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6 Sedantes Hipnoticos
6 Sedantes Hipnoticos
AQUINO BOLIVIA
FARMACOS
SEDANTES
HIPNOTICOS
Docente:
Dra. Katty Crispin cerrogrande
Farmacologia i
UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
OBJETIVOS
Comprender la aplicación
clínica de los mismos
Sedantes hipnóticos
Sedación Sueño
Sedante Hipnótico
↓ ansiedad Somnolencia
Calmante Inicio y mantenimiento sueño
↓ Depresión SNC ↑Depresión SNC
↑ Dosis
Anestesia generalizada
Depresión respiratoria y vasomotora
Coma y muerte
Clasificación química
Benzodiacepinas etanol
Zolpidem
Zaleplon
barbituricos
Buspirona Ramelteon
Farmacocinética
Alprazolam
Clonacepato
clonazepam
Mecanismo de acción:
1. Se une a la subunidad del receptor GABA a del SNC
2. Facilitan Apertura del conducto de cloro
3. ↑Hiperpolarización de la membrana
Efectos:
1. Depresión del SNC (dependiente de dosis)
2. Sedación
3. Alivio de ansiedad
4. Amnesia, hipnosis
5. Anestesia y depresión respiratoria
Benzodiacepinas
Aplicación clínica:
• Estados de ansiedad aguda
• Ataques de pánico
• Trastorno generalizado de ansiedad
• Insomnio y trastornos del sueño
• Relajación del musculo estriado
• Trastornos convulsivos
• Anestesia
Cinética:
V1/2: 2 a 20 hrs
VO
Metabolismo hepático
Metabolítos activos
Biotransformación
Benzodiacepinas
N – desalquilacion Eliminación
Hidroxilacion alifatica p 450 urinaria
(CYP3a4)
Biotransformacion
Benzodiacepinas
Efectos adversos:
• Depresión SNC
• Dependencia
• Mayor depresión con alcohol
• Interacción con otros fármacos
Antagonistas de las benzodiazepinas
Flumazenil
Mecanismo de acción:
Antagonistas en los sitios de unión de benzodiazepinas del
receptor GABAa
Efectos:
Bloquea la acción de las benzodiazepinas y el zolpidem,
pero no de otros sedantes – hipnóticos
Antagonistas de las benzodiazeinas
Flumazenil
Aplicación clínica:
• Tratamiento de sobredosis de
benzodiazepinas
Cinética:
V1/2: breve
EV
Efectos adversos:
Posible síndrome de abstinencia
barbitúricos
Amobarbital Meprobamato
Fenobarbital Pentobarbital
butabarbital Secobarbital
Mecanismo de acción:
Se une al recepto GABAa en sinapsis neuronales (SNC)
Apertura de conducto de Cl-
↑Hiperpolarizacion de la membrana
Efectos:
Depresor SNC (dosis dependiente)
Sedación, alivio de ansiedad, amnesia
Hipnosis, anestesia, coma
Depresión respiratoria
barbitúricos
Aplicaciones clínicas:
Anestesia (tiopental)
Insomnio (secobarbital)
Trastornos convulsivos (fenobarbital)
Cinética:
V1/2: 4 a 60 horas
VO
Metabolismo hepático
Oxidación = alcoholes, ácidos, cetonas
Efectos adversos:
Depresión SNC
Dependencia (mayor BZS)
Potenciación con alcohol y otros Fx
Inducción de enzimas hepáticas
Hipnóticos mas recientes
Eszopiclona
Zaloplon
Zolpidem
Mecanismo de acción:
Unión especifica a un subgrupo de receptores GABAa produciendo
Hiperpolarizacion de la membrana
Efectos:
Inicio rápido de hipnosis
Poco efecto amnésico, depresión psicomotora y somnolencia al día
siguiente
Hipnóticos mas recientes
Aplicaciones clínicas:
Trastornos del sueño, caracterizados por dificultad para conciliar el sueño
Cinética:
V1/2: breve 1 a 6 hrs
VO
Metabolismo por sustratos del CYP3a4
Efectos adversos:
Depresión SNC
Dependencia
Depresión aditiva del SNC con alcohol y otros Fx
Agonistas del receptor de melatonina
Ramelteon
Mecanismo de acción:
Activa receptores MT1 y MT2 en los núcleos supraquiasmáticos del
SNC.
Efectos:
Inicio rápido del sueño con insomnio de rebote
Síntomas de abstinencia mínimos
Agonistas del receptor de melatonina
Aplicaciones clínicas:
Trastornos del sueño, caracterizados por dificultad para
conciliar el sueño
No es sustancia controlada
Cinética:
VO
Metabólitos activos a través de CYP1a2
Efectos adversos:
Mareo
Fatiga
Cambios endocrinos
La fluvoxamina inhibe su metabolismo
Agonista del receptor de 5 - HT
Buspirona
Mecanismo de acción:
???
Agonista parcial de los receptores 5 – HT
Es posible que tenga afinidad por receptores D2
Efectos:
Inicio de efecto ansiolítico lento 1 a 2 semanas
Alteración psicomotora mínima
Sin depresión aditiva de SNC como S – H
Agonista del receptor de 5 - HT
Buspirona
Aplicación clínica:
Estados de ansiedad generalizada
Cinética:
V1/2: breve
VO
Forma metabolitos activos
Efectos adversos:
Taquicardia
Parestesias
Trastornos gastrointestinales
Interacción con inductores e inhibidores de CYP3A4