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Lincosamidas

Clasificacion

En este grupo se incluyen 2 antibioticos: lincomicina y su derivado clindamicina.

farmacos constitiuidos por un acido amiado (metilprolina) y un azucar (piranosa) unidos por una amida.

Mecanismo de accin y resistencia bacteriana

Al igual que los macrolidos, estos se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la formacin de la cadena peptidica.

Los mecanismos de resistencia son similares a los que presentan los macrolidos y las resistencias son cruzadas.

Actividad antibacteriana

Tienen actividad adecuada frente a estafilococos (cepas sensibles a metilciclina), neumococos, S. pyogenes y Streptococcus del grupo viridians, aunque cada vez es mas frecuente el desarrollo de resistencia, especialmente de S. epidermis. Presentan una actividad elevada frente a microorganismos anaerobios grampositivos y gramnegativos: Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Clostridium, Fusobacterium y Bacterioides

Actividad antibacteriana

Otras especies habitualmente sensibles a estos farmacos son Actinomyces, Nocardia, Campylobacter fetus, Leptospira, Chlamydia y algunos protozoos como Plasmodium falciparum, Pneumocystis carnii, Babesia microti y Toxoplasma gondii.

Actividad antibacteriana
No presentan actividad frente a H. influenzae y M. pneumoniae, Enterococcus, ni contra la mayoria de bacilos gramnegativos aerobios. La Clindamicina es 2-4 veces mas potente que la Lincomicina.

Farmacocinetica

A diferencia de la Lindamicina, la Clindamicina se absorbe despues de la administracin por va oral de forma mas rapida y compleja. La distribucin es amplia, alcanzando concentraciones elevadas en tejidos de dificil acceso, entre ellos el hueso, la prostata y en los liquidos sinovial, pleural y peritoneal. Alcanzan concentraciones elevadas en el interior de los absesos y en la bilis.

Farmacocinetica
Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la barrera hematoencefalica, al menos cuando no existe inflamacion. La Clindamicina se une a proteinas plasmaticas en una proporcion elevada. Se eliminan mediante metabolismo heptico y se transforman en metabolitos, algunos activos que se eliminan por orina y bilis.

Solo el 10% del frmaco se excreta inalterado por la orina . La semivida de eliminacin de la Clindamicina es 3 horas aproximadamente y puede prolongarse en caso de insuficiencia renal o hepatica grave.

RAMS
La Clindamicina es un frmaco bien tolerado generalmente. Tiene efectos adversos mayormente en el aparato grastrointestinal, especialmente en forma de diarrea (8%) que se presenta con caracteristicas de benignidad (autolimitada, reversible con suspensin, sin precisar tratamiento) en la mayoria de ocasiones.

RAMS

De forma tradicional la Clindamicina se ha relacionado con colitis seudomembranosa, cuadro producido por la seleccin de C. difficile. Se han descrito incidencias que oscilan entre 0.01 y el 10% y este hecho ha llegado a condicionar el uso de este antibiotico. Este tipi de sobreinfeccion se ha asociado a la gran mayoria de antibacterianos y en el caso de la Clindamicina su incidencia parece depender de la poblacion evaluada.

RAMS
Tambin se han descrito alteraciones locales (tromboflebitis, dolor en la inyeccion intramuscular), reacciones alergicas, alteraciones hematologicas y de las pruebas de funcion hepatica. La inyeccion intravenosa rapida produce hipotension, arritmias y paro cardiaco. La Clindamicina produce excepcionalmente bloqueo neuromuscular.

Indicaciones terapeuticas

La Clindamicina esta indicada en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones por anaerobios, infecciones por S. aeureus, especialmente las localizadas en la piel y el aparato osteoarticular, tratamiento de la toxoplasmosis, asociada a la pirmetamina y en el tratamiento del acne, administrada por va topica.

Dosis
Clindamicina: Va oral, va intravenosa, va topica 150-1.200 mg Intervalo en horas: 6-8 Lincomicina: Va oral, va intravenosa 500-1.000 mg Intervalo en horas: 6-12