Sitios receptores 5-Hidroxitriptanaina Los receptores de la clase 5-HT3 se reconocieron por primera vez en el sistema nervioso autnomo perifrico.

Se expresan tambin en el encfalo dentro del rea postrema y el ncleo del haz solitario, sitios en los que se acoplan con reacciones de despolarizacin potentes que manifiestan desensibilizacin rpida a la exposicin sostenida a la 5-HT. El receptor 5-HT3 incrementa las corrientes de Na+ y K+, pero no parece afectar la permeabilidad al Ca2+. A nivel de la conducta, las acciones de la 5-HT sobre los receptores 5-HT3 centrales puede producir emesis y efectos antinocieeptivos; los antagonistas del receptor 5-HT3, como ondansetrn, son beneficiosos para el tratamiento de la emesis inducida por quimioterapia (Tyers y Freernan, 1992). La sustancia alucingena LSD se encuentra entre los ms interesantes compuestos que interactan con la 5-HT, primordialmente a travs de los receptores 5-HT2. En pruebas iontoforticas, LSD y 5-HT son inhibidores potentes del activador de las neuronas del rafe (5-HT), en tanto que la LSD y otras sustancias alucingenas son excitadores mucho ms potentes de las motoneuronas faciales que reciben inervacin del rafe. El efecto inhibidor de la LSD sobre las neuronas del rafe ofrece una explicacin admisible a sus efectos alucingenos, es decir, que estos efectos son resultado de depresin de la actividad en un sistema que bloquea de manera tnica a los estmulos visuales y sensoriales de otros tipos. Sin embargo, la conducta caracterstica inducida por la LSD se sigue viendo en animales que tienen destruccin de los ncleos del rafe o que se han sometido a bloqueo de la sntesis de 5-HT mediante p-clorfenilalanina. Otras pruebas contra esta explicacin de las alucinaciones inducidas por la LSD es la potenciacin de los efectos de esta sustancia mediante administracin del precursor de la 5-HT llamado 5-hidroxitriptfano. La definicin ms precisa de las diversas funciones de las vas triptaminrgicas en el sistema nervioso central espera los resultados de estudios en los que se empleen frmacos ms especficos, cuyo nmero se est incrementando de manera sostenida.

Alcaloides del cornesuelo de centeno natural y semisintetico