Clase N #8

-Noradrenalina principalmente receptores (1 > 2 - 1).

-Adrenalina en todo nivel (1 > 2 - 1 - 2).
-Isopropilnoradrenalina principalmente receptores (1 - 2).

Noradrenalina:
-Cuando administramos infusiones por 15 minutos ocurre
- presin arterial sistlica, lo que determina un de la presin media
perifrica.
- presin arterial diastlica, lo que determina un aumento de la
resistencia perifrica.
-La Frecuencia Cardiaca (pulso) puede o o mantenerse segn la
magnitud del cambio de la presin arterial (si la presin mucho
Bradicardia).

Adrenalina:

-En iguales dosis que la NA

- menos la presin sistlica y diastlica (diastlica en menor magnitud).
- Frecuencia Cardiaca (pulso), producindose una leve taquicardia.
- Resistencia perifrica.

Isuprel:

- la presin diastlica y poco la sistlica, determinando una leve de la

presin arterial.
- la resistencia perifrica.
- Frecuencia Cardiaca (pulso).
-Gran de la presin diferencial.

Vas de administracin:
No pueden ser administradas por va oral.

-Noradrenalina
-Va endovenosa, gota a gota, disuelta en suero.
-Cuando hay hipotensin.
-Nunca va oral.

-Adrenalina

-Va endovenosa gota a gota.

-Va subcutnea.
-Va intramuscular.
-Superficies y mucosas sangrantes (debe estar muy diluida).
-En forma local como aerosol acta a nivel bronquial nicamente en
receptores Beta 2, relajando los bronquios. No hay efecto sistmico.
-Va intra sea en pediatra, gota a gota.
-En situaciones de urgencia como:
-Shock cardiognico (1).
-Resucitacin cardio respiratoria.
-Crisis asmticas (2).
-Shock anafilctico (cuidado con anestsicos locales) subcutneamente en
pequeas dosis. Es la primera sustancia que se ocupa en emergencia, ya que:
-1 vasoconstriccin perifrica, presin.
-2 estimulacin cardaca
-Relaja los bronquios entra aire.
Luego corticoides y antihistamnicos.

-Isuprel
-Se utiliza solo en emergencias.
-Es estimulante cardaco en shock cardiognico. (vida 1/2 corta).
-Broncodilatador.
-Se administra por va endovenosa, gota a gota.
-Uso tpico en el rbol respiratorio como aerosol.
-Pueden generarse reacciones adversas por un aumento de las dosis
exageracin de los efectos, pudiendo llegar a:
-Taquicardia.
-Arritmias.
1
-Dolor precordial.
-Necrosis tisular.
-Crisis hipertensivas.
1
-Derrames

Frmacos Aminaadrenrgicos.
Se han sintetizado aminas adrenrgicas son de administracin ms
fcil y tienen una vida media ms larga.

Frmacos agonista adrenrgicos 1:

-Norepinefrina.

-Metaraminol aumenta Presin Arterial cuando hay hipotensin por

bloqueo adrenrgico. Se aplica por va intramuscular.

-Fenilefrina se puede encontrar:

-Sola colirio para producir midriasis.
-En asociacin por ejemplo para ser usados en rinitis
vasomotoras (produce vasocontriccin mucosa nasal), administrndose por va
oral asociado con corticoides o antihistamnicos.

-Nafazolina se administra por va oral o en forma tpica en la nariz para

la rinitis vasomotora. Adems como colutorio es utilizado en congestin ocular.

-Oximetazolina colirio utilizado en congestin ocular, con corticoides o

antihistamnicos.
Hay aminas adrenrgicas tipo 1 asociados a anestsicos locales por su
efecto vasoconstrictor.

Frmacos agonistas adrenrgicos 2:

Tienen un efecto perifrico presinptico al cual se le agrega un efecto
central disminuyendo la salida del neurotransmisor por lo que se produce:
-Vasodilatacin.
-Hipotensin.
-Bradicardia.

-Alfametildopa antihipertensivo. Entra a la clula y se transforma en

metil-noradrenalina (agonista de recep. presinptico perif.) efecto inhibi.

-Clondina.
Pueden atravesar la barrera hematoenceflica sedacin.

Su suspensin masiva, provoca un efecto Revote en el cual se produce una

liberacin masiva de catecolaminas.

Frmacos agonistas adrenrgicos 1:

-Isoprenalina es una Catecolamina.

-Dobutamina es una CA que solo se utiliza en servicios de urgencia (UTI,

unidades coronarias, etc...). Se administra gota a gota. Presenta gran
selectividad en contractibilidad, por lo que es til en:
-Shock cardiognico
-Emergencias cardacas

Frmacos agonista adrenrgicos 2:

-Isoprenalina
-Fenoterol
-Salbutamol
-Ritodrina

Aminas parecidas a la isoprenalina pero para uso

dirigido como:
Broncodilatadores (sobre todo el Salbutamol), en asma
obstructivo, bronquio obstruccin, etc..
Obstetricamente son utilizados como inhibidores de la
motilidad uterina para disminuir la frec. de
contracciones, evitar abortos, etc..
As solo se obtienen los efectos 2 que son los que se
necesitan, no los 1.

*Administracin:
-Aerosoles (uso tpico).
-Venosa (inyectables).
-Va oral (tabletas, jarabes).
-Intramuscular.
*Efectos adversos:
-Exageracin de los efectos 2.
-Pueden aparecer efectos (agonismo) 1 Taquicardia, palpitacin (por
estado de nerviosismo).
-Por agonismo 2 tambin puede aparecer:
-Temblor fino.
-Hipocalemia .

El uso por tiempo prolongado provoca Down regulation (los receptores se

esconden).

Frmacos agonistas adrenrgicos y :

-Epinefrina.
-Etilefrina.

-Efedrina (vegetal) problemas bronquiales. En jarabes para la tos

(efecto broncodilatador).

-Pseudoefedrina en rinitis vasomotora por su efecto 1, pero se pueden

producir reacciones adversas palpitaciones.
Se puede administrar por va oral porque tiene vida media larga.
Son aminas adrenrgicas que son liberadoras y tienen efectos directos.
Por ser aminas, pasan barreras:
-Placenta vasoconstriccin.
-Hematoenceflica sobrexcitacin.
Tambin se incluyen Anfetaminas y sus derivados pasa completamente al
SNC.
*Reacciones adversas
-Sobrexcitacin (SNC).

Frmacos Antiadrenrgicos
-Tambin llamados Bloqueadores de receptores.
-Disminuyen o inhiben los efectos de los neurotransmisores o de los frmacos
adrenrgicos.

Frmacos bloqueadores de adrenrgicos:

Se necesitan bloqueadores anti 1 selectivos para bloqueo vasoconstriccin.
*Ejemplos:
-Prazosina.
-Doxazosina.

Vida media ms larga

-Terazosina.
*Acciones farmacolgicas:
-Vasodilatacin arterial y venosa.
-Disminuye la RPV y la presin arterial.
-Leve taquicardia refleja Al ser procesada esta informacin en el
SNC se produce una estimulacin del sistema simptico, lo que va a provocar la
taquicardia. Este efecto solo se expresa en el corazn ya que los receptores de
los vasos estn bloqueados.
-Administracin oral.
-Duracin del efecto de 4 6 hrs. para Prazosina y para Doxazosina y
Terazosina es de 2 3 hrs.
*Usos:
-Hipertensin arterial bloqueando receptores 1.
-Insuficiencia cardaca vasodilatacin para la disminucin de la post
carga, teniendo as una red arteriolar ms dilatada.
-Hipertrofia prosttica con volumen residual de orina. Se produce
relajacin de los esfnteres vesicales (1A), urteres y vejiga.
Este es un tratamiento coadyuvante que facilita el vaciamiento vesical.
-Enfermedades vasohepticas.
*Reacciones adversas:
-Efecto 1 dosis Bloqueo de territorio venoso retorno venoso
hipotensin postural.
-Taquicardia refleja por estimulacin simptica.
- renina por simptico.

Frmacos bloqueadores adrenrgicos:

Primer bloqueador adrenrgico Propranolol.
Se usan en enfermedades cardiovasculares.
Se administran va oral principalmente.
*Tipos:

1.- Frmacos no selectivos bloquean receptores 1 - 2

Ejemplos:
-Propranolol.
-Pindolol.

-Timolol.

2.- Frmacos selectivos bloquean solo 1. Son importantes con fines

teraputicos.
Ejemplos:
-Atenolol.
-Acebutolol.
-Betaxolol.
-Esmolol (este es el nico que se administra por va venosa gota a gota,
ya que tiene una vida media ms corta).
*Efectos:
Estos frmacos al ser producidos a partir del agonista, tienen mucha afinidad
por el receptor, sin embargo la estimulacin es opuesta.

-Sistema cardiovascular:
- la fuerza contrctil ( volumen expulsivo).
- la Frecuencia Cardiaca ( perodo de distole).
- el automatismo (extra sstole, palpitacin).
- la conduccin (el estmulo generado en el ndulo sinusal se hace ms
lento.

- Efecto metablico de las catecolaminas lo que determina una del

consumo de O2 del miocardio.
- Gasto Cardiaco.
- Presin arterial (no por un efecto vasodilatador, si no que por todo lo
anterior).
- la Resistencia Perifrica los no selectivos. Sobre todo en los primeros
das de tratamiento ya que al estar bloqueados los receptores 2 hay un
predominio de los 1.

-Sistema respiratorio:
-Broncoconstriccin por bloqueo 2 (no selectivos).

-Ojo:
- presin intraocular (Timolol Betaxolol Levobunolol colirios para
el tratamiento del glaucoma), ya que la sntesis de Humor acuoso a nivel del
epitelio ciliar.

*Actividad agonista parcial:

-Menor bradicardia y broncoconstriccin.
-No afecta la Resistencia Perifrica (pindolol).
-No afecta lpidos sanguneos (pindolol, acebutolol).
*Caractersticas farmacocinticas de los Bloqueadores adrenrgicos:

Liposolubilidad (Todos se
administran por va oral)
Biodisponibilidad (%)
Unin a PP (%)
Eliminacin (excrecin +
metabolizacin)

Propanolol (NS)
+++

Atenolol (S)
-

25 (ya que tiene un 1er

paso heptico)
95
Heptica

50
5
Rin

Presentan vida plasmtica diferente.

*Usos:
-Hipertensin arterial.
-Enfermedad coronaria prevencin preinfarto o en el mismo infarto y
tambin previenen posibilidad de arritmias; FC, distole riego coronario
ms efectivo ya que la red es insuficiente.
-Arritmias.
-Glaucoma.
-Insuficiencia cardiaca.
-Otros En crisis de pnico sobre todo propanolol ya que es el que
ms pasa al SNC. Tambin en migraa.
Tambin en hipertiroidismo por gran estimulacin del sistema simptico.
*Reacciones adversas:
Sin una exageracin de los efectos.

-Sistema Cardio Vascular:

-Agrava insuficiencia cardaca descompensada.

-Bradiarritmia (llegando a paro del ndulo sinusal) y transtornos de la
conduccin. Esto por bloqueo parte elctrica y parte contrctil.

-Vasoconstriccin perifrica, agravacin de enfermedades vasculares

perifricas, agravacin broncoconstriccin (no selectivos).

-Sistema Nervio Central:

-Fatiga.
-Transtornos del sueo.
-Pesadillas (no selectivos).

-Aparato digestivo:
-Nauseas.
-Vmitos.
-Diarreas.

-Precauciones:
-Diabticos insulino dependientes ya que la glucosa y el efecto
de la insulina)
-Sinergia con F bloqueadores de Ca, antihipertensivos.

Bloqueadores + agregado:
Han aparecido bloqueadores pero con cambios en su estructura qumica
(agregado) que le da propiedad vasodilatadora.

-Celiprolol 1 + AAP (gran actividad agonista parcial vasodilatador).

-Carvedilol 1 (cardaco) + 1 (vascular).
-Labetalol 1 + 1 + 2.