Viridiana Garca

Ficha 1 Subtema 7

MECANISMOS DE ACCIN.
CONCEPTOS GENERALES:

Farmacodinamia: Estudio de los Efectos Bioqumicos y Fisiolgicos de los Frmacos y sus Mecanismos de Accin.
Mecanismo de Accin (MA): Es la forma en que actan los Medicamentos en el organismo para producir una respuesta. Los Medicamentos
actan por su estructura Qumica es decir por sus propiedades Fsico-Qumicas y por Receptores. Los Medicamentos o Venenos no
crean funciones o actividades nuevas en el organismo sino que actan sobre las ya existentes.
Efectos de los Frmacos: Casi todos son consecuencia de su interaccin con compuestos macromoleculares del organismo. Esta interaccin
modifica la funcin del componente indicado y so inicia los cambios Bioqumicos y Fisiolgicos que caracterizan la Respuesta o Reaccin
de un Frmaco.
*Teora de los Receptores: Pal Erlich en el siglo XIX plante la Hiptesis de un Mecanismo de Accin mediado por Receptores.

*Teora de los Receptores: establece que en el organismo existen sitios especficos, denominados Receptores de Membrana celular, que interactan con
el componente qumico para producir una Respuesta. La clase ms importante de Receptores la constituyen las Protenas que generalmente actan
ligando reguladores endgenos, la principal es la Albmina. La fijacin se da con la fraccin libre del Medicamento, con su porcin ionizada que le abre
paso a la porcin no ionizada, que es la que efectuar la funcin farmacolgica. La unin entre el Receptor y el Medicamento se da por medio de
enlaces. Ver pg 6, Ficha 1 Sub 4.

Enlaces/Uniones: El Medicamento se fija por medio de enlaces al Receptor que lleva al Medicamento a los tejidos, a travs del Plasma.
Uniones Estables: Enlaces Covalentes o Coordinados. Estas uniones son de tipo Irreversible.
Ejemplo:
IOF, ste inactiva a la Colinesterasa.
Antdotos contra el Cncer y IOF.
Mostazas Nitrogenadas.
Intoxicacin por Metales pesados.
Uniones Inestables: Enlaces Inicos, Vander Walls, Puentes de Hidrgeno, Enlaces Hidroflicos y Uniones Silenciosas. Estas uniones son
de tipo Reversible. La mayor parte de los Medicamentos (98%) tienen una unin inestable ( enlaces inicos).
Uniones Silenciosas: Unin inestable que no genera respuesta. No produce Agonismo ni Antagonismo.
Medicamentos: Pueden actuar de 2 maneras en el organismo:
1. Dependiente de su Estructura Qumica: por medio de los Receptores. La mayora de los Medicamentos siguen esta va.
2. Independientes de su Estructura: Actan en base a sus propiedades Fsico-Qumicas. Existen 3 Hiptesis para estos Medicamentos.
Estas 3 hiptesis se aplican a los Anestsicos Generales.
I.
Solubilidad: Mientras ms soluble, ms se difunde en los Tejidos y produce ms efecto.
II. Caltratos o Cristales de Calcio: Se forman en las Terminaciones Nerviosas (TN) impidiendo la transmisin del estmulo.
III. Actividad Termodinmica: A mayor actividad mayor efecto.
Medicamentos que no siguen el modelo de Estructura Qumica:
Anestsicos Generales: La actividad de los Anestsicos (ATS) se da a favor de su solubilidad en Lpidos. La actividad de los ATS
est dada por su actividad Termodinmica. En la clula se forman pequeos cristales de hielo al momento que se pona en
contacto con la clula. Los ATS guardan relacin con las propiedades Fsico-Qumico.
Agentes Quelantes: Que Rx con molculas pequeas, iones normales o anormales.
Custicos: Actan en funcin de su capacidad necrotizante.

CONCEPTOS DE AFINIDAD y ACTIVIDAD INTRNSECA: El Sitio y Grado de accin de un Medicamento depende de la Localizacin

y Capacidad funcional de los Receptores especficos con los que interactan; y de la [ ] o cantidad del Frmaco administrado que se
presente al Receptor. La Afinidad y Actividad intrnseca de un Medicamento estn dadas por su estructura Qumica.
Afinidad Intrnseca:
Afinidad: Es el Grado en el que el Medicamento embona con el Receptor y la actividad intrnseca depende de que tenga una estructura
idntica. Est dada por la Fraccin Cargada o Ionizada.
Entre ms grande la Fraccin Ionizada = ms afinidad.
Afinidad Intrnseca: Depende de la relacin que haya entre el Medicamento y el Receptor, por lo que depende de la afinidad de stos.
Est dada por la Estructura Qumica del Medicamento.
Actividad Intrnseca y Efectos de Accin: Existen diferentes tipos de Efectos de los Frmacos segn sus caractersticas, as como la
cantidad de sustancias que se encuentren en el organismo y la Cantidad de Receptores disponibles. Por lo que es til definir los
siguientes trminos:
Agonismo: Cuando el Medicamento se une al Receptor y genera una respuesta.
Agonismo Parcial: Cuando la sustancia se une al Receptor pero su intensidad no es lo suficiente como para generar una Respuesta.
Antagonismo: Cuando el Medicamento se une al intermediario qumico pero no produce respuesta ( Bloquea la accin agonista).
Antagonismo Competitivo: Cuando el Medicamento o alguna sustancia se une a un Receptor impidiendo que otra sustancia se una.
Antagonismo No Competitivo: Cuando sustancias actan en distintos Receptores generando efectos contrarios ( No debe utilizarse en la
teraputica mdica).
Sumacin: Cuando 2 sustancias se unen a un mismo Receptor y se suman sus efectos.
Potenciacin: Cuando 2 sustancias actan en distintos Receptores potenciando las Respuestas.
Respuesta Silenciosa: Cuando se genera una Respuesta y sta es mnima.

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