Farmacologa: Bloqueadores de canales de Calcio Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Antagonistas de los receptores de angiotensinaII

Los bloqueadores de los canales de calcio impiden el transporte de calcio a travs de las membranas celulares de la musculatura cardaca y lisa, lo que disminuye la contractilidad miocrdica y dilata las arterias coronarias. En condiciones fisiolgicas, un complejo proteico evita la contraccin muscular al mantener separadas la actina y la miosina . La interaccin entre estas permite la contraccin del msculo. Cuando se estimulan las clulas musculares, los iones de calcio penetran en la clula.

Aunque todos los bloqueadores de los canales de calcio ejercen este efecto en la musculatura cardaca, unos son ms efectivos para determinadas cardiopatas que otros. En general los bloqueadores de los canales de calcio pueden: Reducir la excitacin elctrica y la contraccin mecnica cardaca. Disminuir el dolor anginoso provocado por los espasmos de las arterias coronarias. Dejar reposar al tejido lesionado. Disminuir la resistencia arterial perifrica y la demanda de volumen.

CAPSULAS 10 MG

PRESENTACION

TABLETAS 30 MG

FARMACOCINETICA

ES ABSORBIDO RAPIDAMENTE CON UNA BIODISPONIBILIDAD DEL 45-68% DEBIDO A UN EFECTO DEL PRIMER PASO. SE UNE A PROTEINAS PLASMATICAS EN UN 95% LA ADMINISTRACION CON ALIMENTOS RETRASA PERO NO REDUCE SU ABSORCION

METABOLISMO

SE METABOLIZA EN EL HIGADO Y SE ELIMINA EN FORMA DE METABOLITOS EN LA ORINA Y EN MENOR CANTIDAD EN BILIS POR MEDIO DE LAS HECES

DE 2-5 HORAS VIDA MEDIA

APLICACIONES TERAPEUTICAS

HIPERTENSION ARTERIAL, INSUFICIENCIA CORONARIA, ANGINA DE PECHO CRONICA Y ESTABLE, ANGINA DE PRINZMETAL Y TRATAMIENTOS DE SINDROME DE RAYNAUD

CAPSULAS DE 10 MG DE 10MG C/8HRS

DOSIS COMPRIMIDOS 30MG C/24 HRS

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD AL NIFEDIPINO, EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA, EN CASO DE SHOCK CARDIOVASCULAR, EN ANGINA DE PECHO INESTABLE, EN LAS 4 SEM SIGUIENTES AL IAM, EN NIOS Y EN COMBINACION CON RIFAMPICINA

EFECTOS COLATERALES

EDEMA PERIFERICO, HIPOTENSION ARTERIAL, PALPITACIONES, NERVIOSISMO, INSOMNIO, VISION BORROSA, ANSIEDAD, NAUSEA, DIARREA

GENERALIDADES DEL FARMACO

CALCIOANTAGONISTA, Astudal 5 mg, 10 mg (ALMIRALL-PRODESFARMA) Norvas 5 mg, 10 mg (PFIZER CONSUMER HEALTH CARE) SU MECANISMO DE ACCION ES MEDIANTE LA UNA DILATACION DE LAS ARTERIOLAS PERIFRICAS. MEDIANTE LA DILATACION DE LAS GRANDES ARTERIAS CORONARIAS, ASI COMO EN LAS ARTERIOLAS, TANTO EN LAS ZONAS NORMALES COMO EN LAS ISQUEMICAS.
LA BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA DE LA AMLODIPINA ES DE ALREDEDOR DEL 80% TANTO EN LOS PACIENTES JVENES COMO EN LOS DE EDAD AVANZADA. LA ABSORCIN, CUANDO SE LA ADMINISTRA POR VA ORAL, SE PRODUCE A VELOCIDAD LENTA A INTERMEDIA, LO CUAL GENERA CONCENTRACIONES PICO DE LA DROGA EN SUERO ENTRE 6-8 HS DESPUS DE SU ADMINISTRACIN, INFORMA EL EXPERTO. SE DISTRIBUYE EXTENSAMENTE EN LOS DISTINTOS TEJIDOS Y SE ENCUENTRA UNIDA, EN ELEVADO PORCENTAJE A LAS PROTENAS PLASMTICAS.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

FARMACOCINETICA

METABOLISMO

SE METABOLIZA AMPLIAMENTE EN EL HGADO HASTA METABOLITOS INACTIVOS, ELIMINNDOSE POR LA ORINA HASTA EL 10% DEL FRMACO INALTERADO, Y EL 60% DE LOS METABOLITOS. EN LOS PACIENTES CON CIRROSIS LA SEMIVIDA DE ELIMINACIN ES PROLONGADA DE MODO SIGNIFICATIVO

APLICACIONES TERAPETICAS

TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL TRATAMIENTO DE ANGINA ESTABLE TRATAMIENTO DE ANGINA VASOESPSTICA (ANGINA DE PRINZMETAL O VARIANTE)

VIDA MEDIA

LA SEMIVIDA PLASMTICA DE ELIMINACIN FINAL ES DE UNAS 3550 HORAS, Y PERMITE LA ADMINISTRACIN DE UNA VEZ AL DA. DESPUS DE LA ADMINISTRACIN CONTINUADA SE ALCANZAN CONCENTRACIONES PLASMTICAS ESTABLES A LOS 7-8 DAS.

DOSIS

ADULTOS: INICIALMENTE 5 MG/DIA UNA VEZ AL DA CON UNA DOSIS MXIMA DE 10 MG/DIA. LOS EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS MXIMOS PUEDEN TARDAR VARIAS SEMANAS EN ESTABLECERSE PLENAMENTE. EN LOS PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPTICA LA DOSIS INICIAL SE DEBE REDUCIR EN UN 50% ANCIANOS: LA DOSIS INICIAL DEBE SER DE 2.5 MG UNA VEZ AL DA, AJSUTNDOSE POSTERIORMENTE EN FUNCIN DE LA RESPUESTA OBTENIDA

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICADA EN PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD A LAS DIHIDROPIRIDINAS. DEBE DE MINISTRARSE CON PRECAUCION EN PACIENTES CON SEVERA BRADICARDIA O EN FALLA CARDIACA

CONTRAINDICACIONES

ES UN POTENTE HIPOTENSOR Y NO DEBE SER ADMINISTRADO A PACIENTES CON PRESIN ARTERIAL SISTLICA < 90 MM HG INSUFICIENCIA HEPTICA: COMO CON TODOS LOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO, EN LOS PACIENTES CON ALTERACIN DE LA FUNCIN HEPTICA, LA SEMIVIDA DE LA AMLODIPINA EST PROLONGADA, YA QUE LA AMLODIPINA SE METABOLIZA POR ESTA VA, Y NO SE HAN ESTABLECIDO RECOMENDACIONES PARA SU DOSIFICACIN. EN CONSECUENCIA, EN ESTOS PACIENTES, LAS DOSIS DEBERN SER AJUSTADAS EN FUNCIN DE LA RESPUESTA INICINDOSE EL TRATAMIENTO CON DOSIS MS BAJAS QUE EN LOS ADULTOS NORMALES LA AMLODIPINA EST RELATIVAMENTE CONTRAINDICADA EN PACIENTES CON ESTENOSIS ARTICA AVANZADA YA QUE PUEDE EMPEORAR EL GRADIENTE DE PRESIN ANORMAL ASOCIADO A ESTA CONDICIN. OTRA CONTRAINDICACION ES EL EMBARAZO LA AMLODIPINA ES, POR REGLA GENERAL, BIEN TOLERADA EN DOSIS DE HASTA 10 MG/DA. SE HAN OBSERVADO REACCIONES ADVERSAS LIGERAS O MODERADAS CASI SIEMPRE RELACIONADAS CON LOS EFECTOS VASODILATADORES PERIFRICOS DEL FRMACO. LAS JAQUECAS Y EL EDEMA SON LOS DOS EFECTOS SECUNDARIOS MS FRECUENTES. TAMBIN PUEDEN APARECER DEBILIDAD, MAREOS, SOFOCOS Y PALPITACIONES Y SUELEN ESTAR RELACIONADOS CON LA DOSIS.

EFECTOS COLATERALES

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO

FARMACOCINETICA

EL FELODIPINO ES UN CALCIOANTAGONISTA QUE PROVOCA DISMINUCIN EN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFRICA Y CONSECUENTEMENTE DISMINUYE LAS CIFRAS DE TENSIN ARTERIAL. Hipertensin arterial. Angina de pecho

APLICACIONES TERAPEUTICAS DOSIS.

GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA 5 MG. DEL INTERVALO TERAPUTICO DURANTE 24 HORAS. LAS CONCENTRACIONES PLASMTICAS SON DIRECTAMENTE PROPORCIONALES A LA DOSIS DENTRO DEL INTERVALO DE DOSIS TERAPUTICAS DE 2.5-10 MG.

METABOLISMO

METABOLIZADO POR EL HGADO, Y TODOS LOS METABOLITOS IDENTIFICADOS SON INACTIVOS. APROXIMADAMENTE 70% DE LA DOSIS ADMINISTRADA ES EXCRETADA COMO METABOLITOS EN LA ORINA HIPERTENSIN: DEBE SER AJUSTADA INDIVIDUALMENTE. EL TRATAMIENTO DEBE INICIARSE CON 5 MG UNA VEZ AL DA Y,DE AUMENTARSE O AGREGARSE OTRO FRMACO ANTIHIPERTENSIVO. LA DOSIS USUAL DE MANTENIMIENTO ES 5 MG A 10 MG UNA VEZ AL DA. EN LOS PACIENTES DE EDAD AVANZADA, DEBE CONSIDERARSE UN TRATAMIENTO INICIAL CON 2.5 MG DIARIOS. ANGINA DE PECHO: LA DOSIS DEBE SER AJUSTADA INDIVIDUALMENTE. EL TRATAMIENTO DEBE INICIARSE CON 5 MG UNA VEZ AL DA Y, SI FUERA NECESARIO, LA DOSIS PUEDE AUMENTARSE HASTA 10 MG UNA VEZ AL

DOSIS EN LA HIPERTENSIN

ANGINA DE PECHO

PROPIEDADES EL FELODIPINO ES EFICAZ EN TODOS LOS GRADOS DE FARMACOLOGICAS HIPERTENSIN. PUEDE USARSE COMO MONOTERAPIA O EN COMBINACIN CON OTROS FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS COMO: BLOQUEADORES B-ADRENRGICOS, DIURTICOS O INHIBIDORES DE LA ECA, REDUCE TANTO LA PRESIN SISTLICA COMO LA DIASTLICA, Y PUEDE USARSE EN LA HIPERTENSIN SISTLICA AISLADA. EL EFECTO ANTIHIPERTENSIVO DEL FELODIPINO SE MANTIENE DURANTE LA TERAPIA CONCOMITANTE CON FRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES). TIENE EFECTOS ANTIANGINOSO Y ANTIISQUMICO DEBIDO A QUE MEJORA EL EQUILIBRIO DE APORTE/DEMANDA DE OXGENO AL MIOCARDIO. DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR CORONARIA Y AUMENTA TANTO EL FLUJO SANGUNEO CORONARIO COMO EL SUMINISTRO DE OXGENO AL MIOCARDIO, DEBIDO A LA DILATACIN TANTO DE LAS ARTERIAS COMO DE LAS ARTERIOLAS DEL EPICARDIO.
VIDA MEDIA LA REDUCCIN DE LA PRESIN SANGUNEA ES EVIDENTE DOS HORAS DESPUS DE LA ADMINISTRACIN DE LA PRIMERA DOSIS ORAL, SE MANTIENE POR LO MENOS 24 HORAS Y LA RELACIN VALLE/PICO ES CLARAMENTE SUPERIOR AL 50%. LAS CONCENTRACIONES PLASMTICAS

VOLUMEN DE DISTRIBUCION

ES ABSORBIDO COMPLETAMENTE EN EL SISTEMA GASTROINTESTINAL. LA DISPONIBILIDAD SISTMICA DEL FELODIPINO ES DE APROXIMADAMENTE 15% Y ES INDEPENDIENTE DE LA DOSIS EN EL INTERVALO DE DOSIS TERAPUTICA. SU UNIN A PROTENAS PLASMTICAS, PRINCIPALMENTE A LA ALBMINA, ES DE APROXIMADAMENTE 99%. ESTO MANTIENE LAS CONCENTRACIONES PLASMTICAS DEL FELODIPINO DENTRO DEL INTERVALO TERAPUTICO DURANTE 24 HORAS. LAS CONCENTRACIONES PLASMTICAS SON DIRECTAMENTE PROPORCIONALES A LA DOSIS DENTRO DEL INTERVALO DE DOSIS TERAPUTICAS DE 2.5-10 MG. ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD AL FELODIPINO O A ALGUNO DE LOS COMPONENTES DE LA FRMULA. INSUFICIENCIA CARDIACA DESCOMPENSADA. INFARTO AGUDO AL MIOCARDIO. ANGINA DE PECHO INESTABLE. EMBARAZO. FELODIPINO PUEDE OCASIONAR RUBOR, CEFALEA, PALPITACIONES, MAREO Y FATIGA. LA MAYORA DE ESTAS REACCIONES SON DEPENDIENTES DE LA DOSIS Y APARECEN AL PRINCIPIO DEL TRATAMIENTO, O DESPUS DE UN INCREMENTO DE LA DOSIS. EN CASO

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS COLATERALES

EFECTOS TOXICOS

EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: AUMENTO DE ENZIMAS HEPTICAS.

GENERALIDADES

CALCIOANTAGONISTA, ANTIANGINOSO Y ANTIARRTMICO CADA GRAGEA CONTIENE: CLORHIDRATO DE VERAPAMILO............ 80 MG CADA AMPOLLETA DE 2 ML CONTIENE: CLORHIDRATO DE VERAPAMILO..............5 MG

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ES INHIBIDOR DE LA ENTRADA DE LOS IONES CALCIO (BLOQUEANTE DE LOS CANALES LENTOS). AUNQUE EL MECANISMO NO EST COMPLETAMENTE CLARO, SE PIENSA QUE INHIBE LA ENTRADA DEL ION CALCIO EN ZONAS SELECCIONADAS SENSIBLES AL VOLTAJE, DENOMINADAS "CANALES LENTOS", A TRAVS DE LAS MEMBRANAS CELULARES. LAS CONCENTRACIONES DE CALCIO SRICO PERMANECEN

FARMACOCINETICA

MS DE 90% DE LA DOSIS ORAL SE ABSORBE EN FORMA RPIDA, PERO LA BIODISPONIBILIDAD SE REDUCE DE MANERA SIGNIFICATIVA EN 20 A 35% DEBIDO AL GRAN METABOLISMO DE PRIMER PASO A NIVEL HEPTICO. SU UNIN A LAS PROTENAS ES MUY ALTA (90%). SE BIOTRANSFORMA EN EL HGADO EN FORMA RPIDA, Y UNO DE SUS METABOLITOS, EL NORVERAPAMILO, TIENE EFECTOS VASODILATADORES. COMIENZA SU ACCIN 1 A 2 HORAS DESPUS DE SU INGESTIN POR VA ORAL Y EN MENOS DE DOS MINUTOS POR VA INTRAVENOSA. SE ELIMINA POR VA RENAL COMO METABOLITOS CONJUGADOS 50% EN 24 HORAS Y 70% EN UN PLAZO DE 5 DAS.

VIDA MEDIA

LA SEMI-VIDA DE ELIMINACIN DEL VERAPAMILO ES DE UNAS 2-5 HORAS DESPES DE DOSIS NICAS, AUMENTANDO A 5-12 HORAS DESPUS DE DOSIS MLTIPLES. EN LOS PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL, PUEDE EXTENDERSE HASTA LAS 14 HORAS. LA ELIMINACIN DEL VERAPAMILO TIENE LUGAR POR VA RENAL, ELIMINNDOSE EN LAS HECES TAN SOLO EL 16% DE LA DOSIS ADMINISTRADA, MENOS DEL 5% DE LA DOSIS SE EXCRETA COMO VERAPAMIL SIN ALTERAR EN LA ORINA.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

TAMBIEN INDICADO EN MANIAS Y PROFILAXIS DE MIGRAA

INDICADO PARA EL MANEJO DE HIPERTENSIN ESENCIAL. LAS TABLETAS DE VERAPAMILO ESTN INDICADAS PARA LOS SIGUIENTES PADECIMIENTOS: ANGINA. ARRITMIAS EN ASOCIACIN CON DIGITLICOS SIRVE PARA EL CONTROL DE LA CONTRACCIN VENTRICULAR Y PARA LA FIBRILACIN AURICULAR CRNICA. COMO PROFILCTICO EN TAQUICARDIAS SUPRA VENTRICULAR PAROXSTICA. VERAPAMILO INTRAVENOSO EST INDICADO PARA LA RPIDA CONVERSIN DE TAQUICARDIA SUPRA VENTRICULAR PAROXSTICA A UN RITMO SINUSAL.

DOSIS

ADMINISTRACIN ORAL (FORMULACIONES CONVENCIONALES) ADULTOS: INICIALMENTE 80 MG TRES VECES AL DA QUE PUEDEN AUMENTARSE A INTERVALOS DE UNA SEMANA HASTA 480 MG/DA DIVIDIDOS EN 3 O 4 TOMAS AUNQUE DOSIS SUPERIORES A LOS 360 MG/DA NO SUELEN PRODUCIR MAYORES BENEFICIOS PACIENTES HEPTICOS O DE PEQUEA ESTATURA: INICIALMENTE, 40 MG TRES O 4 VECES AL DA ANCIANOS: 120 MG/DIA DIVIDIDOS EN 3 TOMAS. LAS DOSIS SE AJUSTARN SEGUIDAMENTE EN FUNCIN DE LA RESPUESTA

CONTRAINDICACIONES

INSUFICIENCIA CARDACA IZQUIERDA, HIPOTENSIN (SISTLICA MENOR QUE 90 MMHG) O SHOCK CARDIOGNICO. ENFERMEDAD SINOAURICULAR (EXCEPTO SI EXISTE MARCAPASO). BLOQUEO AURICULOVENTRICULAR DE 2 O 3 GRADO. PACIENTES CON ALETEO O FIBRILACIN AURICULAR QUE TENGAN UN TRACTO AURICULOVENTRICULAR ACCESORIO DE CONDUCCIN

EFECTOS COLATERALES

EDEMA PERIFRICO, BRADICARDIA DE MENOS DE 50 LATIDOS POR MINUTO, RARA VEZ BLOQUEO A-V DE SEGUNDO O TERCER GRADO, PALPITACIONES, DOLOR TORCICO. PUEDE APARECER: DIFICULTAD RESPIRATORIA, TOS O SIBILANCIA (POR POSIBLE INSUFICIENCIA CARDACA CONGESTIVA O EDEMA PULMONAR) COMO TAMBIN NUSEAS, CEFALEAS, MAREOS, Y CANSANCIO NO HABITUAL, CONSTIPACIN. MUY RARA VEZ SE OBSERVA RASH CUTNEO (REACCIN ALRGICA), AGITACIN O DEBILIDAD Y HASTA DESMAYOS (HIPOTENSIN EXCESIVA). SE ELIMINA PRINCIPALMENTE POR METABOLISMO HEPTICO, PRESENTANDO UNA SEMIVIDA DE ELIMINACIN DE 4,5-12 HORAS.

METABOLISMO

CAPTOPRIL
GENERALIDADES HIPERTENSIN ARTERIAL. INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA. NEFROPATA DIABTICA (INSULINODEPENDIENTES TANTO EN NORMOTENSOS COMO HIPERTENSOS).

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

INFARTO DE MIOCARDIO (EN EL POSTINFARTO DESPUS DE 72 HORAS DE ESTABILIDAD HEMODINMICA QUE HAYAN PRESENTADO INSUFICIENCIA CARDIACA O CON EVIDENCIA DE FRACCIN DE EYECCIN DISMINUIDA). ANTIHIPERTENSIVO INHIBIDOR DE LA ECA

FARMACOCINETIC A

ACCIN ANTIHIPERTENSIVA:INHIBE LA ENZIMA CONVERTIDORA EN ANGIOTENSINA (ECA), PREVINIENDO LA CONVERSIN PULMONAR DE ANGIOTENSINA I A ANGIOTENSINA II, UN POTENTE VASOCONSTRICTOR. AL REDUCIR LA FORMACIN DE ANGIOTENSINA II DISMINUYE LA RESISTENCIA PERIFRICA ARTERIAL, CON LO CUAL DISMINUYE LA SECRECIN DE ALDOSTERONA, AS SE REDUCE EL SODIO Y LA RETENCIN DE AGUA, BAJANDO LA PRESIN DE LA SANGRE. ACCIN REDUCTORA DE LA CARGA CARDIACA: DISMINUYE LA RESISTENCIA SISTMICA VASCULAR (POSCARGA) Y LA PRESIN CAPILAR PULMONAR EN CUA (PRECARGA), AS SE INCREMENTA EL RENDIMIENTO CARDIACO EN PACIENTES CON ATAQUE CONGESTIVO DEL CORAZN.

EFECTOS COLATERALES

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: VRTIGOS, DESMAYOS. CARDIOVASCULARES: TAQUICARDIA , HIPOTENSIN, ANGINA DE PECHO, PERICARDITIS, INFARTO AL MIOCARDIO. DERMATOLGICAS: URTICARIA, RASH MACULOPAPULAR, PRURITO. GENITOURINARIAS: PROTEINURIA, SNDROME NEFRTICA, GLOMERULOPATA, FALLA RENAL, AUMENTO URINARIO. METABLICOS: HIPERCALCEMIA. OTROS: DISMINUCIN EN EL GUSTO (DISGEUSIA), FIEBRE, ANGIOEDEMA DE CARA Y EXTREMIDADES, TOS. NOTA: EL MEDICAMENTO DEBE SUSPENDERSE SI OCURRE NEUTROPENIA O FALLA RENAL.

METABOLISMO

CERCA DEL 50% DEL CAPTOPRIL ES METABOLIZADO EN EL HGADO. EL CAPTOPRIL Y SUS METABOLITOS SON EXCRETADOS PRINCIPALMENTE POR ORINA, PEQUEAS CANTIDADES SE EXCRETAN EN HECES. LA DURACIN DEL EFECTO ES USUALMENTE DE 2-6 HORAS, STE PUEDE INCREMENTAR CON DOSIS MAYORES. EL TIEMPO DE VIDA MEDIA ES MENOR DE 3 HORAS. LA DURACIN DE LA ACCIN PUEDE INCREMENTAR EN PACIENTES CON DISFUNCIN RENAL. EN GENERAL, LA DOSIS HABITUAL NO DEBE EXCEDER DE 150 MG/DA. LA DOSIS MXIMA DIARIA NO DEBE SOBREPASAR DE 450 MG/DA. EN LA HIPERTENSIN ARTERIAL: LA DOSIS INICIAL ES DE 50 MG UNA VEZ AL DA, O 25 MG DOS VECES AL DA.

VIDA MEDIA

DOSIS

CONTRAINDICAC EL CAPTOPRIL EST CONTRAINDICADO EN PACIENTES QUE SE IONES SABEN HIPERSENSIBLES AL MEDICAMENTO Y A OTROS INHIBIDORES DE LA ECA. EL CAPTOPRIL DEBE SER USADO CUIDADOSAMENTE EN PACIENTES CON DAO RENAL O ALGUNA ENFERMEDAD VASCULAR COLGENA Y EN PACIENTES QUE ESTN TOMANDO DROGAS QUE DEPRIMAN LA RESPUESTA INMUNE Y LOS LEUCOCITOS, DICHOS PACIENTES ESTN EN RIESGO DE DESARROLLAR NEUTROPENIA, ESPECIALMENTE SI TIENEN

APLICACIONES TERAPEUTICAS

EL EFECTO HIPOTENSOR SE VE AUMENTADO CON MEDICAMENTOS DEL TIPO DE DIURTICOS, INHIBIDORES DE CALCIO, BETA-BLOQUEADORES ADRENRGICOS, VASODILATADORES, LIBERADORES DE RENINA, BLOQUEADORES GANGLIONARES BARBITRICOS, ALCOHOL, NARCTICOS, FENFLURAMINA Y DIAZXIDO. SE OBSERVA DISMINUCIN DEL EFECTO HIPOTENSOR CON AINES, COLESTIRAMINA. LOS MEDICAMENTOS AHORRADORES DE POTASIO SLO SE DEBEN ADMINISTRAR CON PRECAUCIN, DEBIDO A QUE PUEDEN PRESENTAR UN AUMENTO DE POTASIO SRICO. CON LA ADMINISTRACIN CONCOMITANTE DE CORTICOSTEROIDES, ACTH Y KETANSERINA, PUEDE OCASIONARSE HIPOCALIEMIA Y DEFICIENCIAS DE OTROS ELECTRLITOS. CON EL TRATAMIENTO CONCOMITANTE DE CAPTOPRIL Y/O TIAZIDAS SE HA OBSERVADO ELEVACIN DE LA CONCENTRACIN DE LITIO SRICO. LA INDOMETACINA PUEDE DISMINUIR EL EFECTO ANTIHIPERTENSIVO DEL CAPTOPRIL SOBRE TODO EN PACIENTES CON RENINA BAJA.

PRESENTACION

TABLETAS DE 10 MG

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ES UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE ANGIOTENSINA l (ECA)

FARMACOCINETICA

DESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL SE OBSERVAN CONSENTRACIONES MAXIMAS AL CABO DE UNA HORA, APARTIR DE DATOS DE EXCRESION URINARIA, SE DEDUCE QUE ENALAPRIL SE ABSORBE EN 60% APROXIMADAMENTE, LA ABSORCION NO SE VE AFECTADA POR PRESENCIA DE ALIMENTOS EN TRACTO DIGESTIVO SE ABSORBE PRINCIPALMENTE EN HIGADO, SU VIA DE ELIMINACION ES EN VIA RENAL Y EN HECES

METABOLISMO

VIDA MEDIA

3-4 HORAS

APLICACIONES TERAPEUTICAS

HIPERTENSION ARTERIAL EN TODOS SUS GRADOS, INSUFICIENCIA CARDIACA

DOSIS

LA DOSIFICACION SE ESTABLECERA DE ACUERDO AL CUADRO CLINICO DEL PACIENTE Y A CRITERIO MEDICO COMO ORIENTACION SE ACONSEJA DE 5-10MG POR DIA HASTA LOGRAR LA DOSIS DE MANTENIMIENTO

CONTRAINDICACIONES

EN NIOS, HIPERSENSIBILIDAD AL COMPONENTE, HIPOTENSION, PACIENTES CON INS. RENAL, EMBARAZO Y LACTANCIA, Y DE FORMA SUPERVISADA EN PACIENTES CON DAO HEPATICO

EFECTOS COLATERALES

TOS, VERTIGO, CEFALEA, DIARREA, FATIGA, NAUSEA , RASH, HIPOTENSION

HIPOTENSION MODERADA, BRADICARDIA, HIPERCALEMIA

EFECTOS TXICOS

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINAII

LOSARTAN
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
APLICACIN TERAPEUTICA

PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN

PARA REDUCIR EL RIESGO DE MORBILIDAD Y MORTALIDAD CARDIOVASCULAR AL REDUCIR LA INCIDENCIA COMBINADA DE MUERTE CARDIOVASCULAR, APOPLEJA E INFARTO DEL MIOCARDIO EN PACIENTES HIPERTENSOS CON HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA. PARA RETARDAR LA PROGRESIN DE ENFERMEDAD RENAL DETERMINADA POR LA REDUCCIN EN LA INCIDENCIA COMBINADA DE DUPLICACIN DE CREATININA SRICA, ENFERMEDAD RENAL TERMINAL (NECESIDAD DE DILISIS O TRASPLANTE DE RIN) O MUERTE; Y PARA REDUCIR LA PROTEINURIA. PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA, CUANDO EL TRATAMIENTO CON UN INHIBIDOR DE LA ECA YA NO SE CONSIDERA APROPIADO. NO SE RECOMIENDA CAMBIAR A TRATAMIENTO CON LOSARTN A PACIENTES

VIDA MEDIA

PUEDE SER ADMINISTRADO CON OTROS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS (POR EJEMPLO, DIURTICOS, BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO, BLOQUEADORES ALFA O BETA Y AGENTES DE ACCIN CENTRAL), AS COMO CON INSULINA Y OTROS AGENTES HIPOGLUCMICOS COMNMENTE UTILIZADOS. INSUFICIENCIA CARDIACA: LA DOSIFICACIN INICIAL ES DE 12.5 MG UNA VEZ AL DA. GENERALMENTE, ESA DOSIS SE DEBE AJUSTAR A INTERVALOS DE UNA SEMANA (A 12.5 MG DIARIOS, 25 MG DIARIOS, 50 MG DIARIOS) HASTA LA DOSIS DE MANTENIMIENTO USUAL DE 50 MG UNA VEZ AL DA, SEGN LO VAYA TOLERANDO EL PACIENTE.

DOSIS

ENF. RENAL EN ADS. CON HIPERTENSIN Y DIABETES TIPO 2 CON PROTEINURIA 0,5 G/DA. INICIAL HABITUAL: 50 MG/DA, AL MES PUEDE AUMENTARSE HASTA 100 MG/DA SEGN RESPUESTA. - INSUF. CARDIACA CRNICA EN ADS. CUANDO IECA NO SON APROPIADOS POR INCOMPATIBILIDAD (TOS EN ESPECIAL) O CONTRAINDICACIN, CON FRACCIN DE EYECCIN DEL VENTRCULO IZDO. 40% Y TTO. DE INSUF. CARDIACA ESTABLE (ESTABILIZADOS CON IECA NO DEBEN CAMBIAR A LOSARTN). INICIAL HABITUAL: 12,5 MG/DA; INCREMENTAR A INTERVALOS SEMANALES (12,5 MG/DA, 25 MG/DA, 50 MG/DA, 100 MG/DA HASTA MX. 150 MG/DA), SEGN TOLERABILIDAD. - REDUCCIN DEL RIESGO DE ACV EN HIPERTENSOS CON HIPERTROFIA VENTRICULAR IZDA. CONFIRMADA POR ECG. INICIAL HABITUAL: 50 MG/DA; SEGN RESPUESTA, AADIR DOSIS BAJA DE HIDROCLOROTIAZIDA Y/O AUMENTAR LOSARTN HASTA 100 MG/DA.

CONTRAINNDICACIONES

PRECAUCIONES ADEMS: RIESGO DE HIPOTENSIN AUMENTADO CON: ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS, ANTIPSICTICOS, BACLOFENO, AMIFOSTINA. NO ACONSEJABLE CON: FRMACOS QUE AUMENTAN NIVELES DE K (HEPARINA). PRECAUCIN CON: LITIO (CONTROLAR NIVEL). EFECTO ANTIHIPERTENSIVO ATENUADO POR: AINE (INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2, AAS A DOSIS ANTIINFLAMATORIAS, Y AINE NO SELECTIVOS), ADEMS PRECAUCIN (ESPECIALMENTE EN ANCIANOS), HIDRATAR ADECUADAMENTE Y VIGILAR FUNCIN RENAL TRAS INICIAR TTO. Y DESPUS PERIDICAMENTE, DEBIDO AL MAYOR RIESGO ALTERACIN DE FUNCIN RENAL

NO RECOMENDADO EN 1 ER TRIMESTRE,LACTANCIA

EFECTOS TOXICOS

DOLOR ABDOMINAL, NUSEAS, DIARREA, DISPEPSIA; ASTENIA, FATIGA, DOLOR EN EL PECHO; CALAMBRE MUSCULAR, DOLOR DE ESPALDA, DOLOR DE PIERNA, MIALGIA; CEFALEA, MAREOS; DISFUNCIN RENAL, I.R.; TOS, INFECCIN DE LAS VAS RESPIRATORIAS ALTAS; HIPERPOTASEMIA, LEVE REDUCCIN DEL HEMATOCRITO Y HEMOGLOBINA, HIPOGLUCEMIA.

METABOLISMO

TANTO LA EXCRECIN BILIAR 58% COMO LA URINARIA 35% CONTRIBUYEN A LA ELIMINACIN DE LOSARTN Y DE SUS METABOLITO LA ADICIN DE HIDROCLOROTIAZIDA, UN DIURTICO QUE AUMENTA LA EXCRECIN DE SODIO, CLORO Y AGUA, TIENE UN EFECTO ADITIVO SOBRE LA PRESIN ARTERIAL EN PACIENTES HIPERTENSOS.

EFECTOS COLATERALES

CARDIOVASCULARES: HIPOTENSIN (SOBRE TODO EN PACIENTES CON HIPOVOLEMIA O TRATADOS CON DIURTICOS), HIPOTENSIN ORTOSTTICA, EDEMA, PALPITACIONES. SISTEMA NERVIOSO: MAREOS, CEFALEA, ASTENIA, INSOMNIO. HIPERPOTASEMIA: SOBRE TODO EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL CRNICA, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA O QUE TOMAN OTROS MEDICAMENTOS (VER INTERACCIONES). RESPIRATORIOS: TOS, INFECCIN RESPIRATORIA DE VAS ALTAS, CONGESTIN NASAL. LA INCIDENCIA DE TOS SECUNDARIA A ARA-II ES MENOR QUE LOS IECA. OTROS: DIARREA, DOLOR ABDOMINAL, NUSEAS, MIALGIA, AUMENTO DE TRANSAMINASAS. ASOCIADOS A HIDROCLOROTIAZIDA: HIPOPOTASEMIA, HIPONATREMIA, HIPERURICEMIA, HIPERGLUCEMIA, GLUCOSURIA, ALCALOSIS HIPOCLORMICA, ATAQUES DE GOTA. EXCEPCIONALMENTE CITOPENIAS Y REACCIONES CUTNEAS ALRGICAS