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CARDIOTONICOS

EXPOSITOR : LOBO VARGAS, LUIS

CARDIOTONICOS
Es aquella sustancia que permite realizar al corazn insuficiente el mismo trabajo con menor consumo de O2 o mayor trabajo con el mismo gasto de energa. -CARDIOTONICOS, son aquellas drogas que aumentan la fuerza de contraccin sistlica y la eficiencia mecnica

CLASIFICACION DE LOS CARDIOTONICOS


Digitalicos: Digoxina. Metildigoxina Inotropos adrenegicos: Dobutamina Dopamina ibopamina

CLASIFICACION DE LOS CARDIOTONICOS


Inhibidores de la fosfodiesterasa Amrinona Enoximona Milrinona

DOPAMINA
Es el precursor metablico inmediato de la N.A. Constituye el N.T. Central que se localiza fundamentalmente a nivel de la sustancia negra.

Aproximadamente un 80% de toda la dopamina que se encuentra en el cerebro se halla en el cuerpo estriado Nombre comercial : INTROPIN ( Iny X 40 mg/ml)

FARMACOCINETICA
La dopamina se diferencia de la N.A. Por que carece del grupo OH en la cadena lateral. Llevar a que sus acciones sean mas debiles sobre receptores alfa ABSORCION Via Oral : no se administra son metabolizadas por la MAO y la COMT ( mucosa TGI e hgado ) Solo se administra en infusin por infusin por va EV ( microgoteo )

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION La D.A. pasa a todos los tejidos, especialmente corazn, rin y bazo Atraviezan la placenta y se excretan en leche materna ( se desconoce ) A dosis usuales no atraviezan la BHE

FARMACOCINETICA
METABOLISMO 1. La dopamina inyectada desaparece rpidamente de la circulacin siendo T.V.M. de 2 a 5 min. 2. Son metabolizadas por la M.A.O. Y la C.O.M.T. A nivel de terminaciones simpticas e hgado 3. La dopamina es eliminada va renal en forma de metabolitos.

EXCRECION
Si acta MAO se produce el cido 3,4 dihidroxifenil actico (DOPAC) Si acta la COMT 3,metoxitiramina ACIDO HOMOVANILICO (AHV)

FARMACODINAMIA
1. Los efectos de la dopamina varan con la dosis LAS DOSIS PEQUEAS : ( 1 a 5 mg/kg/min = dosis renal ) Acta principalmente sobre los receptores vasculares de dopaminerginecos a nivel renal, mesentrico y coronario Producir vaso dilatacin. Aumento de la circulacin renal, aumento de la filtracin glomerular, aumento de la excrecin de Na, aumento de la formacin de orina La DA es particularmente til en el tratamiento de SHOCK CARDIOGENICO e hipovolemico, disminucin de la diuresis.

2. DOSIS MEDIA ( 5-10 ug/kg/min = dosis cardiacas )


Efectos sobre receptores beta-1 cardiacos Aumenta la fuerza de contraccin (efecto inotropico positivo) No altera F. Cardiaca ( mnimo consumo de O2) mayor eficiencia cardiaca La DA se considera como frmaco inotropico preferencial (mejoran la eficiencia cardiaca)

3. DOSIS ELEVADAS ( 10-20 ug/kg/min = dosis vasopresora)


Potentes acciones sobre receptores alfa-1 provocando vasoconstriccion Se utiliza cuando se desea aumentar la presion arterial sistemica en pacientes con hipertension pulmonar

CONTRAINDICACIONES
Taquiarritimias no corregidas : cuando la frecuencia esta elevada Feocromocitoma : tumor de tejido cromafin de la medula suprarrenal, se manifiesta con la hipertensin Fibrilacin ventricular : es una arritmia cardiaca

RAMS
Son producidas generalmente por sobredosis SNC : cefaleas, nerviosismo, inquietud CV : taquicardia, arritmias, dolor anginoso, HTA, etc. TGI : nauseas y vomitos

DOBUTAMINA
Es una catecolamina sinttica Tiene una estructura similar a la dopamina, pero contiene un sustituyente aromtico en el nitrgeno aminico de la cadena lateral ( mayor efecto beta y menor alfa)

CLASIFICACION
Inicialmente se clasifica como una AGONISTA ADRENERGICO BETA-1 SELECTIVO Actualmente se sabe que el efecto BETA-1 predominante se debe a que la DOBUTAMINA es un ENANTIOMERO ( mezcla racemica) constituido por 2 isomeros ( de efectos distintos )

ISOMEROS
ISOMERO (-) : Es un agonista potente alfa-1 y posee un efecto agonista beta-1 mayor que el beta2 ISOMERO (+) : Es un antagonista alfa-1 ( puede bloquear los efectos alfa-1 del isomero (-) ) y posee un efecto agonista beta-1 mayor que beta-2 Sin embargo la potencia del isomero (+), sobre los receptores beta-1 es unas 10 veces mayor que la del isomero (-)

DOBUTAMINA ( DOBUTREX)
FARMACOCINETICA La DOBUTAMINA es administrada por infusion EV continua Por via oral es ineficaz DOSIS : oscilan de 2 a 10 ug/kg/min INICIO DE LA ACCION: aparece de 1-2 min. efecto mximo 10 min TVM : 2,5 min.

METABOLISMO Y EXCRECION
Es metabolizado rapidamente en parte por la COMT y en parte por las enzimas microsomales hepaticas Los productos conjugados y la O-metil dobutamina son excretados por la orina

FARMACODINAMIA
Los efectos CV son resultado de las interacciones de cada isomero con sus receptores En general los efectos alfa quedan enmasacarados, predominando los efectos beta-1 El efecto inotropo positivo es mas intenso que el efecto cronotropico

FARMACODINAMIA
Aumenta FC, sin variar la frecuencia cardiaca. La RVP. No se modifica pues el efecto vasoconstrictor alfa-1 es contrarestado por el efecto vasodilatador beta-2 En consecuencia aumenta el gasto cardiaco siendo util en el tratamiento de la ICC.

FARMACODINAMIA
INDICACIONES Shock asociado a infarto agudo de miocardio, trauma severo, sepsis PRECAUCIONES Vigilar funciones vitales Corregir hipovolemia En gestantes: Nivel de riesgo categoria B (FDA)

FARMACODINAMIA
RAMS Semejantes a la dopamina pero menos frecuentes. -SNC: Cefales, intranquilidad -CV: Angina, HTA, taquicardia. La dopamina puede aumentar el tamao del infarto( al incrementar demanda de O2). -Respiracion: Disnea, broncoespasmo.