Internado Psiquiatra 2010

BZD se une al R Gaba, y abre el canal de cloro, hiperpolarizando la neurona Haciendola menos exitable inhibiendo la descarga electrica de esta neurona postsinaptica

Nombre Midazolam Medazepan Triazolam Oxazepam Lormetazepan Temazepam Alprazolam Bromazepam Lorazepam

Marca
Dormicum Nobritol Halcion Adumban Loramet Tenso Trankimazin Lexatin Dival Rohipnol Mogadon Valium Sedotime Tranxilium

Vida media (h)

1-3 1-2 2 4 - 13 8 - 10 8 - 12 6 - 20 10 - 20 10 - 20

Flunitrazepam
Nitrazepam Diazepam Ketazolam Clorazepato

15 - 30
18 - 30 20 - 100 6 - 25 20 - 60

Vas de administracin
Oral: es la va ms utilizada para las benzodiazepinas, ya que son molculas con buena absorcin en el tubo digestivo.

Sublingual: es una va ms directa para la llegada a la circulacin sistmica. Las drogas utilizadas en esta va son lorazepm, alprazolm y clonazepm

Intramuscular: La benzodiazepina de eleccin para el uso intramuscular es el lorazepm. Tambin se utiliza el midazolm como hipntico. El resto tiene una absorcin imprecisa por esta va.

Endovenosa: Se utiliza en situaciones de agitacin extrema para lograr una sedacin rpida: diazepm, lorazepm, midazolm

IMPORTANCIA CLNICA DE LA VIDA MEDIA DE ELIMINACIN EN LA ADMINISTRACIN PROLONGADA DE Vida media Droga BENZODIAZEPINAS Caractersticas
Prolongada (mas de 24 hr) DIAZEPAM CLORDIAZEPOXI DOCLONAZEPAM CLORAZEPATO CLONAZEPAM FLUNITRAZEPAM LORAZEPAM BROMAZEPAM ALPRAZOLAM OXAZEPAM MIDAZOLAM TRIAZOLAM
MENOR NMERO DE TOMAS ACUMULACIN CON DOSIS MLTIPLES SEDACIN DIURNA CUANDO SE USAN COMO HIPNTICO MENOR POSIBILIDAD DE PRODUCIR SNDROME DE ABSTINENCIA NO PRODUCEN ANSIEDAD E INSOMNIO DE REBOTE MENOR ACUMULACIN Y SEDACIN DIURNA QUE LAS ANTERIORES

Intermedia (12 24 hr)

Corta (6 12 hr) Ultracorta (menos de 6 hr)

MENOR ACUMULACIN Y SEDACIN DIURNA QUE LAS ANTERIORES MAYOR NMERO DE TOMAS NO SE ACUMULAN MENOR POSIBILIDAD DE SEDACIN DIURNA AL USARLAS COMO HIPNTICO PRODUCEN SNDROME DE ABSTINENCIA PUEDEN PRODUCIR ANSIEDAD E INSOMNIO DE REBOTE USO: HIPNOTICOS E INDUCTORES ANESTESICOS.

Acciones farmacolgicas de las benzodiacepinas

1.

Ansioltica: disminuye o suprime la ansiedad. Da sensacin de tranquilidad y disminuye la tensin psquica y fsica.

2. Sedante: disminuye la atencin y la concentracin tambin dificulta la coordinacin motora (ataxia).

3. Hipntica: Disminuyen el tiempo que tarda la persona en dormirse; facilitan el permanecer dormido y aumentan el umbral para despertarse. As, proporcionan una menor cantidad de despertares. Reducen los terrores nocturnos y las pesadillas. Con respecto al tiempo global del sueo, lo aumenta.

4. Anticonvulsivante: impide la difusin de la actividad epilptica. Las benzodiacepinas ms anticonvulsivas son el flunitrazepm, el clonazepm, el bromazepam y el niitrazepm.

5. Relajante muscular: La droga ms utilizada para la miorrelajacin es el diazepm. Por otro lado, el clonazepm produce relajacin muscular en dosis no sedantes, no as el diazepm.

6. Antipnico: accin de algunas benzodiazepinas que evitan los sntomas del ataque de pnico, como el clonazepm y el alprazolm principalmente, y tambin el lorazepm.

1. Ansiedad : a) Trastorno de ansiedad generalizada. b) Crisis de pnico c) Ansiedad Reaccin aguda al estrs d) Ansiedad debida a condiciones mdicas: Endoscopias, cateterismos; pre anestesia y postquirrgicos; ansiedad por retirada del respirador; sndromes dolorosos de corta duracin; infarto agudo del miocardio. 2. Insomnio: Induccin y/o mantenimiento del sueo 3. Fobia social

4. Depresin con ansiedad 5. Abstinencia alcohlica 6. Agitacin psicomotriz a) Agitacin psictica b) Agitacin psicomotriz senil c) Delirium d) Agitacin manaca 7. Movimientos anormales producidos por antipsicticos: a) Reacciones distnicas agudas o mioclnicas b) Acatisia c) Disquinesias tardas 8. Sndromes convulsivos: a) Epilepsia b) Estatus epilptico

Efectos adversos
1. 2 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. Hipersedacin . Efecto resaca, con somnolencia diurna Relajacin muscular excesiva Sequedad de boca Astenia Cefaleas Visin borrosa Aumento de peso Alteraciones gastrointestinales

EFECTOS ADVERSOS
10. Alteraciones de memoria 11. Disminucin de la agudeza mental y de las habilidades motoras (enlentecimiento psicomotriz) 12. Ataxia, disartria y vrtigos con dosis altas o en ancianos 13. Efectos paradojales: irritabilidad, agresividad, labilidad emocional, agitacin. Es ms frecuente en nios y ancianos y en personas con lesiones en el SNC.

Sobredosis
Son muy seguras an en dosis muy altas, siendo sus dosis letales muy lejanas de las dosis teraputicas. En sobredosis no suelen producir depresin respiratoria por s solas.

Flumazenil: Es un antagonista de las benzodiacepinas en el sitio benzodiazepnico del receptor GABA A. Suprime el efecto sedante e hipntico

Contraindicaciones
Absolutas Relativas
Sndrome de apnea obstructiva del sueo Insuficiencia respiratoria; EPOC Hepatopata. Insuficiencia renal. Hipoalbuminemia Glaucoma de ngulo estrecho Sndromes cerebrales orgnicos Embarazo y lactancia (Categora D)

Intoxicacin alcohlica aguda Miastenia graves Pacientes en shock o en coma

Abstinencia
Se produce por la suspensin brusca de las benzodiacepinas.

Las manifestaciones clnicas son: ansiedad, irritabilidad, insomnio, disforia, cefaleas, foto y audio sensibilidad, dolores y contracturas musculares, temblor, sudoracin, nuseas, anorexia, molestias abdominales, taquicardia e hipertensin sistlica leve.

Retiro de BZD
Uso Crnico Down-regulacin del Sist GABA Hiperexcitabilidad neuronal si ocurre abandono abrupto Severidad de Sntomas relacionados con:

Dosis, Duracin Vida Media corta de BZD

Ansiedad Sntomas Autonmicos

Aumento FC Aumento PA Temblores Diaforesis

Efectos Adversos

Insomnio

MAS GRAVES

CONVULSIONES

La pauta de descenso de dosis debe estar entre un 10% y un mximo del 25% de la dosis total diaria en intervalos de aproximadamente 2-3 semanas, acercndonos al 10% cuanto mayor estimemos que va a ser la dependencia y al 25% cuando se supone una dependencia menor. Si es posible daremos la pauta escrita al paciente.

Modo de Titulacion
Educar al Paciente Indicarle la necesidad y peligros sobre el uso cr de BZD Titular dosis en 6 a 12 semanas

Disminucion de 15% dosis por semana

Si paciente inicia sintomatologa deprivacion

Aumentar a dosis anterior e intentar con reduccin siguiente semana

Paciente refiere que las ultimas semanas de Titulacion son las mas dificiles por lo cual se recomienda ajustar a dosis mas bajas 10%.