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QUIMIOTERAPIA DE LA
PARASITOSIS
ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS
Y ANTIHELMINTICOS
CARACTERISTICAS GENERALES
PROTOZOOS
Organismos unicelulares
Multiplicacin directa en
el husped (asexuada)
Parsitos intra o
extracelulares
HELMINTOS
Organismos
multicelulares
No se multiplican
directamente en los
humanos (reproduccin
sexual)
Parsitos extracelulares
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ANTIPROTOZOARIOS
NITROIMIDAZOLES
CLASIFICACIN INDICACIN
METRONIDAZOL:
disentera amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
TINIDAZOL: disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis
invasiva, tricomoniasis
ORNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis
SECNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis
METRONIDAZOL
Espectro antiparasitario: Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.
Espectro antimicrobiano: cocos anaerobios y bacilos
gramnegativos anaerobios. B.fragilis, Clostridium,
Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y
Peptoesptreptococcus.
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METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN
Profrmaco activado en el interior de clulas sensibles
reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del
parsito, formando un compuesto reactivo que interfiere
en el transporte de electrones y rompe el DNA.
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: cefalea, nuseas, boca seca, sabor metlico
Pocos frecuentes: vmitos, diarrea, insomnio, debilidad,
mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vrtigo, ataxia,
leucopenia. (por va e.v. puede dar convulsiones o
neuropata perifrica)
METRONIDAZOL
PRECAUCIONES --CONTRAINDICACIONES
Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)
Intolerancia al alcohol por inhibicin de la aldehdo
deshidrogenasa (antabs)
Evitar 1 trimestre embarazo, en casos de lactancia
suspender h/24 hs despus
Evitar en pacientes con alteraciones neurolgicas, renales
o hepticas.
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METRONIDAZOL: INDICACIONES
AMEBIASIS
Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 das.
Nios: dosis de 30-50 mg/k/3 tomas/ 10 das.
TRICHOMONIASIS VAGINALIS
2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 hs/ 7 das.
GIARDIASIS
Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 das
Nios: 45mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 - 14 das.
AMEBICIDAS LUMINALES
PAROMOMICINA
500 mg 3 veces al da durante 10 das
DILOXANIDA
500 mg 3 veces al da durante 10 das
YODOQUINOL
650 mg 3 veces / da durante 20 das
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HELMINTOS:
CLASIFICACIN GENERAL
Familia de los Nematelmintos (cilndricos)
Nematodos:
ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis,
ancylostoma
Familia de los Platelmintos (planos)
Cestodos: teniasis, himenolipiasis
Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis
MEDICAMENTOS ESENCIALES OMS MEDICAMENTOS ESENCIALES OMS
Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
Praziquantel, Pirantel pamoato
Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol
Antifilariasis
Dietilcarbamazina, Ivermectina
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PIRANTEL
MECANISMO DE ACCIN
a) Activacin persistente del Receptor nicotnico excitatorio de
Acetilcolina del msculo de nemtodos, despolarizacin y
PARLISIS ESPSTICA por incremento de la conductancia
al sodio y al potasio
b) Inhibe la colinesterasa
FARMACOCINTICA
poca absorcin oral, eliminacin por heces excrecin urinaria
(inalterado + metabolitos)
USOS: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
PIRANTEL
EFECTOS ADVERSOS:
Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.
No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o
el lactante
CONTRAINDICACIONES:
Menores de dos aos, Embarazo
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PRAZIQUANTEL
Mecanismo de accin:
permeabilidad de la membrana al calcio contraccin
marcada Parlisis muscular Vacuolizacin y
desintegracin del tegumento
Espectro:
Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)
Farmacocintica
Absorcin rpida por va oral, metabolismo heptico
Excrecin urinaria (70%) biliar (30%)
PRAZICUANTEL
TOXICIDAD
Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash, prurito
No hay evidencias de mutagnesis o carcinognesis
INDICACIONES
Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los
segmentos maduros)
Taenia saginata
Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)
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PRAZICUANTEL
EFECTOS INDESEABLES:
gastrointestinales, somnolencia, exantemas, eosinofilia
Neurocisticercosis puede ocasionar exacerbaciones
neurolgicas por reaccin inflamatoria alrededor de los
parsitos muertos
CONTRAINDICADO
Cisticercosis ocular
INTERACCIONES
corticoides los niveles plasmticos
antagonismo con digoxina
IVERMECTINA IVERMECTINA
MECANISMO DE ACCIN
Ocasiona parlisis por activacin de un canal de cloro
(abierto por glutamato) generando hiperpolarizacin y
parlisis tnica. Tambin activa canales de cloro sensibles
al GABA en nematodos.
FARMACOCINTICA
Administracin oral, subcutnea, tpica. Alta distribucin
en la grasa y el hgado. Eliminacin por heces.
Usos: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis,
escabiosis, pediculosis
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CESTODOS: TENIASIS CESTODOS: TENIASIS
NICLOSAMIDA
Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos
Nios: (11-34 kg): 1 g en dosis nica. Ms de 34 Kg: 1.5g
en dosis nica
PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios: 10-20 mg/kg en una toma
CESTODOS: CESTODOS:
HYMENOLEPIASIS HYMENOLEPIASIS
PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios: 25 mg/kg en una toma
NICLOSAMIDA (alternativa)
Adultos: 2g el 1 da, despus 1 g/da durante 6 das. Masticar
los comprimidos.
Nios: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms de 34
Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das
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TRATAMIENTOS DE ELECCIN TRATAMIENTOS DE ELECCIN
ASCARIASIS ASCARIASIS
Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias
Albendazol 400 mg nica vez Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg Pirantel dosis nica de 10 mg/ /kg kg
TRICHURIASIS TRICHURIASIS
Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias
Albendazol 400 mg nica vez Albendazol 400 mg nica vez
Flubendazol 100 mg / 3 das Flubendazol 100 mg / 3 das
TRATAMIENTOS DE ELECCIN TRATAMIENTOS DE ELECCIN
Tratamientos de Eleccin Tratamientos de Eleccin
OXIURIASIS OXIURIASIS
Mebendazol 100 mg nica dosis Mebendazol 100 mg nica dosis
Albendazol 400 mg nica vez Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg /kg (mximo 1 gr) Pirantel dosis nica de 10 mg /kg (mximo 1 gr)
TENIASIS TENIASIS
Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias
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MECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCION
1 1- - Canales inicos de membrana del parasito Canales inicos de membrana del parasito
A) Receptor nicotnico excitatorio de la acetilcolina: A) Receptor nicotnico excitatorio de la acetilcolina:
levamisol, pirantel levamisol, pirantel
B) Canal receptor inhibitorio del GABA: piperazina B) Canal receptor inhibitorio del GABA: piperazina
C) Canal de cloro abierto por glutamato: ivermectina C) Canal de cloro abierto por glutamato: ivermectina
D) Canales de calcio: praziquantel D) Canales de calcio: praziquantel
MECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCION
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BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL
MEBENDAZOL - TIABENDAZOL
Mecanismo de accin:
Unin a la beta tubulina con polimerizacin de
microtbulos con prdidas de vesculas secretorias y
alteracin de la captacin de glucosa (larvas/adultos)
Otros: inhibicin de la fumarato reductasa,
desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
Espectro:
Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris
MEBENDAZOL MEBENDAZOL - - ALBENDAZOL ALBENDAZOL
Farmacocintica:
Absorcin rpida, pero incompleta (baja
biodisponibilidad; efecto de primer paso) Absorcin oral,
mejor con alimentos
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Metabolismo Heptico, Sulfxido albendazol (activo)
Distribucin SNC
Excrecin biliar: mebendazol Renal: albendazol
Toxicidad: Trastornos GI Fiebre, rash, eritema
Gastrointestinales, citopenias, colestasis, teratgnesis,
embriotoxicidad
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MEBENDAZOL MEBENDAZOL
Efectos adversos: en casos de infestacin masiva y
eliminacin de vermes, puede producir dolor abdominal y
diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir
transaminasas, supresin de medula sea y alopecia.
Interacciones: puede reducir niveles de cido valproico y
carbamacepina.
Contraindicaciones: embarazo (produce teratognesis en
animales) y en alrgicos. No usar en menores de 2 aos.
MEBENDAZOL MEBENDAZOL- -ALBENDAZOL ALBENDAZOL
USOS TERAPUTICOS
Amplio espectro: Uncinariasis, Ascaridiasis,
Tricocefalosis, Estrongiloidiasis, Enterobiasis u
Oxiuriasis, Teniasis, Neurocisticercosis
CONTRAINDICACIONES
Encefalitis cisticercsica, Hipertensin
Endocraneana. Cirrosis
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MEBENDAZOL MEBENDAZOL
Dosis: Va Oral.
Adultos y nios mayores de 2 aos: 100 mg para
enterobiasis (nica dosis); 100 mg cada 12 hs durante 3
das en ascariasis, trichuriasis y uncinariasis. Repetir a las
2-3 semanas, evita las reinfecciones.
LARVA MIGRANS VISCERAL
100-200 cada 12 horas durante 5 das.
TRIQUINOSIS
5 mg/kg cada 8 horas durante 10-14 dias.
NEMATODOS INTESTINALES
ASCARIASIS
Mebendazol Adultos-Nios: 100 mg 2/veces/da
durante 3 das.
Albendazol Adultos-Nios: 400mg en toma nica
Pirantel pamoato (alternativo) Adultos-Nios: 11
mg/kg (mx. 1 g) en toma nica.
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NEMATODOS INTESTINALES
ENTEROBIASIS
(en cualquier caso repetir a las 2 semanas)
Mebendazol Adultos-Nios: dosis nica 100 mg
Albendazol Adultos-Nios: dosis nica 400 mg
Pirantel pamoato (alternativa)
Adultos-Nios: 11mg/kg (mx.1g) en toma nica
NEMATODOS INTESTINALES NEMATODOS INTESTINALES
TRICHURIASIS
Albendazol Adultos-Nios: 400mg toma nica.
Mebendazol (Altern) Adultos-Nios: 100mg 2veces/da/3
das
Flubendazol 100 mg /dia 3 das 100 mg /dia 3 das
ESTRONGILOIDIASIS
Albendazol 400 mg/da 3 das
Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/da 1-2d
Tiabendazol (altern) Adultos-Nios: 50mg/kg/da (mx.
3g/da) 2 tomas 2 das (7-10 das en enfermedad
diseminada)
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NEMATODOS INTESTINALES NEMATODOS INTESTINALES
LARVA MIGRANS CUTNEA
Albendazol Adultos-Nios: 200 mg /3 da/
durante 3 das.
Tiabendazol (aplicacin tpica)