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Estudis

Codi
Tema 1:Ttol
Analgsicos y
antiinflamatorios

tema o mdul

Mdulo 4: Inflamacin, analgesia e inmunidad

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

1. INTRODUCCIN

Este es un tema que se refiere a la farmacologa para el control del dolor y a la


farmacologa para el control de la respuesta inflamatoria. En muchas ocasiones,
controlar la respuesta inflamatoria supone tambin una ayuda para controlar el dolor
que provocan tanto la lesin como la inflamacin alrededor de la lesin.

Es necesario remarcar que el control del dolor no se basa nicamente en la terapia


farmacolgica. El dolor es una experiencia muy compleja que tiene mltiples
dimensiones.

Por un lado, tiene una dimensin cultural y social, es decir, personas de edades
diferentes, entornos culturales diferentes, experimentan y manifiestan el dolor de
manera diferente. Esto es aplicable tambin a los profesionales de la salud, que segn
sus creencias personales y su forma de ver el mundo consideran y valoran el dolor de
manera distinta. El grupo social determina qu dolores son tolerados, cules se
pueden expresar, etc.

Tambin tiene una vertiente personal, cada persona, debido a sus caractersticas
biolgicas (niveles de endorfinas, particularidades del sistema de transmisin del
dolor) y psicolgicas (tendencia a la depresin, optimismo, capacidad de distraccin)
nicas que determinan que el umbral del dolor sea mayor o menor.

Otro aspecto del dolor es la vertiente situacional: el dolor es ms o menos soportable


segn el momento del da, el estado de nimo o el acompaamiento.

En este tema se explicarn los frmacos opioides (controlan el dolor actuando sobre el
SNC), los AINE (tienen efecto antiinflamatorio y analgsico a nivel perifrico) y los
gluococorticoides (efecto antiinflamatorio casi exclusivo).

2. INFLAMACIN, DOLOR Y FIEBRE

El dolor forma parte indisoluble de la vida de los seres humanos porque todos lo
hemos sentido en uno u otro momento de nuestra vida. Es el sntoma ms
frecuentemente encontrado en la prctica clnica1

DOLOR es una experiencia sensorial desagradable, es una respuesta fisiolgica


ante un dao al cuerpo. Su objetivo inicial es ser una alarma ante una lesin, indica
que existe un problema, generalmente un dao en un tejido. Sin embargo, cuando el
dolor se prolonga durante semanas y se cronifica pierde esta funcin de alarma y se
convierte en un problema por s solo.

Dolor es siempre una experiencia subjetiva y, tal y como apunta el Nacional Cancer
Institute, la persona que mejor puede informar acerca del dolor es la que padece
dolor2.

El dolor casi siempre desencadena reacciones emotivas como ansiedad, depresin o


sensacin de impotencia. La intensidad en la percepcin del dolor se ve aumentada
cuando la persona est en situaciones de soledad, depresin, falta de sueo o
cansancio. Por ello, es conveniente utilizar medidas no farmacolgicas para el control
del dolor que potencien la efectividad de los frmacos analgsicos. Estas medidas
son:

masaje,

calor/fro,

meditacin,

relajacin,

terapia

de

retroalimentacin,

acupuntura, estimulacin elctrica trascutnea, etc.


En esta lnea, ser necesario potenciar tambin: descanso nocturno, comunicacin
fluida con la persona o el refuerzo positivo.

La INFLAMACIN es la respuesta del organismo a una agresin. Consiste


fundamentalmente en una vasodilatacin local y una acumulacin de clulas
inmunolgicas: polimorfonucleares neutrfilos y macrfagos, linfocitos, basfilos y
eosinfilos. Tanto stos como las clulas de los tejidos circundantes interactan a
travs de mediadores con el fin de finalmente restablecer la homeostasia. Algunos
mediadores secretados por los leucocitos o los tejidos pueden ser: histamina,
bradicinina,

neuropptidos,

citoquinas

derivados

del

cido

araquidnico

(eicosanoides).

1
2

Luis MT. Dolor: mitos y realidades. Revista Metas de Enfermera.10. Noviembre 1998.
Informacin acerca del dolor asociado al cncer disponible en URL: http://oesi.nci.nih.gov/Understanding_Cancer_Pain_Spanish/

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Las manifestaciones de inflamacin son dolor, tumor, rubor, calor e impotencia


funcional.

La FIEBRE es un mecanismo natural de defensa para eliminar microorganismos


extraos. Muchas especies de bacterias mueren cuando hay fiebre elevada.

sta aparece porque durante el proceso inflamatorio se liberan unas sustancias


llamadas pirgenos que actan sobre el centro regulador de la temperatura en el
hipotlamo.

La fiebre prolongada y alta es peligrosa porque en nios pueden desencadenar


convulsiones y en adultos daa tejidos, reduce la agudeza mental y puede conducir al
delirio y al coma, especialmente entre los ancianos.

2.2. FISIOLOGA DEL DOLOR Y DE LA INFLAMACIN

Conocer la fisiologa del dolor permite conocer en qu lugar actan cada una de las
medidas analgsicas, ya sean medicamentos, estimulacin elctrica, masaje, etc. La
fisiologa del dolor, a grandes rasgos es como sigue:

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

Figura 1: Fisiologa del dolor


Fuente: Smeltzer SC, Bare BG. Brunner y Suddarth. Enfermera medico quirrgica. 9 edicin.
McGraw-Hill Interamericana. Madrid. 2002. p.205

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.
Figura
2: Sitios de accin de moduladores endgenos y de procedimientos o drogas analgsicas.
Modificada de Phillips y Cousins.
Fuente: Torregosa S. Mecanismos y vas del dolor. Boletn de la escuela de medicina 1994; 23
(3). http://escuela.med.puc.cl/publ/Boletin/dolor/MecanismosVias.html

Conocer la fisiologa de la inflamacin permite comprender de qu manera los


frmacos antiinflamatorios contribuyen a aliviar el dolor.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

Figura 3. Rutas de sntesis de prostanoides y leucotrienos. LT: leucotrienos. HETE: cido hidroxieicosatetraenoico.
PG: prostaglandina. HPETE: cido hidroxiperoxieicosatetraenoico.
Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003

La mayora de los tratamientos antiinflamatorios se basan en la inhibicin de la


via de los eicosanoides, que puede verse en la figura 3, as como los productos de
sntesis a partir del cido araquidnico provinente de los fosfolpidos de las
membranas celulares. Los eicosanoides suelen sintetizarse rpidamente actuar y
degradarse en el sitio donde ocurre la agresin. En la figura 4 pueden verse los
efectos fisiolgicos de algunos de ellos.

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Figura 4. Actividades fisiolgicas de algunos eicosanoides.


Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003

Los frmacos antiinflamatorios actan de forma indirecta en el alivio del dolor. Lo


hacen de dos maneras: inhiben las prostaglandinas clsicas que sensibilizan las fibras
nociceptoras (disminuyen el umbral del dolor) y disminuyen la presin sobre tejidos
circundantes al disminuir el volumen del tejido.

2.3. TCNICA PREVENTIVA PARA EL CONTROL DEL DOLOR

La tcnica preventiva es una estrategia para controlar el dolor de manera ms efectiva.


Se basa en mantener niveles teraputicos constantes de frmaco analgsico o
antiinflamatorio. Se consigue administrando la medicacin en el intervalo pautado a
pesar de que la persona no tenga dolor.

Esto evita que los niveles sricos desciendan a niveles no teraputicos. Otra ventaja
radica en que el dolor nunca alcanza niveles severos por lo que la cantidad de frmaco
total necesario para producir analgesia es menor que si se espera a que aparezca el
dolor. Utilizar menor cantidad de frmaco tiene la ventaja aadida de que disminuye la
incidencia de efectos secundarios (estreimiento, sedacin, etc) y de tolerancia. Se
reduce la cantidad de tiempo que el paciente sufre dolor.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

La figura 5 muestra de qu manera puede llegar a retrasarse la administracin de un


frmaco analgsico si ste est pautado a demanda o si precisa.

Figura 5: Ciclo de administracin de


analgesia.
Fuente: Servicio de Anestesiologa,
Reanimacin y Teraputica del Dolor
Unidad del dolor agudo. Hospital
Universitario La Paz. Curso de dolor
agudo postoperatorio. Disponible en
URL:
http://www.uam.es/departamentos/med
icina/anesnet/hospital/uda/udacurso.htm

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3. ANALGSICOS OPIOIDES

3.1. CONCEPTO

Grupo de sustancias narcticas que producen analgesia actuando sobre receptores de


membrana especficos llamados receptores opioides (, kappa y gamma). Por tanto
son de accin central y cambian la percepcin del dolor. No actan sobre la
inflamacin.

La terminologa que se utiliza muchas veces es confusa y por eso es necesario


distinguir los siguientes trminos:

Narctico: es un trmino genrico que se utiliza para nombrar frmacos similares a la


morfina que provocan analgesia y depresin del SNC.

Opiceo: sustancia derivada del opio con actividad analgsica (morfina, codena).

Figuras 6 y 7: Papaver somniferum.


Fuentes: http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c55.htm y

http://opioids.com/jh/papaver.jpg

Opioide: es un trmino ms amplio que incluye a todas aquellas sustancias que tienen
actividad a nivel de los receptores opioides. Estas sustancias pueden ser opiceas
o no (tramadol), pueden tener actividad analgsica a travs del estmulo del receptor o
no tenerla al bloquear el receptor (naloxona).

Endorfina: es un trmino genrico que designa a los llamados opioides endgenos


(encefalinas, dinorfinas y -endorfinas). Los produce el organismo y su objeto es
inhibir la transmisin de los impulsos dolorosos. Tcnicas analgsicas como la
acupuntura o la electroestimulacin provocan que se liberen.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

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3.2. OPIOIDES MS UTILIZADOS


La siguiente tabla presenta una clasificacin general de los opioides:
Morfina
Morfina y derivados

Diacetilmorfina (herona)
Codena
Dihidrocodena
Petidina (Meperidina)

Agonistas: se unen a los

Fenoperidina

receptores opioides y los


estimulan para provocar

Fenilpiperidinas

analgesia.

Fentanilo
Alfentanilo
Remifentanilo
Sufentanilo

Metadona y congneres
Derivados benzomorfanos

Metadona
Dextropopoxifeno
Fenazocina

Agonistas/Antagonistas: se
unen a los receptores pero
estimulan unos y bloquean
otros, es decir, compiten por
los receptores con los
agonistas puros. No se
recomiendan en primera lnea
de control de dolor porque

Pentazocina
Nalbufina
Meptazinol

tienen una dosis mxima


analgsica por encima de la
cual no se obtienen ms
efectos analgsicos.
Agonistas parciales

Buprenorfina

Figura 8: Clasificacin opioides.


Fuente: Servicio de Anestesiologa, Reanimacin y Teraputica del Dolor Unidad del dolor agudo.
Hospital Universitario La Paz. Curso de dolor agudo postoperatorio. Disponible en URL:
http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/hospital/uda/uda-curso.htm

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3.2.1. Morfina

Opiceo potente. Analgsico y sedante

Farmacocintica y farmacodinamia
Se absorbe con facilidad por la mayor parte de las vas de administracin y el inicio de
su accin es ms rpido por va endovenosa y espinal. Por va subcutnea son ms
rpidos los opiceos liposolubles que los hidrosolubles. Buena tolerancia por va oral.
Se distribuye con facilidad aunque tiene dificultades para atravesar la barrera
hematoenceflica. Cuando se administra por va espinal tiene facilidad para
diseminarse en sentido rostral y alcanzar centros superiores con riesgo de provocar
depresin respiratoria mucho ms tardamente que cuando se administra por otras
vas (6-10 horas). La vida media de la morfina en un adulto normal es de 2-3 horas. Se
metaboliza en el hgado y su metabolito activo es la morfina-6-glucurnido, que tiene
un efecto similar a la morfina y una vida media un poco ms larga. La eliminacin de
la morfina y de su metabolito es por va renal, por lo que personas con insuficiencia
renal pueden tener un acmulo de estas dos molculas y tener una accin ms
prolongada.

Efectos
Produce sus efectos, mayormente, en el sistema gastrointestinal y en el SNC
Estimula sobre todo los receptores , por lo que provoca:
-

Analgesia muy potente

Miosis

Depresin respiratoria: efecto dosis-dependiente. Comienza enlenteciendo la


frecuencia respiratodia y disminuyendo la profundidad de las respiraciones.
Son ms propensos los ancianos y los nios, as como personas con patologa
respiratoria (EPOC).

Coma/sueo profundo

Inhibicin del peristaltismo gastrointestinal, lo que provoca estreimiento y


dificultades en la absorcin de frmacos por va oral. El trnsito puede
enlentecerse hasta 12 horas. En el paciente que recibe nutricin enteral
provoca mayor riesgo de broncoaspiracin debida a regurgitacin por
sobrellenado gstrico. A nivel del colon hay un aumento en la retencin de
agua por lo que las heces se endurecen mucho. Hay una aumento en el tono
del esfnter rectal

Nuseas/vmito: estimula directamente el centro del vmito,

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Sedacin y sensacin de bienestar (euforia).

Tolerancia: se produce en uso crnico y continuado y se necesitan dosis


mayores para producir el mismo efecto

Uso clnico
-

Tratamiento del dolor agudo moderado o grave: postoperatorio inmediato,


politraumatismos, clicos, etc.

Tratamiento del dolor oncolgico: frecuentemente se usan formas orales de


liberacin estndar y posteriormente de liberacin retardada. Se suele empezar
con una pauta de liberacin convencional para ajustar las dosis a cada
paciente y monitorizar la aparicin de efectos secundarios (nuseas, sedacin
excesiva, estreimiento, etc), posteriormente se utilizan las formas retardadas.
Es de gran importancia la educacin sanitaria en estas personas con el objetivo
de conseguir el control de dolor y los sntomas3.

Tratamiento del dolor crnico no oncolgico:

Alivio de la disnea por edema agudo de pulmn.

Tratamiento del dolor coronario.

Pautas de sedacin en pacientes de UCI junto con midazolam, ambos en


perfusin.

Posologa
Siempre ser necesario ajustar la dosis a las necesidades de cada paciente, se suele
empezar con dosis mnimas y se aumenta hasta controlar el dolor. Hay mucha
variabilidad interpersonal.

Adultos va parenteral: 10 mg en personas de 70 Kg de peso alivian un 70% del dolor.


Adultos va oral: existen diferentes formas de presentacin (figura 9)

Ms datos respecto al control del dolor oncolgico en la asignatura Infermeria Medicoquirrgica I.


Mdulo 3.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

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Figura 9: formas de presentacin de la


morfina por va oral.
Fuente: Seleccin y empleo de los
frmacos opioides
http://www.plandolor.grupoaran.com/pdfs
/Uni2_2.pdf

Nios por va parenteral: 0.1 mg por Kg cada 3-4 horas


Nios por va oral: 0.3 mg por Kg cada 4 horas.

Complicaciones potenciales
(ampliado en Smeltzer SC, Bare BG. Brunner y Suddarth. Enfermera medico
quirrgica. Volumen I. 9 edicin. McGraw-Hill Interamericana. Madrid. 2002. pp. 217219)

1. Depresin respiratoria: sobre todo en el uso parenteral, espinal y a altas dosis.


Personas de riesgo: ancianos, nios, insuficiencia renal y heptica, patologa
respiratoria (EPOC)
2. Estreimiento.
3. Sedacin excesiva/coma.
4. Nuseas y vmitos.
5. Tolerancia: generalmente en uso crnico.
6. Ineficacia de la dosis: persistencia del dolor o alivio inadecuado.

Problemas enfermeros asociados


Riesgo de deterioro de la integridad cutnea R/C inmovilidad.
Riesgo de deterioro de la movilidad fsica R/C inmovilidad.

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En ambos casos, el dolor provoca que la persona adopte posturas antilgicas y


disminuya su actividad, por lo que es necesario ayudarla a desarrollar el mximo nivel
de actividad dentro de la limitacin que impone el dolor hasta que se controla.
En el caso del deterioro de la integridad cutnea puede haber ms factores de riesgo,
puesto que las personas que reciben morfina suelen tener patologas de base que
provocan fragilidad en los tejidos (procesos oncolgicos, por ejemplo)

3.2.2. Codena

Agonista opiceo. Dbil.


10-15 veces menos potente que la morfina, tanto en accin analgsica como en
capacidad para provocar depresin respiratoria.

Farmacocintica: buena absorcin por va oral: 60% ms eficaz por va oral que por
va parenteral.

Efectos:

Antitusgeno.

Antidiarreico.

Buen analgsico menor, generalmente combinado con AINE (paracetamol).


Su efecto analgsico se debe, no a que la codena tenga afinidad por los
receptores opiceos sino a que, en su proceso metablico, una pequea
fraccin (10%) se convierte en morfina.

A dosis teraputica no produce sedacin.

Menor capacidad para causar estreimiento que la morfina.

Dosis: 30-45 mg cada 4/6 horas VO.

3.2.3. Tramadol

Su molcula no es similar a la del resto de opioides, pero se une con facilidad a los
receptores. Por este motivo, no aparece en algunas tablas de clasificacin de opioides.

Farmacocintica: Buena absorcin oral.

Efectos:

Analgesia: se usa en dolores de moderada intensidad.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

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Mareo, cefalea, somnolencia, convulsiones ocasionales.

Poco estreimiento.

Apenas provoca depresin respiratoria.

Dosis: 50 a 100 mg / 8 horas. VO o parenteral. Puede asociarse a una AINE


(paracetamol)

3.2.4. Petidina (meperidina)

Potencia similar a la morfina. Agonista


Es el analgsico de eleccin en pancreatitis y trastornos de las vas biliares puesto
que, a diferencia de la morfina, no provoca espasmo en el esfnter de Oddi.

Figuras 10 y 11: Anatoma pncreas e


hgado
Fuentes:
http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_
hogar/seccion_09/seccion_09_104.html y
http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_
hogar/seccion_09/seccion_09_099.html

Farmacocintica:
Absorcin: se absorbe bien por la mayora de vas, pero se utiliza preferentemente
por va parenteral porque pierde un 50% de eficacia tras la administracin por va oral
debido al metabolismo de primer paso heptico.
Se metaboliza en el hgado, por lo que pacientes con patologa heptica pueden
aumentar la biodisponibilidad del frmaco en un 80% (Ej: cirrosis), lo cual provoca
aumenta sus efectos adversos como la depresin respiratoria. El metabolito es la
normeperidina, sta molcula tiene efectos convulsionantes y se elimina por va renal
y heptica. La vida media de esta sustancia es de 15 a 20 horas (muchsimo ms que
la meperidina). Una persona con trastornos en esos sistemas puede sufrir la toxicidad
derivada de un acmulo de normeperidina. La naloxona no es eficaz para desplazar la
normeperidina de los receptores opiceos.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

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La accin de la meperidina se inicia 15 min despus de su administracin oral y 10 min


despus de su administracin subcutnea, el efecto mximo se alcanza al cabo de 60
min y la analgesia eficaz dura entre 3 y 5 horas4.
Se elimina por va renal.

Efectos:
Ejerce su accin sobre todo en el SNC y digestivo.

Analgesia (75-100 mg va parenteral equivalen a 10 mg de morfina).

Sedacin, depresin respiratoria, euforia, en la misma medida que la


morfina.

Aumenta la frecuencia cardaca.

No produce miosis.

Menor ndice de estreimiento.

Mayor retraso en el vaciamiento gstrico por lo que dificulta la absorcin de


frmacos orales. En el paciente que recibe nutricin enteral provoca mayor
riesgo de broncoaspiracin debida a regurgitacin por sobrellenado
gstrico.

Nuseas y vmitos.

Uso clnico (indicaciones):


Analgesia, sobre todo cuando la morfina est contraindicada, por ejemplo en la
patologa de vas biliares y patologa pancretica.

Dosis:
75-100 mg/8 h va subcutnea. La inyeccin endovenosa no se recomienda porque
provoca graves hipotensiones. Debe ser administracin muy lenta.

Problemas de colaboracin:
Los mismos que la morfina, salvo que provoca menos estreimiento.
La monitorizacin es la misma.

Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman & Gilman Las bases

farmacolgicas de la teraputica. Vol I. 9 edicin. McGraw- Hill Interamericana: Mxico 1996. p. 578-579.

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3.2.5. Fentanilo

Opioide. Como analgsico es 80-100 veces ms potente que la morfina. Agonista .

Farmacocintica:
Absorcin: es altamente lipoflico por lo que tiene mucha capacidad para atravesar
las mucosas y la barrera hematoenceflica. Se absorbe bastante bien por casi todas
las vas. Se distribuye con facilidad y a dosis bajas o moderadas su accin y su vida
media en plasma son cortas. A dosis altas es un frmaco de accin prolongada porque
tiene gran capacidad para fijarse y acumularse en los tejidos de forma que stos
funcionan como un sistema de liberacin retardada incluso despus de que se
suspenda el tratamiento. Tiene metabolismo heptico. El 75% del fentanilo es
eliminado por orina, en su mayora en forma de metabolito.

Va endovenosa y epidural: inicio de efecto y pico mximo en 4-5 min. Puede


aparecer depresin respiratoria en 2 minutos. Duracin de la analgesia 3-4 horas. Hay
autores que indican que la duracin es de 30 a 60 min5.

Va trasdrmica: funciona como un sistema de liberacin controlada. El parche tiene


un reservorio de frmaco y una membrana que libera el frmaco a una velocidad
constante, puede tardar de 4 a 12 h en iniciar el efecto, alcanza concentraciones
plasmticas mximas a las 14 h y su efecto dura unas 17 h. Se forma un depsito
cutneo de frmaco por lo que el tejido conectivo contina liberando frmaco hasta
unas 17h despus de haber retirado el parche. Estos intervalos de tiempo varan de
una persona a otra y segn la dosis del parche. Es habitual el uso de parches de 25
h/h (existen parches de 25, 50 75 y 100 g/h). El parche suele retirarse y cambiarse
cada 72 horas.
Esta va no es til para el tratamiento del dolor agudo y sbito porque es de inicio muy
lento.
Puede haber problemas:
-

Mala cobertura analgsica las 12 primeras horas de terapia. Es necesario


mantener otro analgsico mientras se alcanzan los niveles plasmticos
teraputicos.

Snchez D, Saldaa FJ, Gil J, Bello MP. Sedacin y analgesia. En: Barranco F et al. Principios de
urgencias, emergencias y cuidados crticos. Informacin disponible en URL:
http://www.uninet.edu/tratado/c120202.html (consultado el 17 de Octubre de 2004)

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

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Persistencia de riesgo de depresin respiratoria hasta 24 despus de


suspender el tratamiento, por lo que hay que continuar con la monitorizacin de
la persona.

Aumento de la tasa de absorcin del frmaco si aumenta la temperatura


corporal (fiebre) o ambiental (evitar saunas, por ejemplo).

Los parches no se deben cortar ni modificar porque se destruye el sistema de


liberacin modificada y puede haber una absorcin masiva.

Va oral transmucosa: es una presentacin del frmaco en forma de caramelo que se


puede chupar (chupa-chups). Se absorbe de inmediato un 25% del fentanilo en la
mucosa oral, por lo que alcanza concentraciones plasmticas teraputicas muy
rpidamente. El 75% restante se absorbe ms lentamente por va gstrica.
Est indicado para el control del dolor disruptivo, aunque el CENM6 no recomienda su
uso y s recomienda el de la morfina oral de liberacin inmediata (MOLI), como opcin
teraputica ms eficaz y de menor coste.

Figura 12. Fentanilo oral trasmucosa


Fuente: http://www.edermcare.com/products.asp?action=show&product_id=332

Esta forma de presentacin tiene como problema que aumenta el riesgo de depresin
respiratoria en personas que nunca han tomado opiceos y que la dosis que contiene
un caramelo es mortal para un nio6. Por tanto, se debe educar a las personas que lo
utilizan para que vigilen los sntomas de depresin respiratoria (disminucin de la FR,
adormecimiento) y para que almacenen el medicamento lejos del alcance de los nios.

Efectos generales del fentanilo:

Analgesia.

Depresin respiratoria.

Somnolencia.

Comit de Evaluacin de Nuevos Medicamentos. Informe de 2002 sobre el Fentanilo oral transmucosa
en URL: http://www.euskadi.net/sanidad

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Uso clnico (indicaciones):


-

Analgesia: tratamiento del dolor agudo y crnico incluido el oncolgico.

Sedacin.

Parte de pautas anestsicas.

Contraindicaciones:
Se debe usar con precaucin en las personas de edad avanzada, caqucticos con
insuficiencia renal o heptica, pues pueden tener una eliminacin reducida de
fentanilo, por lo tanto, el medicamento puede provocar en ellos una vida media
terminal prolongada. Esto lleva a un aumento de la posibilidad de efectos adversos.
Problemas de colaboracin:
Los efectos adversos son los mismos que los de la morfina.

Problemas enfermeros asociados


Los mismos que los de la morfina.
Adems:
Riesgo de intoxicacin R/C almacenamiento de medicamentos peligrosos en armarios
sin llave accesibles para nios o personas confusas1.

3.2.6. Metadona

Opioide potente, de accin y potencia muy similares a la morfina.

Se acumula en los tejidos cuando la administracin es muy prolongada, por lo que los
tejidos pueden actuar como reservorio de forma parecida a como ocurre con el
fentanilo.
Destaca que la metadona puede provocar depresin respiratoria tiempo despus de
que desaparece el efecto analgsico.

No suele utilizarse como analgsico sino como terapia para el control de las
adicciones a opiceos, sobre todo debido a su efecto prolongado y a que el sndrome
de abstienencia no es ni tan intenso ni tan frecuente.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

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3.3. ANTAGONISTAS: la naloxona

Son frmacos que se unen a los receptores opioides y los ocupan impidiendo que los
frmacos opioides se unan a ellos. Por tanto su utilidad teraputica es para el
tratamiento de la sobredosificacin de opioides.

Figura 13. Receptor: afinidad vs. eficacia. El receptor (R) localizado en la membrana celular es
capaz de reconocer frmacos con una configuracin adecuada, en este caso, un cuadrado, un
semicrculo y un tringulo. Ambos son capaces de ocupar el sitio receptor, es decir, tienen
afinidad por slo un sitio que contiene las tres formas geomtricas, capaz de producir un efecto
farmacolgico, eficaz. El antagonista, al ocupar el sitio, impide que molculas agonistas acten
en el receptor.
Fuente: http://omega.ilce.edu.mx:3000/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/htm/sec_13.htm

Farmacocintica
La naloxona slo es til por va parenteral porque por va oral se destruye casi por
completo en el metabolismo de primer paso heptico.
Tiene una vida media de 60-90 min, mucho ms corta que la mayora de los opioides.

Efectos y usos clnicos.


Se utiliza en las intoxicaciones por opioides y tiene una accin inmediata cuando se
administra por va endovenosa. En adictos a opioides puede desencadenar sndrome
de abstinencia.

Problemas de colaboracin.
Apenas tiene efectos relevantes cuando se administra a alguien que no ha consumido
opiceos.

Al tener una vida media inferior a los opioides hay la posibilidad de que la persona con
sobredosis desencadene una depresin respiratoria cuando disminuyen las

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

21

concentraciones del frmaco en sangre puesto que an persistirn concentraciones


txicas de opioide.

3.4. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

Tolerancia: en el uso crnico, prolongado o elevado de opioides se produce tolerancia


que significa que es necesaria mayor dosis de un frmaco para provocar el mismo
efecto.

Dependencia: la adiccin no ocurre casi nunca en personas que reciben opiceos en


pauta analgsica. S puede ocurrir cierto grado de dependencia en personas que han
recibido altas dosis a lo largo de meses.

4. ANTIINFLAMATORIOS

4.1. GENERALIDADES: ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)

Todos ellos inhiben al enzima ciclooxigenasa que es el paso previo de la va de


sntesis de los prostanoides (figura 3).
Existen dos isoenzimas de la ciclooxigenasa: la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y la
ciclooxigenasa 2 (COX-2)

La COX-1 se expresa sobre plaquetas, mucosa gstrica y vasculatura renal y es


responsable de transmisin celular de seales fisiolgicas. La mayora de efectos
secundarios de los AINE se dan por inhibicin de este enzima (antiagregacin
plaquetaria, lcera pptica, insuficiencia renal).
La COX-2 es inducida en los lugares donde se produce la inflamacin y su inhibicin
provoca los efectos antiinflamatorios y analgsicos de los AINE.

Las principales acciones de los AINE son sus efectos antiinflamatorios, antipirticos y
analgsicos, aunque no todos las ejercen en igual grado. Ver figuras 14 y 15.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

22

Figura 14. Intensidad de los efectos clnicos de los AINE.


Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003

Figura 15. Efectos clnicos de los AINE.


Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

23

Indicaciones generales: inflamacin de origen traumtico u osteoarticular, analgesia


moderada y tratamiento sintomtico de la fiebre.
Contraindicaciones generales: gastritis, lceras o hemorragias gastrointestinales,
enfermos renales.
Efectos adversos generales: En la figura 16 se pueden ver los principales efectos
adversos de los AINE.
Al objeto de minimizar los riesgos gastrointestinales, a menudo se asocia la toma de
AINE con un protector gstrico como la ranitidina, el omeprazol o el misoprostol
(anlogo de la PGE1 que protege la mucosa gstrica, contraindicado en embarazadas)
entre otros.

Figura 16. Efectos adversos de los AINE.


Fuente: Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003

Contraindicaciones generales: El uso de los AINEs est contraindicado en caso de


gastritis o/y lceras gastrointestinales hemorrgicas (exceptuando el paracetamol). A
largo plazo tambin pueden provocar problemas renales graves.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

24

4.2. AINE MS UTILIZADOS

4.2.1.Salicilatos
cido acetil saliclico
Se utiliza para el control del dolor leve (AAS, ASL Normon, Aspirina, Aspirina
Masticable, Calmantina, Helver Sal, Inyesprin, Inyesprin Oral, Lysinotol,
Mejoral Masticable, Orravina, Rhonal, Saspryl, Sedergine, Solusprin).

Tambin existen multicomponentes que contienen acido acetilsaliclico en su


composicin, y que se utilizan para fines muy diversos, generalmente para el
control de la sintomatologa gripal (Actron Compuesto, Alka Seltzer,
Cafiaspirina , Aspirina Complex, Aspirina C).

Esta sustancia tambin se utiliza como antiagregante plaquetario (Acido Acetilsal


Bayer, Adiro, Bioplak, Therasacard, Tromalyt).

Suele provocar afectacin GI. Se debe evitar administar este frmaco en


combinacin con otros frmacos que provoquen descoagulacin, porque se
produce una potenciacin mutua d elos efectos descoagulantes y antiagregantes
y pueden aparecer hemorragias.

Caso clnico: persona de 75 aos que acude a urgencias por epistaxis.


Antecedentes de ACV isqumico. Medicacin habitual: Clopidrogel 75 mg/24 h
(Plavix). Desde hace dos das toma Couldina (cido acetilsaliclico, clorfenamina y
fenilefrina)

1 comp/8 h para control de sntomas gripales.

Explicacin: el copidrogel es un inhibidor especfico de la agregacin plaquetaria.


Potencia el efecto del cido acetilsaliclico sobre la agregacin plaquetaria
inducida por colgeno. Cuando se le inform al paciente que se haba producido
una potenciacin del efecto antiagregante de su medicacin habitual al consumir
a la vez el multicomponente Couldina, el paciente afirm que siempre evitaba el
uso de aspirina y que no haba pensado que el antigripal que estaba
consumiendo puediera contenerla.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

25

Indicado en dolores leves. Antiagregante plaquetario. Afectacin GI y Sndrome


de Reye (que cursa con encefalopatas) en menores de 12 aos. Acfenos.

4.2.2. Derivados del cido propinico


Ibuprofeno (Algiasdin, Dalsy, Espidifen, Neobrufen, Nureflex y Saetil.
Existen tambin formas genricas de ibuprofeno) y naproxeno (Aleve,
Aliviomas,

Antalgin,

Denaxpren,

Lundiran,

Naprokes,

Naprosyn,

Naproval, Proxen y Tacron. Existen tambin formas genricas de naproxeno).


Indicados en artropatas y dismenorrea.
4.2.3. Derivados del cido actico
Indometacina

(Aliviosin,

Artrinovo,

Flogoter,

Inacid,

Indo

Framan,

Indolgina, Indonilo, Mederreumol, Neo Decabutin, Reumo Roger y Reusin).


Diclofenaco (Voltaren)
Potente antiinflamatorio, provoca mareos, confusin y trastornos GI.
4.2.4. Derivados del oxicam
Piroxicam (Artragil, Brexinil, Cycladol, Doblexan, Feldene, Feldene Flas,
Improntal, Piroxicam Panto Furna, Piroxicam Pharmagenus, Piroxicam
Ratiopharm,

Salcacam,

Salvacam,

Sasulen,

Vitaxicam).

Usado

en

inflamacin crnica. Muchos problemas GI.


4.2.5. Pirazolonas
Metamizol Analgsico (Nolotil, Algi Mabo, Dolemicin, Lasain, Metamizol
Divider, Metamizol Harkley, Neo Melubrina). Puede producir aplasia medular.
Fenilbutazona (Butazolidina). Indicada en espondiltis anquilosante. Puede
producir aplasia medular.
4.2.6. Fenamatos
cido meclofenmico (Meclomen). Antiinflamatorio moderado.
4.2.7. Para-amino fenoles
Paracetamol (Acertol, Actron, Antidol, Apiretal, Bandol, Calmanticold,
Cupanol, Dafalgan, Dolgesic, Dolostop, Duorol, Efferalgan, Febrectal,
Gelocatil, Melabon infantil, Panadol, Pediapirin, Perfalgan, Resakal, Sinmol,

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

26

Temperal, Termalgin, Tylenol. Existen comercializadas formas genricas de


paracetamol).
Analgsico moderado y antipirtico, no tiene efecto antiinflamatorio. Hepatotxico a
dosis mayores de 7 g/da (2-3 veces la dosis teraputica: en adultos de 325 a 650
mg cada 4 6 horas 1000 mg cada 6 cada 8 horas, hasta un mximo de 4000
mg al da. En nios: La dosis necesaria es distinta segn la edad del nio. En
general, 10 mg por kilo de peso cada 4 horas o bien 15 mg por kilo de peso cada 6
horas. No tomar este medicamento ms de cinco veces al da. (Si se supera la
capacidad de glucuronacin heptica produce un metabolito hepatotxico, la Nacetil-p-benzoquinona).
4.2.8. Inhibidores especficos de la COX-2
Celecoxib (Celebrex), etorecoxib (Arcoxia), rofecoxib retirado del mercado
(Ceoxx, Vioxx*), parecoxib (Dynastat).
Se usan en alivio sintomtico de osteoartritis y artritis reumatoide.

Ver anexo I: artculo periodstico sobre la retirada del Vioxx.

4.3. GENERALIDADES: GLUCOCORTICOIDES

Los glucocorticoides son hormonas segregadas por la corteza de la glndula


suprarrenal7. Tienen efecto sobre casi todas las clulas del cuerpo. Estn presentes de
forma natural en la sangre y tienen como una de sus funciones preparar el cuerpo para
una situacin de estrs prolongada.
El cortisol8 es el glucocorticoide natural ms representativo.
La dexametasona es el glucocorticoide sinttico que ms se asemeja al cortisol.

Efectos biolgicos
Es necesario conocer cules son estos efectos sobre el cuerpo para comprender cmo
actan los glucocorticoides sintticos.

Otras hormonas del mismo grupo segregadas en las glndulas suprarrenales son los mineralocorticoides
y los gonadocorticoides. El ciclo de secrecin de tales hormonas y sus procesos patolgicos estn
descritos en la asignatura Infermeria Medicoquirrgica I, mdulo 2.
8
La relacin entre el cortisol y la respuesta del cuerpo al estrs est descrita en Infermeria
medicoquirrgica I, mdulo 2.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

27

Son:
-

Suprimen la liberacin de histamina.

Inhiben la sntesis de prostaglandinas por la COX-2.

Inhiben el sistema inmune al suprimir algunas de las funciones de los fagocitos


y de los linfocitos

Estos tres efectos provocan una reduccin marcada de la inflamacin.

Adems:
-

Inhiben la secrecin de insulina, por tanto provocan un aumento de la


glucemia.

Favorecen el uso de la grasa y las protenas como fuente de energa.

Mantienen la excitabilidad del cerebro, por tanto provocan cambios en el


estado de nimo.

Un aumento de sus niveles sanguneos inhibe su secrecin por parte de la


glndula suprarrenal.

Disminuyen la secrecin de moco gstrico.

Dificultan la cicatrizacin de los tejidos.

Desencadena fragilidad capilar, lo que predispone a la hemorragia y a la


aparicin de flebitis.

Suprime la formacin de osteoblastos.

Actividad teraputica
Es muy amplia. Se utilizan en:

Procesos inflamatorios graves y severos.

Procesos alrgicos.

Enfermedad pulmonar (asma)9

Tratamientos antineoplsicos (control de la inflamacin asociada)

Artritis.

Procesos con deficiencia de corticosteroides: enfermedad de Addison10.

No se utilizan en primera lnea para el control del dolor, aunque pueden


contribuir a paliarlo al inhibir la sntesis de prostaglandinas.

Ms informacin en el tema 5.1. Farmacologa del sistema respiratorio.


Desarrollada en la asignatura Infermeria Medicoquirrgica I, mdulo 2.

10

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

28

Debido a que sus efectos secundarios son muy importantes y su gravedad est
relacionada directamente con la dosis y la duracin del tratamiento, las terapias con
corticoides casi siempre son de corta duracin y se reservan, por lo general, para
casos de enfermedad severa.

Cuando se establecen tratamientos largos es necesario prevenir que su presencia en


sangre por encima de los niveles habituales inhiba a la glndula suprarrenal. Para eso
se establecen pautas con dosis mnimas, a das alternos y con disminucin progresiva
de dosis hasta suspender. De este modo se favorece que la glndula contine
secretando hormona de manera fisiolgica.

Efectos secundarios

Insuficiencia suprarrenal, por inhibicin de la glndula.

Hiperglucemia.

Cambios en el humor. Pueden precipitar una fase manaca en personas con


trastornos manaco-depresivos (bipolares).

lcera pptica.

Desequilibrio hidroelectroltico: retencin de agua y Na+.

Aumenta el riesgo de sufrir una infeccin oportunista (debido a que


suprimen parte de la funcin inmunitaria) y enmascaran dicha infeccin al
inhibir la respuesta inflamatoria. Por tanto, posibilidad de que se produzca
una infeccin de crecimiento rpido y que pase desapercibida.

Osteoporosis.

A largo plazo puede desencadenar un Sndrome de Cushing iatrognico11.

Cuidados enfermeros a la persona en tratamiento con glucocorticoides:


Monitorizar:
Sndrome de Cushing

Cara

redondeada:

depsito

de

grasa

en

pmulos.
-

Hombros redondeados.

Hematomas.

Diabticos

Glucemia capilar.

Insuficiencia cardaca, HTA

Dificultad respiratoria.

y enfermedad renal

Retencin de retencin de agua y Na+ (edemas)

11

Desarrollado en la asignatura Infermeria Medicoquirrgica I, mdulo 2.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

29

Transtornos bipolares

Cambios de humor que indiquen inicio de la


fase manaca (euforia, etc).

Situacin de inmovilidad o

Vigilar estado de la piel en puntos de presin.

algn factor de riesgo para

Actividades de prevencin.

desarrollar

lceras

por

presin
Vigilancia del peso corporal.
Buscar signos de infeccin
antes

durante

el

tratamiento.

Educacin sanitaria:

Tomar la medicacin siempre a la misma hora. Si ha olvidado tomar una


dosis, debe tomarla lo antes posible, aunque si ya falta poco tiempo para la
dosis siguiente es mejor no duplicarla seguir tomando el medicamento de
forma habitual.

No interrumpir el tratamiento bruscamente, siempre hacerlo de forma


paulatina. Si se hiciera de forma brusca aparece el sndrome de retirada de
los corticoides que se caracteriza por malestar, debilidad, dolor muscular,
dificultad para respirar, hipotensin arterial, hipoglucemia, fiebre y vmitos.

Ingerir el medicamento acompaado de alimentos para minimizar la


irritacin gastrointestinal.

Para protegerse de la infeccin: lavado de manos, evitar aglomeraciones y


el contacto con personas con procesos infecciosos. En caso de tener que
vacunarse, debe consultarlo antes con un profesional de la salud.

Las personas diabticas deben saber que aumenta los niveles de glucemia.

Los deportistas deben ser advertidos que pueden dar positivo en controles
de dopaje.

Pesarse de forma regular y buscar signos de edemas (retencin de agua y


sodio).

Debe acudir a un centro sanitario o alertar a los servicios de emergencias si


presenta alguno de estos sntomas: dificultad respiratoria, dolores,
sangrado nasal, presencia de sangre en heces en el vmito o esputo,

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

30

signos de infeccin, aumento de la sed y de la diuresis, olor afrutado en el


aliento, cadas, cambios en el humor.

Es muy importante la prevencin de cadas, sobre todo en mujeres en edad


posmenopusica y en personas mayores debido a que hay un alto riesgo
de fracturas.

4.4. GLUCOCORTICOIDES MS UTILIZADOS PARA LA INFLAMACIN SEVERA

Los glucocorticoides se usan para un amplio espectro teraputico. Aqu nombrar los
que se utilizan para el control de la inflamacin.

Betametasona.

Cortisona.

Dexametasona.

Hidrocortisona.

Metilprednisolona.

6-metilprednisolona.

Prednisona.

Prednisolona.

Triamcinolona.

5. BIBLIOGRAFA

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Octubre de 2004).

Dawson S. Lo esencial en farmacologa. Madrid: Elsevier. 2003.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

31

Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. Vol I. 9 edicin. McGraw- Hill
Interamericana: Mxico 1996.

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Masson: Barcelona; 2002.
M. D. Anderson : 3. Manejo Farmacolgico del Dolor por Cncer : La Escalera
Analgsica

de

la

Organizacin

Mundial

de

la

Salud

http://www.mywhatever.com/cifwriter/library/48/cpg2403.html

McCaffery M. Clasificar los opiceos. Nursing 2002; 20(6): 45.

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Principios de urgencias, emergencias y cuidados crticos. Informacin disponible en
URL: http://www.uninet.edu/tratado/c120202.html (consultado el 17 de Octubre de
2004).

Smeltzer SC, Bare BG. Brunner y Suddarth. Enfermera medico quirrgica. Volumen I.
9 edicin. McGraw-Hill Interamericana. Madrid. 2002.

6. BATERA DE PREGUNTAS

1. Explica brevemente la Tcnica preventiva para el control del dolor


2. Cul es la farmacocintica del cloruro mrfico?
3. Por qu motivo una persona con insuficiencia renal puede sufrir una
intoxicacin por cloruro mrfico?
4. Cul es la vida media de la morfina en un adulto sano?
5. Cules son los efectos de la morfina sobre el cuerpo?
6. Nombra las complicaciones que se derivan del uso del cloruro mrfico e indica
no ms de tres actividades de monitorizacin para cada una de ellas.
7. Cules son los efectos de la codena sobre el cuerpo?
8. Qu problema pueden presentar las personas con cirrosis heptica que
toman o se les administra petidina (meperidina)?
9. Cul es la farmacocintica de la petidina (meperidina)?

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

32

10. Cules son los efectos de la petidina (meperidina) sobre el cuerpo?


11. Hablando del fentanilo administrado por va transdrmica porqu decimos que
una vez retirado el parche presiste el riesgo de depresin respiratoria?
Cunto tiempo persiste?
12. Qu inconvenientes puede tener la administracin de fentanilo por va
trasdrmica?
13. Cmo funciona un parche de fentanilo?
14. Cmo funciona la va oral trasmucosa para la administracin de fentanilo?
15. En el contexto de una sobredosis de opiceos Por qu persiste el riesgo de
que se presente depresin respiratoria tras la administracin de naloxona, a
pesar de que el cuadro de sobredosis haya revertido?
16. Por qu el fentanilo, cuando se administra por va epidural tiene un inicio de
efecto muy rpido?
17. Tienes a tu cuidado un paciente politraumatizado con traumatismo craneal, que
tiene el nivel de conciencia muy disminuido (apenas consigue abrir los ojos
ante estmulos poderosos), lleva una pauta elevada de cloruro mrfico y recibe
nutricin enteral continua a travs de sonda nasogstrica.
18. Por qu la mayora de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) provocan
riesgo de hemorragias y de lcera pptica?
19. Indica cules son los principales efectos clnicos de los AINE.
20. Indica cules son los efectos secundarios (adversos) de los AINE
21. Por

qu

una

persona

bajo

tratamiento

anticoagulante/antiagregante

plaquetario debe evitar el consumo de la mayor parte de los multicomponentes


para el alivio de los sntomas gripales?
22. Cules son los efectos secundarios de los glucocorticoides y porqu se
producen?
23. Por qu la administracin de glucocorticoides aumenta el riesgo de sufrir una
infeccin oportunista en la persona?
24. Cul

es

la

monitorizacin

en

los

pacientes

bajo

tratamiento

con

glucocorticoides?
25. Indica si esta afirmacin es correcta o no y argumntalo: Se deben prevenir las
cadas de forma prioritaria en las personas que toman glucocorticoides.
26. Por

qu

no

se

debe

interrumpir

bruscamente

el

tratamiento

con

glucocorticoides?

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

33

ANEXO 1

Artculo de retirada del Vioxx.


* 'SUPERASPIRINAS' La retirada de Vioxx remueve las bases de la industria
CARLOS MARTNEZ

El viernes 24 de septiembre (2004) comenz una nueva etapa para la compaa


farmacutica Merck & Co (MSD). Esa maana, Raymond Gilmartin, director
ejecutivo de la empresa con sede en EEUU, recibi una llamada de Peter Kim,
responsable de investigacin. Acababa de suspender un estudio que pona en
una situacin muy delicada a uno de los frmacos 'estrella' de la compaa:
Vioxx (rofecoxib), un inhibidor selectivo de la COX-2 que el ao pasado aport el
11% de los beneficios a la empresa. A diferencia de los antiinflamatorios
tradicionales, su accin selectiva sobre el enzima COX-2 reduce los problemas
gastrointestinales.
La investigacin involucr a 2.600 pacientes. Los que consuman esta
'superaspirina' tenan el doble de riesgo de sufrir un infarto o un accidente
cerebrovascular que el resto de participantes. El riesgo apareci a los 18
meses de estudio, diseado originalmente con el propsito de evaluar la eficacia
de rofecoxib en la prevencin de los plipos recurrentes de colon, que pueden
convertirse en tumores.
Durante

la

investigacin

se

registraron

15

infartos

accidentes

cerebrovasculares por cada 1.000 pacientes que consumieron 25 miligramos


diarios de Vioxx durante un ao y medio. En el grupo placebo la cifra fue de 7,5
casos.
A la luz de estos resultados, el jueves pasado MSD retir de forma voluntaria e
inmediata el frmaco, que ha sido consumido en Espaa por unas 270.000
personas slo en el ltimo ao. La mayora de sus usuarios son personas
mayores de 65 aos con problemas de artritis reumatoide y artrosis.
La decisin, aplaudida por la organizacin que regula los medicamentos en
EEUU (la FDA), remueve las bases de un mercado en el que se mezclan
distintos competidores. Los principales beneficiados son Pfizer con Celebrex
(celecoxib), similar a Vioxx pero con el doble de ventas gracias a la ausencia, por
el momento, de estudios que muestren efectos coronarios adversos; y Novartis,

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

34

cuyo Prexige (lumiracoxib) se encuentra en las ltimas fases de desarrollo. Pfizer


tambin comercializa Bextra (valdecoxib), todava no disponible en Espaa.
Otras alternativas son los an tiin flama torios genricos, como el ibuprofeno y el
naxopreno.
Respecto a MSD, los analistas sealan la situacin crtica que afronta, aunque
sus responsables niegan estar preocupados por el futuro. Los problemas de
Vioxx suscitan preguntas sobre esta clase de frmacos contra el dolor, reza
'The Wall Street Journal'. Los estudios conocidos con Celebrex slo evalan el
producto a lo largo de un ao.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica

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