Amino glucósidos,

Macrólidos
y Quinolonas
  
Mecanismo de Acción:

La acción de los amino glucósidos comprende una interacción inicial con la

superficie externa de la membrana celular bacteriana, transporte a través de la
membrana interna y, finalmente, la unión a la subunidad 30S de los ribosomas, la
cual es crucial para la lectura de alta fidelidad del material genético (la lectura de
alta fidelidad implica un error o menos por cada 3.000 enlaces peptídicos
generados).

Los amino glucósidos con desoxiestreptamina aumentan la tasa de error ribosomas

permitiendo que se incorporen aminoácidos erróneos; además, parecen también de
inhibirían el ensamblaje de la subunidad
30S. Aunque se une en un locus muy cercano y también induce la lectura errónea
del código genético, la estreptomicina actuaría básicamente estabilizando un estado
conformacional específico del ribosoma, que se conoce como estado de ambigüedad
ribosoma o estado RAM (ribosoma ambigüita).
 macrólidos
Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica, obtenidos del
género Streptomyces y Micromonospora. La denominación del grupo
está relacionada con la estructura se su molécula, formada por un
anillo múltiple de lactona al que se unen uno o más desoxiazúcares.
La eritromicina, el primer compuesto de la serie, obtenido por
Macuare (1952) a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha
sido durante más de cuarenta años el único antibiótico macrólidos de
uso clínico general que se encontraba en el mercado, y se utilizaba
como alternativa a los betaláctamicos en las infecciones respiratorias.
Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos macrólidos,
derivados estructuralmente de la eritromicina, que presentan mayor
espectro antibacteriano.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

 se administran por vía oral y por vía

parenteral, aunque sus inyecciones
intravenosas pueden producir
tromboflebitis local.
 La ingestión de alimentos la reduce, por
lo que se recomienda administrarlos en
ayunas. Todos los componentes de
grupo se difunden rápidamente en la
mayoría de los tejidos, incluidos el líquido
prostático y la placenta, paro no cruzan
la barrera hematoensefálica y penetran
poco en el líquido sinovial.
• La semivida plasmática de
la eritromicina es de 2
horas, la de la
claritromicina unas dos a
tres veces mayor, es decir,
4 a 7 horas, y de laazit
romicina unas 7 veces
mayor, esto es, 14 horas.
 FARMACOCINÉTICA:
nos referiremos a las características de la eritromicina como compuesto típico
del grupo y al referirnos a los nuevos macrólidos particularizaremos en cada
uno de ellos. La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino
delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en encéfalo y
líquido cefalorraquídeo. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera
placentaria, sin embargo, no es teratógeno y alcanza, además, bajas
concentraciones urinarias.

Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la

bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones
con las dosis administradas. Por este motivo en las hepatopatías o
enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no deben ser
utilizadas a dosis más bajas que las usuales.
 Espectro antibacteriano
 

El espectro antibacteriano es muy similar al de la

penicilina, y se ha comprobado que se trata de una
alternativa segura y eficaz para los pacientes sensibles
a este fármaco. La eritromicina es eficaz contra las
bacterias gram positivos y las espiroquetas, pero no
contra la mayoría de microorganismos gram
negativos.
 Efectos no deseados
 
Las alteraciones digestivas son frecuentes y molestas y se producen
con menor incidencia con los nuevos macrolidos. Con la eritromicina
se han descrito reacciones de hipersensibilidad, exantemas, fiebre y
trastornos auditivos, y en tratamientos superiores a 15 días, ictericia
colestásica.
Las quinolonas son un grupo de antibióticos de
amplio espectro.

Actualmente existen cuatro generaciones de

quinolonas usadas como antibióticos, entre los que
se pueden encontrar, como conocidos exponentes,
el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino,
el moxifloxacino y el levofloxacino.
Mecanismo De
Acción:
El grupo antibiótico quinolonas
bloquea la actividad de la
subunidad A de la ADN
bacteriana (topoisomerasa II).
Tienen una acción bactericida
rápida, que es dosis dependiente
(en relación con la concentración
del antibiótico). Las quinolonas
interfieren en la replicación del
ADN al bloquear o inhibir las
enzimas topoisomerasa II y
topoisomerasa IV, enzimas
esenciales para la topología  del
ADN.
Farmacocinética:
Las quinolonas se absorben
adecuadamente una vez
ingeridas y se distribuyen de
manera amplia en los diversos
tejidos corporales. Después de
ingerir los fármacos, los
alimentos no aminoran la
absorción, pero pueden
prolongar el lapso que media
hasta que se alcanzan las
concentraciones máximas.
 Efectos Adversos:

1.Inicialmente fueron considerados antibióticos

muy seguros, pero con la experiencia se hicieron
evidentes varios efectos adversos.
Neuropatía periférica (daño nervioso).

Se han observado casos raros de poli

neuropatía axonal sensorial o sensorial motora
que genera parestesias , hipostesias ,disestesia
 y debilidad en pacientes que consumen
quinolonas.
Daño tendinoso. En pacientes que reciben
tratamiento con quinolonas se ha observado
ruptura de los tendones del hombro, de la
mano, del tendón de Aquiles o de otros
tendones que requieren intervención quirúrgica
o que generan una discapacidad prolongada.
Espectro bacteriano:
Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de gérmenes, entre
los cuales se citan: E.
coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus entre otras.

Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:

El ciprofloxacino:Es más activo que el norfloxacino para Pseudónimas
aeruginosa, enterococos y neumococos.

El ciprofloxacino, el ofloxacino, el pefloxacino y

el esparfloxacino tienen actividad satisfactoria contra cepas de
estafilococos resistentes a meticilina.

El ofloxacino y pefloxacino: son activos en modelos animales

con lepra.
 
INTEGRANTES :
AMBROSCIO TOMANGUILLA AMPARO
VASQUEZ COICOCHEA YENY
VASQUEZ VILLOSLADA SHEYLA