OPIOIDES

DR FRANCISCO ROJAS C

USMP 2010

PROCESO DE TRANSDUCCIN EN DOLOR

1. LA INTERFASE QUMICA

HISTAMINA
PROSTAGLANDINAS ATP SEROTONINA

FIBRAS DE DOLOR

2. SEALES ELCTRICAS

ANALGESIA ENDGENA INDUCIDA POR OPIACEOS RECEPTORES OPIACEOS

OPIOIDES
OBTENCIN: Jugo de la Amapola Papaver Somniferum
MORFINA CODEINA TEBAINA PAPAVERINA NOSCAPINA 10% 0.5% 0.2% 1.0% 6.0%

TERMINOLOGA:
Opiceo
Endorfina Narctico

Opioides

OPIOIDES
Endgeno ( 1 anillo)
Encefalina Endorfina Dinorfina Otros Exgeno Naturales Semisintticos Sintticos

OPIOIDES
EXGENOS
FENANTRENOS
Analgesia Espasmdico Adiccin

BENZILISOQUINOLINAS No Analgesia Espasmoltico No Adiccin.

OPIOIDES EXGENOS
FENANTRENOS
MORFINA CODEINA TEBAINA

BENCILISOQUINOLINAS

PAPAVERINA NOSCAPINA NARCEINA

OPIOIDES SEMISINTTICOS
D. TEBANA
Oximorfona, Oxicodona, Otorrino, Buprenorfina, Naloxona. Herona, Apomorfina, Hidromorfona, Oximorfona, Hidrocodona, Oxicodona, Naloxona, Codena, Nalorfina, Etilmorfina, Nalbufina.

D.

MORFINA

OPIOIDES SINTTICOS
D. MORFINANO
Levorfanol, Levalorfan, Butorfanol, Metorfan, Dextrometorfan

(4 Anillos)
Metadona, Propoxifeno, Dextropropoxifeno.

D. METADONA

OPIOIDES SINTTICOS

D. BENZOMORFINANO
( 3 Anillos)

Fenazocina Pentazocina

D.

FENILPIPERIDINA
( 2 Anillos)

Meperidina, Fentanilo Alfentanilo, Sufentanilo Remifentanilo, Loperamida Difenoxilato

Fumadero de opio. (Paris S.XIX)

Serturner (1816) Rabiquet (1832) Pelletier (1832) Thiboumery (1835) Merck (1848) 1853.- Alex. Wood 1861-1865 1870-1871 Dresser (1898) Hughes (1973)

Morfina Codeina Narceina Tebaina Papaverina Jeringa Guerra de la Secesin Americana Guerra francoprusiana Herona Encefalinas

Goldstein (1975)

Endorfinas

OPIOIDES: CONSIDERACIN FARMACODINMICA

Limita uso de Ag. Parcial y Ag Ant Por efecto techo y por falta de formulacin oral. probabilidad de ocasionar efectos psicotomimticos que Ag. Puros.

Los Ag.-Ant. Tienen mayor

OPIOIDES: CONSIDERACIN FARMACODINMICA

Los Ag. Parciales y los Ag-Ant. Tienen efecto techo para la supresin respiratoria que Ag. Puros.

En dependientes de Ag. Puros, la

administracin de Ag. Parciales o Ag-Ant, puede ocasionar sndrome de abstinencia.

POTENCIA ANALGSICA
Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Herona 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codena 0.1

RECEPTOR OPIOIDEO
m1 mu k1

m2
Kappa k2 k3 d2

d1
Delta

MECANISMO DE ACCION

Mu

kappa

Delta kappa

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

SNC

Analgesia:
Dolor nociceptivo Dolor Neuroptico Accin dopaminrgica y Gabargica

- Rigidez

muscular:
( mu )

- Euforia ( mu ) - Disforia ( kappa )

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

TEMPERATURA:
Altera los mecanismos hipotalmicos reguladores de calor. Vasodilatacin. Disminuye produccin de calor. Supresin de estremecimiento.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

NEUROENDOCRINO
Supresin del factor liberador de la corticotropina y de la hormona liberadora de gonadotropina.

Disminuye

LH, FSH, ACTH, Cortisol, b- Endorfinas, Testosterona.

- Aumenta concentracin de prolactina (m1) y Hormona de crecimiento (m2, d ). - Inhibe liberacin de ADH (k) - Efecto Antidiurtico (m)

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Miosis ( m, k)
Accin excitatoria de ncleo de Edinger Westphal. Incrementa poder de acomodacin. Disminuye PIO Convulsiones: - Excitan las clulas piramidales del Hipocampo e inhiben la liberacin del GABA. - La Naloxona antagoniza las convulsiones de morfina, Metadona y Propoxifeno.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Depresor Respiratorio:
Disminuye: FR, VM

- Respiracin irregular
Mecanismo: - Disminuye sensibilidad de CR al PaCO2 - Deprime centros reguladores del ritmo resp. * Estmulo Respiratorio es la Hipoxemia.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

TOS (m, k): Deprime el centro de la tos. No hay relacin entre supresin de la tos y depresin respiratoria.

Nuseas y vmitos (m)

- Efecto emtico por estimulacin directa de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis Ambulatorias > Hospitalizados - A dosis altas de morfina inhibe centros del vmito

 Cardiovascular

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Vasodilatacin Perifrica (Histamina) Tratamiento: Bloqueador H1- Naloxona.

- Hipotensin Postural:

-Embota la vasoconstriccin refleja causada por incremento de PaCO2. -Disminuye: Consumo O2

PTDVI Trabajo Miocrdico

- Aumenta FSC: Aumento de PaCo2.

 Tracto Gastrointestinal (m, d)

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Disminuye la secrecin de AC. Clorhdrico.
Disminuye la motilidad GI: Incrementa el tono de la porcin antral del estmago y 1 porcin duodenal.

Retrasa la absorcin de los frmacos administrados por

va oral. Disminuye competencia del cardias

- Riesgo de regurgitacin y bronco-aspiracin

 Tracto gastrointestinal (m,d):

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Disminuye las secreciones biliares, pancretica e intestinal Retrasa la digestin de alimentos Disminuye las contracciones propulsivas Aumenta la absorcin de agua. Inhibe efectos estimulantes de la Ach, PGE2 y PIV. Estreimiento Aumenta tono de esfnteres.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Tracto Biliar (m)
Aumenta tono del esfnter de Oddi. Aumenta presin intrabiliar (10 veces) Aumenta amilasa y lipasa (> 24h)

Morfina > Meperidina Revierte: Nitroglicerina, Atropina, Glucagon y Naloxona.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS d) Tracto Gnito - urinario ( m

Retencin urinaria Aumenta tono y amplitud de contracciones ureterales Aumenta tono del esfnter vesical Disminuye reflejo de miccin

tero

- Prolonga trabajo de parto (Prdromos)

- Neonato gran sensibilidad de depresin respiratoria.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Piel (m, d)
Vasodilatacin cutnea
Urticaria Prurito (m)

Sistema inmunitario - Inhibe formacin de rosetas de linfocitos humanos

- Supresin de actividad citotxica de los leucocitos destructores naturales

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIOIDES

FENTANILO TRANSMUCOSA

OPIOIDES

INDICACIN:
Dolor Tos Diarreas CONTRAINDICACIN:
Shock Hepatopatas Asma Bronquial Convulsin RN TEC + Hipertensin intrac.

Edema pulmonar Anestesia

GRACIAS