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FARMACOOO
FARMACOOO
Codi
Tema 1:Ttol
Analgsicos y
antiinflamatorios
tema o mdul
1. INTRODUCCIN
Por un lado, tiene una dimensin cultural y social, es decir, personas de edades
diferentes, entornos culturales diferentes, experimentan y manifiestan el dolor de
manera diferente. Esto es aplicable tambin a los profesionales de la salud, que segn
sus creencias personales y su forma de ver el mundo consideran y valoran el dolor de
manera distinta. El grupo social determina qu dolores son tolerados, cules se
pueden expresar, etc.
Tambin tiene una vertiente personal, cada persona, debido a sus caractersticas
biolgicas (niveles de endorfinas, particularidades del sistema de transmisin del
dolor) y psicolgicas (tendencia a la depresin, optimismo, capacidad de distraccin)
nicas que determinan que el umbral del dolor sea mayor o menor.
En este tema se explicarn los frmacos opioides (controlan el dolor actuando sobre el
SNC), los AINE (tienen efecto antiinflamatorio y analgsico a nivel perifrico) y los
gluococorticoides (efecto antiinflamatorio casi exclusivo).
El dolor forma parte indisoluble de la vida de los seres humanos porque todos lo
hemos sentido en uno u otro momento de nuestra vida. Es el sntoma ms
frecuentemente encontrado en la prctica clnica1
Dolor es siempre una experiencia subjetiva y, tal y como apunta el Nacional Cancer
Institute, la persona que mejor puede informar acerca del dolor es la que padece
dolor2.
masaje,
calor/fro,
meditacin,
relajacin,
terapia
de
retroalimentacin,
neuropptidos,
citoquinas
derivados
del
cido
araquidnico
(eicosanoides).
1
2
Luis MT. Dolor: mitos y realidades. Revista Metas de Enfermera.10. Noviembre 1998.
Informacin acerca del dolor asociado al cncer disponible en URL: http://oesi.nci.nih.gov/Understanding_Cancer_Pain_Spanish/
Conocer la fisiologa del dolor permite conocer en qu lugar actan cada una de las
medidas analgsicas, ya sean medicamentos, estimulacin elctrica, masaje, etc. La
fisiologa del dolor, a grandes rasgos es como sigue:
.
Figura
2: Sitios de accin de moduladores endgenos y de procedimientos o drogas analgsicas.
Modificada de Phillips y Cousins.
Fuente: Torregosa S. Mecanismos y vas del dolor. Boletn de la escuela de medicina 1994; 23
(3). http://escuela.med.puc.cl/publ/Boletin/dolor/MecanismosVias.html
Figura 3. Rutas de sntesis de prostanoides y leucotrienos. LT: leucotrienos. HETE: cido hidroxieicosatetraenoico.
PG: prostaglandina. HPETE: cido hidroxiperoxieicosatetraenoico.
Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003
Esto evita que los niveles sricos desciendan a niveles no teraputicos. Otra ventaja
radica en que el dolor nunca alcanza niveles severos por lo que la cantidad de frmaco
total necesario para producir analgesia es menor que si se espera a que aparezca el
dolor. Utilizar menor cantidad de frmaco tiene la ventaja aadida de que disminuye la
incidencia de efectos secundarios (estreimiento, sedacin, etc) y de tolerancia. Se
reduce la cantidad de tiempo que el paciente sufre dolor.
3. ANALGSICOS OPIOIDES
3.1. CONCEPTO
Opiceo: sustancia derivada del opio con actividad analgsica (morfina, codena).
http://opioids.com/jh/papaver.jpg
Opioide: es un trmino ms amplio que incluye a todas aquellas sustancias que tienen
actividad a nivel de los receptores opioides. Estas sustancias pueden ser opiceas
o no (tramadol), pueden tener actividad analgsica a travs del estmulo del receptor o
no tenerla al bloquear el receptor (naloxona).
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Diacetilmorfina (herona)
Codena
Dihidrocodena
Petidina (Meperidina)
Fenoperidina
Fenilpiperidinas
analgesia.
Fentanilo
Alfentanilo
Remifentanilo
Sufentanilo
Metadona y congneres
Derivados benzomorfanos
Metadona
Dextropopoxifeno
Fenazocina
Agonistas/Antagonistas: se
unen a los receptores pero
estimulan unos y bloquean
otros, es decir, compiten por
los receptores con los
agonistas puros. No se
recomiendan en primera lnea
de control de dolor porque
Pentazocina
Nalbufina
Meptazinol
Buprenorfina
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3.2.1. Morfina
Farmacocintica y farmacodinamia
Se absorbe con facilidad por la mayor parte de las vas de administracin y el inicio de
su accin es ms rpido por va endovenosa y espinal. Por va subcutnea son ms
rpidos los opiceos liposolubles que los hidrosolubles. Buena tolerancia por va oral.
Se distribuye con facilidad aunque tiene dificultades para atravesar la barrera
hematoenceflica. Cuando se administra por va espinal tiene facilidad para
diseminarse en sentido rostral y alcanzar centros superiores con riesgo de provocar
depresin respiratoria mucho ms tardamente que cuando se administra por otras
vas (6-10 horas). La vida media de la morfina en un adulto normal es de 2-3 horas. Se
metaboliza en el hgado y su metabolito activo es la morfina-6-glucurnido, que tiene
un efecto similar a la morfina y una vida media un poco ms larga. La eliminacin de
la morfina y de su metabolito es por va renal, por lo que personas con insuficiencia
renal pueden tener un acmulo de estas dos molculas y tener una accin ms
prolongada.
Efectos
Produce sus efectos, mayormente, en el sistema gastrointestinal y en el SNC
Estimula sobre todo los receptores , por lo que provoca:
-
Miosis
Coma/sueo profundo
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Uso clnico
-
Posologa
Siempre ser necesario ajustar la dosis a las necesidades de cada paciente, se suele
empezar con dosis mnimas y se aumenta hasta controlar el dolor. Hay mucha
variabilidad interpersonal.
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Complicaciones potenciales
(ampliado en Smeltzer SC, Bare BG. Brunner y Suddarth. Enfermera medico
quirrgica. Volumen I. 9 edicin. McGraw-Hill Interamericana. Madrid. 2002. pp. 217219)
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3.2.2. Codena
Farmacocintica: buena absorcin por va oral: 60% ms eficaz por va oral que por
va parenteral.
Efectos:
Antitusgeno.
Antidiarreico.
3.2.3. Tramadol
Su molcula no es similar a la del resto de opioides, pero se une con facilidad a los
receptores. Por este motivo, no aparece en algunas tablas de clasificacin de opioides.
Efectos:
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Poco estreimiento.
Farmacocintica:
Absorcin: se absorbe bien por la mayora de vas, pero se utiliza preferentemente
por va parenteral porque pierde un 50% de eficacia tras la administracin por va oral
debido al metabolismo de primer paso heptico.
Se metaboliza en el hgado, por lo que pacientes con patologa heptica pueden
aumentar la biodisponibilidad del frmaco en un 80% (Ej: cirrosis), lo cual provoca
aumenta sus efectos adversos como la depresin respiratoria. El metabolito es la
normeperidina, sta molcula tiene efectos convulsionantes y se elimina por va renal
y heptica. La vida media de esta sustancia es de 15 a 20 horas (muchsimo ms que
la meperidina). Una persona con trastornos en esos sistemas puede sufrir la toxicidad
derivada de un acmulo de normeperidina. La naloxona no es eficaz para desplazar la
normeperidina de los receptores opiceos.
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Efectos:
Ejerce su accin sobre todo en el SNC y digestivo.
No produce miosis.
Nuseas y vmitos.
Dosis:
75-100 mg/8 h va subcutnea. La inyeccin endovenosa no se recomienda porque
provoca graves hipotensiones. Debe ser administracin muy lenta.
Problemas de colaboracin:
Los mismos que la morfina, salvo que provoca menos estreimiento.
La monitorizacin es la misma.
Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman & Gilman Las bases
farmacolgicas de la teraputica. Vol I. 9 edicin. McGraw- Hill Interamericana: Mxico 1996. p. 578-579.
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3.2.5. Fentanilo
Farmacocintica:
Absorcin: es altamente lipoflico por lo que tiene mucha capacidad para atravesar
las mucosas y la barrera hematoenceflica. Se absorbe bastante bien por casi todas
las vas. Se distribuye con facilidad y a dosis bajas o moderadas su accin y su vida
media en plasma son cortas. A dosis altas es un frmaco de accin prolongada porque
tiene gran capacidad para fijarse y acumularse en los tejidos de forma que stos
funcionan como un sistema de liberacin retardada incluso despus de que se
suspenda el tratamiento. Tiene metabolismo heptico. El 75% del fentanilo es
eliminado por orina, en su mayora en forma de metabolito.
Snchez D, Saldaa FJ, Gil J, Bello MP. Sedacin y analgesia. En: Barranco F et al. Principios de
urgencias, emergencias y cuidados crticos. Informacin disponible en URL:
http://www.uninet.edu/tratado/c120202.html (consultado el 17 de Octubre de 2004)
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Esta forma de presentacin tiene como problema que aumenta el riesgo de depresin
respiratoria en personas que nunca han tomado opiceos y que la dosis que contiene
un caramelo es mortal para un nio6. Por tanto, se debe educar a las personas que lo
utilizan para que vigilen los sntomas de depresin respiratoria (disminucin de la FR,
adormecimiento) y para que almacenen el medicamento lejos del alcance de los nios.
Analgesia.
Depresin respiratoria.
Somnolencia.
Comit de Evaluacin de Nuevos Medicamentos. Informe de 2002 sobre el Fentanilo oral transmucosa
en URL: http://www.euskadi.net/sanidad
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Sedacin.
Contraindicaciones:
Se debe usar con precaucin en las personas de edad avanzada, caqucticos con
insuficiencia renal o heptica, pues pueden tener una eliminacin reducida de
fentanilo, por lo tanto, el medicamento puede provocar en ellos una vida media
terminal prolongada. Esto lleva a un aumento de la posibilidad de efectos adversos.
Problemas de colaboracin:
Los efectos adversos son los mismos que los de la morfina.
3.2.6. Metadona
Se acumula en los tejidos cuando la administracin es muy prolongada, por lo que los
tejidos pueden actuar como reservorio de forma parecida a como ocurre con el
fentanilo.
Destaca que la metadona puede provocar depresin respiratoria tiempo despus de
que desaparece el efecto analgsico.
No suele utilizarse como analgsico sino como terapia para el control de las
adicciones a opiceos, sobre todo debido a su efecto prolongado y a que el sndrome
de abstienencia no es ni tan intenso ni tan frecuente.
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Son frmacos que se unen a los receptores opioides y los ocupan impidiendo que los
frmacos opioides se unan a ellos. Por tanto su utilidad teraputica es para el
tratamiento de la sobredosificacin de opioides.
Figura 13. Receptor: afinidad vs. eficacia. El receptor (R) localizado en la membrana celular es
capaz de reconocer frmacos con una configuracin adecuada, en este caso, un cuadrado, un
semicrculo y un tringulo. Ambos son capaces de ocupar el sitio receptor, es decir, tienen
afinidad por slo un sitio que contiene las tres formas geomtricas, capaz de producir un efecto
farmacolgico, eficaz. El antagonista, al ocupar el sitio, impide que molculas agonistas acten
en el receptor.
Fuente: http://omega.ilce.edu.mx:3000/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/htm/sec_13.htm
Farmacocintica
La naloxona slo es til por va parenteral porque por va oral se destruye casi por
completo en el metabolismo de primer paso heptico.
Tiene una vida media de 60-90 min, mucho ms corta que la mayora de los opioides.
Problemas de colaboracin.
Apenas tiene efectos relevantes cuando se administra a alguien que no ha consumido
opiceos.
Al tener una vida media inferior a los opioides hay la posibilidad de que la persona con
sobredosis desencadene una depresin respiratoria cuando disminuyen las
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4. ANTIINFLAMATORIOS
Las principales acciones de los AINE son sus efectos antiinflamatorios, antipirticos y
analgsicos, aunque no todos las ejercen en igual grado. Ver figuras 14 y 15.
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23
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4.2.1.Salicilatos
cido acetil saliclico
Se utiliza para el control del dolor leve (AAS, ASL Normon, Aspirina, Aspirina
Masticable, Calmantina, Helver Sal, Inyesprin, Inyesprin Oral, Lysinotol,
Mejoral Masticable, Orravina, Rhonal, Saspryl, Sedergine, Solusprin).
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Antalgin,
Denaxpren,
Lundiran,
Naprokes,
Naprosyn,
(Aliviosin,
Artrinovo,
Flogoter,
Inacid,
Indo
Framan,
Salcacam,
Salvacam,
Sasulen,
Vitaxicam).
Usado
en
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Efectos biolgicos
Es necesario conocer cules son estos efectos sobre el cuerpo para comprender cmo
actan los glucocorticoides sintticos.
Otras hormonas del mismo grupo segregadas en las glndulas suprarrenales son los mineralocorticoides
y los gonadocorticoides. El ciclo de secrecin de tales hormonas y sus procesos patolgicos estn
descritos en la asignatura Infermeria Medicoquirrgica I, mdulo 2.
8
La relacin entre el cortisol y la respuesta del cuerpo al estrs est descrita en Infermeria
medicoquirrgica I, mdulo 2.
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Son:
-
Adems:
-
Actividad teraputica
Es muy amplia. Se utilizan en:
Procesos alrgicos.
Artritis.
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28
Debido a que sus efectos secundarios son muy importantes y su gravedad est
relacionada directamente con la dosis y la duracin del tratamiento, las terapias con
corticoides casi siempre son de corta duracin y se reservan, por lo general, para
casos de enfermedad severa.
Efectos secundarios
Hiperglucemia.
lcera pptica.
Osteoporosis.
Cara
redondeada:
depsito
de
grasa
en
pmulos.
-
Hombros redondeados.
Hematomas.
Diabticos
Glucemia capilar.
Dificultad respiratoria.
y enfermedad renal
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Transtornos bipolares
Situacin de inmovilidad o
Actividades de prevencin.
desarrollar
lceras
por
presin
Vigilancia del peso corporal.
Buscar signos de infeccin
antes
durante
el
tratamiento.
Educacin sanitaria:
Las personas diabticas deben saber que aumenta los niveles de glucemia.
Los deportistas deben ser advertidos que pueden dar positivo en controles
de dopaje.
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Los glucocorticoides se usan para un amplio espectro teraputico. Aqu nombrar los
que se utilizan para el control de la inflamacin.
Betametasona.
Cortisona.
Dexametasona.
Hidrocortisona.
Metilprednisolona.
6-metilprednisolona.
Prednisona.
Prednisolona.
Triamcinolona.
5. BIBLIOGRAFA
Adams MP, Josephson DL, Holland LN. Pharmacology for nurses: a pathophysiologic
approach. New Jersey: Pearson-Prentice Hall. 2005.
Ahumada JI, Santana ML, Serrano JS. Farmacologa prctica para las diplomaturas en
ciencias de la salud. Madrid: Diaz de Santos; 2002.
Octubre de 2004).
31
Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. Vol I. 9 edicin. McGraw- Hill
Interamericana: Mxico 1996.
Luis MT. Los diagnsticos enfermeros. Revisin crtica y gua prctica. 2 edicin.
Masson: Barcelona; 2002.
M. D. Anderson : 3. Manejo Farmacolgico del Dolor por Cncer : La Escalera
Analgsica
de
la
Organizacin
Mundial
de
la
Salud
http://www.mywhatever.com/cifwriter/library/48/cpg2403.html
Mosquera JM, Galds P: Farmacologa clnica para enfermera. 3 edicin. McGrawHill Interamericana: Madrid; 2001.
Snchez D, Saldaa FJ, Gil J, Bello MP. Sedacin y analgesia. En: Barranco F et al.
Principios de urgencias, emergencias y cuidados crticos. Informacin disponible en
URL: http://www.uninet.edu/tratado/c120202.html (consultado el 17 de Octubre de
2004).
Smeltzer SC, Bare BG. Brunner y Suddarth. Enfermera medico quirrgica. Volumen I.
9 edicin. McGraw-Hill Interamericana. Madrid. 2002.
6. BATERA DE PREGUNTAS
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qu
una
persona
bajo
tratamiento
anticoagulante/antiagregante
es
la
monitorizacin
en
los
pacientes
bajo
tratamiento
con
glucocorticoides?
25. Indica si esta afirmacin es correcta o no y argumntalo: Se deben prevenir las
cadas de forma prioritaria en las personas que toman glucocorticoides.
26. Por
qu
no
se
debe
interrumpir
bruscamente
el
tratamiento
con
glucocorticoides?
33
ANEXO 1
la
investigacin
se
registraron
15
infartos
accidentes
34
35