FARMACOLOGIA CLNICA DE LOS ANSTESICOS LOCALES

FARMACOLOGIA

FACULTAD DE ODONTOLOGIA
BARRANQUILLA
2014

FARMACOLOGIA CLNICA DE LOS ANSTESICOS LOCALES

Los anestsicos locales son medicamentos muy utilizados en la prctica
anestsica, en especial en centros que manejan procedimientos bajo tcnicas

regionales; una herramienta en el tratamiento o prevencin del dolor con fines

diagnsticos para establecer pronstico.
A pesar que la presentacin de efectos adver4sos por Anestsicos locales no es
frecuente; es de gran importancia su estudio, pues la severidad de su toxicidad
debido al riesgo por su administracin inadecuada (dosis altas, ubicaciones no
apropiadas, entre otras) se asocia a una alta mortalidad.
De su modificacin Molecular se generar Propiedades de unin a protenas
plasmticas, solubilidad en lpidos (potencia)., duracin de accin , toxicidad e
ionizacin. Igualmente tienen la propiedad de tener ismeros con diferentes
propiedades a sus molculas racmica (potencia, afinidad por receptores, efectos
txicos, entre otros).

Concepto:
Los anestsicos locales son sustancias qumicas que bloquean la conduccin
nerviosa de manera especfica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del
paciente. Esencialmente se diferencian entre s por el tiempo que tardan en actuar
(periodo de latencia), por su duracin de accin y por su toxicidad y potencia,
pero tambin por su selectividad de bloqueo.
Despus de la inyeccin de un anestsico local, aunque acta sobre todas las
fibras nerviosas y en todos los niveles del sistema nervioso, es preciso tener en
cuenta que las fibras de menor dimetro (fibras C) son ms sensibles a su accin
que las fibras de mayor dimetro (fibras A), pudiendo bloquearse la conduccin de
las fibras que tramiten el dolor (fibras A y C) sin llegar a afectarse otro tipo de
fibras. Este fenmeno se denomina bloqueo nervioso diferencial y es posible
obtenerlo en clnica ajustando la concentracin del frmaco y volumen inyectado.
Dicho en otras palabras; son frmacos que aplicados en concentracin suficiente
en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las
membranas del nervio y del musculo de forma transitoria y predecible, originando
la perdida de sensibilidad en una zona el cuerpo. Una vez pasado el efecto, la
recuperacin de la funcin nerviosa es completa.
Se utiliza con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, (el proceso
neuronal mediante el que se codifican y procesan los estmulos nocivos a travs
nociceptores o receptores del dolor que pueden detectar cambios trmicos,
mecnicos o qumicos por encima del umbral del sistema, sea en los receptores
sensitivos, a lo largo de un nervio o troco nervioso o en los ganglios.

Farmacologa de los Anestsicos locales

Uso clnico de los AL

Anestesia de superficie: acta sobre superficies mucosas: boca, Nariz,
esfago, tracto genito urinario. El efecto est entre 2 y 5 minutos.
duracin de 30- 45 minutos. Tetracana Lidocana y cocana en solucin.
Anestesia por Infiltracin: inyeccin de una solucin de AL directamente en
el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutneo). los ms utilizados son
lidocana, Procana, Bupivacana.
Anestesia Bloqueo Regional: Inyeccin subcutnea proximal al sitio a
anestesiar que va a interrumpir la transmisin. requiere menores cantidades
para anestesiar zonas mayores que con la anestesia por infiltracin.
Anestesia por Bloqueo Nervioso: Inyeccin en nervios perifricos
individuales o en plexos nerviosos.
Anestesia Local Intravenosa: Inyeccin del anestsico local en uma vena de
una extremidad previamente exanguinada y con un torniquete.
Anestesia Espinal: Inyeccin en el espacio subaracnoideo, generalmente a
nivel Lumbar. Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares
(vasodilatacin que conduce a hipotensin).
Anestesia Epidural: Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia
espacios paravertebrales. Menor afeccin simptica cardiovascular.

Caractersticas De Los Anestsicos Locales

Las principales caractersticas que definen a los anestsicos locales son:

Potencia anestsica: Determinada principalmente por la lipofilia de la molcula,
ya que para ejercer su accin farmacolgica, los anestsicos locales deben
atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lpidos. Existe una
correlacin entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestsicos
locales y su potencia anestsica.
Duracin de accin: Est relacionada primariamente con la capacidad de unin a
las protenas de la molcula de anestsico local. En la prctica clnica, otro factor
que contribuye notablemente a la duracin de accin de un anestsico local es su
capacidad vasodilatadora.
Latencia: El inicio de accin de los anestsicos locales est condicionado por el
pKa (Es el PH al que una sustancia tiene la mitad de sus molculas ionizadas y la
otra mitad sin ionizar. Es una situacin estable que nos da informacin sobre la
capacidad del frmaco para atravesar de forma pasiva a las membranas) de cada
frmaco. El porcentaje de un determinado anestsico local presente en forma
bsica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente
proporcional al pKa de ese anestsico local. Por lo tanto, frmacos con bajo pKa
tendrn un inicio de accin rpido y frmacos con mayor pKa lo tendrn ms
retardado.

Toxicidad de los Anestsicos Locales

Cuando los anestsicos locales se administran en dosis adecuadas y en el lugar
anatmico apropiado, son relativamente seguros.
Los efectos txicos se deben a la inyeccin intravascular accidental o por una
sobredosis, por ejemplo, en nios pequeos o por la retirada del manguito al
realizar una analgesia regional intranvenosa (tcnica de Bier)
Las reacciones toxicas pueden ser sistmicas (en el SNC y cardiovascular),
locales, y otras que son especficas
de determinados anestsicos locales
sintticos.
Reacciones Txicas sistmicas. En el SNC es ms vulnerable a los efectos
sistmicos del anestsico local que el aparato cardiovascular. Los signos y
sntomas de los efectos txicos sobre el SNC son bifsicos, como resultado
de una excitacin seguida de una depresin, y consisten en vrtigos,
nistagmo, fasciculaciones de los msculos de la cara y los dedos,
adormecimiento peri oral, taticardia, hipertensin, confusin, convulsiones

tnico clnicas, somnolencia depresin del SNC con la desaparicin de las

convulsiones.
Los efectos txicos sobre el aparato cardiovascular se producen, por lo
general, en el siguiente orden: depresin de la contractilidad, excitabilidad y
velocidad de conduccin, disminucin del volumen minuto, hipotensin
ligera moderada, vasodilatacin, perifrica, bradicardia y colapso
cardiovascular.
Los anestsicos locales sintticos pueden producir reacciones alrgicas,
como urticaria, prurito, edema, angioneurtico, broncoespasmo y shock
anafilctico. Las manifestaciones alrgicas son ms frecuentes con los
steres de cido paraaminobenzoico (PABA) y son cruzadas con
numerosos frmacos.
Las incidencias de verdaderas reacciones alrgicas es muy baja,
probablemente menos del 1% de todos los efectos colaterales atribuibles a
los anestsicos locales.
Efectos sistemticos de la adrenalina: su absorcin en grado excesivo. a
veces da origen a reacciones adversas, como inquietud, aumento de la
frecuencia cardiaca, palpitaciones y dolor precordial.
Anestsicos Locales de Uso frecuente en la Odontologa
La Seleccin de un anestsico Local en Odontologa se basa en cuatro criterios:

Duracin del tratamiento.

necesidad de Hemostasia.
Necesidad de control del dolor pos intervencin.
contraindicaciones especificas del anestsico o de los vasoconstrictores.

Duracin. Las formulas anestsicas empleadas e odontologa se clasifican, segn

la duracin de la anestesia pulpar, en anestsicos de duracin corta, mediana o
larga.
Los anestsicos de accin corta proporcionan anestesia de la pulpa y
tejidos duros durante Los 30 minutos posteriores
a la infiltracin
submucosa: Lidocana al 2%, Mepivacana al 3% y Prilocana al 4%.
Los de accin intermedia proporcionan ms de 60 min. de anestesia pulpar:
Articana al 4% con adrenalina al 1: 100.000 o 1: 200.000, Lidocana al 2%

con adrenalina al 1:50.000 o 1:100.000, Mepivacana al 2% con

Levonordefrina al 1:20.000 y Prilocana al 4% con adrenalina al 1:200.000.
Los de accin prolongada proporcionan una anestesia superior por lo
menos 8 horas posteriores al bloqueo nervioso: Bupivacana al 0.5% con
adrenalina 1:200.000 y Etidocana al 1.15% con adrenalina al 1:200.000.
Para la mayora de las intervenciones clnicas son suficientes los preparados de
accin intermedia. Estos frmacos tienen una eficiencia muy elevada y
proporcionan duraciones apropiadas a la mayora de intervenciones orales. Las
soluciones de Prilocana al 4% y Mepivacana al 3% se aconsejan en las
inyecciones maxilares supraperisticas cuando se necesita una anestesia local de
corta duracin. (La Lidocana simple al 2% no se recomienda puesto que la
anestesia pulpar que proporciona no es bastante profunda). Los anestsicos
locales de accin prolongada son tiles cuando se requiere conseguir una
anestesia de larga duracin. Por desgracia, la anestesia pulpar en las inyecciones
supraperisticas es menos segura que cuando se emplean anestsicos de accin
intermedia ya que, por su gran actividad lipoflica, los anestsicos de accin
prolongada no alcanzan fcilmente los plexos nerviosos dentales superiores.
Hemostasia: La lidocana con la adrenalina es formulacin empleada con mayor
frecuencia para conseguir la hemostasia temporal de los tejidos intervenidos. Una
concentracin de adrenalina 1:50.000 frente a la de 1:100.000 no produce
beneficios apreciables en cuanto a la duracin de la anestesia; sin embargo puede
representar una disminucin significativa de la hemorragia de los tejidos blandos
cuando se administra por infiltracin local.
Contraindicaciones: La nica contraindicacin absoluta para el empleo de
anestsicos locales es la existencia de una alergia comprobada. Los signos de
alergia cruzada entre las amidas son escasos; sin embargo, parece ms prudente
evitar el empleo de las amidas que presenten mayor similitud molecular con
alrgenos potenciales.

Bibliografa
Lorenzo, Moreno Gonzlez, Leza, Lizasoain Hernndez, Moro Snchez,
Portols Prez, Pedro Lorenzo Fernndez. Velzquez. Farmacologa
Bsica y Clnica. Ed. Mdica Panamericana pg. 184- 187. Disponible en
http://books.google.com.co/books

 ADA. American Dental Asociation. Terapeutica Dental. Mason S.A. 2da

Edicin cap. 1. Disponible en http://books.google.com.co/books
http://es.slideshare.net/ADELMARTINEZ/farmacologia-anestesicos-localesen-odontologa?related=2