Farmacologa Para Odontologa

R RR Reynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz Pgina Pgina Pgina Pgina 1 11 1


AGENTES QUE ACTUAN SOBRE
EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Entre ellos tenemos:
Sedantes
y los Hipnticos

Los Sedantes:
Son agentes que disminuyen la excitacin sin inducir sueo.
Estn asociados con cierta reduccin de la actividad motora y la ideacin.
Los Hipnticos:
Son agentes que inducen o mantienen un sueo con caractersticas similares a
las del sueo fisiolgico
Los sedantes e hipnticos son en mayor o en menor grado depresores
generales del S.N.C, Con algunas diferencias en las relaciones entre tiempo y
accin y entre dosis y accin.
Cuando se habla de ellos se sabe que tienen relacin con el sueo
EL Sueo:
es un proceso cclico estructurado en el que el sujeto pasa de la fase 0
(despierto) a la 4 ( sueo cerebral) a travs de la fase 1 ( adormecimiento ), la
fase 2 ( sueo verdadero) y la fase 3 ( de transicin al sueo profundo) del
sueo sincronizado ( no REM) mesclado con el sueo REM ( paradjico)
Cerca del 20% a 30% del sueo transcurre en sueo REM, mientras que la
fase 2 ocupa la mayor parte del sueo no REM.
Clasificacin de los Frmacos:
1. Barbitricos:
Fenobarbital de accin prolongada
Pentobarbital de accin corta
Tiopental sodico de accin ultracorta
2. Benzodiazepinas:
Se dividen por su indicacin principal
Hipnticos Ansiolitico
* Diazepam *Diazepam
* Flurazepam * clordiazepoxido
* Nitrazepam * oxazepam
* temazapam * Lorazepam

Hipnticos no benzodiazepinicos ms recientes:
Zopiclona
Zolpidem

Barbitricos
Fueron somnferos y sedantes populares pero ya no se utilizan, pero se
mencionan porque representan el modelo de los depresores del SNC.
Son derivados del acido barbitrico, son liposolubles variables y no son
hidrosolubles.
Acciones farmacolgicas:
Son depresores generales de todas las clulas excitables.
Farmacologa Para Odontologa

R RR Reynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz Pgina Pgina Pgina Pgina 2 22 2

Producen efectos que dependen de la dosis de sedacin como:
Sueo
Anestesia
Coma


La dosis hipntica reduce el tiempo que lleva dormirse y aumenta la
duracin del sueo. El paciente puede ser despertado, aunque puede
experimentar confusin e inestabilidad si se le despierta tempranamente.
El REM y la fase 3,4 del sueo disminuyen, y el ciclo del sueo REM-no
REM se desorganiza.
El consumo del frmaco todas las noches redice progresivamente los
efectos sobre el sueo.
Los barbitricos tienen propiedades anticonvulsivantes.
Los barbitricos deprimen todas las reas del SNC.

Farmacocintica
Son bien absorbidas en el tubo digestivo y se distribuyen extensamente en el
organismo. La velocidad de ingreso en el SNC depende de la liposolubilidad.

La terminacin del efecto de los barbitricos incluye tres procesos .La
importancia relativa de cada uno de ellos depende del compuesto:

Entre ellos tenemos
La redistribucin:
En el caso de frmacos muy liposolubles como el tiopental entre otros. Despus
de la inyeccin intravenosa la recuperacin de la conciencia tiene lugar al cabo
de 8 a 12 minutos debido a la redistribucin.
La metabolizacin: en el caso de agentes con liposolubilidad intermedia (de
accin corta) se metabolizan en el hgado por oxidacin, desalquilacion y
conjugacin.

La excrecin:
En el caso de de agentes con escasa liposolubilidad (de accin prolongada) se
excretan prcticamente sin modificaciones en la orina.

Indicaciones
Con excepcin del fenobarbital en la epilepsia y del tiopental en la anestesia,
los barbitricos se utilizan copo en la actualidad. En ocasiones se usan como
ayudantes en trastornos psicosomticos.

Efectos adversos
1. Efectos colaterales:
Embotamiento
Confusin
Accidentes de trfico
Deterioro del rendimiento
2. Idiosincrasia:
Espordicamente los barbitricos producen excitacin.

Farmacologa Para Odontologa

R RR Reynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz Pgina Pgina Pgina Pgina 3 33 3

3. hipersensibilidad:
Eritemas
Edema palpebral y labial

Tolerancia y dependencia de los barbitricos
El uso reiterado causa tolerancia celular y farmacocintica.
Producen dependencia psicologa y fsica.

Intoxicacin por barbitricos
Las manifestaciones:
El paciente esta flcido, comatoso, con respiracin superficial, hipotensin y
colapso cardiovascular, insuficiencia renal, complicaciones pulmonares entre
otras.
La dosis mortal depende de la liposolubilidad. Oscila entre 2 y 3g para los
agentes ms liposolubles y entre 5 y 10g para agentes menos liposolubles.

Tratamiento:
Lavado gstrico, asistencia respiratoria, administracin de oxigeno y
mantenimiento del volumen sanguneo.

Benzodiazepinas
El clordiazepoxido y el diazepam fueron introducidos en 1960 como ansiolticos.
Esta clase prolifero y gano popularidad sobre los barbitricos como hipnticos
porque:
1. las BZD tienen un elevado ndice teraputico.
2. las dosis hipnticas no afectan la respiracin ni las funciones
cardiovasculares.
3. carecen de efecto en otros sistemas del organismo.
4. alteran menos la organizacin del sueo.
5. no afecta la metabolizacin de otros frmacos por indiccin enzimtica
microsomica.

Acciones en el SNC

Es cualitativamente similar, pero existen diferencias importantes en la
selectividad y en la duracin de accin: diferentes miembros se utilizan
con fines distintos.
Aceleran el sueo, reducen el despertad intermitente y aumentan el
tiempo total de sueo. Aumenta el tiempo total de sueo en la fase 2,
mientras que disminuye en las etapas 3 y 4.
Estos agentes disminuyen la fase REM pero el efecto es menos evidente
en comparacin con el de los barbitricos.
La administracin intravenosa de diazepam causa alergia. A diferencia
de los barbitricos, las BZD no producen hiperalgia.

Lugar y mecanismo de accin

Actan principalmente en la formacin reticular ascendente del
mesencfalo (que mantiene la vigilia) y en le sistema lmbico
(pensamiento y funciones mentales)
Tambin actan acentuando la inhibicin pre sinptica y postsinaptica a
travs de un receptor de BZD especfico que es parte integral del
Farmacologa Para Odontologa

R RR Reynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz Pgina Pgina Pgina Pgina 4 44 4

complejo receptor GABA canal de CL-. Las subunidades de este
complejo forman un canal anionico transmembrana pentamerico.
Farmacocintica

Existen diferencias farmacocinticas marcadas entre las distintas BZD
porque cada una difiere en su liposolubilidad en hasta 50 veces.
La absorcin oral de algunas es rpida. Mientras que para otras es lenta.
La absorcin de los sitios intramusculares es irregular con excepcin de la
lorazapam, la union a las protenas plasmticas tambin varan.
La distribucin de las BZD en el organismo es amplia.
Son metabolizadas en el hgado por desalquilaran e hidroxidacion y
producen varios metabolitos, algunos de ellos pueden ser activos.
La semivida del efecto biolgico puede ser ms extenso que la semivida
media plasmtica del compuesto administrado.
Los frmacos con una semivida prolongada y los que generan metabolitos
activos se acumulan con el uso nocturno reiterado.
Su accin puede entonces prolongarse hasta el da siguiente.

Hipnticos no Benzodiazepnicos
Zopiclona:
Es un antagonista del receptor GABA porque se une a un sitio diferente
del de las BZD. Su efecto sobre el sueo se asemeja al de las BZD,
aunque no altera el sueo REM y suele prolongar la fase 3 y 4 no
modificada la organizacin del sueo.
Carece de efecto residual y no produce fenmenos de abstinencia.
Se ha utilizada para la suspensin gradual de BZD en pacientes que las
consumen regularmente para el tratamiento del insomnio.

Zolpidem

Acta sobre el subtipo w1 de los receptores BZD que tienen un papel en la
medicin del efecto somnfero de la BZD.
Ventajas: Consiste en una falta relativa de efectos sobre la fase de sueo,
sedacin diurna residual mnima o desaparicin de la accin somnfera con el
empleo nocturno reiterado.
Debido a su corta semivida (2 a 5 horas) puede tomarse por la noche cuando no
es posible conciliar el sueo.

Indicaciones
Son en la actualidad uno de los frmacos mas recetados. Se combinaron con
otras categoras de agentes con la intencin de mejorar su eficiencia por la de la
ansiedad asociada.
Como Hipntico: cuando corresponde, las BZD son los hipnticos de eleccin y
tambin se estn utilizando compuestos No Benzodiazepnicos mas recientes
zopiclona y zolpidem.

Los Odontlogos tienen que recetar hipnticos para asegurar el sueo la noche
previa a un procedimiento Odontolgico en un paciente temeroso o como
complemento de los analgsico antes de la ciruga dental y despus de est.
Otras indicaciones:
Farmacologa Para Odontologa

R RR Reynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz eynaldo Paz Pgina Pgina Pgina Pgina 5 55 5

Como ansiolitico y para sedacion nocturna.
Como relajante muscular de accin central.
Para medicacin pre anestsico, anestesia intravenosa o sedacin consciente.
Con analgsicos, AINE, espasmolticos y otros agentes.

Antagonistas de la BZD
Flumazenil: es un anlogo de la BZD con escasa actividad intrnseca, que
compite con los agonistas de la BZD y con los agonistas inversos de los
receptos de BZD y revierte sus efectos depresores o estimulantes
respectivamente, se utiliza como antdoto para la intoxicacin por BZD.
Suprime los efectos somnferos, psicomotoras, cognitivos y
electroencefalograficos de las BZD.
Administrado por VI su accin comienza en segundos y dura durante una a dos
horas.