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CAPTULO IV
Receptores farmacolgicos
Los primeros cientficos que postularon la hipottica existencia
de receptores fueron Paul Erlich (1897) y Langley (1905) a partir
de sus observaciones experimentales. El concepto ha ido evolucio-
nando y es aplicable en endocrinologa, inmunologa y biologa celular
para explicar muchos mecanismos complejos.
Hoy en da la existencia de los receptores parece indiscutible,
porque con nuevas y sofisticadas tcnicas bioqumicas se han propi-
ciado el aislamiento y la identificacin de algunos de ellos (la mayor
parte corresponde a las protenas).
Entendemos por receptor farmacolgico a macromolculas es-
pecficas de clulas u organismos que interactan selectivamente con
molculas de frmacos e inician como consecuencia una cadena de
fenmenos bioqumicos y biofsicos que se traducen en efectos fisio-
lgicos (Fig. 1).
Fig. 1. Relacin de los receptores farmacolgicos.
Dr oga Recept or
Co mplej o
dr oga -r ecep tor
Respuesta
56
Para que un frmaco interacte con su receptor deben cumplir-
se varios requisitos como especificidad y selectividad que estn de-
terminados por las caractersticas espaciales (estricas) de ambas
molculas que permitan la formacin de enlaces inicos, enlaces de
hidrgeno y fuerzas de Van der Walls de manera que el complejo
frmaco-receptor tenga la suficiente estabilidad para dar inicio a los
procesos bioqumicos. Estas uniones son reversibles. En el lenguaje
farmacolgico se designa el trmino afinidad como la capacidad
que presenta una sustancia o frmaco a unirse con un receptor (cum-
pliendo los requisitos de especificidad, selectividad y reversibilidad)
y como actividad intrnseca a la capacidad que tiene un frmaco para
estimular a un receptor y desencadenar efectos.
Estos trminos son necesarios para definir 2 conceptos bsicos
en el estudio de las interacciones frmaco-receptor:
Agonista. Droga que posee afinidad y actividad intrnseca por
un receptor, la adrenalina, por ejemplo, con el receptor adrenrgico.
Antagonista. Droga que posee afinidad, pero carece de activi-
dad intrnseca; el propanolol con el receptor adrenrgico es un ejem-
plo clsico de ello.
Ms adelante estudiaremos la clasificacin de los receptores
farmacolgicos y presentaremos los agonistas y antagonistas ms
notables de cada grupo.
Interacciones farmacolgicas. Cuando 2 o ms frmacos se
administran simultneamente pueden ocurrir interacciones entre ellos
o entre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por
eso se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo.
Sinergismo. Cuando el efecto de 2 o ms frmacos administra-
dos simultneamente es igual o superior al de cada uno administrado
por separado.
Existen varios tipos, sinergismo de suma o adicin. Cuando 2
frmacos que producen efectos similares, al combinarse produ-
cen un efecto equivalente a la suma algebraica de sus efectos indi-
viduales.
E
A
+ E
B
= E
A + B
Puede ocurrir cuando las drogas actan sobre el mismo receptor
(aditivo), ejemplo fenacetina y aspirina para aliviar el dolor o cuando
las drogas actan sobre receptores diferentes (sumacin) como
codena-aspirina.
57
Sinergismo de potenciacin. Cuando el efecto conjunto de
2 frmacos es superior a la suma algebraica de los efectos indivi-
duales.
E
A + B
> E
A
+ E
B
Generalmente se presenta esta situacin cuando uno de los
frmacos modifica la distribucin, biotransformacin o excrecin del
otro. Por ejemplo, cuando la fenilbutazona desplaza a los
anticoagulantes tipo cumarol de las protenas plasmticas y aumen-
tando su disponibilidad y en consecuencia su efecto, o cuando el
probenecid disminuye la excrecin urinaria de penicilina G y
cefaloridina, lo que eleva sus concentraciones en sangre y aumenta
el efecto antiinfeccioso.
Antagonismo. Cuando el efecto combinado de 2 frmacos es
inferior al de cada uno administrado por separado.
Existen 4 tipos de antagonismos:
1. Antagonismo fisiolgico o funcional. Cuando 2 agonistas que
actan sobre puntos diferentes se contrarrestran al producir efectos
opuestos sobre una misma fundacin fisiolgica, como los
polifrmacos que contienen anticonvulsivantes (difenilhidantona
y fenobarbital) a los que se les aade cafena para interferir los
efectos hipnticos del fenobarbital.
2. Antagonismo bioqumico. Cuando un frmaco disminuye el
efecto de otro al interferir con su absorcin, biotransformacin o
excrecin y disminuye la cantidad de frmaco en su sitio de ac-
cin. El fenobarbital, por ejemplo, disminuye los efectos de mu-
chos otros frmacos por acelerar su biotransformacin.
3. Antagonismo qumico. La reaccin entre 2 frmacos para for-
mar un producto inactivo; puede ocurrir en el interior del organis-
mo, como por ejemplo la reaccin de la heparina (anticoagulante
cido de carga negativa) y la protamina (protena bsica de carga
positiva) que antagoniza su accin. O la neutralizacin de la aci-
dez del jugo gstrico con el gel de hidrxido de aluminio. Si ocurre
fuera del organismo, se conoce como incompatibilidad qumica.
4. Antagonismo farmacolgico. Ocurre cuando un frmaco in-
terfiere la accin de otros sobre su receptor e impide la formacin
del complejo agonista-receptor. Puede ser competitivo,si ambos
actan sobre el mismo receptor, por ejemplo, la adrenalina y el
58
propanolol; no competitivo, cuando uno acta sobre el receptor
vecino y modifica la formacin del complejo; incompetitivo, cuan-
do acta sobre uno de los pasos intermedios de la formacin del
complejo droga-receptor.
PASOS DE LA NEUROTRANSMISIN
Esquemticamente, los pasos involucrados en el complejo meca-
nismo de la neurotransmisin son los siguientes:
1. Biosntesis del neurotransmisor (NT). Ocurre en el cuerpo
celular o soma por medio de sistemas enzimticos especficos
para cada tipo de neurotransmisor (NT).
2. Almacenamiento del NT en vesculas especializadas. Estas
vesculas se encuentran en mayor concentracin en las termina-
ciones nerviosas y permiten la entrada del NT por un mecanismo
calcio dependiente.
3. Liberacin del neurotransmisor. Puede ocurrir de manera es-
pontnea, donde se liberan pequeas cantidades en forma de pa-
quetes mediado por el calcio y que se inhibe por los anestsicos
locales. La mayor cantidad de neurotransmisor se libera como
respuesta a un estmulo nervioso y ocurre por exocitosis. Las
vesculas ms cercanas a la membrana se unen a sta y vierten
su contenido al espacio sinptico.
4. Interaccin con el receptor. Parte del NT liberado interacta
con el receptor especfico de otra clula cercana (neurona o clu-
la efectora), provoca cambios en la permeabilidad celular y des-
encadena una respuesta, que puede ser excitatoria y/o inhibitoria.
5. Inactivacin del neurotransmisor. El neurotransmisor libera-
do puede tomar varas vas: la primera y ms importante es la de
interactuar con su receptor y cumplir su funcin fisiolgica; ade-
ms puede: retornar a la terminacin nerviosa por un meca-
nismo de incorporacin, sufrir inactivacin enzimtica en el
espacio sinptico e inactivacin enzimtica intraneuronal.
Por ltimo, la clula estimulada en virtud de la reversibilidad de la
interaccin droga-receptor vuelve a la normalidad (Fig. 2).
59
Fig. 2. Pasos de la neurotransmisin.
CLASIFICACIN DE LOS RECEPTORES
Los receptores farmacolgicos se clasifican atendiendo a sus
agonistas especficos en:
Adrenrgico que se activan por la adrenalina.
Colinrgicos que se activan por la acetilcolina.
Histaminrgicos que se activan por la histamina.
Triptaminrgicos o serotonnicos que se activan por la 5 hidro-
xitriptamina (serotonina).
Estos no son los nicos receptores conocidos para drogas. Se
describen ya receptores M para la morfina, receptores para la
colchicina y para algunas hormonas.
Almacenamiento del NT
en ves culas especializadas.
Bios ntesis del neurotransmisor (NT).
Interacci n del NT
Liberaci n del NT
Inactivaci n del NT
NT
NT
NT
NT
NT
NT
NT
Ca
Ca
+2
+2
+2
+2
Ca
NT
NT
NT
inactivaci n
enzima
inactivadora
Receptor
Espacio
Respuesta
Pasos de la neurotransmisi n
M E C A N I SM O
D E
I NC O R PO R A C I N
E NZ IMAS INACTI VADORAS
60
La figura 1 nos brinda una relacin de los receptores
farmacolgicos, sus subgrupos, agonistas, antagonistas y
efectos.
Receptores adrenrgicos. Con el descubrimiento y empleo de
drogas antagonistas especficas se ha podido esclarecer que existen
hasta el momento 4 tipos de receptores adrenrgicos que median la
accin de la adrenalina.
Estos son:
- Los alfa que se dividen en
1
y
2
.
- Los beta que se dividen en
1
y
2
.
Los frmacos que imitan la accin de la adrenalina sobre sus
receptores se conocen como medicamentos simpaticomimticos, por-
que la adrenalina y noradrenalina son los mediadores qumicos del
sistema vegetativo simptico.
Estos frmacos pueden ser de accin directa como la
noradrenalina, la isoprenalina, el salbutamol, o de accin indirecta
como la efedrina y la tiramina.
Las acciones farmacolgicas de los frmacos simpaticomticos
o agonistas adrenrgicos las podemos ver reflejadas en el cuadro 1 y
se estudian en detalle en los captulos sobre el sistema nervioso cen-
tral el sistema respiratorio y el cardiovascular.
Entre las acciones farmacolgicas de la adrenalina se encuen-
tran el aumento de la frecuencia cardaca (efecto cronotrpico) y de
la fuerza de contraccin (efecto inotrpico) que se acompaa de un
aumento en el consumo de oxgeno y un aumento del automatismo
por lo que se pueden presentar arritmias de diferentes tipos, incluyen-
do la fibrilacin ventricular.
La adrenalina en dosis pequeas no aumenta la resistencia
perifrica (por producir vasoconstriccin en piel y vasodilatacin en
msculo esqueltico) pero en dosis mayores puede provocar
vasoconstriccin generalizada y aumento importante de la presin
arterial.
Relaja el bronquio contrado y produce medriasis (dilatacin de la
pupila). Relaja dbilmente la musculatura intestinal. Tambin se ma-
nifiestan acciones de tipo central. Los efectos metablicos de la
adrenalina incluyen hiperglucemia, hiperlipidemia, mayor consumo de
61
O
2
e hiperpotasemia. Estos efectos estn mediados por los receptores
Beta.
Las drogas antagonistas adrenrgicas se presentan en el cuadro 1 y
se estudian en el captulo de drogas que actan sobre el sistema
cardiovascular pues se caracterizan como antiarrtmicas e hipotensoras.
Su nomenclatura es ms compleja y se conoce como:
Simpaticolticos. Drogas antagonistas competitivas que impi-
den la accin de los simpaticomimticos sobre el receptor adrenrgico;
por ejemplo el propanolol, la ergonovina.
Simpaticopljicos. Frmacos que actan agotando los almace-
nes de noradrenalina de la terminacin nerviosa postanglionar simp-
tica (reserpina) o remplazan noradrenalina por un transmisor ms
dbil (alfa metil dopa).
Gangliopljicos. Drogas que actan de una manera ms gene-
ral pues impiden la liberacin del neurotransmisor acetilcolina del gan-
glio y comprometen los sistemas referentes colinrgicos y
adrenrgicos. El trimetafn es un ejemplo de ello.
Entre las drogas simpaticolticas nos interesa resaltar la de la
argometrina antagonista de los receptores alfa adrenrgicos que ex-
trae del claviceps purprea, un hongo que infesta a los cereales.
La accin farmacolgica que caracteriza a esta droga es la con-
traccin de la musculatura lisa uterina (en tero grvido) por efecto
directo. Est indicado en las atonas uterinas y en las hemorragias
posparto. Su efecto es menos acentuado en las hemorragias por tras-
tornos menstruales.
Puede administrase por va sublingual, intramuscular y
endovenosa. Se absorbe rpida y completamente.
Reacciones adversas. Gangrena distal, vasoconstriccin,
diarreas intensas, nuseas, vrtigos, confusin, hemiplejia.
Precauciones. No administrar durante perodos prolongados ya
que su uso continuo puede provocar gangrena.
No deben usarse en pacientes que presentan lesiones renales,
hepticas o vasculares. No deben utilizarse durante el parto, pues
pueden provocar tetania uterina. En caso de que su uso sea necesa-
rio debe vigilarse estrechamente la dosis (Figs. 3 y 4).
62
Fig. 3. Acciones de drogas colinrgicas.
En el cuadro 1 se resumen los ms importantes efectos de la
estimulacin de estos efectores por sus agonistas.
Receptor
2
3
C
4
1
AcCoA
AcC
A cC
Ac C
C+Ac
Ac E
AG ONISTA
Ant agonista
3
4 M g
+2
A cCoA:

Acet il

coen zima

A
A cE:

Acetil

colinest er osa
AcC:

Ac et il

c olina
R:

Receptor
Hemico li nio
Atr op ina
N eos tigmina 2
1
+
63
Fig. 4. Acciones de drogas adrenrgicas.
Receptores colinrgicos. El agonista de este sistema es la acetil
colina, su clasificacin en muscarnicos y nicotnicos fue propuesta
por Dale a principios de siglo y an permanece vigente.
Se consideran receptores muscarnicos a aqullos que se locali-
zan en las clulas efectoras autnomas y nicotnicos, a los situados
en los ganglios autnomos y en el msculo esqueltico.
D o pa
D o p a mi n a
3
3
M
A
O
N A
N A
NA
NA
N A
R
R e sp u e s ta
CO M T
NM NA
T ir os in a
2
2
1
1 P r op a no l o l
G u a n e ti d in a
A NT A GO NI ST A
E fe d r in a
A GO NI S TA
NA : No r ad r e n a l
C O M T: C a t e c o l-o rto m e ti lt ra n sf e rsa
N M N A: N -me t il -n o ra d re na l in a
M AO : M o no a min oo x id a sa
R : Re c ep to r
64
Cuadro 1
Accin de sus
Receptor Tipo Localizacin Agonistas Agonista Antagonista
Muscarnico Corazn, Bradicardia Acetilcolina Atropina
msculo liso, Contraccin (M y N) Homatropina
glndulas va- Secreciones muscarina
sos perifricos Vasodilatacin
Ojo miosis
Nicotnico Estimulacin d-bocuranina
postganglionar (msculo)
Ganglios Liberacin de Nnicotina esqueltico)
autnomos adrenalina Hemametonio
Mdula Contraccin (gangiopljico)
suprarrenal muscular
Msculo
esqueltico
Alfa Vasos sanguneos Vasoconstriccin Fenilefrina Fenoxibenzamina
Ojo Midriasis Adrenalina Prazosina
tero Grvido (contraccin) Dihidroergota-
mina
Alfa tero (grvido) No grvido(relaja-
cin) Fenilefrina
Organos sexuales Adrenalina
masculinos Eyaculacin y
SNC (
2
) Mltiple Clonidina Yohimbina
Plaquetas (
2
) agregacin inhibe alfametilnora- Talazolina
SNA liberacin de NT adrenalina
BETA Corazn (
1
) Frecuencia cardaca Dobutamina Propanolol
Excitabilidad (
1 y

2
)
Inotropismo
BETA Intestino (
1
) Conductibilidad Atenolol
Relajacin Salbutamol
BETA
2
Bronquios Lipolisis Butoxamina
Vasos sanguneos Broncodilatacin
tero Vasodilatacin
Relajacin
BETA
2
Aumento de Salbutamol Butoxamina
DOPAMI- SNC glucogenolisis Dopamina Haloperidol
NERGICO Ganglios Mltiples Apomorfina Fenotiazinas
utnomos Circulacin
Rin sangunea renal
H
1
Bronquios Broncoconstriccin Histamina Antagonistas H
1
:
Fibra lisa Vasodilatacin . difenhidramina
vascular Permeabilidad . meclozina
Glndulas Vascular
exocrinas Secreciones
tero Contraccin
Corazn Excitabilidad
H
2
Mucosa gstrica Secreciones Histamina Antagonistas H
2
:
Corazn Frecuencia . cimetidina
C
O
L
I
N
E
R
G
I
C
O
S
A
D
R
E
N
E
R
G
I
C
O
S
H
I
S
T
A
M
I
N
E
R
G
I
C
O
65
La interaccin del receptor colinrgico con sus agonistas de tipo
muscarnico produce variacin de la permeabilidad de la membrana
de la clula y provoca su excitacin (como en el msculo esqueltico
e intestinal), o su inhibicin (como en el corazn y los grandes vasos).
La pilocarpina es un agonista natural cuyo uso actual es en el
tratamiento del glaucoma que se debe a su accin mitica y depresora
de la presin intraocular.
Entre los preparados sintticos tenemos: el carbacol que se uti-
liza en el leo paraltico posoperatorio, en la retencin urinaria no
obstructiva y en el tratamiento del glaucoma. Puede usarse por va
oral, subcutnea o tpica.
Reacciones adversas. En pacientes hipersensibles pueden apa-
recer reacciones vagotnicas.
Otras drogas que se consideran agonistas indirectos de estos re-
ceptores son los inhibidores de la colinesterasa. Ellas impiden que
sea degradada de forma rpida la acetil colina (neurotransmisor) y
en consecuencia, aumenta los niveles disponibles de sta, por lo que sus
acciones se corresponden con las de la acetil colina, es decir, estimulantes de
msculos lisos y esquelticos, glndulas y ganglios autnomos.
Se agrupan aqu los compuestos de amonio cuaternario como la
neostigmina, la eserina y compuestos organofosforados.
La neostigmina se ha utilizado por va subcutnea en el trata-
miento de la miastenia grave y en el posoperatorio y posparto para
prevenir el leo paraltico y la retencin urinaria, siempre que no
exista obstruccin mecnica.
En colirios se utilizan la eserina y neostigmina para el tratamiento
del glaucoma y para contrarrestar los efectos de la atropina con rapidez.
Su uso continuado puede causar irritacin conjuntival.
Los compuestos organofosforados por su alta toxicidad en el
humano, no se utilizan con fines teraputicos; su uso es en la agricul-
tura como insecticida y como arsenal qumico en la guerra moderna.
Drogas antagonistas. Entre los frmacos parasimpaticolticos
se distinguen la atropina, un alcaloide del propano, que se encuentra
ampliamente distribuido en la naturaleza. Sus efectos se caracteri-
zan por el bloqueo de la accin muscarnica de la acetil colina en el
rgano efector. Produce midriasis ciclopljica y disminucin de las
secreciones oculares, digestivas y sudorparas.
En el SNC producen por lo general depresin y accin
antiparkisoniana, mejorando la rigidez y el temblor: alivian el cuadro
de cinetosis. Se absorben bien por todas las vas, se distribuyen por
66
todos los tejidos y presentan metabolismo heptico.
A este grupo tambin pertenecen la escopolamina, la hiosciamina,
el metilbromuro de homatropina y el bromuro de propantelina.
Estas drogas se utilizan:
1. En el ojo, como medriticos y ciclopljicos para fines diagnsticos,
(atropina, metilbromuro de homatropina y escopolamina).
2. En el tracto gastrointestinal, asociadas con anticidos y con agen-
tes inertes como el kaoentern para el tratamiento de los clicos e
hiposecrecin de los estados diarricos (metilbromuro de
homatropina y atropina).
3. Tambin se utilizan en el tratamiento de la lcera pptica para
disminuir las secreciones y aliviar el dolor y como preventivo en
las crisis agudas (propantelina).
4. En el sistema cardiovascular se utiliza en el tratamiento de algu-
nas arritmias.
5. En el sistema respiratorio, para disminuir la hipersecrecin bronquial
provocada por la anestesia y en el tratamiento del asma bronquial.
Reacciones adversas. Estos agentes provocan sequedad en la
boca, visin borrosa, hipotensin, taquicardia, piel caliente incluso fie-
bre. Estos efectos son ms pronunciados en los nios por lo que debe
cuidarse la administracin de las dosis exactas.
Precauciones. La hipertemia por sobredosis de anticolinrgicos
es de origen perifrico y no debe tratarse con aspirina sino con com-
presas hmedas.
Estos agentes deben utilizarse con mucho cuidado en los pa-
cientes con hipertrofia prosttica y nunca en caso de glaucoma.
Receptores histaminrgicos. Estos receptores se encuentran en la su-
perficie celular, y su agonista es la histamina, sustancia ampliamente distri-
buida en los tejidos animales y vegetales. Se distinguen 2 tipos: los recepto-
res H
1
que al ser estimulados por la histamina contraen los msculos lisos
bronquiales e intestinales, aumentan la permeabilidad capilar (formacin de
edemas) y disminuyen la conduccin aurculo-ventricular, y los receptores
H
2
a cuya estimulacin por la histamina, se le atribuye el aumento en la
frecuencia cardaca y la secrecin gstrica.
En otras respuestas estn involucrados ambos receptores, como por
ejemplo, la hipotensin debida a vasodilatacin, la accin
arritmognica y la estimulacin de las fibras nerviosas sensitivas.
Histamina. La histamina se almacena en el hombre en los
67
mastocitos, en las clulas epidrmicas, en el sistema nervioso central
y en las clulas de regeneracin rpida y se libera en las reacciones
antgeno-anticuerpo, en las reacciones anafilcticas, por algunos
frmacos y por medios fsicos (fro y radiaciones).
Slo se utiliza en microdosis como desensibilizantes y como diag-
nstico diferencial de las aquilas (falta jugo gstrico), pero su pre-
sencia en el veneno de arcnidos y serpientes que atacan al hombre
accidentalmente, puede provocar intensa cefalea, rubor, hipotensin
profunda, broncoespasmo, disnea, sabor metlico, vmitos y diarreas.
Ante estas situaciones, resulta necesario aplicar un torniquete
alrededor de la zona afectada para retardar la absorcin y adminis-
trar un antistamnico.
Drogas antihistamnicas. Producen bloqueo competitivo
reversible del receptor; evitan la aparicin de los efectos del
agonista.
Antagonista H
1
y sus acciones farmacolgicas generales.
Inhiben la formacin de edema y el prurito de la respuesta alrgica,
pero tienen poco efecto sobre la hipotensin y no contrarrestan la
broncoconstriccin alrgica (que est mediada por varios autocoides).
Son antiemticos. Tienen efecto anestsico local y sedante del SNC,
adems contrarrestan los mareos por cinetosis.
Se absorben bien por el TGI y se distribuye ampliamente por
todo el organismo; se metabolizan en el hgado. Ejemplos:
difenhidramina (benadrilina) que se presenta en jarabe, tabletas y
ampolletas, dimenhidranato (gravinol) que se presenta en tabletas,
supositorios y ampolletas (mayor efecto antiemtico), meclozina en
tabletas.
Reacciones adversas. La ms comn es la somnolencia. Pue-
den presentarse adems, incoordinacin, fatiga, visin borrosa, eu-
foria, intranquilidad, temblores y se deben a sus acciones sobre el
SNC. Los trastornos gastrointestinales como diarrea o estreimien-
to, anorexia, nuseas son posibles, as como la sequedad en la boca y
en las vas respiratorias; cefalea e hipotensin.
La meclozina y clorociclina son teratgenas.
Precauciones. Advertir al paciente que su actividad refleja es-
tar disminuida y que no debe realizar trabajos riesgosos ni conducir
autos. Se debe alejar del alcance de los nios porque puede provocar
envenenamiento mortal la ingestin de 20 a 30 tabletas.
Antagonistas H
2.
La primera droga de este grupo, la
burimamida fue sintetizada en 1972. Posteriores investigaciones
dieron a la teraputica la cimetidina que resulta poco txica.
Su accin farmacolgica fundamental es la inhibicin de la se-
68
crecin gstrica inducida por la histamina; acta selectivamente so-
bre los receptores H
2
por lo que se utiliza en el tratamiento de la
lcera pptica y otros estados hipersecretorios gstricos.
Se absorben bien por va oral, se distribuye ampliamente, (excepto
encfalo) y se excreta sin sufrir cambios, por la orina y la leche mater-
na.
Efectos adversos. Cefaleas, mialgias, fatigas, diarreas o consti-
pacin y erupciones cutneas. En pacientes ancianos o con disfuncin
renal se puede presentar confusin mental, delirio, alucinaciones,
coma, reduccin del recuento espermtico y ginecomastia en el hom-
bre, galactorrea en la mujer en tratamientos prolongados y dosis al-
tas. El retiro de la droga puede causar recadas.
Precauciones. La solucin para administrar por va parenteral
debe prepararse al momento. Por va oral debe administrarse con las
comidas para lograr una accin ms prolongada.
GUA DE ESTUDIO
1. Qu entiendes por receptor farmacolgico?
2. Cmo se clasifican los receptores farmacolgicos?
3. Explica las caractersticas generales que debe reunir un receptor.
4. Qu diferencia existe entre los trminos afinidad y actividad
intrnseca?
5. La acetil colina produce por interaccin con el receptor nicotnico
una contraccin muscular. Analiza esta afirmacin y clasifica la
droga por su actividad frente el receptor.
6. La cimetidina impide la interaccin de la histamina con los re-
ceptores H
2
. Basndote en el enunciado, clasifica el frmaco por
su actividad frente al receptor.
7. Seala, de los siguientes frmacos, el que se utiliza en el trata-
miento del glaucoma. Fundamenta tu respuesta.
a) pilocarpina b) fenilefrina c) atropina.
8. Cite 3 tipos de efectos que se produzcan por la accin de la
estimulacin de los receptores adrenrgicos.
9. Qu suceder si se administra simultneamente un agonista
adenrgico y un agonista colinrgico? Fundamente su respuesta.
10. Valora la importancia que tiene el estudio de los receptores
farmacolgicos para la compresin de la Farmacologa.