Está en la página 1de 35

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA AREA: CIENCIAS DE LA SALUD PROGRAMA: MEDICINA FARMACOLOGIA II

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA AREA: CIENCIAS DE LA SALUD PROGRAMA: MEDICINA FARMACOLOGIA II QUIMIOTERAPIA

QUIMIOTERAPIA

Haga clic para modificar el estilo de

subtítulo del patrón

ANTIBACTERIANA

PROF. HAYDEE CALLES Julio 2011

4/19/12

contenido

 Concepto: Antibiótico, Infección  RESISTENCIA BACTERIANA  Clasificación General.  Clasificación: Mecanismo de acción Β-lactamicos
 Concepto: Antibiótico, Infección
 RESISTENCIA BACTERIANA
 Clasificación General.
 Clasificación: Mecanismo de acción
Β-lactamicos y no B- lactamicos.
Macrolidos
Quinolonas
Aminoglucosidos

Tetraciclinas

4/19/12

QUE ES UN ANTIBIOTICO
QUE ES UN ANTIBIOTICO

4/19/12

QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA

QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA Antibiótico “Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y
Antibiótico “Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que
Antibiótico
“Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la
propiedad
de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”.
QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA Antibiótico “Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y

Infección

Acción deletérea de microorganismos sobre seres vivos

superiores ocasionando daño o malestar que puede llegar a provocar la muerte.

QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA Antibiótico “Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y

4/19/12

AGENTES ANTIMICROBIANOS
AGENTES
ANTIMICROBIANOS
AGENTES ANTIMICROBIANOS AGENTES Infectante Infectado Huésped 4/19/12 Vector o

AGENTES

Infectante

Infectado

Huésped

AGENTES ANTIMICROBIANOS AGENTES Infectante Infectado Huésped 4/19/12 Vector o

4/19/12

Vector o

AGENTES ANTIMICROBIANOS
AGENTES
ANTIMICROBIANOS

Antibiótico ideal

AGENTES ANTIMICROBIANOS Antibiótico ideal Toxicidad Selectiva Inocuidad sobre el agente Infectado Bajo Costo Efectividad Comprobada 4/19/12
AGENTES ANTIMICROBIANOS Antibiótico ideal Toxicidad Selectiva Inocuidad sobre el agente Infectado Bajo Costo Efectividad Comprobada 4/19/12
 

Toxicidad Selectiva

Inocuidad sobre el agente Infectado

Bajo Costo

Efectividad Comprobada

4/19/12

AGENTES

ANTIMICROBIANOS

RESISTENCIA BACTERIANA

AGENTES ANTIMICROBIANOS RESISTENCIA BACTERIANA ORIGEN DE LA RESISTENCIA GENETICO: Resistencia cromosómica Resistencia Extracromosómica NO GENETICO La

ORIGEN DE LA RESISTENCIA

GENETICO: Resistencia cromosómica Resistencia Extracromosómica

NO GENETICO

La resistencia es una consecuencia de la capacidad de las bacterias, de evolucionar y adaptarse al
La resistencia es una consecuencia de la
capacidad de las bacterias,
de evolucionar y adaptarse al medio en que
habitan.
Es un fenómeno creciente caracterizado por una

refractariedad

parcial o total de los microorganismos al efecto del

4/19/12

AGENTES

ANTIMICROBIANOS

MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA

AGENTES ANTIMICROBIANOS MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA  Producción de enzimas destructivas.  Modificación de la permeabilidad
 Producción de enzimas destructivas.  Modificación de la permeabilidad celular.  Alteración de los receptores
 Producción de enzimas destructivas.
 Modificación de la permeabilidad celular.
 Alteración de los receptores para el antibiótico.
 Desarrollo de vía
Metabólica alterada.
 Formación de enzimas que alteran la función del
antibiótico.

4/19/12

AGENTES

ANTIMICROBIANOS

AGENTES ANTIMICROBIANOS CLASIFICACION GENERAL Bacteriostáticos: Bactericidas: Fármacos Fármacos que inhiben que producen la muerte temporalmente el

CLASIFICACION GENERAL

AGENTES ANTIMICROBIANOS CLASIFICACION GENERAL Bacteriostáticos: Bactericidas: Fármacos Fármacos que inhiben que producen la muerte temporalmente el

Bacteriostáticos:

   

Bactericidas:

Fármacos

Fármacos

que

inhiben

que producen la muerte

temporalmente

el

del

crecimiento

o

desarrollo

microorganismo.Beta

de algún microorganismos.

lactamicos ( penicilinas

(Tetraciclinas

(Tetraciclinas sulfonamidas)

sulfonamidas)

 

y

y

cefalosporinas)

y

 

aminoglucósidos.

4/19/12

A GENTES ANTIMICROBIANOS
A GENTES ANTIMICROBIANOS
MECANISMO DE ACCION Inhiben la síntesis de la pared celular. Afectan la función de la membrana
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la síntesis de la pared celular.
Afectan la función de la membrana
citoplasmática
Inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosomal.
Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos.

4/19/12

AGENTES

ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACION SEGÚN SU

MECANISMO DE ACCION

Inhibición de la síntesis de la pared celular Beta lactamicos ( penicilinas, cefalosporinas, carbepenes) No Beta lactamicos (Bacitracina, Vancomicina, Cicloserina)

Inhibición de la función de la membrana celular

Anfotericina B, Azoles, Polienos, Polimixinas

Inhibición de la síntesis de proteína Aminoglucósidos Tetraciclinas Macrolidos Cloranfenicol Lincosaminas

Inhibición de la síntesis de ácidos nucleícos Quinolonas

4/19/12

AGENTES
AGENTES

ANTIMICROBIANOS

los sitios blanco de acción para los antimicrobianos

AGENTES ANTIMICROBIANOS los sitios blanco de acción para los antimicrobianos 4/19/12

4/19/12

AGENTES
AGENTES

1.ANTIBIÓTICOS BETA

ANTIMICROBIANOS

AGENTES 1.ANTIBIÓTICOS BETA ANTIMICROBIANOS LACTAMICOS Alexander Fleming 1928 Hongo ( penicillium notatum) Los antibióticos betalactámicos, actúan

LACTAMICOS

AGENTES 1.ANTIBIÓTICOS BETA ANTIMICROBIANOS LACTAMICOS Alexander Fleming 1928 Hongo ( penicillium notatum) Los antibióticos betalactámicos, actúan

Alexander Fleming 1928 Hongo (penicillium notatum)

Los antibióticos betalactámicos, actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana, y son los más utilizados en la práctica clínica.

AGENTES 1.ANTIBIÓTICOS BETA ANTIMICROBIANOS LACTAMICOS Alexander Fleming 1928 Hongo ( penicillium notatum) Los antibióticos betalactámicos, actúan

4/19/12

Penicilinas naturales
Penicilinas naturales
 Penicilina G  Penicilina V Espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido
 Penicilina G
 Penicilina V
Espectro reducido, activas contra Gram
positivos. Sensibles pH ácido

4/19/12

PENICILINAS SEMISINTETICAS: AMINOPENICILINAS  Ampicilina: De amplio espectro Se puede administrar por vía oral. Sus características
PENICILINAS SEMISINTETICAS:
AMINOPENICILINAS
 Ampicilina: De amplio espectro
Se
puede
administrar
por
vía
oral.
Sus
características farmacocinéticas son similares a los
de la bencilpeniclina.
 Amoxicilina: Los alimentos no interfieren en la
absorción oral, se absorbe mas rápidamente y
alcanza concentraciones mas elevadas. Es mas
activa frente a especies de streptococcus y
Salmonella. Se utiliza en terapia combinada para
erradicación del helicobacter pilori.

4/19/12

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: AMPLIO ESPECTRO
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: AMPLIO ESPECTRO
CARBOXIPENICILINAS  Carbenicilina: No se absorbe por vía oral. Solo IM, IV IA, IP.  Ticarcilina:
CARBOXIPENICILINAS
 Carbenicilina: No se absorbe por vía oral. Solo
IM, IV IA, IP.
 Ticarcilina: 2
4
veces
mas
activa que
la
carbenicilina. Es inactivada por penicilinasas.
UREIDOPENICILINAS
Piperacilina: IM e IV.
Azlocilina: 10 veces mas potente que la
4/19/12

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA

LACTAMASAS

DIMETOXIFENILPENICILINAS:

Meticilina: activo frente a Stafilococcus aureus.

No se utiliza en infecciones por gramnegativos. Se administra por vía parenteral.

ETOXINAFTILPENICILINAS:

Nafcilina:

Se administra por via parenteral y oral

Se usa en infecciones mixtas por Streptococcus

y stafilococcus

4/19/12

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA

LACTAMASAS

ISOXAZOXIL PENICILINAS:

Cloxacilina: Se absorbe por vía oral.

Se

usa

en

infecciones

mixtas

por

Streptococcus y stafilococcus.

Oxacilina: se emplea por vía oral en ayunas

4/19/12

-lactámicos: cefalosporinas

Cefalosporinas

de

Cefazolina,

Cefalexina.

Gram positivos.

generación:

Espectro

reducido

a

Cefalosporinas

de

Cefuroxima,

Cefoxitina.

actividad frente

a

generación:

Aumento

de

la

Gram

negativos

(Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas

de

y

generación:

Cefotaxima,

Cefpiramida,

Mayor

actividad

frente

a

bacilos

Gram

negativos,

4/19/12

incluso

NO -lactámicos. Inhibidores de la pared celular

Inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-
Inhiben enzimas biosintéticas
Fosfomicina: bloquea la formación del ácido
N-acetilmurámico.
Cicloserina: inhibe la incorporación de D-
alanil-D-alanina al PG.
Se combinan con moléculas “carrier”

4/19/12

2.TETRACICLIN

AS Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo

hidronaftaceno

2.TETRACICLIN AS Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno M.A; inhiben la
2.TETRACICLIN AS Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno M.A; inhiben la
M.A; inhiben la síntesis de proteínas , bacteriostáticas para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas. Actúan a
M.A; inhiben la síntesis de
proteínas , bacteriostáticas
para muchas bacterias
grampositivas y gramnegativas.
Actúan a nivel del ribosoma
bacteriano, ya que unen de
unen de forma reversible y
transitoria a la subunidad 30S
del Ribosoma.

4/19/12

CLASIFICACIÓN DE LAS TETRACICLINAS

CLASIFICACIÓN DE LAS TETRACICLINAS Según la duración de la acción se dividen en tres grupos: 
Según la duración de la acción se dividen en tres grupos:  Acción corta: Semivida de
Según la duración de la acción se dividen en tres
grupos:
 Acción corta: Semivida de 8 horas
Oxitetraciclina – Tetraciclina
 Acción Intermedia: Semivida de 14 horas
Metaciclina.
 Acción Prolongada: Semivida 18 a 24 horas

Doxiciclina - Minociclina

.

4/19/12

3.MACROLIDOS
3.MACROLIDOS
Se encuentran constituidos por un anillo de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros, al que se
Se encuentran constituidos por un anillo de
lactosa macrocíclico formado por muchos miembros,
al que se van a unir uno o más desoxiazúcares. La
diferencia entre los compuestos de esta familia va a
estar dada por la cantidad de átomos que componen
la molécula (12-22 C).

4/19/12

3.MACROLIDO

3.MACROLIDO S Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica mediante su unión reversible a la subunidad

S

3.MACROLIDO S Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica mediante su unión reversible a la subunidad

Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica mediante su unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma. Pueden ser bacteriostáticos y bactericidas

 

La clasificación se basa en el numero de

átomos de carbono

que contenga el

anillo de lactosa:

MACROLIDOS DE 14 ATOMOS DE

CARBONO : ERITROMICINA,

OLEANDOMICINA

MACROLIDOS DE 15 ATOMOS DE

CARBONO: AZITROMICINA

4/19/12

4. AMINOGLUCOSIDOS
4. AMINOGLUCOSIDOS
Constan de un anillo aminociclitol al cual se unen dos o más azúcares. Antibióticos bactericidas, muy
Constan de un anillo aminociclitol al cual se unen dos
o más azúcares.
Antibióticos bactericidas, muy activos especialmente
frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios. Su sitio intracelular de acción
es la subunidad ribosómica 30s, que provoca error de
lectura del RNA-mensajero con producción de una
proteína anómala, la cual unido a las alternativas
funcionales de la membrana, (induce fuga de sodio,
potasio y otros componentes esenciales) producen la
muerte bacteriana.

4/19/12

4. AMINOGLUCOSIDOS
4. AMINOGLUCOSIDOS
 Estreptomicina  Neomicina  Kanamicina  Gentamicina  Tobramicina  Dibekacina
 Estreptomicina
 Neomicina
 Kanamicina
 Gentamicina
 Tobramicina
 Dibekacina

Amikacina

4/19/12

5.

5. QUINOLONAS Son antibióticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones

QUINOLONAS

Son antibióticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia
Son antibióticos
de
amplio
espectro
y
especialmente utilizados
en
infecciones
urinarias y en infecciones por Escherichia coli y
Salmonella.
M.A : se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene
el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión
del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la
replicación del DNA. (topoisomerasa II)

4/19/12

5. QUINOLONAS
5. QUINOLONAS
5. QUINOLONAS Estas se clasifican en Fluoradas y no Fluoradas, la mayoría de las quinolonas usadas
Estas se clasifican en Fluoradas y no Fluoradas, la mayoría de las quinolonas usadas en la
Estas se clasifican en Fluoradas y no Fluoradas, la
mayoría de las quinolonas usadas en la clínica son
del grupo de las fluorquinolonas, caracterizadas por
tener un grupo fluoruro en el anillo central,
normalmente en posición 6.
Actualmente existen cuatro generaciones de
quinolonas :
ácido nalidíxico
Ciprofloxacino
• Ofloxacino
• Moxifloxacino

Levofloxacino

4/19/12

6.ANFENICOLE

6.ANFENICOLE S Incluye a dos fármacos: CLORANFENICOL Y TIANFENICOL El cloranfenicol es un derivado nitrado en

S

Incluye a dos fármacos:

CLORANFENICOL Y TIANFENICOL

El cloranfenicol es un derivado nitrado en posición p del anillo bencénico, este grupo nitro es sustituido por un grupo

6.ANFENICOLE S Incluye a dos fármacos: CLORANFENICOL Y TIANFENICOL El cloranfenicol es un derivado nitrado en

sulfometil en el tianfenicol.

la

síntesis

M.A: Inhiben

de proteínas,

se unen

de

forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas

bacterianos.

4/19/12

7.OTROS
7.OTROS

ANTIBIOTICOS:

7.OTROS ANTIBIOTICOS :  LINCOSAMIDAS: lincomicina y clindamicina Son derivados alquílicos de la prolina unidos a

LINCOSAMIDAS: lincomicina y

clindamicina

Son derivados alquílicos de la prolina unidos a

un derivado de octosa que lleva un grupo sulfuro.

El

derivado

clorado:

bacteriostáticos .

CLINDAMICINA.

Son

M.A;

Inhiben la

peptidil

transferasa y la

translocación, se detiene la síntesis de proteínas en la subunidad 50S ribosomal.

4/19/12

8.ANTISEPTICOS

8.ANTISEPTICOS URINARIOS Las sulfonamidas fueron los 4/19/12 

URINARIOS

Las

sulfonamidas

fueron

los

4/19/12

8. SULFONAMIDAS
8. SULFONAMIDAS
Tienen un efecto bacteriostático. Estos fármacos son análogos del ácido paraaminobenzóico (PABA) ,actúan como antagonistas competitivos
Tienen un efecto bacteriostático. Estos fármacos son
análogos del ácido paraaminobenzóico (PABA) ,actúan
como antagonistas competitivos de éste, que es necesario
para la síntesis del acido fólico bacteriano.
Las sulfonamidas también inhiben la dihidroteroato
sintetasa que es necesaria para la incorporación del PABA
al ácido dihidroteróico que es el precursor del ácido fólico
ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA:
Sulfisoxazol.
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Sulfametizol
SULFONAMIDAS TÓPICAS:
Sulfacetamida
Suldadiazina argéntica
Mafenida.
SULFONAMIDAS DE ACCIÓN PROLONGADA: SULFADOXINA

4/19/12

GRACIAS…… felices vacaciones

GRACIAS…… felices vacaciones 4/19/12

4/19/12