UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MDICO CIRUJANO FARMACOLOGA

MODULO 4 APARATO CARDIOVASCULAR

HERNNDEZ SANTIAGO MISAEL

GRUPO 1303 PROFESOR: Dr. JULIO FIGUEROA ESTRADA
22 de marzo del 2010

DOXAZOSINA PRASOZINA TERAZOSINA

FARMACODINAMIA
FRMACO
DOXAZOSINA

MECANISMO DE ACCIN Quinazolina. Bloquea de manera selectiva los receptores -1 adrenrgicos. Por consecuencia produce vasodilatacin. Quinazolina. Bloquea de manera selectiva y con gran potencia los receptores -1 adrenrgicos en arteriolas y venas, produciendo disminucin en la resistencia vascular perifrica y del retorno venoso hacia el corazn. Quinazolina. Bloquea de manera selectiva los receptores -1 adrenrgicos. Por

PRASOZINA

TERAZOSINA

FARMACOCINTICA
PARAMETRO/FARMACO DOXAZOSINA

PRASOZINA Enteral (oral)

TERAZOSINA Enteral (oral)

ADMINISTRACIN ABSORCIN DISTRIBUCIN

Enteral (oral)

Tubo digestivo Tubo digestivo Tubo digestivo

Se une a protenas plasmticas (98%). Atraviesa la placenta. Buena distribucin en tejidos. Buena distribucin en tejidos. Se une a protenas plasmticas (80%)

BIODISPONIBILIDAD VIDA MEDIA METABOLISMO EXCRECIN ELIMINACIN

63% 24 horas Hgado Renal

50 - 70% 8 horas Hgado Renal

90% 24 horas Hgado Renal 10% sin cambios en

Heces fecales Heces fecales y orina Orina

INDICACIONES MDICAS
FRMACO
DOXAZOSINA

INDICACIONES MDICAS

Hipertensin arterial, alternativa a diurticos, bbloqueadores, antagonistas del calcio o inhibidores de la ECA. Hipertensin arterial. Hipertensin arterial leve o moderada.

PRASOZINA

TERAZOSINA

EFECTOS ADVERSOS
FRMACO
DOXAZOSINA

EFECTOS ADVERSOS

Hipotensin postural, sincope, mareo, cefalea, dolor abdominal, nausea, dispepsia. Hipotensin postural, mareo, vrtigo, somnolencia, sincope, palpitaciones. Astenia, cefalea, palpitaciones, hipotensin postural, dolor abdominal, cefalea.

PRASOZINA

TERAZOSINA

CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES DOXAZOSINA Hipersensibilidad a doxazosina o a otras quinazolinas. de obstruccin gastrointestinal, obstruccin esofgica, o cualquier grado de disminucin del dimetro de luz del tracto gastrointestinal. Insuficiencia heptica grave.
PRASOZINA TERAZOSINA

FRMACO

Hipersensibilidad, insuficiencia heptica, insuficiencia renal, lactancia. Hipersensibilidad, antecedentes de sncope, No se recomienda en nios, insuficiencia heptica, insuficiencia renal

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
FRMACO
DOXAZOSINA

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Aumenta hipotensin de otros antihipertensivos. Los AINES reducen la eficacia anhipertensiva de la doxazosina. Los estrgenos pueden ocasionar una retencin de fluidos antagonizando los efectos hipotensores de la doxazosina. Aumenta el efecto hipotensor con otros frmacos antihipertensivos. La administracin concomitante de terazosina con diurticos u otras frmacos antihipertensivos puede producir efectos hipotensores aditivos.

PRASOZINA TERAZOSINA

BENAZEPRIL CAPTOPRIL ENALAPRIL FOSINOPRIL LISINOPRIL MOEXEPRIL PERINDOPRIL QUINAPRIL RAMIPRIL TRANDOLAPRIL

FRMACO
BENAZEPRIL

FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIN Profrmaco. Inhibe la ECA reduciendo la conversin de angiotensina I en angiotensina II. Inhibe la ECA circulante y tisular, disminuyendo la vasoconstriccin y la secrecin de aldosterona. Profrmaco. Lo mismo Profrmaco. Lo mismo Lo mismo

CAPTOPRIL

ENALAPRIL FOSINOPRIL LISINOPRIL

FARMACODINAMIA
MOEXEPRIL PERINDOPRIL

Profrmaco. Lo mismo Profrmaco. Inhibe la ECA originando una reduccin de angiotensina II en el plasma. Profrmaco. Inhibe la ECA circulante y tisular, disminuyendo la vasoconstriccin y la secrecin de aldosterona. Profrmaco. Lo mismo Profrmaco. Lo mismo

QUINAPRIL

RAMIPRIL TRANDOLAPRIL

PARAMETRO/FARMACO BENAZEPRIL

FARMACOCINTICA
CAPTOPRIL ENALAPRIL

FOSINOPRIL

ADMINISTRACIN

Enteral (Oral)

Enteral (Oral)

Enteral (Oral)
Parenteral (IV)

Enteral (Oral)

ABSORCIN DISTRIBUCIN

Gastrointestin al

Gastrointestinal. Disminuye con alimentos

Gastrointestin Gastrointestin al al

No se Se Se acumula en distribuye distribuye tejidos en todos los en todos los tejidos tejidos

Se distribuye en todos los tejidos

BIODISPONIBILIDAD

35% 24 horas
Hidrlisis por esterasas en hgado.

65 - 75%

41% (+/- 15) 36% (+/- 7%)

VIDA MEDIA METABOLISMO

8-12 horas 12-24 horas 24 horas

Hgado

Hidrlisis por Hidrlisis por esterasas en esterasas en hgado. Producir hgado.

PARAMETRO/FARMACO

LISINOPRIL

MOEXEPRIL PERINDOPRIL

ADMINISTRACIN ABSORCIN

Enteral (Oral) Enteral (Oral) Enteral (Oral) Lenta Gastrointestin Gastrointestina al l Tubo digestivo No se acumula Buena en tejidos distribucin Se distribuye en tejidos

DISTRIBUCIN

BIODISPONIBILIDAD VIDA MEDIA METABOLISMO

25% 24 horas Hgado Renal

13% 12 24 horas
Hidrlisis por esterasas en hgado. Producir moexeprilat.

--24 horas
Hidrlisis por esterasas en hgado.

EXCRECIN

Renal

Renal

PARAMETRO/FARMACO

QUINAPRIL

RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL

ADMINISTRACIN ABSORCIN DISTRIBUCIN

Enteral (Oral)

Enteral (Oral)

Enteral (Oral)

Gastrointestina Gastrointestin Gastrointestinal l al Extensa en todos los tejidos Extensa en todos los tejidos Buena distribucin en tejidos

BIODISPONIBILIDAD VIDA MEDIA METABOLISMO

37-67% 12 - 24 horas
Hidrlisis por esterasas en hgado. Producir quinaprilat.

44% 12 24 horas

--24 horas
Hidrlisis por esterasas en hgado.

Hidrlisis por esterasas en hgado. Producir ramiprilat.

EXCRECIN

INDICACIONES MDICAS
FRMACO
BENAZEPRIL

INDICACIONES
Hipertensin arterial, Disminuyen la resistencia vascular sistmica y las presiones arteriales media, diastlica y sistlica. Disfuncin sistlica del ventrculo izquierdo. Infarto de miocardio, preinfarto y posinfarto Lo mismo Lo mismo Lo mismo Lo mismo

CAPTOPRIL ENALAPRIL FOSINOPRIL LISINOPRIL

FRMACO
MOEXEPRIL

INDICACIONES
Hipertensin arterial, Disminuyen la resistencia vascular sistmica y las presiones arteriales media, diastlica y sistlica. Disfuncin sistlica del ventrculo izquierdo. Infarto de miocardio, preinfarto y posinfarto Lo mismo Lo mismo Hipertensin arterial, prevencin cardiovascular, reduccin de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en enfermedad cardiovascular aterotrombtica manifiesta (antecedentes de cardiopata coronaria, ictus o enfermedad vascular perifrica), o diabetes con un factor de riesgo cardiovascular.

PERINDOPRIL QUINAPRIL RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL Lo mismo.

EFECTOS ADVERSOS
FRMACO
BENAZEPRIL

EFECTOS ADVERSOS
Palpitaciones, trastornos gastrointestinales inespecficos, eritema, prurito, polaquiuria, tos, cefalea, vrtigo, nausea. Tos seca, dolor toracico, proteinuria, cefalea, disgeusia, hipotensin, diarrea. Cefalea, mareo, insomnio, nausea, diarrea, exantema, angioedema, agranulocitosis. Mareo, cefalea, taquicardia, tos, nuseas, vmitos, diarrea, rash cutneo, angioedema, dolor toracico. Mismos que enalapril

CAPTOPRIL ENALAPRIL

FOSINOPRIL

LISINOPRIL

FRMACO
MOEXEPRIL

EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, mareo, insomnio, nausea, diarrea, exantema, angioedema, agranulocitosis. Cefalea, mareo, vrtigo, parestesia, alteraciones de la visin; tinnitus; hipotensin; tos, disnea; nuseas, vmitos, dolor abdominal, disgeusia, dispepsia, diarrea, estreimiento; calambres musculares, astenia. Cefalea, vrtigo, rinitis, tos, astenia, nusea o vmito y mialgia. Cefalea, mareo, insomnio, nausea, diarrea, exantema, angioedema, agranulocitosis. cefalea, tos, astenia, hipotensin.

PERINDOPRIL

QUINAPRIL RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL Mareo,

CONTRAINDICACIONES
FRMACO
BENAZEPRIL

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a benazepril o a otro IECA; antecedentes de angioedema asociado a tratamiento previo, embarazo. Hipersensibilidad al frmaco, insuficiencia renal, inmunosupresin, hiperpotasemia, tos crnica, embarazo, lactancia. Hipersensibilidad al frmaco, enfermedad renal, diabetes, insuficiencia cardiaca, enfermedad vascular. Hipersensibilidad a fosinopril o a otros IECA; antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo, 2 o 3 trimestre de gestacin, lactancia.

CAPTOPRIL

ENALAPRIL

FOSINOPRIL

LISINOPRIL

FRMACO
MOEXEPRIL PERINDOPRIL QUINAPRIL

CONTRAINDICACIONES
Lo mismo Lo mismo Hipersensibilidad; antecedentes de angioedema asociado a tratamiento previo con IECA. Hipersensibilidad a ramipril, hipotensin, antecedentes de angioedema (hereditario, idioptico o angioedema previo con), estenosis bilateral o unilateral en caso de rin nico, 2 y 3 trimestre de embarazo, lactancia. Hipersensibilidad, historial de edema angioneurtico asociado con la administracin de IECA.

RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL

FRMACO
BENAZEPRIL

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

Hipotensin potenciada por diurticos, aumenta toxicidad de litio, el efecto hipotensor reducido por indometacina. Incrementa su efecto hipotensor con diurticos y otros antihipertensivos. Disminuye su efecto con AINES. Disminuye su efecto con AINES, toxicidad aumentada por litio, los complementos de potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia. Efecto antihipertensivo reducido por indometacina y otros AINES, efecto inhibido por anticidos, efecto aditivo con diurticos y otros antihipertensivos (bloqueantes, metildopa, antagonistas del Ca), nitratos y nitroglicerina, anestsicos, alcohol, antidepresivos tricclicos y antipsicticos.

CAPTOPRIL

ENALAPRIL

FOSINOPRIL

FRMACO
MOEXEPRIL PERINDOPRIL

INTERACCIONES FARMACOLGICAS Lo mismo

Hipotensin aumentada por diurticos, otros antihipertensivos, nitroglicerina, nitratos, efecto antihipertensivo reducido por AINES, Aumenta efecto hipoglucemiante de: insulina, antidiabticos orales. Aumenta toxicidad de litio, hipotensin aumentada con diurticos, aumenta efecto hipoglucemiante de insulina e hipoglucemiantes orales. Disminuye su efecto con AINES, toxicidad aumentada por litio, los complementos de potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia.

QUINAPRIL

RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL Riesgo de hipercalemia con sales potsicas, diurticos ahorradores de potasio y AINES, aumenta toxicidad de litio, efecto antihipertensivo reducido por AINES.

El ungento y el perfume alegran el corazn, y el cordial consejo del amigo, al hombre...

BIBLIOGRAFA CONSULTADA

FLOREZ J. Farmacologa Humana. 4 edicin, Masson. Mxico 2004. GOODMAN Y GILMAN. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 9 edicin. KATZUNG B.G. Farmacologa bsica y clnica. 10 edicin, Manual Moderno. Mxico 2007. MENDOZA P. N. Farmacologa Mdica. Panamericana. Mxico 2008. VADEMECUM. Mxico 2009.