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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)

AINEs
Frmacos, en su mayora antiinflamatorios, con actividad analgsica y antitrmica.

HISTORIA

Sauce Blanco.

AINEs.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos (PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y efectos adversos.

COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas: Proteccin del epitelio gstrico. Mantenimiento del flujo renal. Agregacin plaquetaria. Migracin de neutrfilos. Endotelio vascular. Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

COX-2
Inducible.
  

Macrfagos: en la sangre. Sinoviocitos: en las articulaciones inflamadas. Clulas endoteliales: en los vasos sanguneos que provocan vasodilatacin, producindose salida de lquido, produciendose edema

Constitutiva SNC y rin. Bloqueo produce efecto teraputico.

ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica Antitrmica Antiinflamatoria Antiagregante plaquetaria Uricosrica

ACCIN ANALGSICA

ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin
  

infeccin, lesin, isquemia.

aguda Vasodilatacin. subaguda Infiltracin leucocitaria. crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberacin de mediadores, quimiotaxis.


Ms til en inflamacin aguda.

ACCIN ANTITRMICA
Fiebre Pirgenos. Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico por la orina.

REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI. PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa. Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.

Cardiovasculares y Renales: Aumento de la presin arterial

SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin. Plaquetas: Hemorragias. Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.

CLASIFICACIN

SALICILATOS
cido Acetilsaliclico (AAS) Diflunisal

cido Acetilsaliclico (AAS)


Frmaco prototipo. Inhibe de forma irreversible las COX. Acciones:
Analgsica Antiagregante plaquetaria Antipirtica Antiinflamatoria Cefaleas, otitis, sinusitis. Postoperatorios, posparto. Dismenorrea.

cido Acetilsaliclico (AAS)


Va A. Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Estmago y duodeno. Buena Heptico Orina. con alcalinizacin.

Biodisponibilidad Dosis

> 80% 500 mg c/4-6h

cido Acetilsaliclico (AAS)

Interacciones Farmacodinmicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia. AINEs Insulina Diurticos lceras, dao gastrointestinal. Aumentar efecto hipoglucemiante. Riesgo de fallo renal agudo.

DIFLUNISAL
Eficaz analgsico. Ms duradero que AAS o Paracetamol.
Artritis reumatoide, osteoartritis.

Escaso efecto Antiinflamatorio y antitrmico.


Rx. Adversas menores que ASS. GI, cefaleas, alteracin renal, erupciones cutneas.

DIFLUNISAL
Va A. Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin Oral Estmago y duodeno regular Hepatico . Orina.

Dosis

500 mg c/12h

PARAAMNINOFENOLES
Paracetamol Acetaminofn. No es un AINE Acceso rpido a SNC
Antiinflamatorio

Antitrmico

PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Antiinflamatorio Antiagregante plaquetario

PARACETAMOL
Va A. Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Rectal. Intestino delgado. Vaciado gstrico. Buena Hepatico . Orina.

Dosis

650mg c/4-6h. No ms de 4gr/da.

PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico
Sustituto de AAS

Resfriado comn.

Uso anticoagulantes o uricosricos. Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.

PARACETAMOL
Intoxicacin

Sobredosis Aguda: (10-15g) 5-8 g/varias semanas.

Necrosis heptica; lesiones renales, cardacas y pancreticas agudas.

DERIVADOS PIRAZLICOS
METAMIZOL Analgsico Antitrmico .
Espasmoltico

METAMIZOL
Va A. Oral. Rectal.Intramuscular. Bueno Metabolismo heptico. Orina. Distribucin Metabolismo Excrecin

Dosis

575-1,150 mg c/6-8h

METAMIZOL
APLICACIONES TERAPUTICAS REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis (2 casos/milln) Anemia aplsica. Dosis elevadas: Lesin gstrica. Uso crnico: Lesin renal.

Dolores moderados. Dolores postoperatorios no intensos, clicos, crisis de jaquecas.

DERIVADOS CIDO PROPINICO


Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO

Dolor agudo. Fiebre. Dismenorrea. Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI. Hemorragias. Mareo.

IBUPROFENO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Buena Metabolismo heptico. Orina.

400 mg Dosis

600 mg Antiinflamatorio: 12001800 mg/da. Analgsico: 200-800 mg c/8-12h

NAPROXENO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Buena Heptico. Desmetilacin, conjugacin. Orina. <1% sin metabolizar.

Dosis

Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8h. Inicial de 500mg. Antirreumtico: 250-500 mg c/12h.

DERIVADOS AC. ACTICO


a)

Indolactico: Indometacina Pirrolactico: Ketorolaco Fenilactico: Diclofenaco

b)

c)

INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs. No Uricosrico. Rx. Adversas abundantes
Vrtigo, aturdimiento, mareo, confusin. Agravan epilepsia, depresin, Parkinson. Lesin GI. Agranulocitosis, anemia aplsica. Dao renal. Teratognos, fetotxicos. Alergias.

INDOMETACINA
Usos: Espondilitis Anquilosante Ataque agudo de gota. Procesos febriles (enf. Hodgkin)

INDOMETACINA
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Rectal. Buena Hepatica Orina. 20% sin metabolizar.

Dosis

25-50 mg c/6-12h

KETOROLACO
Eficaz analgsico.
Dolor a corto plazo: Postoperatorio, Migraa, Clico renal.
Uso oftlmico: Tx. Conjuntivis alrgica. Post-Extraccin cataratas.
Rx.

Adversas:

lcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, nuseas.

KETOROLACO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. IM. Regular 50% Hgado. Orina. 50% activo.

Dosis

IM. 30 mg c/6h

NO administrar por ms de 5 das

DICLOFENACO
Potente. Inhibe lipooxigenasa Inhibe fosfolipasa A2 leucotrienos efectividad

DICLOFENACO
Aplicaciones:
Artritis reumatoide, Artrosis. Dismenorrea, Clico renal, Postoperatorio. Rx. Adversas: AINEs mejor tolerados. Lesin GI. Mdula sea. Efecto heptico/ reversible.

DICLOFENACO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. IM clico renal. Vd: .17l/kg. Lquido sinovial. Vida media: 1-2h Hidrlisis-Conjugacin heptica. Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad Dosis

54% 50mg/8h IM 75 mg 1-2da

DERIVADOS. Ac. ANTRANILICO


Ac. MEFENMICO. No presenta ventajas a otros AINEs
Aplicaciones: Dolores dentarios; corta duracin, dismenorrea. Rx. Adversas: Diarrea, Inflamacin intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.

Ac. MEFENMICO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Buena Heptico Orina. Heces 25%.

Dosis

500mg; 250mg c/6h.

Oxicams
Meloxicam Piroxicam, Tenoxicam, Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones: Artritis reumatoide; Artrosis. Inflamacin y dolor crnicos. Rx. Adversas: Poco frecuentes: Lesin GI, funcin renal.

MELOXICAM
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. buena Heptico Orina y heces 50%

Dosis

Artrosis 7.5mg/da. Artritis 15mg/da.

CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Toxicidad GI Renal Hemorrgica

Analgsico Antiinflamatorio Antitrmico

Antiagregante Plaquetario Uricosrico

CELECOXIB
Aplicaciones: Dolor, inflamacin artrosis y artritis. Reduce plipos en colon y recto.

Rx. Adversas: Edema, dolor abdominal, diarrea. Cardiovasculares: HTA, IAM. (Prostaciclinas)

CELECOXIB
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Buena Heptico Orina 27% , heces 57%

Dosis

Artrosis 100-200mg/da. Artritis 200-400mg/da.