Un opioide es cualquier agente que se une a

receptores opioides situados principalmente en

el sistema nervioso central y en el tracto
gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de
sustancias opiceas: pptidos opioides
endgenos, producidos en el cuerpo; alcaloides
del opio, tales como morfina (el opiceo
prototpico) y codena; opiceos semi-sintticos,
tales como herona y oxicodona; y opioides
completamente sintticos, tales como petidina y
metadona, que tienen una estructura no
relacionada con los alcaloides del opio.
Los opioides se unen a receptores opioides
especficos en el sistema nervioso y otros
tejidos. Existen tres clases principales de
receptores opioides: , , y (mu, kappa y
delta), aunque se han descrito ms de
diecisiete
Los analgsicos opioides son un grupo de
frmacos que poseen gran actividad
analgsica, mediada por la activacin de
receptores especficos en el sistema nervioso
central y perifrico, que son derivados
naturales del opio, o bien derivados
semisintticos o anlogos sintticos con
muchas caractersticas en comn.
Los opiceos actan en los receptores
opioides situados en el Sistema Nervioso
Central y en la periferia. Sin embargo, el
efecto predominante de los opiceos es la
modificacin de la actividad del Sistema
Nervioso Central. La accin perifrica del
narctico analgsico se relaciona en parte
con los efectos de la liberacin de la
histamina despus de su uso.
Estas drogas producen diminucin en la actividad espontnea de
las neuronas del plexo mientrico del tracto gastrointestinal y el
diversas reas del SNC que participan en la regulacin de la
respiracin, percepcin del dolor comportamiento afectivo.

Se cree que los opioides inhiben selectivamente la liberacin de
transmisores excitatorios a partir de los nervios que conducen
estmulos macroceptivos.

A nivel celular, las acciones conducen a una conductancia
aumentada del potasio (hiperpolarizacin o corrientes de Ca++
disminuidas, intervienen en los efectos electrofisiolgicos de los
opioides, pero las interrelaciones entre las acciones y los
mecanismos subyacentes no ha sido bien dilucidada).

Es posible que la accin primaria de los opioides consista en
aumentar la concentracin intracelular del calcio; es evidente que
la hiperpolarizacin reduce la excitabilidad de la membrana sea
en forma postsinptica o presinptica, en una medida suficiente
como reducir la respuesta a los neurotransmisores excitatorios o
reducir la liberacin de estos respectivamente.