Yahosca Lissette Mendoza Valdez Arilsai Elizabeth Ramirez Perez Iskra Dennisse Narvaez Martinez Maria jose Contreras

Rodriguez

INTRODUCCIN
Los betabloqueadores, como su nombre lo indica, son

antagonistas competitivos que bloquean los receptores beta adrenrgicos. Constituyen alrededor de trece frmacos que difieren en sus propiedades farmacocinticas, farmacodinmicas y en la selectividad para bloquear el receptor cardiaco 1. Todos llevan en su denominacin el sufijo olol. Por ser el primer frmaco de esta familia en alcanzar una gran difusin clnica, se utiliza al propranolol como referencia para comparar las propiedades de cada integrante de esta familia.

CLASIFICACIN
Se los puede clasificar de acuerdo a: Selectividad para bloquear los receptores 1: atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol y bisoprolol. La cardioselectividad esta directamente relacionada con la dosis, a mayor dosis los receptores 2 tambin se bloquean.

CLASIFICACIN
Actividad simpticomimetica (parcial) intrnseca:

ciertos betabloqueadores estimulan receptores en la ausencia de catecolaminas por ello son agonistas parciales: acebutolol, oxprenolol y pindolol. Efecto estabilizante de membrana: efecto que no suele observarse a dosis teraputicas pero que con sobredosis es de relativa importancia. Tambin se lo ha relacionado con el efecto anestsico de los bloqueadores en gotas oculares.(

CLASIFICACIN
Bloqueo de receptores 1: carvedilol y labetalol. Este

bloqueo se traduce en vasodilatacin. Transformacin heptica: propranolol, metoprolol y timolol despus de ser ingeridos por va oral sufren una amplia metabolizacin heptica antes de llegar a la sangre (efecto de primer paso), por lo que deben ser administrados dos veces al da para lograr un efecto sostenido. Atenolol, nadolol y betaxolol no presentan el fenmeno del primer paso por lo que su administracin oral es una vez por da.(

FARMACODINAMIA
El efecto farmacolgico de los betabloqueadores se

debe al bloqueo que ejercen en los receptores 1 y 2, y a la actividad simpaticomimtica intrnseca en algunos casos.

FARMACODINAMIA
Accin antiarrtmica: se los considera antiarrtmicos

clase II (sotalol es clase III) Tienen accin estabilizadora de membrana, inhiben las compuertas de sodio voltaje-dependientes. Prolongan la duracin del potencial de accin y el perodo refractario efectivo por interferencia con los canales de potasio. Con el bloqueo 1 cardiaco inhiben la accin de la noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de despolarizacin. La administracin intravenosa de atenolol, en pacientes infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.

FARMACODINAMIA
Accin inotrpica negativa: se debe a la accin

antiadrenrgica beta1 de la sustancia. En orden de mayor a menor potencia estn: propranolol, practolol, sotalol, timolol y pindolol.

FARMACODINAMIA
Accin hipotensora: responde a varios mecanismos

como la reduccin del gasto cardiaco; disminucin en la secrecin de renina por bloqueo de receptores 1 en el aparato yuxtaglomerular y de los barorreceptores 2 de la arteria eferente del glomrulo; por atenuacin de las respuestas presoras de varios barorreceptores; por bloqueo de la retroalimentacin positiva ejercida por receptores beta presinpticos de terminaciones adrenrgicas; por reduccin de la concentracin intracelular de calcio y por interferencia con la actividad de varias prostaglandinas.

FARMACODINAMIA
Accin cardioprotectora y de disminucin del trabajo

cardiaco: se debe al efecto cronotrpico e inotrpico negativo que ejercen los betabloqueadores. Accin hipoglicemiante: disminuyen la glucgenolisis y la secrecin de glucagn. Accin antihemorrgica: los betabloqueadores disminuyen la presin portal y el flujo venoso en vrices esofgicas y gstricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.

EFECTOS SECUNDARIOS
Se deben principalmente a su accin bloqueadora de

receptores beta. Los efectos son ms intensos con la administracin intravenosa e, inclusive, se han reportado efectos sistmicos con las aplicaciones tpicas.

EFECTOS SECUNDARIOS
Broncoconstriccin: por el efecto en receptores 2,

puede precipitarse una crisis respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica o asmticos. Insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca de base. Trastornos vasculares perifricos traducidos en enfermedad de Raynaud, frialdad de las extremidades, parestesias y fatiga.

EFECTOS SECUNDARIOS
En sistema nervioso central pueden producir

trastornos del sueo, fatiga, alucinaciones, sncope y depresin. En el aparato gastrointestinal provocan diarrea, estreimiento o indigestin, nusea, vmito, dolor abdominal y trombosis arterial mesentrica.

EFECTOS SECUNDARIOS
Reacciones alrgicas: lupus eritematoso sistmico,

laringitis, fiebre, rash, prurito, agranulocitosis y distrs respiratorio. Tambin se han reportado: incremento de colesterol en la sangre, alopecia reversible, impotencia, sndrome de Peyronie, prpura trombocitopnica y normocitopnica, rash psoriasiforme

INTERACCIONES
Se observan interacciones farmacodinmicas con

drogas que antagonizan sus efectos en lo receptores beta e interacciones farmacocinticas con drogas que alteran su metabolismo.

INTERACCIONES
Fenitona, rifampicina, fenobarbital y el tabaquismo

aumentan la biotransformacin heptica de los betabloqueadores con lo que disminuye sus concentraciones plasmticas. El efecto hipotensor es antagonizado con el uso de AINE. La cimetidina y la hidralazina reducen el efecto de primer paso, con lo que la biodisponibilidad del propranolol y el metoprolol aumenta.

INTERACCIONES El etanol disminuye la absorcin intestinal de

betabloqueadores, el aclaramiento plasmtico del propranolol aumenta en tanto que el del sotalol disminuye. Cuando se administran concomitantemente con hidrxido de aluminio la biodisponibilidad de metoprolol aumenta en tanto que la de atenolol disminuye.

INTERACCIONES
En pacientes que han estado recibiendo amiodarona se ha

reportado bradicardia, arresto cardiaco y fibrilacin ventricular con la administracin concomitante de betabloqueadores. En la administracin conjunta con fluoxetina se han reportado bradicardia y bloqueo cardiaco, posiblemente debido a la inhibicin que ejerce la fluoxetina en el metabolismo oxidativo de los betabloqueadores.(1) Cuando se utilizan calcio antagonistas con betabloqueadores se han observado hipotensin, bradicardia, defectos de la conduccin e insuficiencia cardiaca.