO e IV de clindamicina: diarrea
• Estado potencialmente mortal, colitis
pseudomembranosa
• Exantema cutáneo, alteraciones
hematológicas y elevaciones ocasionales o
reversibles de las transaminasas (TGO y
TGP)
• Vía parenteral dolor en sitio de inyección
IM y tromboflebitis por IV
Interacciones.

• Potencia efectos de bloqueantes


neuromusculares
• Antagónico: macrólido, cloranfenicol y
tetraciclinas
• Sinérgico: rifampicina

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