Aciclovir

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Que es?

El aciclovir es un frmaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen

El herpes genital El herpes bucal

El herpes zster Este frmaco impide la replicacin viral La varicela disminuyendo la extensin y duracin de la enfermedad La mononucleosis 4/18/12 infecciosa.

Historia
La farmacloga Gertrude Belle Elion y George H. Hitchings recibieron el Premio Nobel de Medicina en 1988 debido, en parte, al desarrollo de este compuesto.

El aciclovir fue considerado el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es extremadamente selectivo y posee un bajo nivel en citotoxicidad. Se iniciaron las pruebas clnicas en 1977, que condujeron en el ao 1982 a la produccin del aciclovir 4/18/12 tpico.

Estructura

El aciclovir es un anlogo de la guanina.

Su estructura difiere de otros anlogos de nuclesidos en que contiene slo una parte de ste ya que el anillo glucdico est reemplazado por una cadena abierta

Se considera una prodroga, debido a que su forma original es inactiva, y sus metabolitos son las sustancias antivirales activas.

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Farmacocintica
Vas de administracin

El aciclovir se usa principalmente por va oral mediante formulaciones en comprimidos y suspensin para el uso peditrico.

Tambin se administra por va tpica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.

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Absorcin

Debido a su baja solubilidad, la absorcin del aciclovir por va oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variacin por las heces). La absorcin cutnea es mnima. La biodisponibilidad de la administracin va oral del aciclovir vara entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis

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Distribucin

El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo lquido cefalorraqudeo y placenta.

El volumen de distribucin equivale al del agua corporal total. La concentracin del aciclovir en el lquido cefalorraqudeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentracin plasmtica.

La semivida plasmtica despus de la administracin oral de aciclovir, vara entre 2,5 a 3,3 horas
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Metabolismo y metabolitos

Se metaboliza en el hgado, siendo el metabolito resultante el 9carboximetilguanina

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Excrecin

El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secrecin tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal.
La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil)guanina

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Uso Clnico

El uso del aciclovir est indicado en las infecciones producidas por herpes simple tipo 1 y 2: estomatitis herptica herpes labial, herpes genital queratitis encefalitis herptica en su primera aparicin como en

Tanto 4/18/12

El aciclovir se usa tambin en las infecciones producidas por el virus de la varicela zoster (VVZ), tanto en la varicela como en el herpes zster o culebrilla, especialmente en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use precozmente

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Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son los beneficios teraputicos, especialmente si se comienza su uso durante el prdromo de la enfermedad, es decir, durante sus primeros sntomas.

El uso profilctico del aciclovir permite prevenir o reducir significativamente las infecciones por herpes virus en pacientes inmunocompetentes.

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Efectos Adversos

Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia ms frecuente:

nuseas vmitos cefalea diarrea Dolor abdominal.

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Y con una incidencia menos frecuente:

Insuficiencia renal aguda (Esta complicacin es ms frecuente con el uso de las formas parenterales, la administracin rpida, el uso concomitante con otros medicamentos nefrotxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada).

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