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I. II. III. IV. V. VI.

FARMACOS DE LA SECRESIN GASTRICA PROCINETICOS ANTI EMTICOS EMETIZANTES LAXANTES ANTI DIARREICOS

LUZ K+
H+/K+ ATPasa

gastrina

AMPC

H2

histamina
Nervio

H+
PG Clula parietal PGE2 PGI2
vago

histamina
MOCO

HCO3-

PG

Clula epitelial M1 Clula parcrina

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CLASIFICACIN DE LOS ANTIULCEROSOS

1.

INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA

ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1) INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa

2.

ANTICIDOS
NO SISTEMICOS
SALES DE Mg SALES DE Al

SISTEMICOS

3.

PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO SALES DE Bi PROSTAGLANDINAS
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ANTI H2

Famotidina Ranitidina, Cimetidina Mec. De accin:

Inhibicin de los R H2 reversiblemente en la cl.

Parietal.

Accin Framacolgica:
Inhib. de la secrecin cida producida por

histamina, alimentos y ACh Reducen la secrecin cida basal producida por Gastrina y ACh. Reducen la secrecin cida fisiolgica producida por alimentos, distensin gstrica, etc.
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ANTI H2

FARMACOCINTICA:
Absorcin rpida por va oral Se unen poco a prot. Plasmticas, escaso paso por la

BHE., atraviesan la placenta y a la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS:
Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia) Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de

cido independientes de la histamina (gastrina)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Al disminuir la prod. De cido, Disminuye la absorcin de

bases dbiles (ketoconazol) Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos frmacos (teofilina, fenitona)

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RANITIDINA
Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. Presentaciones: - comprimidos 150 mg. y 300 mg. - ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.) 50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)

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ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINA

MEC DE ACCIN
Antagonista selectivo de la los R muscarnicos M1.

ACCIN FARMACOLGICA
Inhibicin de la secrecin cida gstrica provocada

por ACh.

REACCIONES ADVERSAS
Sequedad de boca y estreimiento

USOS: son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos.
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Inhibidores de la bomba de protones

OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL MEC DE ACCIN

Profrmacos que a pH cido bloquean

irreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos SH- formando enlaces covalentes

ACCIN FARMACOLGICA
Tienen amplio espectro para inhibir la produccin de

cido de cualquier estimulo.

REACCIONES ADVERSAS
Interacciones con otros medicamentos que inhiben al

citP450
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OMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / da.) Contraindicaciones: embarazo, lactancia. Presentaciones: cpsulas 20 mg.

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ANTICIDOS
Son sust que inhiben el cido producido pero no impiden que se siga produciendo. Reducen inmediatamente la hiperacidz y evitan la irritacin de la mucosa gstrica y con ello favorecen la cicatrizacin de las lceras y evitan el dolor. Quimicamente son hidrxidos o sales.

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ANTICIDOS NO SISTMICOS

Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq cido-base. SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el

pH a 9. El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)

SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino

provocando hipofosfatemia. El Al+3 es constipante.

SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de

Al. Se evita la diarrea y la constipacin.

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ANTICIDOS SITMICOS

NaHCO3, CaCO3 (mas potente) Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:

El Na+ produce hipernatriemia. El HCO3- produce alcalosis.

Efectos adversos:
Bicarbonato:
alcaliniza la orina y provoca litiasis renal Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.

CaCO3:

Acidz rebote: el Ca+2 libera gastrina Hipercalcemia (litiasis renal)

Actualmente en desuso.
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21

SON FRMACOS QUE PROTEGEN LA MUCOSA O AUMENTAN SUS DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN PARA PREVENIR EL DAO DE LA MUCOSA POR AGENTES LESIVOS COMO LOS AINEs O COMO ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE LA LCERA.

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SALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO. Escaso poder anticido. MEC DE ACCIN:

Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma

una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1) Efecto dbil como bactericida (H. pylori) Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato.

REACCIONES ADVERSAS:
Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.

DOSIS
0,3-3 g/4 horas oral

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SUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3 MEC. DE ACCIN

A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se

adhiere a los restos + de las prot de la lcera formando una barrera protectora.

REACCIONES ADVERSAS
Estreimiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su

absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.
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PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1) MEC DE ACCIN

Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl

epiteliales. Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc. Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular tras una agresin.

USOS:
SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

MAS POTENTES. Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs

EFECTOS ADVERSOS
Dolor abdominal, amenaza de abortos.
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Son frmacos capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora.

Objetivo fundamental: aliviar los sntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de la actividad motora.

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CLASIFICACIN

BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDE CINITAPRIDE

DOMPERIDONA

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BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE

MEC DE ACCIN: metoclopramida

Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de ACh en

el plexo mioentrico. Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procintica. Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vmito.

CISAPRIDE:
Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti D2 Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. Presentaciones: - comprimido 10 mg.

- suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml. - gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)

CINITAPRIDE:
Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de accin

antihemtica)

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DOMPERIDONA

MEC DE ACCIN
Antagonista D2: efecto procintico moderado e inconstante pero

demostrable. Carece de accin 5-HT4

No administrar por va IV porque ocasiona graves disritmias y convulsiones REACCIONES ADVERSAS

Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.

Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs. Contraindicaciones: no usar en gestantes, no usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de obstruccin mecnica. Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml. - comprimidos 10 mg. - frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml) - suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.

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RECEPTORES IMPLICADOS EN EL VMITO

D2: los agonistas producen vmitos y los antagonistas son antihemticos. 5-HT3: producen vmito por estimulacin de R de la mucosa GI y de la ZQG. Opioides: producen nauseas y vmitos por estimulacin de la ZQG ya que tienen:

Accin proemtica: se crea tolerancia

rapidamente. Accin antihemtica: cuando se suprime la anterior.

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CLASIFICACIN

ANTAGONISTAS D2
BENZAMIDAS:
METOCLOPRAMIDA

BUTIROFENONAS:
DOMPERIDONA DROPERIDOL, HALOPERIDOL

FENOTIAZINAS:
CLORPROMAZINA

ANTAGONISTAS 5-HT3
ONDANSETRN

OTROS
GLUCOCORTICOIDES BENZODIAZEPINAS CANNABINOIDES SINTTICOS
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METOCLOPRAMIDA

MEC DE ACCIN
Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto

antiemtico.

Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs. SC: 1-2 mg/kg/dia Presentaciones: - frasco ampolla 2 mg. en 2 ml. - gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml) - comprimidos 10 mg.

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CLORPROMAZINA

MEC DE ACCIN
ANTAGONISTA D2

DOSIS 3,3 mg/kg oral 1-4 veces al da 1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al da 0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al da

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ONDANSETRN

MEC DE ACCIN:
ANTAGONISTA 5-HT3

DOSIS:
0.1-0.2 mg/kg

Solo til cuando no hay respuesta a metoclopramida (menor precio)

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Son frmacos cuya accin fundamental es provocar el vmito y cuya utilizacin principal es la expulsin de sustancias txicas ingeridas de manera casual o voluntaria. CLASIFICACIN

EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL

APOMORFINA JARABE DE IPECACUANA

EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA

SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA

OXIGENADA JARABE DE IPECACUANA

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EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA

Agua caliente mediante tubo estomacal:

induce vmito y diluye toxinas.

Jarabe de Ipecacuana: accin irritante local

en la mucosa GI y estimulante en la ZQG

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EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL

APOMORFINA
Estimula los R D2 de la ZQG
Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas

no responden y pueden provocar depresin del SNC (centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA. DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM

JARABE DE IPECACUANA
Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que

actan en la ZQG. Cardiotxico a dosis elevadas.

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Son frmacos usados en el estreimiento o constipacin intestinal (perturbacin en la motilidad y equilibrio electroltico, con retardo de la progresin y evacuacin de las heces)

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CLASIFICACIN DE LOS LAXANTES

FORMADORES DE MASA
CELULOSA, METILCELULOSA PSYLLIUM

LUBRICANTES O SUAVIZANTES
DOCUSATO SDICO GLICERINA

OSMTICOS
SALES DE Mg y Na DERIVADOS DE AZCARES

ESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONAS DERIV. DE DIFENILMETANO ACEITE DE RICINO
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FORMADORES DE MASA
CELULOSA, PSYLLIUM MEC DE ACCIN

Son sust hidrfilas que absorben agua y

aumentan de volumen, estimulando el peristaltismo

ADMINISTRACIN
Por va oral, actan a las 12-24 hs.

Contraindicaciones:
Obstruccin intestinal

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SUAVIZANTES Y LUBRICANTES

DOCUSATO DE Na
MEC DE ACCIN Tensioactivo aninico que humedece y emulsiona las heces.

GLICERINA
MEC DE ACCIN Lubrica y ablanda la masa fecal.

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LAXANTES OSMTICOS

MEC DE ACCIN
No se absorben y atraen y retienen grandes

cantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis.

SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO DERIVADOS DE AZCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL.

No se absorben y son metabolizados por las

bacterias, originando ac grasos de cadena corta que actan como agentes osmticos.

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ESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CSCARA SAGRADA. DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALENA ACEITE DE RICINO MEC DE ACCIN:

Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz intestinal,

favoreciendo la peristalsis.

USOS:
Son los mas activos, suelen producir clicos fuertes. Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal rpida.

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48

SON FRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREA

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CLASIFICACIN

MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS

OPIODES SUBSALICILATO DE Bi

INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
ANTICOLINRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO

AGENTES ADSORBENTES

CARBN ACTIVADO YESO PECTINA CAOLN RESINAS DE INTERCAMBIO INICO

ANTIINFECCIOSOS
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MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS

MEC DE ACCIN:
OPIOIDES: aumentan la absorcin e

inhiben la secrecin de agua al intestino, adems enlentecen la propulsin (aumenta el tpo de contacto en el intestino y hay mas absorcin) SUBSALICILATO DE Bi: leve accin bactericida del Bi y accin antiinflamatoria del subsalicilato

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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

OPIOIDES:
m de las terminaciones nerviosas de los plexos

mientricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibicin de las fibras musc longitudinales.

Loperamida no atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de los opiaceos. Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia fsica)

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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

ANTICOLINRGICOS:
BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA
METIL BROMURO DE HIOSCINA

MEC DE ACCIN
Antagonistas colinrgicos de accin

muscarnica: inhiben la accin de la ACh intrnseca (plexos Mioentrico y Submucoso) y extrnseco (Parasimptico)

No sirve en diarreas que no involucre mecanismos colinrgicos (ej: hormonales)

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AGENTES ADSORBENTES

Tienen capacidad de absorber sust txicas e impedir que acten en la mucosa intestinal

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