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Analgsicos y Antiinflamatorios.

Frmacos
Analgsicos perifricos y AINEs. Analgsicos de accin central: opioides. Terapia coadyuvante: Relajantes musculares. Antidepresivos, neurolpticos y anticonvulsivantes. Analgsicos tpicos. GCC.

Antitrmicos-analgsicos-AINES
Accin perifrica y de mediana intensidad Dolores poco intensos, somticos o tegumentarios No producen habituacin Accin inespecfica y sintomtica Inhibicin la sntesis de eicosanoides

Clasificacin.
cido N-aril antranlicos (fenamatos):
cido mefenmico, cido meclofenmico, cido niflmico, etofenamato.

Coxibes: celecoxib, rofecoxib. Derivados del cido fenilpropinico:


butibufeno, dexketoprofeno, fenobufeno, naproxeno, cido tiaprofnico, mebuprofeno, piketoprofeno e ibuproxam.

Derivados del cido actico:


aceclofenaco, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina, feprazona y suxibuzona.

Clasificacin.
Derivados del cido saliclico: cido
acetilsaliclico, diflunisal, fosfosal.

Derivados del p-amino-fenol:


paracetamol, propacetamol, clonixinato de lisina, floctafenina.

Oxicamas: lornoxicam, meloxicam,


piroxicam, tenoxicam.

Pirazolonas y anlogos: metamizol


(dipirona), fenilbutazona.

Otros: glucosamina, isonixina, fepradinol,


benzidamina, nabumetona, nimesulida.

Aspirina

Diflunisal

Farmacocintica.
Absorcin rpida y compleja. VO preferente. Ms importante absorcin en ID proximal. Absorcin rectal lenta e incompleta. Se combinan con albmina (99%). Se distribuyen bien de manera uniforme: lquido sinovial, tejidos, leche, peritoneo y la saliva. Atraviesan lento la BHE, llegan a leche.

Farmacocintica.
Despus VO las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre 20 min-4 horas. Circulacin enteroheptica, contribuye a persistencia de niveles sanguneos teraputicos. Casi todos se eliminan por rin como metabolitos.

Acciones farmacolgicas: accin analgsica.


Accin analgsica moderada. No producen euforia ni sedacin. Dolores de mediana intensidad, somticos o tegumentarios, no viscerales: cefaleas, odontalgias, mialgias y artralgias. No se establece tolerancia por uso prolongado. Accin antiinflamatoria contribuye a la analgesia.

Accin antitrmica.
Reducen la T corporal elevada; no si es normal, por ejercicio fsico o ambiental. Solo se reduce si es de gran incomodidad o riesgo para px. En ocasiones se prefieren mtodos fsicos. La reduccin puede inhibir formacin de AC. Dosis elevadas de ASA producen fiebre.

Accin antiinflamatoria y antireumtica.


Atenan los sntomas inflamatorios (aumento de la permeabilidad vascular, edema, congestin local y dolor) No evitan lesiones en procesos reumticos, ni detiene el proceso de la enfermedad. La indometacina inhibe la motilidad leucocitaria y la biosntesis de mucopolisacridos.

Acciones metablicas.
ASA desacopla la fosforilacin oxidativa en msculo esqueltico, hgado y rin. Aumenta la glucosa metabolizada y el consumo de oxgeno, pero disminuye el ATP. Se estimula el metabolismo oxidativo de las grasas y el catabolismo de aminocidos y protenas aumentan. Liberacin de adrenalina:
hiperglucemia, glucosuria y disminucin de glucgeno heptico y muscular.

Acciones sobre la respiracin y el equilibrio cido bsico.


Derivador del ASA producen alteraciones del equilibrio cido bsico. Aumento del consumo de O2 y exceso de CO2, que eleva la pCO2 plasmtica y estimula los quimiorreceptores del centro respiratorio. Se estimula la respiracin y el CO2 se elimina gracias a respuesta taquipneica y baripneica. Pueden llegar hasta a 10 veces los valores normales. El rin puede compensar la alcalosis eliminando orina rica en bicarbonato.

Acciones antiagregante plaquetario.


ASA bloque la sntesis de TXA2, al acetilar irreversiblemente el sitio activo de la ciclooxigenasa plaquetaria. Las dosis bajas de 50-100 mg pueden afectar a la agregacin plaquetaria si inhibir la sntesis de prostaciclina endotelial.

Acciones sobre el aparato digestivo.


VO produce efectos en la mucosa digestiva, produce intolerancia 30%. Mejor opcin paracetamol y el sulindaco. Pueden aparecer nauseas, vmitos, irritacin gstrica, gastritis erosiva y ulceracin con hemorragia digestiva no dolorosa. Prdida continua de sangre en heces y anemia ferropnica.

Acciones sobre el aparato digestivo.


100% usuarios de ASA presentan prdida hemtica mnima pero detectable en heces. Mecanismos que intervienen: Accin local con lesin de los capilares de la submucosa. Inhibicin de la sntesis de PGI2 y E2. Inhibicin de la agregacin plaquetaria.

Otras acciones.
Salicilatos Dosis >5 g tienen efecto solo la excrecin renal de cido rico. Dosis <2 g/d compite con el cido rico por secrecin tubular activa y pueden reducir la excrecin de uratos. Las dosis altas pueden producir vasodilatacin por dilatacin directa de la fibra vascular lisa. AAS tiene efecto queratoltico. La fenilbutazona en dosis terapeticas aumenta la excresin de cido rico.

Mecanismos de accin.
Inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa y la consiguiente reduccin de la biosntesis de PG.

Accin analgsica.
Al inhibir la liberacin local de PG en respuesta a un estmulo doloroso, evitan su accin sobre la respuesta dolorosa que es doble. Accin analgsica frente al dolor con componente inflamatorio. Valoracin global del efecto analgsico: intensidad, tipo de dolor, sensibilidad individual, situacin en que se produce y el efecto placebo.

Accin antitrmica.
Reducen la fiebre por un doble mecanismo: Perifricamente producen vasodilatacin. Mecanismo central: reduccin de la liberacin local de PGE2 en el rea preptica hipotalmica y reas relacionadas. En la fiebre de origen bacteriano hay liberacin de pirgenos endgenos.

Accin antitrmica.
En los procesos febriles en los que hay lesin celular se produce liberacin de PGE2. No suprimen la fiebre inducida por ejercicio excesivo o elevacin de la temperatura ambiental, donde no parece haber liberacin de pirgenos endgenos.

Accin antiinflamatoria y antirreumtica.


Histaminas, cininas, PG, leucotrienos y citocinas . Inhibicin de biosntesis y liberacin de PG como mediadores de la inflamacin; ya que las PG actan como factores inmediatos de la inflamacin. Inhibicin de liberacin y sntesis de PGE1, PGE2 y PGF2 alfa, por inhibicin de la ciclooxigenasa.

Toxicidad y efectos adversos.


Derivados del cido saliclico: Causa ms frecuente de toxicidad medicamentosa (40%) Nios febriles y deshidratados Son frecuentes las intolerancias digestivas Hemorragia gstrica Hipersensibilidad Sndrome de salicilismo: cefalea, vrtigo,
trastornos auditivos y visuales, nauseas, vmitos y confusin mental.

Toxicidad y efectos adversos.


Derivados del cido saliclico: Intoxicacin aguda requiere hospitalizacin Niveles de salicilemia >300 mg/ml toxicidad >400 mg/ml acidosis metablica Induccin al vmito, lavado gstrico, diuresis forzada (osmtica o alcalina) Dilisis peritoneal o hemodilisis Sndrome de Reye

Toxicidad y efectos adversos.


Derivados del paraaminofenol: Fenacetina metahemoglobinemia Anemia hemoltica en dficit de GPDH Toxicidad crnica trastornos digestivos, alteracin heptica y renal. Niveles de paracetamol >300 Mg/ml a las 4 h de ingestin o >45 Mg/ml a las 15 h corresponden a aparicin ulterior de hepatotoxicidad grave N acetilcistena EV 150 mg/kg en 200 ml DW5% en 15 min, 50 mg/Kg en 500 ml DW5% en 4 h, 100 mg/kg en 1000 ml de DW5% en 16 h

Toxicidad y efectos adversos.


Derivados de la pirazolona: Metamizol produce agranulocitosis de origen autoinmunitario Agranulocitosis: fiebre y escalofros, mortalidad del 50% Intolerancias digestivas en el 20% Hepatitis, nefritis, cuadros hemticos, anemia aplsica, agranulocitosis.

Toxicidad y efectos adversos.


Otros antiinflamatorios: Indometacina se tolera mal Trastornos digestivos (12%) Cefalea frontal grave (50%) Reacciones hematolgicas y reacciones leves de hipersensibilidad

Indicaciones terapeticas.
Analgesia Antipiresis Tratamiento antirreumtico Procesos inflamatorios Usos dermatolgicos Infecciones respiratorias leves, resfriados u enfriamientos Profilaxis cardiovascular

Preparados, vas de administracin y posologa.


SALICILATOS Aspirina 500-1000 mg c/4 h, hasta 4 g/d Tab. 100 y 500 mg DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO Ibuprofeno 400 mg c/6h, mximo 2,4 g al da Tab. 400, 600 y 800 mg Naproxeno 250-500 mg c/6-8 h, mximo 1.25 g/d Cpsulas 250, 500 y 750 mg

Preparados, vas de administracin y posologa.


Ketoprofeno 25-50 mg c/6-8 h VO, IV o IM; mximo 1.25 g al da Tab. 100, ampolla 100 mh DERIVADOS DEL CIDO ACTICO Diclofenac sdico 25 mg c/8 h, mximo 200 mg/d Cpsulas de 25, 50, 100 mg; Ampollas 75 mg/3ml Diclofenac potsico 25-50 mg c/12 h Tabletas 25, 50 mg; supositorios de 12.5 mg; solucin oftlmica 15 mg/ml (1 gota=0.5 mg)

Preparados, vas de administracin y posologa.


Indometacina 25-50 mg c/8 h, mximo 200 g/d Cpsula de 2.5 mg, tableta de 25 mg Sulindaco 300-400 mg/d, mxima 400 mg/d Tableta de 200 mg Ketorolaco trometanina VO: 10 mg c/4-6 h, mxima 40 mg; IM: 10-30 mg c/4-6 h, mximo 90 mg/d en adultos y 60 mg/d en ancianos DERIVADOS DEL CIDO ENLICO Piroxicam 20 mg/d, mximo 40 mg Tabletas de 20 mg, ampolla de 20 y 40 mg

Preparados, vas de administracin y posologa.


Tenoxicam 20 mg/d. En dolor agudo 40 mg/d por tres das y luego 20 mg/d Tabletas de 20 mg y ampollas de 20 mg FENAMATOS cido mefenmico 250 mg c/6 h, mximo 1 g/d, no ms de 7 das Tabletas de 500 mg Etofenamato 1 gr IM al da, mximo por 3 das Ampolla de 1 g/2 ml

Analgsicos accin central: opioides


Agonistas de receptores especficos mu, kappa y delta de SNC y SNP. Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas. No dosis techo: limitados por RAM (vara de un paciente a otro). Mejoran el DCNM reumatolgico y mantienen el alivio sintomtico durante un periodo de tiempo prolongado. Eleccin del frmaco: en funcin de las caractersticas clnicas del dolor, farmacocintica, forma de administracin, tolerancia y seguridad. Efectos secundarios: estreimiento, nauseas, vmitos....

Clasificacin opioides
AGONISTAS PUROS Codena, dihidrocodena, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol Naloxona Buprenorfina Pentazocina, butorfanol, nalbufina

ANTAGONISTAS AGONISTAS PARCIALES AGONISTAS ANTAGONISTAS

Preparados, vas de administracin y posologa.


MORFINA Sulfato de morfina ampolla de 10 mg/1ml Solucin inyectable de 10, 30 y 60 mg Vial de 3 y 20 ml al 3% Cpsulas de 10, 30 y 60 mg Dosis de 0.05 mg/kg/IV en 10 min. De 2.5 a 20 mg dosis IM, SC o IV, iniciando con dosis menores e incrementndose segn respuesta, puede repetirse cada 2- 6 h, teniendo en cuenta que su accin dura de 3-4 h.

Preparados, vas de administracin y posologa.


MEPERIDINA Ampolla de 100 mg con 1 ml. Dosis de 50-100 mg IM o IV en adultos o 1-2 mg/kg dosis. Su accin dura entre 2-4 h. Metabolismo activo es la normeperidina BUPRENORFINA Tabletas sublinguales de 0.2 mg Dosis de 0.2-0.4 mg c/6 a 8 h o segn se requiera

Preparados, vas de administracin y posologa.


NALBUFINA Ampolla de 10 mg/ml 10 mg SC, IM o IV c/4-6 h o segn el dolor hasta 160 mg FENTANILO Ampolla de 0.5 mg/10 ml, 0.25 mg/2 ml, Parches transdrmicos de 25, 50, 75, 100 microgramos Bolo inicial de 1-2 Mg/Kg y se continua con una infusin 1-2 Mg/kg/h en bomba de infusin

Preparados, vas de administracin y posologa.


BUTORFANOL Ampolla de 1 y 2 mg IM cada 3-4 ho TRAMADOL Ampollas 100 mg/2ml, 50 mg/1ml, cpsulas de 50 y 100 mg Dosis de 100 mg c/6-8 h IM o IV lento, diluido, o 20 gotas c/4h. VO 100 mg c/12 h. Mximo 600 mg/d

Preparados, vas de administracin y posologa.


CODENA 1 a 2 tabletas de 50 mg c/8 h OXICODONA Tableta de 5, 10, 20, 40 mg 1 tableta c/6 h PROPOXIFENO Ampolla de 75 mg/2ml, tabletas de 65 mg Dosis de 60-120 mg c/6 h Va parenteral 1 ampolla IM o IV mximo 4/d

Manejo farmacolgico del dolor


1. Dolor agudo leve: Analgsicos habituales. AINEs: Si existe inflamacin. Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados. Asociar coadyuvantes. 2. Dolor agudo moderado severo: Opiaceo corta duracin (codena, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs. Alternativa: tramadol si dolor de origen traumtico o por prctica deportiva.

Manejo farmacolgico del dolor


3. Dolor crnico: Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia.... Ms frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero ms frecuencia de efectos secundarios. Comienzo lento y progresivo del tratamiento. Escala analgsica de la O.M.S: 1. Leve: paracetamol o AINEs. 2. Moderado: AINEs+opioides menores. 3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+tcnicas especiales.

Manejo farmacolgico del dolor


Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgsicos ms potentes. Parece tener mayor potencia analgsica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codena. Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdrmico. Es el principal tratamiento para el dolor crnico moderadosevero estable.