Antagonismo

Un antagonista es un tipo de frmaco que al unirse a un receptor celular no provoca

una respuesta biolgica, pero bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas.
En farmacologa, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores
cognatos, y unirseles disruptira la interaccin e inhibira la funcin de un agonista o
agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos unindose al
sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores, o pueden interactuar en sitios
de unin que no estn normalmente involucrados en la regulacion biolgica de la
actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible
dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno,
dependen de la naturaleza del lazo de el receptor del antagonista. La mayora de los
frmacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligamentos endgenos
o substratos en sitios de lazos estructuralmente definidos en los receptores. Debido a
que los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neurona s,
sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy
fuertes pueden ser considerados como txicos.