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BENZODIACEPINAS

 CLASIFICACIÓN
 Acción larga v. ½ + de 24 hs
(bromacepam, cloracepato, diacepam,
fluracepam, pinacepam, melacepam,
pracepam, clordiacepóxido, clobazam)
 Acción intermedia v ½ : 6 a 24 hs
(clonacepam, flunitracepam, nitracepam,
loracepam)
 Acción corta: v. ½ - 6 hs.(oxacepam,
temacepam, alprazolam)
 Acción ultracorta (triazolam, midazolam)
BENZODIACEPINAS
 EFECTOS: de la ansiedad
 Sedación e hipnosis
 Aumento del umbral convulsivo
 Relajación muscular de origen central

 Mecanismo de acción. Depresores


selectivos del SNC. Potencian la
neurotransmisión gabaérgica. Existen sitios
receptores de gran afinidad para BZD en
médula espinal, tallo encefálico, sustancia
límbica, corteza cerebral y cerebelosa.
BENZODIACEPINAS
 Farmacocinética:
 Absorción: vía oral, buena. Sustancias
liposolubles.
 Vía IM. No se recomienda, por ser errática
 Vía EV lenta y sin diluir en sol. Acuosa pues
precipita.
 Unión a proteínas plasmáticas entre 70 y
90 %
 Metabolismo hepático oxidación,
hidroxilación y conjugación con glucurónico
 Excreción renal 70 a 90 %, el resto por
heces.
BENZODIACEPINAS
 Farmacocinética:
 Clasificación según vida ½ que es
dependiente de la velocidad de
transformación hepática
 Larga duración metabolitos activos que
pueden tener mayor vida ½ , ej. N-
desmetil-diacepam persiste entre 50 y 120
hs. T. ½ DZP 20 hs.
 Acción intermedia: + - 30 hs.
 Acción corta: + - 10 hs
 Acción ultracorta: + 5 hs.
BENZODIACEPINAS
 Clínica:
 Neurológico: vértigo, nistagmus, ataxia,
disartria, somnolencia leve a sueño
profundo, deterioro del juicio, disminución
de la destreza motora, hipotonía muscular
 CV: TA, taquicardia, disminución del gasto
cardíaco.
 Respiratorio: depresión respiratoria
( niños y ancianos, cuando existe
enfermedad pulmonar crónica o durante la
administración EV rápida.
 Puede generar dependencia y Sme. de
abstinencia
BENZODIACEPINAS
 Clínica:
 Diagnóstico:
 Ataxia aguda
 Somnolencia
 Disartria
 Hipotonía
 Incoordinación muscular
 Diagnóstico = (etanol, opiáceos,
encefalitis, tumores cerebrales, TC.
BENZODIACEPINAS
 Tratamiento:
 Paciente sintomático: SNG aspirar
contenido, CA, PS
 Paciente asintomático: LG, CA, PS
 Depresión del sensorio. Dar
imidobenzodiacepina (flumazenil), lo
desplaza de los receptores específicos.
 Vía EV dosis de 0.25 mg en niños y 0.50 mg
en adultos. Puede repetirse si no hay
respuesta cada 60 seg. 3 ó 4 veces.
 A veces dar por infusión continua a dosis de
0.1 a 0.4 mg/ hora.