Microencapsulacin

Definicin Aplicaciones Materiales Recubrimiento Metodologas:

Control del Producto Seleccin del mtodo apropiado

/Coacervacin /Extraccin-Evaporacin /Polimerizacin /Atomizacin /Recubrimiento en lecho fluido /Gelificacin inica

Microencapsulacin

Definicin: Proceso de recubrimiento de medicamentos bajo la forma de partculas o glbulos lquidos con materiales de distinta naturaleza para obtener partculas de tamao micromtrico.
Microcpsulas Microsferas Micropartculas Microcpsulas Microsferas Micropartculas < 1 m

< 1mm

Microencapsulacin

Aplicaciones en Farmacia
Ventajas Tecnolgicas:
Estabilizacin principios activos inestables Transformacin de lquidos en slidos Inclusin de principios incompatibles en una misma forma farmacutica

Ventajas biofarmacuticas

Enmascarar olores y sabores Reduccin efecto irritante sobre mucosa gstrica Control liberacin principio activao

Microencapsulacin

Ejemplos aplicacin
Principio activo Paracetamol Aspirina Finalidad Forma Farmacutica Comprimido Comprimidos, cpsulas Susp. Inyectable Susp. Inyectable Cpsula Varios

Enmascarar sabor Enmascarar sabor Reducir irritacin gstrica Liberacin controlada Bromocriptina Liberacin controlada Leuprorelina Liberacin controlada Nitroglicerina Liberacin controlada Progesterona Liberacin controlada

Microencapsulacin

Materiales de Recubrimiento Grasas:

Cera carnauba Alcohol estearlico cido esterico GeluciresR
Funden a determinada temperatura erosionables por lipasa gstrica

Proteinas: Gelatina, Albmina Polmeros

Naturales: polisacaridos animales y vegetales

Alginatos, dextrano, goma arbiga, quitosano

Semisintticos: Derivados celulsicos

Etilcelulosa, acetobutirato de celulosa (insolubles), Acetoftalato de celulosa (soluble en funcin pH) Sintticos Derivados acrlicos (solubilidad en

funcin pH) Polisteres: polilctico, polilcticogliclico (biodegradables)

Microencapsulacin

Metodologas: Coacervacin
Tcnicas de microencapsulacin basadas en la induccin de la desolvatacin parcial del polmero que, a continuacin, se deposita en forma de gotculas de coacervado alrededor de las partculas o gotculas de principio activo. La coacervacin es una etapa intermedia entre disolucin y precipitado.

Microencapsulacin

Metodologas:Extraccin-Evaporacin:
Conjunto de procedimientos en los que se forma una emulsin O/A o de tipo O/O. Se incorpora el tensiactivo en la fase externa y el material de recubrimiento se ecuentra disuelto en la fase interna. El material de recubrimiento por tanto es de naturaleza lipfila. El principio activo puede estar disuelto o disperso en la fase interna

Microencapsulacin

Metodologas: Polimerizacin interfacial

Este proceso se produce en el seno de una emulsin A/O. En la interfase se desarrolla un proceso de polimerizacin que da lugar a la formacin de microcpsulas. Los 2 tipos de monmeros que integraran el polmero de recubrimiento se disuelven cada uno en una de las fases de la emulsin.

Microencapsulacin

Metodologas: Atomizacin

El principio activo se disuelve o dispersa en una solucin del polmero de recubrimiento en un disolvente adecuado. Dicha mezcla se pulveriza en una cmara en cuyo interior circula aire caliente (150-200C). De esta manera el disolvente se evapora y se obtienen las microcpsulas. En este caso el material de la cubierta se encuentra fundido y la masa fundida se pulveriza en una cmara donde circula aire fro

Atomizacin-congelacin:

Microencapsulacin

Metodologas: Recubrimiento en lecho fluido

Se utiliza para el recubrimiento de partculas slidas de principio activo en un sistema de lecho fluido. En dicho dispositivo las partculas que se mantienen en suspensin gracias a la corriente de aire que penetra por la parte inferior a la vez que se pulveriza sobre las mismas la disolucin del polmero de recubrimiento.

Microencapsulacin

Metodologas: Gelificacin inica

La formacin de las cubiertas de las microcpsulas tiene lugar por una reaccin de gelificacin inica entre un polisacrido y un in de carga opuesta. El mtodo consiste en suspender el principio activo en una disolucin acuosa de alginato sdico. Dicha suspensin se hace gotear sobre una disolucin acuosa de cloruro clcico en agitacin. Se forman asi cubiertas de alginato clcico que son insolubles pero permeables. La reaccin de gelificacin es la siguiente 2Na-Alginato +Ca+2 Ca-Alginato +2Na+

Microencapsulacin

Controles microcpsulas

Granulometra: morfologa interna y extrerna Rendimiento produccin

Rp = Peso microcpsu las 100 Peso material (ppio. + polmero)

Eficacia microencapsulacin
Ef = Cantidad ppio ac. encapsulado 100 Ppio. act. utilizado

Contenido ppio. Act.

Cont = Cantidad ppio act. 100 Peso microcpsu las

Microencapsulacin

Controles microcpsulas
Contro de disolventes orgnicos residuales Perfil de liberacin del principio activo Interacciones principio activo-polmero de recubrimiento Si van destinadas a la va parenteral: ensayos de esterilidad y apirogenicidad Si se utilizarn para elaboran comprimidos: propiedades de flujo y resistencia a la compresin.